Зиромин

Состав:

• действующее вещество: аzithromycin;
• 1 таблетка содержит азитромицина (в форме азитромицина дигидрата) 500 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
• состав оболочки: «опадри» белый (Y-1-7000): гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (3 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, 1 блистер в картонной коробке)

Основные физико-химические свойства: продолговатые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.

Зиромин — это антибактериальный препарат, действующим веществом которого является азитромицин, входящий в состав макролидов нового поколения. Он проявляет высокую активность против множества микроорганизмов, вызывающих различные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей и урогенитального тракта.

Препарат назначают при заболеваниях, таких как острый фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, мигрирующая эритема, рожа, пиодерматозы и инфекции, передающиеся половым путём, включая хламидийный уретрит и цервицит. Эффективность Зиромина напрямую зависит от чувствительности возбудителя, поэтому важно учитывать состояние пациента и тип инфекции при выборе терапии.

Одним из преимуществ Зиромина является его однократный приём в сутки, что существенно повышает комплаентность и удобство для пациента. Как правило, продолжительность курса составляет от 3 до 5 дней, но даже за такой короткий срок достигается выраженный терапевтический результат.

Азитромицин накапливается в тканях организма в высоких концентрациях, что позволяет воздействовать на инфекцию даже после окончания приёма. Также наблюдается увеличение продолжительности его действия за счёт медленного выведения из организма.

При применении Зиромина важно соблюдать рекомендованное врачом количество и длительность курса, чтобы избежать развития резистентности и сохранить нормальную функцию иммунной защиты. Препарат рекомендуется использовать только по назначению специалиста после определения чувствительности возбудителя. Актуальная цена на Зиромин антибиотик: Зиромин 500 указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Зиромин 500 инструкция, а также информация «Зиромин от чего» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Азитромицин, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов, обладает широким антибактериальным спектром действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке без проявления влияния на синтез полинуклеотидов.

Азитромицин активен в отношении следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях:

• грамположительных аэробных микроорганизмов : Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательных аэробных микроорганизмов : Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Listeria monocytogenes;
• других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC).

Азитромицин проявляет активность в отношении Toxoplasma gondii.

Активность азитромицина не уменьшается при наличии беталактамазопродукуючих бактерий.

К препарату устойчивы грамположительные бактерии Enterococcus faecalis и большинство метицилинстойких штаммов Staphylococcus; анаэробные бактерии - Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Азитромицин легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в том числе, предстательной железы), коже и мягких тканях достигаются концентрации антибиотика, превышающих его концентрации в плазме в 10-50 раз, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Проникает через мембранные клетки (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается при фагоцитозе. Азитромицин быстро всасывается из плазмы в клетки и ткани, проникает внутрь фагоцитарных клеток и транспортируется с ними в очаг воспаления и создает высокие и стабильные терапевтические концентрации в инфицированных тканях, которые сохраняются в течение 5-7 дней после прекращения приема препарата.

Устойчив в кислой среде, липофильный. Биодоступность таблетки составляет 34%. C max (0,4 мг / л) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31,1 л / кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Применение препарата во время еды увеличивает C max на 23%, AUC полностью не меняется. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде - 50% с желчью, 6% - с мочой. В печени деметилюется, теряя активность.

Плазменный Cl - 630 мл / мин. Обладает длительным периодом полувыведения составляет 34-68 часов. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин увеличивается C_max (на 30-50%), в возрасте 1-5 лет снижаются C_max, T 1/2, AUC.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит (при ангине), острый средний отит, синусит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (обострение хронического бронхита, бактериальные и атипичные пневмонии)
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы. Лечение нетяжелых форм акне вульгарис;
• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

• повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидных антибиотиков;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• из-за теоретической возможности эрготизма препарат не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Зиромин необходимо принимать за час до или через 2:00 после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день. Таблетки глотают, не разжевывая.

Режим дозирования для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, для детей с массой тела более 45 кг:

• ЛОР-органов: 500 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 3 суток;
• инфекции дыхательных путей: 500 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 3 суток;
• инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 3 суток;
• мигрирующая эритема: взрослым - 1 раз в сутки в течение 5 суток 1 сутки - 1 г (2 таблетки по 500 мг),

с 2 по 5 сутки - по 500 мг (1 таблетка)

• при акне вульгарис курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 суток по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в сутки, последующие 9 недель - по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю таблетку применяют через 7 суток после предыдущего приема;
• неосложненный уретрит или цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis : разовая доза - 1000 мг азитромицина (2 таблетки) Курсовая доза - 1 г.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические свойства азитромицина не отличаются от свойств, характерных для молодых людей. Нет необходимости корректировать дозу.

Почечная недостаточность: у пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

Печеночная недостаточность: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. 

Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

В случае передозировки принять активированный уголь и применить общую симптоматическую и поддерживающую терапию. Антидота к Зиромину не существует.

Инструкция сообщает, что Зиромин хорошо переносится с низкой частотой побочных действий.

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто (> 10%); часто (> 1% - <10%); нечасто (> 0,1% - <1%); редко (> 0,01% - <0,1%); очень редко (<0,01%), в том числе единичные случаи.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения.

Были единичные сообщения о периодах транзиторной, слабо выраженной нейтропении.

Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Со стороны психики: редко - агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), извращение вкуса и обоняния; редко - парестезии, астения, бессонница.

Со стороны органов слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, наступления глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем имели обратимый характер.

Со стороны сердечной деятельности: редко - сердцебиение, аритмия со связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики) очень редко - удлинение QT и трепетание-мерцание желудочков, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит, диспепсия, молотый.

Со стороны печени и желчного пузыря: редко - гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени некротический гепатит и дисфункция печени, в редких случаях приводит к летальному исходу.

Со стороны кожи: редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции (полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания;

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек (в редких случаях приводит к летальному исходу), кандидоз.

Изменение лабораторных показателей: возможно повышение уровня креатинина в сыворотке, повышение фосфокиназы, калия с частотой менее 1% наблюдались лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышение билирубина, глюкозы, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Азитромицин нельзя применять пациентам с пневмонией средней и тяжелой степени проявления, которым нельзя проводить амбулаторное лечение, а также при наличии следующих факторов риска:

• инфекционное заболевание, приобретенное пациентом во время пребывания в стационаре
• бактериемия или ее признаки;
• при необходимости госпитализации
• пациентам пожилого возраста или слабым пациентам;
• пациентам с ослабленным иммунитетом или функциональной аспленией.

При одновременном применении с антибиотиками может развиться псевдомембранозный энтероколит, вызванный Clostridium difficile. В данном случае необходимо прекратить применение азитромицина и начать соответствующее лечение электролитами, белковыми добавками и антибиотиками против Clostridium difficile.

В редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко - летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.

Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микоз).

Зиромин содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не рекомендуется применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Азитромицин проникает через плаценту к плоду, однако не было обнаружено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.

Поэтому азитромицин можно применять во время беременности только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск и в случае отсутствия адекватных альтернативных лекарств.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети

Зиромин не предназначен для лечения детям с массой тела менее 45 кг. Детям с массой тела ≤ 45 кг назначать азитромицин в другой лекарственной форме, например такой как суспензия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Азитромицин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Как и все макролиды, Зиромин при одновременном приеме может усиливать действие препаратов: варфарина, фенитоина, триазолама, эрготамина.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные максимальные концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2:00 после приема антацида.

Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не обнаружил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Непрямые антикоагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподибних пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что в некоторых больных определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.

Циметидин: следует соблюдать интервал между приемом данного препарата и циметидина не менее 2:00.

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Купить Зиромин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.