Диклосейф емульсійний гель для зовнішнього застосування 1,16% туба 30 г

Фармакодинаміка. діклосейф / діклосейф форте з діючою речовиною диклофенак є НПЗП для зовнішнього застосування.

Диклофенак - НПЗП, який має виражену противоревматическое, знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів.

При запаленні, викликаному травмами або ревматичними захворюваннями, гель з диклофенаком призводить до зменшення інтенсивності болю, набряку тканин і скорочення періоду поновлення функцій ушкоджених суглобів, зв'язок, сухожиль і м'язів. Клінічними даними доведено, що гель з диклофенаком зменшує гострий біль вже через 1 год після початкового нанесення. Препарат зменшує біль при русі на 75% протягом двох діб. 94% пацієнтів мали позитивну відповідь на гель з диклофенаком через 2 доби лікування в порівнянні з 8% пацієнтів, що мали позитивну відповідь на плацебо. Подолання болю і функціональних порушень досягалося після 4 днів лікування гелем з диклофенаком. Завдяки водно-спиртовій основі препарат має також місцевоанестезуючий і охолоджуючий ефект.

Фармакокінетика. Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційно площі його нанесення і залежить як від загальної дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г гелю з диклофенаком на поверхню шкіри площею 500 см ² ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6%. Застосування оклюзійної пов'язки протягом 10 год призводить до збільшення абсорбції диклофенаку втричі.

Після нанесення гелю з диклофенаком на шкіру суглобів кисті та коліна диклофенак визначається в плазмі крові (де його C _max приблизно в 100 разів нижче, ніж після перорального прийому такої ж кількості диклофенаку), в синовіальній оболонці та синовіальній рідині. Зв'язування диклофенаку з білками становить 99,7%.

Диклофенак накопичується в шкірі, яка служить резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини в прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить в більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, де продовжує діяти та визначається в концентраціях до 20 разів вище, ніж в плазмі крові.

Диклофенак метаболізується шляхом гідроксилювання з утворенням декількох фенольних похідних, два з яких є фармакологічно активними, але в значно меншому ступені, ніж диклофенак.

Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно з сечею. Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв, а кінцевий T _½ - в середньому 1-3 ч.

При ниркової або печінкової недостатності метаболізм і виведення з організму диклофенаку не змінюються.

Діклосейф. місцеве лікування болю і запалення суглобів, м'язів, зв'язок і сухожиль ревматичного або травматичного походження.

Діклосейф форте. Лікування болю, запалення та набряку при:

• пошкодженні м'яких тканин: травми сухожиль, зв'язок, м'язів і суглобів (наприклад, внаслідок вивиху, розтягнення, забиття) і болю в спині (спортивні травми);
• локалізованих формах ревматизму м'яких тканин: тендиніт (у тому числі «тенісний лікоть»), бурсит, плечовому синдромі та періартропатії.

Симптоматичне лікування остеоартриту дрібних і середніх суглобів, розташованих поверхнево, таких як суглоби пальців або колінні суглоби.

Діклосейф

Дорослі та діти віком старше 14 років: гель Діклосейф слід застосовувати 3-4 рази на добу, злегка втираючи в шкіру. Кількість препарату, що застосовується, залежить від розміру ураженої зони (так, 2-4 г, за розміром відповідні вишні або волоському горіху, досить для нанесення на ділянку площею 400-800 см ^2).

Після аплікації препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.

Пацієнти похилого віку: не потребують коригування дози препарату.

Якщо наносити гель Діклосейф на великі ділянки тіла, системне всмоктування диклофенаку буде більше і зросте ризик виникнення побічних реакцій, особливо якщо терапія застосовується часто.

Діклосейф форте

Дорослі та діти віком старше 14 років: гель Діклосейф Форте застосовувати 2 рази на добу (вранці та ввечері), злегка втираючи в шкіру в місці локалізації болю. Кількість препарату, що застосовується залежить від розміру ураженої зони (так, 2-4 г, за розміром відповідні вишні або волоському горіху, досить для нанесення на ділянку площею 400-800 см ^2).

Після нанесення препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.

Якщо наносити гель Діклосейф форте на великі ділянки тіла, системне всмоктування диклофенаку буде більше і зросте ризик виникнення побічних реакцій, особливо якщо терапія застосовується часто.

Тривалість терапії залежить від характеру захворювання і ефективності лікування.

Діклосейф / Діклосейф форте не слід застосовувати більше 14 днів поспіль при пошкодженнях або ревматизмі м'яких тканин і довше 21 дня при болю в суглобах при артритах, якщо інше не рекомендовано лікарем.

Необхідно звернутися за консультацією до лікаря, якщо симптоми захворювання не зменшуються або прояви посилюються після 7 днів лікування.

Діти. Оскільки немає достатніх даних про ефективність і безпеку гелю з диклофенаком для дітей у віці до 14 років, препарат протипоказаний дітям цієї вікової групи (див. Побічна дія). При застосуванні лікарського засобу у дітей у віці старше 14 років довше 7 днів або якщо симптоми захворювання посилюються, необхідно звернутися за консультацією до лікаря.

Діклосейф

• підвищена чутливість до диклофенаку або інших компонентів препарату;
• наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, кропив'янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• останній триместр вагітності;
• дитячий вік до 14 років.

Діклосейф форте

• підвищена чутливість до диклофенаку, ацетилсаліцилової кислоти, інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату;
• наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, кропив'янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• поєднане застосування з іншими препаратами, що містять диклофенак;
• поєднане застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами;
• останній триместр вагітності.

