Верапаміл

Таблетки Верапамілу гідрохлорид 40

Таблетки по 10 штук в блістері, по 1, 2 або 5 блістерів в картонній пачці.

1 таблетка препарату Верапамілу гідрохлорид 40 містить:

• Верапамілугідрохлориду (в перерахунку на чисте речовина) - 40мг;
• Допоміжні речовини, в тому числі лактоза і сахароза.

Таблетки Верапамілу гідрохлорид 80, вкриті оболонкою

Таблетки по 10 штук в блістері, по 1 або 5 блістерів картонній пачці.

1 таблетка, вкрита оболонкою, препарату Верапамілу гідрохлорид 80 містить:

• Верапамілугідрохлориду (в перерахунку на чисте речовина) - 80мг;
• Допоміжні речовини, в тому числі лактоза.

Верапаміл для ін'єкцій

Розчин для ін'єкцій по 2 мл в ампулах, по 10 ампул в картонній пачці.

1 мл розчину для ін'єкцій містить:

• Верапамілугідрохлориду - 2,5 мг;
• Допоміжні речовини.

Фармакодинаміка

Верапамілу гідрохлорид є селективним блокатором кальцієвих каналів L типу I класу, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Блокує потенціалзалежні кальцієві канали та порушує надходження іонів кальцію всередину клітин, зокрема кардіоміоцитів і клітин гладких м'язів судин, концентрація кальцію в крові при цьому не змінюється.

Антиангінальну дію препарату реалізується завдяки зниженню тонусу коронарних та периферичних артеріальних судин, поліпшенню кровопостачання серцевого м'яза, в тому числі в ішемізованих ділянках; знижує потребу міокарда в кисні, зменшуючи скоротливість міокарда і збільшуючи коронарний кровотік. Антиангінальний ефект обумовлений також вазодилатирующим периферичною дією, що призводить до зменшення післянавантаження і потреби міокарда в кисні.

Верапамілу гідрохлорид належить до антиаритмічних препаратів IV класу. Антиаритмічний ефект обумовлений блокадою кальцієвих каналів в клітинах провідної системи серця (синоатріальна і атріовентрикулярному вузлах), що призводить до уповільнення автоматизму Р-клітин синусового вузла, ектопічних вогнищ у передсердях і швидкості проведення збудження через атріовентрикулярний вузол. В результаті збільшується ефективний рефрактерний період в синусовому і атріовентрикулярному вузлах, уповільнюється синусовий ритм, зменшується частота серцевих скорочень.

Антигіпертензивна дія верапамілу гідрохлориду обумовлено розслабленням гладких м'язів судин, зниженням загального периферичного судинного опору, артеріального тиску, як правило, без розвитку постуральної гіпотензії та рефлекторної тахікардії; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину) розвивається рідко.

Фармакокінетика

Після прийому в тонкому кишечнику всмоктується понад 90% введеної дози верапамілу гідрохлориду. Препарат метаболізується в печінці внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні через ворітну систему печінки, біодоступність становить 20-35%. Максимальна концентрація верапамілу гідрохлориду в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому препарату.

Ступінь зниження тиску крові не залежить від концентрації верапамілу гідрохлориду в плазмі крові.

З білками крові зв'язується близько 90% препарату.

Верапамілу гідрохлорид проникає через плаценту та в грудне молоко. Період напіввиведення становить 2,8-7,4 години після першого прийому і 4,5-12 годин на тлі тривалого прийому. У пацієнтів старшої вікової групи період напіввиведення може збільшуватися.

• Артеріальна гіпертензія.
• Ішемічна хвороба серця, включаючи стабільну стенокардію напруження, нестабільною стенокардією (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою), вазоспастичну стенокардію (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметала), постінфарктної стенокардією у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані b-адреноблокатори.
• Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, мерехтіння / тріпотіння передсердь зі швидким AV-провідність (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта WPW).

Верапаміл при кластерних головних болях може бути використаний як препарат першої лінії профілактичного лікування кластерного головного болю. Допомагає Верапаміл при високому пульсі (Верапаміл при тахікардії), оскільки відомо, що Верапаміл знижує пульс. Купити препарат Верапаміл можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки від тиску Верапаміл вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Гіперчутливість до верапамілу або до інших компонентів препарату.
• Кардіогенний шок.
• Гостра фаза інфаркту міокарда з ускладненнями (брадикардія <50 уд / хв, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Недостатність лівого шлуночка).
• Важкі порушення провідності: синоатріальна і AV- (АV) блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму).
• Синдром слабкості синусового вузла (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму).
• Серцева недостатність зі зниженням фракції викиду менше 35% і / або тиском в легеневій артерії вище 20 мм рт. ст. (Якщо тільки вторинна надшлуночкова тахікардія не піддається впливу терапії верапамілом).
• Мерехтіння / тріпотіння передсердь при наявності додаткових провідних шляхів (на тлі синдромів WPW і LGL). У таких пацієнтів при застосуванні верапамілу гідрохлориду ризик розвитку шлуночкової тахіаритмії, включаючи шлуночкову фібриляцію.
• Одночасне застосування блокаторів b-адренорецепторів для внутрішньовенного введення (за винятком інтенсивної терапії).

