Дексанта гранули для орального розчину з имонним смаком по 25 мг в саше по 2,5 г 10 шт

діюча речовина: декскетопрофену трометамол;

1 саше містить декскетопрофену трометамолу 36,90 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини: аспартам (Е 951), хіноліновий жовтий (Е 104), ароматизатор «Лимон», сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Гранули для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: гранули від світло-жовтого до жовтого кольору з лимонним смаком.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ M01A E17.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це болезаспокійливий, протизапальний, жарознижувальний лікарський засіб, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Дія НПЗЗ полягає у зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема, НПЗЗ інгібують перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які утворюють простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 і PGI2 (простациклін) і тромбоксани TxA2 та TxB2. Крім того, пригнічення синтезу простагландинів, можливо, впливає на інші медіатори запалення, наприклад, кініни, забезпечуючи не лише безпосередню, але й опосередковану дію.

Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 продемонстрована у лабораторних тварин та у людей. Клінічні дослідження при різних видах болю показали, що декскетопрофену трометамол має виражену аналгетичну активність. Болезаспокійлива дія настає через 30 хвилин після прийому. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4-6 годин.

Фармакокінетика

Декскетопрофену трометамол швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Після прийому у формі гранул максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) досягається через 0,25-0,33 години. Порівняння таблеток декскетопрофену зі стандартним періодом вивільнення і гранул із дозуванням 12,5 і 25 мг показало, що дві форми біологічно еквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). C_max після прийому гранул були приблизно на 30 % вищими, ніж після прийому таблеток.

Період напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить відповідно 0,35 і 1,65 години. Аналогічно до інших лікарських препаратів із високим ступенем зв’язування з білками плазми (99 %), об'єм розподілу декскетопрофену становить у середньому менше 0,25 л/кг. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками.

Після введення декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людини.

Фармакокінетичні дослідження з багаторазовим введенням препарату показали, що C_max та AUC після останнього внутрішньом’язового і внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарської речовини.

При застосуванні разом з їжею AUC не змінюється, проте C_max декскетопрофену трометамолу знижується, а швидкість його всмоктування падає (підвищується час досягнення C_max (t_max)).

Короткочасне симптоматичне лікування гострого болю від легкого до середнього ступеня тяжкості, наприклад, м’язово-скелетний біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗЗ або до допоміжних речовин препарату.

Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад, ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку.

Під час лікування кетопрофеном або фібратами розвивалися фотоалергічні або фототоксичні реакції.

Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті або підозра на наявність, рецидивуючий перебіг виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті в анамнезі (не менше 2 підтверджених фактів виразки або кровотечі), а також хронічна диспепсія.

Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ.

Кровотеча у травному тракті, інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість.

Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.

Бронхіальна астма в анамнезі.

Тяжка серцева недостатність.

Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 50 мл/хв).

Тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П’ю).

Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.

Виражена дегідратація (у результаті блювання, діареї або недостатнього прийому рідини).

ІІІ триместр вагітності та період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Нижче наведено взаємодії, характерні для всіх НПЗЗ.

Комбінації, що не рекомендуються для застосування з НПЗЗ:

Інші НПЗЗ, у тому числі саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу): збільшується ризик виникнення пептичних виразок за рахунок синергічної дії.

Гепарин та антикоагулянти непрямої дії (наприклад, варфарин): підсилюється дія антикоагулянтів, що може призвести до збільшення періоду кровотечі; якщо уникнути такої комбінації немає можливості, необхідний ретельний контроль за станом хворого з відповідним контролем лабораторних показників.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті.

Препарати літію: підвищується рівень літію в крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками.

Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15 мг/тиждень і більше): підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на кровоносну систему.

Гідантоїн і сульфонаміди: підвищується токсичність цих речовин.

Комбінації, що вимагають обережного застосування:

Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та антибіотиками групи аміноглікозидів. Зазвичай, це погіршення має оборотний характер. При застосуванні декскетопрофену одночасно з будь-яким діуретичним засобом потрібно впевнитися, що пацієнт не гідратований, і під час лікування проводити контроль функції нирок.

Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе підвищення токсичної дії на кровоносну систему за рахунок зменшення його виведення нирками; при необхідності застосування такої комбінації потрібен щотижневий контроль показників крові, особливо за наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку.

Пентоксифілін: підвищується ризик кровотеч, тому необхідно спостерігати за хворим та контролювати період кровотечі.

Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ, тому у перші 1-2 тижні після початку терапії НПЗЗ потрібно контролювати показники крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.

Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть підсилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв’язків з білками крові.

Бета-адреноблокатори: може знижуватися їх антигіпертензивна дія за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.

Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів; при застосуванні такої комбінації потрібно регулярно контролювати функції нирок.

Тромболітичні препарати: підвищений ризик кровотеч.

Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик розвитку пептичних виразок та кровотеч у травному тракті.

Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його реальної канальцевої секреції та глюкуронізації; у такому випадку слід коригувати дози декскетопрофену.