Гель з диклофенаком зазвичай добре переноситься. небажані явища включають легкі тимчасові реакції на шкірі в місці нанесення. в рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції.

Інфекції та інвазії: пустульозні висипання.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (в тому числі кропив'янка), ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: БА.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, екзема, еритема, дерматит, в тому числі контактний дерматит, бульозний дерматит, реакції світлочутливості, печіння шкіри.

При місцевому застосуванні диклофенаку не можна виключити можливість виникнення побічних реакції, які зазвичай пов'язані з його системним застосуванням * (див. Особливості застосування).

У разі виникнення побічних реакцій слід припинити лікування і звернутися до лікаря.

* Інформація про побічні реакції, пов'язаних з системним застосуванням диклофенаку, міститься у відповідних джерелах.

Імовірність розвитку системних побічних ефектів при місцевому застосуванні диклофенаку є незначною у порівнянні з застосуванням його пероральних форм, але вона не виключається при застосуванні препарату на відносно великих ділянках шкіри протягом тривалого часу.

З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з пероральними НПЗП, оскільки може підвищитися частота небажаних, особливо системних, побічних ефектів (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Гель Діклосейф / Діклосейф форте не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять диклофенак.

Гель Діклосейф / Діклосейф форте рекомендується наносити тільки на інтактні, неушкоджені ділянки шкіри, уникаючи попадання на запалену, поранену або інфіковану шкіру. Слід уникати контакту препарату зі слизовою оболонкою очей і іншими слизовими оболонками. Препарат не можна ковтати.

При появі будь-яких шкірних висипань лікування препаратом слід припинити.

Гель Діклосейф / Діклосейф форте не слід застосовувати під повітронепроникну оклюзійну пов'язку, але допускається його застосування під неокклюзіонную пов'язку. У разі розтягнення зв'язок уражену ділянку можна перев'язати бинтом.

При місцевому застосуванні диклофенаку існує певна ймовірність шлунково-кишкової кровотечі у тих пацієнтів, які перенесли його в минулому.

Гель Діклосейф / Діклосейф форте містить пропіленгліколь і бутилгідрокситолуол. Пропіленгліколь може викликати роздратування шкіри. Бутилгідрокситолуол може викликати місцеві шкірні реакції (наприклад контактний дерматит) або подразнення слизової оболонки ока та інших слизових оболонок.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Після місцевого застосування диклофенаку його системна концентрація нижче в порівнянні з прийомом пероральних форм. З огляду на досвід терапії системними НПЗП, рекомендується брати до уваги наступне.

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на перебігу вагітності та / або розвитку ембріона / плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня і / або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизис після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був підвищений з менш ніж 1 до 1,5%. Вважається, що ризик підвищується з дозою і тривалістю лікування. Показано, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення перед- і постімплантаціонних втрати та летальності ембріона / плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів в період органогенезу, зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, в тому числі з боку серцево-судинної системи. Під час I і II триместру вагітності не слід застосовувати диклофенак, якщо це не є необхідним. Якщо диклофенак застосовується жінкою, яка планує вагітність, або якщо препарат застосовується протягом I або II триместру вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування - якомога менше.

У III триместр вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функцій нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідрамніон.

Застосування інгібіторів синтезу простагландинів в кінці вагітності може впливати на матір і новонародженого в такий спосіб:

• можливе подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
• гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже, диклофенак протипоказаний протягом III триместру вагітності (див. Побічна дія).

Годування грудьми. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак в незначній кількості проникає в грудне молоко. Однак при застосуванні в терапевтичних дозах гелю Діклосейф / Діклосейф форте ніякого впливу на грудне вигодовування не передбачається. Через відсутність контрольованих досліджень у жінок, які годують груддю, гель Діклосейф / Діклосейф форте в даний період слід застосовувати тільки за призначенням лікаря. У період годування груддю препарат не слід наносити на молочні залози або великі ділянки шкіри та не застосовувати протягом тривалого часу (див. Особливості застосування та застосування).

Фертильність. Дані про вплив диклофенаку на фертильність людини при його зовнішньому застосуванні відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Оскільки системна абсорбція диклофенаку внаслідок місцевого застосування препарату дуже низька, ймовірність виникнення взаємодій незначна. на сьогодні відсутні дані про взаємодію диклофенаку в разі його місцевого застосування. інформація про відомих взаємодіях пероральних форм диклофенаку міститься у відповідних джерелах.

Симптоми. передозування малоймовірне у зв'язку з низькою абсорбцією диклофенаку у системний кровотік при місцевому застосуванні. водночас розвиток системних побічних реакцій може спостерігатися в разі випадкового проковтування гелю діклосейф / діклосейф форте (слід враховувати, що 1 туба препарату по 30 г містить еквівалент 0,3 г диклофенаку натрію). при випадковому проковтуванні препарату і виникненні значних системних побічних реакцій слід застосовувати загальні терапевтичні заходи, які використовуються при лікуванні отруєння НПЗП. рекомендується промивання шлунка і прийом активованого вугілля, особливо в тих випадках, коли проковтування препарату відбулося нещодавно.

Лікування. Лікування передозування НПЗП полягає в застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії. Не існує типової клінічної картини, викликаної передозуванням гелю з диклофенаком. Підтримує і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія корисні для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками плазми крові та піддаються інтенсивному метаболізму.

При температурі не вище 25 °C.