Декса-Здоровье гранулы для орального раствора по 25 мг/2,5 г в пакетах по 2,5 г 10 шт

Действующее вещество: декскетопрофен;

1 пакет содержит декскетопрофен 25 мг;

Другие составляющие: аммония глициризат; неогесперидина дигидрохалькон; сахароза; кремния диоксид; хинолиновый желтый (Е 104); ароматизатор «Лимон», содержащий: ароматические экстракты, мальтодекстрин, гуммиарабик (Е 414), лимонную кислоту (Е 330).

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: содержимое пакета – смесь гранул и порошка желтого цвета со вкусом лимона. Допускается лёгкий фруктовый запах.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX M01 AE17.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Действие НПВС состоит в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов возможно влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 продемонстрировано у лабораторных животных и людей. Известно, что декскетопрофен обладает выраженной анальгетической активностью. Болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика

Декскетопрофен трометамол быстро всасывается после применения внутрь, после приема в форме гранул максимальная плазменная концентрация достигается через

0,25-0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным временем высвобождения и гранул с дозировкой 12,5 и 25 мг показало, что две формы биологически эквивалентны степени биодоступности (AUC). Пиковые концентрации (Cmax) после приема гранул были примерно на 30% выше, чем после приема таблеток.

Время полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 часа. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%) объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер.

S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.

Фармакокинетические исследования с многократным введением препарата показали, что Cmax и AUC после последнего в/м и в/в не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

При применении вместе с пищей AUC не меняется, однако Cmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания уменьшается (повышается tmax).

Кратковременное симптоматическое лечение острой боли от легкой до средней степени тяжести, например мышечно-скелетная боль, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВС или к вспомогательным веществам препарата. Если вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионевротическом отеке. Во время лечения кетопрофеном или фибратом развивались фотоаллергические или фототоксические реакции. Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на их наличие, рецидивирующее течение язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения), а также хроническая диспепсия. Кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС. Кровотечение в пищеварительном тракте, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость. Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит. Бронхиальная астма в анамнезе. Тяжелая сердечная недостаточность. Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью). Геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови. Выраженная дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости). триместр беременности или период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нижеследующие взаимодействия, характерные для всех НПВС.

Комбинации, не рекомендуемые для применения с НПВС

Другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия. Гепарин и антикоагулянты косвенного действия (например, варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения; если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль состояния больного с соответствующим контролем лабораторных показателей. Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте. Препараты лития: повышается уровень лития в крови вплоть до токсических значений

за счет уменьшения его выведения почками.

Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/неделя и более): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсичному воздействию на систему крови. Гидантоин и сульфонамиды: повышается токсичность этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения

Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, подавляющих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликоз. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством следует убедиться, что пациент не гидратирован, и во время лечения проводить контроль функции почек. Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг/неделя): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации требуется еженедельный контроль показателей крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста. Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения. Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое влияние на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо контролировать показатели крови с подсчетом количества ретикулоцитов. Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови. Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов. Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВС на синтез простагландинов; При применении такой комбинации необходимо регулярно контролировать функции почек. Тромболические препараты: повышенный риск кровотечений. Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте. Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения его реальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае следует корректировать дозы декскетопрофена. Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови. Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Хинолины: применение их в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное введение НПВС в один день с простагландином не оказывает неблагоприятного влияния на эффекты мифепристона или простагландина по созреванию шейки матки или сокращению матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

Антибиотики хинолонового ряда: есть данные, что применение производных хинолона в высоких дозах одновременно с НПВС повышает риск развития судорог.

С осторожностью применять больным с аллергическими реакциями в анамнезе.

Избегать применения препарата Декса-Здоровье в сочетании с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные реакции можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечались для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения препарата Декса-Здоровье препарат следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота побочных действий нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и прорыв язвы, которые могут угрожать жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей дозы.

Перед началом применения декскетопрофена больным, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, как и в случае других НПВС, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У больных с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе во время применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения этих заболеваний.

Для таких больных и больных, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе отмечены побочные реакции со стороны ЖКТ, должны сообщать, особенно на начальных этапах лечения, обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Со стороны почек.

Больным с нарушением функции почек следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости во избежание обезвоживания, что может привести к усилению токсического воздействия на почки.

Как и все НПВС, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН.

Наибольшее нарушение функции почек возникает у больных пожилого возраста.

Со стороны печени.