Серцеві глікозиди: може підвищуватися їх концентрація у плазмі крові.

Міфепристон: зменшення його ефективності за рахунок зменшення синтезу простагландинів, тому НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 діб після застосування міфепристону.

Хіноліни: застосування їх у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом.

Обмежені дані дають змогу припустити, що одночасне введення НПЗЗ в один день із простагландином не виявляє несприятливого впливу на ефекти міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або скорочення матки і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту.

Антибіотики хінолонового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що застосування похідних хінолону у високих дозах одночасно з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом.

З обережністю застосовувати хворим з алергічними реакціями в анамнезі.

Уникати застосування препарату Дексанта у поєднанні з іншими НПЗЗ, у тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2.

Побічні реакції можна зменшити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення або перфорація виразки, в деяких випадках із летальним наслідком, відзначалися для всіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку ШКТ. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі на тлі застосування препарату Дексанта препарат слід відмінити.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, утворення або перфорації виразки підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих із виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти літнього віку: у пацієнтів літнього віку підвищена частота виникнення побічних дій НПЗЗ, особливо таких, як шлунково-кишкова кровотеча і прорив виразки, які можуть загрожувати життю. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої дози.

Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу хворими, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, як і у разі застосування інших НПЗЗ, слід бути впевненим, що ці захворювання знаходяться у фазі ремісії. У хворих із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту щодо виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі.

НПЗЗ слід з обережністю призначати хворим зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик загострення цих захворювань.

Для таких хворих та хворих, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, із мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнти, особливо літнього віку, у яких в анамнезі відзначені побічні реакції з боку ШКТ, повинні повідомляти, особливо на початкових етапах лікування, про усі незвичайні симптоми, пов’язані з травною системою (зокрема про шлунково-кишкові кровотечі).

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, наприклад, такі, як ацетилсаліцилова кислота.

Порушення з боку нирок.

Хворим із порушеннями функції нирок препарат слід призначати з обережністю, оскільки на тлі застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі і набряки. Враховуючи підвищений ризик нефротоксичності, препарат слід призначати з обережністю при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії.

Під час лікування організм повинен отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, що може призвести до посилення токсичної дії на нирки.

Як і усі НПЗЗ, препарат здатний підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну у плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що може призвести до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.

Найбільше порушень функції нирок виникає у хворих літнього віку.

Порушення з боку печінки.

Хворим із порушеннями функції печінки препарат слід призначати з обережністю. Аналогічно до інших НПЗЗ, препарат може викликати тимчасове і незначне збільшення деяких печінкових показників, а також виражене підвищення активності АСТ і АЛТ. При відповідному збільшенні вказаних показників терапію слід припинити.

Найбільше порушень функції печінки виникає у хворих літнього віку.

Порушення з боку серцево-судинної системи і мозкового кровообігу.

Хворим з артеріальною гіпертензією і/або серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня тяжкості в анамнезі потрібен відповідний контроль і рекомендації. Особливої обережності необхідно дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки терапія НПЗЗ здатна підвищити ризик розвитку серцевої недостатності; описані випадки затримки рідини і набряку, пов’язані з прийомом НПЗЗ.

Згідно з результатами клінічних досліджень та епідеміологічними даними, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і впродовж тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену трометамолу недостатньо.

Отже, у разі неконтрольованої артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку декскетопрофену трометамол слід призначати лише після ретельної оцінки стану хворого. Аналогічні ж питання повинні бути вирішені перед початком тривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати період кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Тому не рекомендується призначення декскетопрофену трометамолу хворим, які одержують препарати, що впливають на гемостаз, наприклад, варфарин або інші кумарини, або гепарини.

Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у хворих літнього віку.

Шкірні реакції.

Були повідомлення про рідкі випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі – з летальним наслідком) на тлі застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Вірогідно, найбільший ризик виникнення токсичних шкірних реакцій спостерігається у хворих на початку лікування, у більшості хворих шкірні реакції виникали протягом першого місяця лікування. При перших ознаках шкірних висипань, ураження слизових оболонок або інших симптомів підвищеної чутливості препарат Дексанта слід відмінити.

Інша інформація.

Особливу обережність необхідно проявити при призначенні препарату хворим із вродженими порушеннями метаболізму порфірину (наприклад, при гострій переміжній порфірії), хворим зі зневодненням, а також безпосередньо після значних хірургічних втручань.

У разі тривалого застосування декскетопрофену слід регулярно контролювати функцію печінки і нирок.

Дуже рідко спостерігалися тяжкі гострі реакції підвищеної чутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках тяжкої реакції підвищеної чутливості необхідно припинити прийом препарату Дексанта і звернутися до лікаря для вжиття необхідних лікувальних заходів залежно від симптомів.