Дози підбирають індивідуально для кожного пацієнта.

Верапаміл внутрішньовенно слід здійснювати повільно (не менше 2 хвилин) під наглядом медичного персоналу, контролем ЕКГ та артеріального тиску. Пацієнтів, які отримують верапаміл внутрішньовенно як початкове лікування нестабільної стенокардії, необхідно якнайшвидше перевести на прийом верапамілу перорально.

Таблетки Верапаміл при гіпертонії ковтати цілими, не розсмоктувати, не розжовуючи, а не подрібнювати, не ділити на частини; запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води, ні в якому разі грейпфрутовий сік), краще за все під час або відразу після їжі.

Дорослі та підлітки з масою тіла понад 50 кг

Ішемічна хвороба серця, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння / мерехтіння передсердь

Рекомендована доза становить 120-480 мг, розділена на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза - 480 мг.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована добова доза становить 120-360 мг, поділена на 3 прийоми.

Стійкий антигіпертензивний ефект розвивається протягом тижня від початку терапії.

Верапаміл при аритмії та стенокардії: звичайна доза становить 80 мг 3-4 рази на добу (240-320 мг).

Максимальний ефект розвивається, як правило, протягом 48 годин від початку лікування.

Симптоми, що спостерігаються при передозуванні верапамілу, залежать від кількості прийнятого препарату, часу, коли були прийняті детоксикаційні заходи, та віку пацієнта.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія до AV-блокади високого ступеня і зупинки синусового вузла, гіперглікемія, ступор і метаболічний ацидоз. Спостерігалися летальні випадки в результаті передозування.

Лікування повинно бути головним чином підтримує і індивідуальним. β-блокатори стимуляцію і / або внутрішньовенне введення препаратів кальцію (кальцію хлорид) ефективно застосовують для усунення симптомів передозування при пероральному застосуванні верапамілу гідрохлориду.

У разі значного гіпотензії або AV-блокади високого ступеня необхідно застосовувати засоби, що підвищують артеріальний тиск (судинозвужувальні), або кардіостимулятори відповідно. При асистолії одночасно із застосуванням звичайних заходів слід застосувати β-блокатори стимуляцію (наприклад, изопротеренола гідрохлорид), інші кошти, спрямовані на підвищення артеріального тиску або провести відновлення серцевої діяльності та дихання.

Верапамілу гідрохлорид не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Особливі заходи: усунення кардіодепресивних впливів, артеріальної гіпотензії та брадикардії. Специфічним антидотом є кальцій: внутрішньовенно ввести 10-20 мл 10% розчину кальцію глюконату (2,25-4,5 ммоль). При необхідності можна повторити введення або провести додаткову краплинну інфузію (наприклад, 5 ммоль/год).

Серцево-судинна система: стенокардія, артеріальна гіпотензія, синоатріальна та AV-блокада I, II або III ступеня, брадикардія, брадиаритмия з фібриляцією передсердь, зупинка синусового вузла, асистолія; ризик загострення / розвитку серцевої недостатності, ортостатичні реакції; тахікардія, біль за грудиною, інфаркт міокарда, серцебиття, периферичні набряки щиколоток, синкопе, припливи.

Травний тракт: дискомфорт у животі / біль, шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, метеоризм; атонія кишечника, кишкова непрохідність, запор сухість у роті, гіперплазія ясен (гінгівіт та кровотеча).

Нервова система: порушення мозкового кровообігу, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, стомлюваність, безсоння, нервозність, м'язові судоми, психози, нейропатія, екстрапірамідні симптоми, сонливість, головний біль, запаморочення, парестезії, тремор.

Органи слуху і вестибулярний апарат: дзвін у вухах, вертиго.

Дихальна система, органи грудної клітини та середостіння: бронхоспазм, задишка.

Нирок і сечовидільної системи: ниркова недостатність.

Сечостатева система: еректильна дисфункція, в тому числі імпотенція, часті сечовипускання, порушення менструального циклу; у пацієнтів похилого віку при тривалій терапії розвивалася гінекомастія, яка повністю проходила після відміни препарату, галакторея.

Опорно-рухова система: м'язова слабкість, біль у м'язах, біль у суглобах.

Шкіра і підшкірна клітковина: висипання на шкірі (в тому числі макулопапульозний висип, кропив'янка), свербіж, свербіж, алопеція, гіпергідроз, порушення пігментації, ерітромелалгія, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фотодерматити, синці, пурпура.

Порушення обміну речовин, метаболізму: гіперкаліємія.

