Декса-Здоров'я гранули для орального розчину по 25 мг/2,5 г в пакетах по 2,5 г 10 шт

діюча речовина: декскетопрофен;

1 пакет містить декскетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини: амонію гліциризат; неогесперидину дигідрохалькон; сахароза; кремнію діоксид; хіноліновий жовтий (Е 104); ароматизатор «Лимон», що містить: ароматичні екстракти, мальтодекстрин, гуміарабік (Е 414), лимонну кислоту (Е 330).

Гранули для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: вміст пакету— суміш гранул і порошку жовтого кольору зі смаком лимона. Допускається легкий фруктовий запах.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ M01 AE17.

Фармакодинаміка

Діюча речовина препарату є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це болезаспокійливий, протизапальний, жарознижувальний лікарський препарат, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Дія НПЗЗ полягає у зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема, НПЗЗ інгібують перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які утворюють простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 і PGI2 (простациклін) і тромбоксани TxA2 та TxB2. Крім того, пригнічення синтезу простагландинів, можливо, впливає на інші медіатори запалення, наприклад кініни, забезпечуючи не лише безпосередню, але й опосередковану дію.

Інгібуюча дія декскетопрофену відносно активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 продемонстрована у лабораторних тварин та у людей. Відомо, що декскетопрофен має виражену аналгетичну активність. Болезаспокійлива дія настає через 30 хвилин після прийому. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4-6 годин.

Фармакокінетика

Декскетопрофену трометамол швидко всмоктується після застосування внутрішньо, після прийому у формі гранул максимальна плазмова концентрація досягається через

0,25-0,33 години. Порівняння таблеток декскетопрофену зі стандартним часом вивільнення і гранул з дозуванням 12,5 і 25 мг показало, що дві форми біологічно еквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). Пікові концентрації (Cmax) після прийому гранул були приблизно на 30 % вищими, ніж після прийому таблеток.

Час напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить відповідно 0,35 і 1,65 години. Аналогічно іншим лікарським препаратам із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99 %), об'єм розподілу декскетопрофену становить у середньому менше 0,25 л/кг. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками.

Після введення декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється лише оптичний ізомер

S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людини.

Фармакокінетичні дослідження з багатократним введенням препарату показали, що Cmax та AUC після останнього внутрішньом’язового і внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарської речовини.

При застосуванні разом з їжею AUC не змінюється, проте Cmax декскетопрофену трометамолу знижується, а швидкість його всмоктування зменшується (підвищується tmax).

Короткочасне симптоматичне лікування гострого болю від легкого до середнього ступеня тяжкості, наприклад, м’язово-скелетний біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗЗ або до допоміжних речовин препарату. Якщо речовини з подібним механізмом дії, наприклад, ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку. Під час лікування кетопрофеном або фібратами розвивалися фотоалергічні або фототоксичні реакції. Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті або підозра на їх наявність, рецидивуючий перебіг виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі), а також хронічна диспепсія. Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані з застосуванням НПЗЗ. Кровотеча у травному тракті, інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість. Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт. Бронхіальна астма в анамнезі. Тяжка серцева недостатність. Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну Тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П’ю). Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові. Виражена дегідратація (у результаті блювання, діареї або недостатнього прийому рідини). ІІІ триместр вагітності або період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Нижченаведені взаємодії, характерні для всіх НПЗЗ.

Комбінації, що не рекомендуються для застосування з НПЗЗ

Інші НПЗЗ, у тому числі саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу): збільшується ризик виникнення пептичних виразок за рахунок синергічної дії. Гепарин та антикоагулянти непрямої дії (наприклад варфарин): посилюється дія антикоагулянтів, що може призвести до збільшення часу кровотечі; якщо уникнути такої комбінації немає можливості, необхідний ретельний контроль за станом хворого з відповідним контролем лабораторних показників. Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті. Препарати літію: підвищується рівень літію в крові аж до токсичних значень за

рахунок зменшення його виведення нирками.

Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15 мг/тиждень і більше): підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові. Гідантоїн і сульфонаміди: підвищується токсичність цих речовин.

Комбінації, що вимагають обережного застосування

Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та антибіотиками групи аміноглікозидів. Як правило, це погіршення має оборотний характер. При застосуванні декскетопрофену одночасно з будь-яким діуретичним засобом потрібно впевнитися, що пацієнт не гідратований, та під час лікування проводити контроль функції нирок. Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе підвищення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками; при необхідності застосування такої комбінації потрібен щотижневий контроль показників крові, особливо у разі наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку. Пентоксифілін: підвищується ризик кровотеч, тому необхідно спостерігати за хворим та контролювати час кровотечі. Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ, тому у перші 1-2 тижні після початку терапії НПЗЗ потрібно контролювати показники крові з підрахунком кількості ретикулоцитів. Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв’язків з білками крові. Бета-адреноблокатори: може знижуватися їх антигіпертензивна дія за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів; при застосуванні такої комбінації потрібно регулярно контролювати функції нирок. Тромболітичні препарати: підвищений ризик кровотеч. Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик розвитку пептичних виразок та кровотеч у травному тракті. Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його реальної канальцевої секреції та глюкуронізації; у такому випадку слід коригувати дози декскетопрофену. Серцеві глікозиди: може підвищуватись їх концентрація у плазмі крові. Міфепристон: зменшення його ефективності за рахунок зменшення синтезу простагландинів, тому НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 діб після застосування міфепристону. Хіноліни: застосування їх у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом.

