Зиромин

Склад:

• діюча речовина: аzithromycin;
• 1 таблетка містить азитроміцину (у формі азитроміцину дигідрату) 500 мг;
• допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, кальцію гідрофосфат, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат;
• склад оболонки: «Опадрі» білий (Y-1-7000): гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь.

Лікарська форма:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (3 таблетки, вкриті плівковою оболонкою, в блістері, 1 блістер в картонній коробці)

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку.

Зиромин - це антибактеріальний препарат, що діє речовиною якого є азитроміцин, що входить до складу макролідів нового покоління. Він виявляє високу активність проти безлічі мікроорганізмів, що викликають різні інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри, м'яких тканин та урогенітального тракту.

Препарат призначають при захворюваннях, таких як гострий фарингіт, тонзиліт, синусит, бронхіт, пневмонія, мігруюча еритема, бешиха, піодерматози та інфекції, що передаються статевим шляхом, включаючи хламідійний уретрит і цервіцит. Ефективність Зиромину безпосередньо залежить від чутливості збудника, тому важливо враховувати стан пацієнта та тип інфекції під час вибору терапії.

Однією з переваг Зиромину є його одноразовий прийом на добу, що суттєво підвищує комплаентність та зручність для пацієнта. Як правило, тривалість курсу становить від 3 до 5 днів, але навіть за такий короткий термін досягається виражений терапевтичний результат.

Азітроміцин накопичується у тканинах організму у високих концентраціях, що дозволяє впливати на інфекцію навіть після закінчення прийому. Також спостерігається збільшення тривалості його дії рахунок повільного виведення з організму.

При застосуванні Зиромину важливо дотримуватись рекомендованої лікарем кількості та тривалості курсу, щоб уникнути розвитку резистентності та зберегти нормальну функцію імунного захисту. Препарат рекомендується використовувати лише за призначенням фахівця після визначення чутливості збудника. Актуальна ціна на Зиромин антибіотик: Зиромин 500 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Зиромин 500 інструкція, а також інформація «Зиромин від чого» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Азитроміцин, представник підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів, володіє широким антибактеріальним спектром дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосом, азитроміцин пригнічує синтез білка в мікробної клітині без прояву впливу на синтез полінуклеотидів.

Азитроміцин активний відносно таких мікроорганізмів як in vitro, так і при клінічних інфекціях:

• грампозитивних аеробних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамнегативнихаеробних мікроорганізмів: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Listeria monocytogenes;
• інших мікроорганізмів: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (збудник хвороби Лайма), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC).

Азитроміцин виявляє активність щодо Toxoplasma gondii.

Активність азитроміцину не зменшується при наявності беталактамазопродукуючіх бактерій.

До препарату стійкі грампозитивні бактерії Enterococcus faecalis і більшість метицилінстійких штамів Staphylococcus; анаеробні бактерії - Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Азитроміцин легко проникає крізь гістогематичні бар'єри та надходить в тканини. У легенях, тканинах дихальних шляхів і сечостатевої системи (в тому числі, передміхурової залози), шкірі та м'яких тканинах досягаються концентрації антибіотика, що перевищують його концентрації в плазмі в 10-50 разів, а в осередку інфекції - на 24-34% більше, ніж в здорових тканинах. Проникає через мембранні клітини (ефективний при інфекціях, викликаних внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється при фагоцитозі. Азитроміцин швидко всмоктується з плазми в клітини та тканини, проникає всередину фагоцитарних клітин і транспортується з ними в осередок запалення і створює високі та стабільні терапевтичні концентрації в інфікованих тканинах, які зберігаються протягом 5-7 днів після припинення прийому препарату.

Стійкий в кислому середовищі, ліпофільний. Біодоступність таблетки становить 34%. C max (0,4 мг/л) створюється через 2-3 години, об'єм розподілу - 31,1 л/кг, зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в крові та становить 7-50%. Застосування препарату під час їжі збільшує C max на 23%, AUC повністю не змінюється. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді - 50% з жовчю, 6% - з сечею. У печінки деметілюется, втрачаючи активність.

Плазмовий Cl - 630 мл/хв. Володіє тривалим періодом напіввиведення становить 34-68 годин. У літніх чоловіків (65-85 років) параметри фармакокінетики не змінюються, у жінок збільшується C _max (на 30-50%), у віці 1-5 років знижуються C _max, T 1/2, AUC. 

Інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

• інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий фарингіт і тонзиліт (при ангіні), гострий середній отит, синусит );
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів ( загострення хронічного бронхіту, бактеріальні та атипові пневмонії)
• інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма ), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози. Лікування неважких форм акне вульгаріс;
• інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит / цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.

• підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших макролідних антибіотиків;
• тяжкі порушення функції печінки та нирок;
• через теоретичну можливість ерготизму препарат не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Зиромин необхідно приймати за годину до або через 2:00 після їжі, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину. Препарат приймають 1 раз на день. Таблетки ковтають, не розжовуючи.

Режим дозування для дорослих, включаючи пацієнтів літнього віку, для дітей з масою тіла понад 45 кг:

• ЛОР-органів: 500 мг (1 таблетка) щоденно протягом 3 діб;
• інфекції дихальних шляхів: 500 мг (1 таблетка) щоденно протягом 3 діб;
• інфекції шкіри та м'яких тканин: 500 мг (1 таблетка) щоденно протягом 3 діб;
• мігруюча еритема: дорослим - 1 раз на добу протягом 5 діб 1 добу - 1 г (2 таблетки по 500 мг),

з 2 по 5 добу - по 500 мг (1 таблетка)

• при акне вульгаріс курсова доза становить 6 г. Рекомендується наступна схема лікування: у перші 3 доби по 1 таблетці по 500 мг 1 раз на добу, наступні 9 тижнів - по 1 таблетці по 500 мг 1 раз на тиждень, причому на другий тиждень таблетку застосовують через 7 діб після попереднього прийому;
• неускладнений уретрит або цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis: разова доза - 1000 мг азитроміцину (2 таблетки) Курсова доза - 1 г.