В особливих випадках можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м’яких тканин на тлі вітряної віспи. Повністю виключити вірогідність взаємозв’язку НПЗЗ із розвитком подібних інфекційних ускладнень неможливо. Тому при вітряній віспі слід уникати застосування препарату Дексанта.

Препарат необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Подібно до інших НПЗЗ, декскетопрофен здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Цей препарат містить сахарозу, тому він протипоказаний пацієнтам зі спадковими захворюваннями, такими як непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази.

Вагітність. Препарат Дексанта під час вагітності і у період годування груддю протипоказаний. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток зародка і плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода пороку серця та незрощення передньої черевної стінки. Призначення декскетопрофену трометамолу в І та ІІ триместрі вагітності можливо лише тоді, коли в цьому є нагальна потреба, і за умови, що очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При застосуванні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або в І та ІІ триместрі вагітності слід вибирати найменшу можливу дозу при мінімальній тривалості лікування.

На тлі застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ІІІ триместрі вагітності у плода можливі такі відхилення:

• прояви серцево-легеневої токсичності (наприклад, передчасне закриття артеріальної протоки і гіпертензія в системі легеневої артерії);
• дисфункція нирок, яка може прогресувати і перейти в ниркову недостатність з олігогідрамніоном.

У матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливі такі явища:

• збільшення періоду кровотечі (ефект інгібування агрегації тромбоцитів, що є можливим навіть при застосуванні препарату в дуже низьких дозах);
• пригнічення скорочувальної активності матки, що призводить до запізнювання або затягування пологової діяльності.

Фертильність. Дексанта може чинити негативну дію на репродуктивну функцію у жінки; тому препарат не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. Для жінок, у яких є проблеми із зачаттям або які проходять обстеження щодо безпліддя, слід розглянути можливість відміни декскетопрофену трометамолу.

Період годування груддю. Відомостей про проникнення декскетопрофену в грудне молоко немає. Застосування препарату Дексанта під час годування груддю протипоказане.

При застосуванні препарату Дексанта можливі такі побічні дії: нудота, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе погіршення швидкості психомоторних реакцій.

Рекомендована доза, яку застосовують дорослим, становить 25 мг з інтервалом 8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Побічні дії можна зменшити за рахунок застосування найменшої ефективної дози впродовж мінімального часу, необхідного для покращення стану. Перед застосуванням вміст 1 саше необхідно розчинити у склянці води та добре перемішати для кращого розчинення. Отриманий розчин слід приймати відразу після приготування.

Препарат Дексанта призначений тільки для короткочасного застосування, необхідного для усунення симптомів.

Застосування одночасно із їжею уповільнює всмоктування, тому при гострих болях рекомендується приймати препарат не менше ніж за 15 хвилин до їди.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку рекомендується розпочинати лікування з 12,5 мг декскетопрофену, застосовуючи декскетопрофен в іншій лікарській формі з можливістю такого дозування. Максимальна добова доза — 50 мг. Тільки у разі доброї переносимості у пацієнтів літнього віку початкову дозу надалі можна збільшити до дози, рекомендованої звичайним пацієнтам. У зв’язку з небезпекою побічних дій певного профілю пацієнти літнього віку повинні знаходитися під пильним контролем лікаря.

При дисфункції печінки. Для хворих із патологією печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід розпочинати лікування з низької дози і під ретельним наглядом лікаря. Максимальна добова доза — 50 мг. Препарат протипоказаний пацієнтам із тяжкою дисфункцією печінки.

При дисфункції нирок. Для хворих із порушеннями функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну — 50-80 мл/хв) початкову максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг на добу. Препарат протипоказаний пацієнтам із дисфункцією нирок середнього та тяжкого ступеня.

Діти.

Застосування дітям препарату Дексанта у формі гранул не вивчалося, тому не слід застосовувати його дітям.

Симптоми передозування можуть включати симптоми з боку ЦНС, наприклад, головний біль, запаморочення, млявість, втрату свідомості (у дітей також міоклонічні судоми), біль у животі, нудоту, блювання, кровотечу в ШКТ і дисфункцію нирок, артеріальну гіпотензію, пригнічення дихання і ціаноз.

Лікування. При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. При прийомі понад 5 мг/кг дорослим або дитиною застосувати активоване вугілля.

Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

У нижченаведеній таблиці зазначено побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофену трометамолом, за клінічними даними, визнаний як мінімально можливий, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані у постмаркетинговий період.

Найчастіше спостерігаються побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту. Так, можливий розвиток пептичної виразки, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може з’являтися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсичні явища, біль у животі, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також повідомлялося про набряки, артеріальну гіпертензію і серцеву недостатність на тлі лікування НПЗЗ.

Згідно з результатами клінічних досліджень і епідеміологічними даними застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і впродовж тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій.

Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, який в основному виникає у хворих із системним червоним вовчаком або змішаними колагенозами, і реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична і гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку).

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 2,5 г у саше. По 10 або по 30 саше у пачці з картону.

За рецептом.

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

Адреса

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.