Обмежені дані дають змогу припустити, що одночасне введення НПЗЗ в один день з простагландином не проявляє несприятливого впливу на ефекти міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або скорочення матки і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту.

Антибіотики хінолонового ряду: є дані, що застосування похідних хінолону у високих дозах одночасно з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом.

З обережністю застосовувати хворим з алергічними реакціями в анамнезі.

Уникати застосування препарату Декса-Здоров'я у поєднанні з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2.

Побічні реакції можна зменшити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення або перфорація виразки, в деяких випадках із летальним наслідком, відзначалися для всіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку ШКТ. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі на тлі застосування препарату Декса-Здоров'я препарат слід відмінити.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, утворення або перфорації виразки підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих із виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти літнього віку: у пацієнтів літнього віку підвищена частота виникнення побічних дій нестероїдних протизапальних препаратів, особливо таких як шлунково-кишкова кровотеча і прорив виразки, які можуть загрожувати життю. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої дози.

Перед початком застосування декскетопрофену хворим, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, як і у разі інших НПЗЗ, слід бути певним, що ці захворювання знаходяться у фазі ремісії. У хворих із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту щодо виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі.

НПЗЗ слід з обережністю призначати хворим зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик загострення цих захворювань.

Для таких хворих та хворих, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад з мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнти, особливо літнього віку, у яких в анамнезі відзначено побічні реакції з боку ШКТ, повинні повідомляти, особливо на початкових етапах лікування, про усі незвичайні симптоми, пов'язані з травною системою (зокрема про шлунково-кишкові кровотечі).

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, наприклад такі як ацетилсаліцилова кислота.

Порушення з боку нирок.

Хворим з порушенням ниркової функції препарат слід призначати з обережністю, оскільки на тлі застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі і набряки. Зважаючи на підвищений ризик нефротоксичності, препарат слід призначати з обережністю при лікуванні діуретиками, а також пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії.

Під час лікування організм повинен отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, що може призвести до посилення токсичної дії на нирки.

Як і усі НПЗЗ, препарат здатний підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну у плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що може призвести до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.

Найбільше порушень функції нирок виникає у хворих літнього віку.

Порушення з боку печінки.

Хворим з порушенням функції печінки препарат слід призначати з обережністю. Аналогічно іншим НПЗЗ, препарат може спричиняти тимчасове і незначне збільшення деяких печінкових показників, а також виражене підвищення активності АСТ і АЛТ. При відповідному збільшенні вказаних показників терапію слід припинити.

Найбільше порушень функції печінки виникає у хворих літнього віку.

Порушення з боку серцево-судинної системи і мозкового кровообігу.

Хворим з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня тяжкості в анамнезі потрібний відповідний контроль і рекомендації. Особливої обережності необхідно дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки терапія НПЗЗ здатна підвищити ризик розвитку серцевої недостатності; описані випадки затримки рідини і набряку, пов'язані з прийомом НПЗЗ.

Згідно з результатами клінічних досліджень та епідеміологічними даними, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і впродовж тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику артеріальних тромбозів (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо.

Отже, у разі неконтрольованої артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, захворювань периферичних артерій та/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати лише після ретельної оцінки стану хворого. Аналогічні ж питання мають бути вирішені перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (такими як гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Тому не рекомендується призначення декскетопрофену хворим, які одержують препарати, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин або інші кумарини або гепарини.

Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку.

Шкірні реакції.

Рідко були повідомлення про випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі — з летальним наслідком) на тлі застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Вірогідно, найбільший ризик виникнення токсичних шкірних реакцій спостерігається у хворих на початку лікування, у більшості хворих шкірні реакції виникали протягом першого місяця лікування. При перших ознаках шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат Декса-Здоров'я слід відмінити.

Інша інформація.

Особливу обережність необхідно проявити при призначенні препарату хворим із вродженими порушеннями метаболізму порфірину (наприклад, при гострій переміжній порфірії), хворим зі зневодненням, а також безпосередньо після значних хірургічних втручань.

У разі тривалого застосування декскетопрофену слід регулярно контролювати функцію печінки і нирок.

Дуже рідко спостерігалися тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших ознаках тяжкої реакції гіперчутливості необхідно припинити прийом препарату Декса-Здоров'я і звернутися до лікаря для вжиття необхідних лікувальних заходів залежно від симптомів.