У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні властивості азитроміцину не відрізняються від властивостей, характерних для молодих людей. Немає необхідності коригувати дозу.

Ниркова недостатність: у пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну> 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.

Печінкова недостатність: оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з важкими захворюваннями печінки.

Типові симптоми передозування: зворотне порушення слуху, виражені нудота, блювота, діарея.

У разі передозування прийняти активоване вугілля і застосувати загальну симптоматичну і підтримуючу терапію. Антидоту до Зиромину не існує.

Інструкція повідомляє, що Зиромин добре переноситься з низькою частотою побічних дій.

Оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти реакцій: дуже часто (> 10%); часто (> 1% - <10%); нечасто (> 0,1% - <1%); рідко (> 0,01% - <0,1%); дуже рідко (<0,01%), в тому числі поодинокі випадки.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія.

Були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної, слабо вираженою нейтропенії.

Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

З боку психіки: рідко - агресивність, гіперактивність, тривога і нервозність.

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення / вертиго, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідні антибіотики), спотворення смаку та нюху; рідко - парестезії, астенія, безсоння.

З боку органів слуху: рідко повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, настання глухоти та дзвін у вухах. Більшість з цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовувався у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження, більшість із цих проблем мали оборотний характер.

З боку серцевої діяльності: рідко - серцебиття, аритмія з пов'язаною шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідні антибіотики) дуже рідко - подовження QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, артеріальна гіпотензія.

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, блювота, діарея, неприємні відчуття в животі (біль / спазми); нечасто - рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія; рідко - запор, зміна кольору язика. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт, панкреатит, диспепсія, мелений.

З боку печінки та жовчного міхура: рідко - гепатит і холестатична жовтяниця, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки некротичний гепатит і дисфункція печінки, в рідкісних випадках призводить до летального результату.

З боку шкіри: рідко - алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції (поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз), нечасто - алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання;

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія.

З боку сечовидільної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: нечасто - вагініт.

Системні порушення: рідко - анафілаксія, включаючи набряк (в окремих випадках призводить до летального результату), кандидоз.

Зміна лабораторних показників: можливе підвищення рівня креатиніну в сироватці, підвищення фосфокінази, калію з частотою менше 1% спостерігалися лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення білірубіну, глюкози, підвищення рівня лужної фосфатази.

Азитроміцин не можна застосовувати пацієнтам з пневмонією середнього та тяжкого ступеня прояву, яким не можна проводити амбулаторне лікування, а також при наявності наступних факторів ризику:

• інфекційне захворювання, набуте пацієнтом під час перебування в стаціонарі
• бактериемия або її ознаки;
• при необхідності госпіталізації
• пацієнтам похилого віку або слабким пацієнтам;
• пацієнтам з ослабленим імунітетом або функціональної аспленіей.

При одночасному застосуванні з антибіотиками може розвинутися псевдомембранозний ентероколіт, викликаний Clostridium difficile. В даному випадку необхідно припинити застосування азитроміцину і розпочати відповідне лікування електролітами, білковими добавками та антибіотиками проти Clostridium difficile.

У рідкісних випадках повідомлялося, що азитроміцин має серйозні алергічні (рідко - летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій зумовили розвиток рецидивних симптомів і потребували більш тривалого спостереження і лікування.

Подовжена серцева реполяризация і інтервал QT, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігалися при лікуванні іншими макролідні антибіотики. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації.

Азитроміцин загалом ефективний у лікуванні стрептококу в ротоглотці, але немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматоїдного поліартриту.

Як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад мікоз).

Зиромин містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не рекомендується застосовувати препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Азитроміцин проникає через плаценту до плоду, однак не було виявлено шкідливого впливу препарату на плід. Відповідні та добре контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні.

Тому азитроміцин можна застосовувати під час вагітності тільки в тому випадку, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик і в разі відсутності адекватних альтернативних ліків.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Діти

Зиромин не призначений для лікування дітям з масою тіла менше 45 кг. Дітям з масою тіла ≤ 45 кг призначати азитроміцин в іншій лікарській формі, наприклад, такій як суспензія.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Азитроміцин не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Як і всі макроліди, Зиромин при одночасному прийомі може посилювати дію препаратів: варфарину, фенітоїну, триазолама, ерготаміну.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT.

Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшилися на 30%. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за годину до або через 2:00 після прийому антациду.

Карбамазепін в дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Непрямі антикоагулянти: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумаріноподібніх пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялося, що в деяких хворих певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Тому в разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину слід пам'ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин уфармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідні антибіотики, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину і теофіліну здоровими добровольцями. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.

Зидовудин: 1000 мг одноразові дози та 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику та виділення з сечею зидовудину або його глюкуроновою метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрацію фосфорилированного зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних неясна, але може бути корисною для пацієнтів.

Діданозін: при одночасному застосуванні добових доз в 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб'єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалася у суб'єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом з азитроміцином не був встановлений.

Циметидин: слід дотримуватися інтервалу між прийомом даного препарату і циметидину не менше 2:00.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. Купити Зиромин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.