Гепатобіліарні порушення: підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази та білірубіну можливі пошкодження печінки з клінічними проявами (погане самопочуття, підвищення температури тіла і / або біль у правому підребер'ї). У зв'язку з цим доцільно періодично контролювати функцію печінки у пацієнтів. У деяких випадках ці зміни самостійно зникають при продовженні терапії.

Імунна система: гіперчутливість, алергічний гепатит.

Інші: нечіткість зору, підвищення рівня пролактину в плазмі крові, зниження толерантності до глюкози.

Повідомлялося про параліч (тетрапарез), асоційований з комбінованим застосуванням верапамілу та колхіцину. Це може бути обумовлено проникненням колхіцину через гематоенцефалічний бар'єр внаслідок пригнічення верапамілом CYP3A4 і P-qp, тому комбіноване застосування колхіцину та верапамілу не рекомендовано.

Відомо, що Верапаміл знижує тиск, тому слід обережно приймати Верапаміл при низькому тиску. Верапаміл при миготливій аритмії Верапаміл при фібриляції передсердь використовувати за призначенням лікаря. Верапаміл при бронхіальній астмі можна призначати, якщо є показання до цього. Однак препарат ніяк не впливає на роботу бронхів та не знімає бронхоспазм.

Немає інформації про застосування Верапаміл при мігрені.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Чіткі та добре вивчені дані застосування препарату вагітним жінкам відсутні. Тому препарат слід застосовувати під час вагітності тільки у разі потреби.

Верапаміл проникає через плаценту і визначається в пуповинної крові.

Верапаміл і його метаболіти проникають у грудне молоко. Доза верапамілу, яка потрапляє в організм новонародженого, низька (0,1-1% дози, прийнятої матір'ю), тому застосування верапамілу може бути сумісним з годуванням грудьми, але ризик для новонароджених не можна виключити.

З огляду на ризик появи серйозних побічних реакцій у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, верапаміл в період годування груддю можна застосовувати тільки в разі крайньої необхідності для матері.

Діти

Дітям препарат у даній лікарській формі не призначати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Через антигіпертензивного ефекту верапамілу гідрохлориду, в залежності від індивідуальної реакції, здатність керувати транспортними засобами, механізмами або працювати в небезпечних умовах може бути порушена. Особливо це стосується початкової фази лікування, при підвищенні дози, при зміні гіпотензивного препарату, а також при одночасному застосуванні з алкоголем. Верапаміл може підвищувати рівень алкоголю в плазмі крові та сповільнювати його виведення, тому дія алкоголю може посилюватися.

Особливу групу ризику становлять пацієнти з ознаками хронічної серцевої недостатності, вираженої кардіоміопатії або ті, які недавно перенесли інфаркт міокарда. Комбіновану терапію верапамілу гідрохлориду з b-адреноблокаторами слід проводити тільки за чіткими показаннями та під суворим контролем лікаря.

З серцевими глікозидами (наприклад, дигоксином): слід враховувати, що на початку лікування

З антиаритмічними препаратами I-III класу (в тому числі аміодарон): не рекомендується одночасне застосування.

З оральними протизаплідними препаратами, гідантоїнами, саліцилатами, сульфаніламідами та похідними сульфонілсечовини: внаслідок високого ступеня зв'язування верапамілу з білками плазми крові його слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають інші препарати, що мають дані властивості.

З солями кальцію і вітаміном D: фармакологічний ефект верапамілу гідрохлориду, ймовірно, зменшується.

З рифампіцином, фенобарбіталом: можуть знижувати ефективність препарату як індуктори мікросомальних ферментів.

З колхицином: верапаміл може привести до підвищення його дії. Комбіноване застосування цих препаратів не рекомендується.

З інгаляційними анестетиками або з блокаторами нейром'язової передачі: дози препаратів слід відкоригувати, щоб уникнути пригнічуючої дії на серцеву діяльність.

З миорелаксантами: потенціює їх дію.

Літій: Підвищення нейротоксичності літію.

З макролідами (наприклад, еритроміцин або кларитроміцин): через взаємний вплив підвищується рівень верапамілу і макролідів в плазмі крові.

З препаратами звіробою звичайного: зменшується площа під кривою концентрація-час, збільшується З _мах.

З етанолом: верапаміл затримує розпад і підвищує його рівень в плазмі крові, тим самим посилюється дія етанолу.

З грейпфрутовим соком: підвищується біодоступність верапамілу на 30%.

З сульфінпіразоном: підвищення кліренсу прийому верапамілу в 3 рази, біодоступності - на 60%. Можливе зниження гіпотензивного ефекту.

З ацетилсаліциловою кислотою: підвищення ризику кровотеч.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

• Термін придатності препарату у формі таблеток, вкритих оболонкою - 3 роки.
• Термін придатності препарату у формі таблеток - 2 роки.
• Термін придатності препарату у формі розчину для ін'єкцій - 3 роки.