В особливих випадках можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м'яких тканин на тлі вітряної віспи. Повністю виключити вірогідність взаємозв'язку НПЗЗ з розвитком подібних інфекційних ускладнень на даний час неможливо, тому при вітряній віспі прийому препарату Декса-Здоров'я слід уникати.

Декса-Здоров'я необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Подібно до інших НПЗЗ, декскетопрофен здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Цей препарат містить сахарозу. У разі, якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Також через наявність у складі сахарози препарат може бути шкідливим для зубів.

Вагітність. Препарат Декса-Здоров'я у період вагітності або годування груддю протипоказаний. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток зародка і плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Призначення декскетопрофену у I та II триместрі вагітності можливо лише тоді, коли в цьому є нагальна потреба, і за умови, що очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні декскетопрофену жінкам, які планують вагітність, або в I та II триместрі вагітності слід вибирати найменшу можливу дозу при мінімальній тривалості лікування.

На тлі застосування інгібіторів синтезу простагландинів під час III триместру вагітності у плода можливі такі відхилення:

- прояви серцево-легеневої токсичності (наприклад передчасне закриття артеріальної протоки і гіпертензія в системі легеневої артерії);

- дисфункція нирок, яка може прогресувати і перейти в ниркову недостатність з олігогідрамніоном.

У матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливі такі явища:

- збільшення часу кровотечі (ефект інгібування агрегації тромбоцитів, що є можливим навіть при застосуванні препарату в дуже низьких дозах);

- пригнічення скорочувальної активності матки, що призводить до запізнення або затягування пологової діяльності.

Фертильність. Застосування препарату Декса-Здоров'я може чинити негативний вплив на репродуктивну функцію у жінок; тому препарат не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. Для жінок, у яких є проблеми із зачаттям або які проходять обстеження щодо безпліддя, слід розглянути можливість відміни декскетопрофену.

Період годування груддю. Відомостей щодо проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Призначення препарату Декса-Здоров'я у період годування груддю протипоказане.

Препарат Декса-Здоров'я здатний спричиняти побічні дії, такі як нудота, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе погіршення швидкості психомоторних реакцій.

Рекомендована доза, яку застосовують дорослим, становить 25 мг з інтервалом 8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Побічні дії можна зменшити за рахунок застосування найменшої ефективної дози впродовж мінімального часу, необхідного для покращення стану.

Перед застосуванням розчинити весь вміст 1 пакета в 1 склянці води та добре перемішати для кращого розчинення. Отриманий розчин слід приймати одразу після приготування.

Препарат Декса-Здоров'я призначений тільки для короткочасного застосування, необхідного для усунення симптомів.

Застосування одночасно з їжею уповільнює всмоктування, тому при гострих болях рекомендується приймати препарат не менше ніж за 15 хвилин до їди.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку рекомендується розпочинати лікування з 12,5 мг декскетопрофену, застосовуючи декскетопрофен в іншій лікарській формі з можливістю такого дозування. Максимальна добова доза — 50 мг. Тільки у разі доброї переносимості у пацієнтів літнього віку початкову дозу надалі можна збільшити до дози, рекомендованої звичайним пацієнтам. У зв'язку з небезпекою побічних дій певного профілю пацієнти літнього віку повинні знаходиться під пильним контролем лікаря.

При дисфункції печінки. Для хворих із патологією печінки від легкого до середнього ступеня слід розпочинати лікування з низької дози і під ретельним наглядом лікаря. Максимальна добова доза — 50 мг. Декса-Здоров'я протипоказаний пацієнтам з тяжкою дисфункцією печінки.

При дисфункції нирок. Для хворих із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) початкову максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг на добу. Препарат Декса-Здоров'я протипоказаний пацієнтам з дисфункцією нирок середнього та тяжкого ступеня.

Діти. Застосування дітям Декса-Здоров'я у формі гранул не вивчали, тому застосовувати препарат цій категорії пацієнтів не слід.

Симптоми передозування можуть включати симптоми з боку ЦНС, наприклад головний біль, запаморочення, млявість, втрату свідомості (у дітей також міоклонічні судоми), болі в животі, нудоту, блювання, кровотечу в ШКТ і дисфункцію нирок, гіпотензію, пригнічення дихання і ціаноз.

Лікування. При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. При прийомі понад 5 мг/кг дорослим або дитиною застосувати активоване вугілля.

Декскетопрофен виводиться з організму за допомогою діалізу.

У нижченаведеній таблиці зазначено побічні реакції, які можливі при застосуванні декскетопрофену.

Найчастіше спостерігаються побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту. Так, можливий розвиток пептичної виразки, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними на тлі застосування препарату може з'являтися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсичні явища, болі в животі, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також повідомлялося про набряки, артеріальну гіпертензію і серцеву недостатність на тлі лікування НПЗЗ.

Згідно з епідеміологічними даними, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і впродовж тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій.

Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, який в основному виникає у хворих із системним червоним вовчаком або змішаними колагенозами, і реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична і гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку).

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 2,5 г препарату у пакеті № 10 (1´10), № 30 (1´30) у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.