Больным с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

Наибольшее нарушение функции печени возникает у больных пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Больным с АГ и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе требуется соответствующий контроль и рекомендации. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку терапия НПВС способна повысить риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи задержки жидкости и отека, связанные с приемом НПВС.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может сопровождаться некоторым повышением риска артериальных тромбозов (например инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно.

Следовательно, при неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. Аналогичные вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Поэтому не рекомендуется назначение декскетопрофена больным, получающим препараты, влияющие на гемостаз, например варфарин или другие кумарины или гепарины.

Наибольшее нарушение функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции.

Редко были сообщения о случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Достоверно, наибольший риск возникновения токсических кожных реакций наблюдается у больных в начале лечения, у большинства больных кожные реакции возникали в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Декса-Здоровье следует отменить.

Другая информация.

Особую осторожность необходимо проявить при назначении препарата больным с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии), больным с обезвоживанием, а также после значительных хирургических вмешательств.

При длительном применении декскетопрофена следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо прекратить прием препарата Декса-Здоровье и обратиться к врачу для принятия необходимых лечебных мер в зависимости от симптомов.

В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность взаимосвязи НПВС с развитием подобных инфекционных осложнений в настоящее время невозможно, поэтому при ветряной оспе приема препарата Декса-Здоровье следует избегать.

Декса-Здоровье необходимо применять с осторожностью пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Подобно другим НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Этот препарат содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Также из-за наличия в составе сахарозы препарат может быть вреден для зубов.

Беременность. Препарат Декса-Здоровье в период беременности или кормления грудью противопоказан. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновение у плода порока сердца и несращивание передней брюшной стенки. Назначение декскетопрофена в I и II триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть неотложная потребность, и при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении декскетопрофена женщинам, планирующим беременность или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу при минимальной продолжительности лечения.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов во время III триместра беременности у плода возможны следующие отклонения:

- проявления сердечно-легочной токсичности (например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

- дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

У матери в конце беременности и у новорожденного возможны следующие явления:

- увеличение времени кровотечения (эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, что возможно даже при применении препарата в очень низких дозах);

- угнетение сократительной активности матки, что приводит к опозданию или затягиванию родовой деятельности.

Фертильность. Применение препарата Декса-Здоровье может оказать негативное влияние на репродуктивную функцию у женщин; поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Период кормления грудью. Сведения о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Назначение препарата Декса-Здоровье в период кормления грудью противопоказано.

Препарат Декса-Здоровье способен вызвать побочные действия, такие как тошнота, нарушение зрения или сонливость. В этих случаях возможно ухудшение скорости психомоторных реакций.

Рекомендованная доза, применяемая взрослым, составляет 25 мг с интервалом 8 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 75 мг. Побочные действия можно снизить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

Перед использованием растворить все содержимое 1 пакета в 1 стакане воды и хорошо перемешать для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу же после приготовления.

Препарат Декса-Здоровье предназначен только для кратковременного применения, необходимого для устранения симптомов.

Применение одновременно с пищей замедляет всасывание, поэтому при острых болях рекомендуется принимать препарат не менее чем за 15 минут до еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с 12,5 мг декскетопрофена, применяя декскетопрофен в другой лекарственной форме с возможностью такой дозировки. Максимальная суточная доза – 50 мг. Только при хорошей переносимости у пациентов пожилого возраста начальную дозу в дальнейшем можно увеличить до дозы, рекомендованной обычным пациентам. В связи с опасностью побочных действий определенного профиля пациенты пожилого возраста должны находиться под контролем врача.

При дисфункции печени. Для больных с патологией печени от легкой до средней степени следует начинать лечение с низкой дозы и под тщательным наблюдением врача. Максимальная суточная доза – 50 мг. Декса-Здоровье противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

При дисфункции почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) начальную максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг/сут. Препарат Декса-Здоровье противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени.

Дети. Применение детям Декса-Здоровья в форме гранул не изучалось, поэтому применять препарат этой категории пациентов не следует.

Симптомы передозировки могут включать симптомы со стороны ЦНС, например головные боли, головокружение, вялость, потерю сознания (у детей также миоклонические судороги), боли в животе, тошноту, рвоту, кровотечение в ЖКТ и дисфункцию почек, гипотензию, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение. При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием больного. При приеме более 5 мг/кг взрослым или ребенком применить активированный уголь.

Декскетопрофен выводится из организма посредством диализа.

В следующей таблице указаны побочные реакции, которые возможны при применении декскетопрофена.

Чаще наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Да, возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным на фоне применения препарата может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боли в животе, молота, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.

Согласно эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий.

Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга) ).

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2,5 г препарата в пакете №10 (1'10), №30 (1'30) в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.