Валацикловір

Склад

діюча речовина: valaciclovirum;

1 таблетка містить валацикловіру гідрохлориду в перерахуванні на валацикловір 500 мг або 1000 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, олія рицинова гідрогенізована, опадрай блакитний YS-1-10571 (гіпромелоза ВСР, гіпромелоза 6ср, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, індиго (Е 132), полісорбат 80).

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки блакитного кольору, довгастої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою.

Купити Валацикловір від герпесу можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Валацикловір - противірусний препарат, L-валіновий ефір ацикловіру, що є аналогом пуринового (гуанін) нуклеозиду. В організмі людини валацикловір швидко та майже повністю перетворюється в ацикловір і валін за допомогою валацикловіргідролази. Ацикловір є специфічним інгібітором вірусів герпесу з активністю in vitro проти вірусів простого герпесу I і її типу, вірусу Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу людини VI типу. Ацикловір пригнічує синтез вірусної ДНК одразу після фосфорилування і перетворення в активну форму - трифосфат ацикловіру. На першій стадії фосфорилування необхідна активність вірусоспецифічні ферменту. Для вірусу простого герпесу, вірусу Varicella zoster та вірусу Епштейна-Барра це вірусна тимідинкіназа (ТК), яка присутня лише в клітинах, інфікованих вірусом. Часткова селективність фосфорилування зберігається при цитомегаловірусної інфекції та опосередковується через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність.

Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) здійснюється клітинними кіназами. Ацикловіру трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімерази та инкорпорируется в вірусну ДНК, що призводить до облигатному (повного) розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і веде до блокування реплікації вірусу.

Резистентність зумовлена ​​дефіцитом ТК вірусу, що призводить до надмірного розповсюдження вірусу в організмі господаря. Іноді зменшена чутливість до ацикловіру зумовлена ​​появою штамів вірусу з порушеною структурою вірусної ТК або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку у його дикого штаму.

Широкий моніторинг клінічних ізолятів вірусу простого герпесу і вірусу Varicella zoster у хворих, які лікувалися ацикловиром, дозволило з'ясувати, що у хворих з нормальним імунітетом вірус із зменшеною чутливістю до ацикловіру зустрічається винятково рідко і рідко проявляється тільки у хворих з важким порушенням імунітету, наприклад, після трансплантації органів або у реципієнтів кісткового мозку, при проведенні хіміотерапії злоякісних новоутворень та ВІЛ-інфікованих.

Валацикловір-КР прискорює припинення болю при лікуванні оперізувального герпесу, зменшує тривалість больового синдрому, а також кількість хворих з зостерасоційованім болем, в тому числі з гострою та постгерпетичній невралгією.

Профілактика цитомегаловірусної інфекції за допомогою валацикловіром-КР зменшує ризик гострого відторгнення трансплантата (хворі після пересадки нирок), частоту виникнення опортуністичних інфекцій та інших інфекцій, викликаних вірусом герпесу (вірусом простого герпесу та вірусом Herpes zoster).

Фармакокінетика

Після прийому валацикловір добре всмоктується, швидко і майже повністю перетворюється в ацикловір і валін. Це перетворення, очевидно, відбувається за допомогою ферменту валацикловіргідролази, виділеної з печінки людини. Біодоступність ацикловіру при прийомі 1 г валацикловіру становить 54% і не зменшується під час прийому їжі. Максимальна концентрація ацикловіру становить 10 - 37 мкмоль (2,2 - 8,3 мкг/мл) після застосування одиничної дози 250 - 2000 мг валацикловіру пацієнтами з нормальною функцією нирок, а медіана часу досягнення цієї концентрації - 1 - 2:00. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі становить всього 4% від концентрації ацикловіру і настає в середньому через 30 - 100 хв і через 3:00 зменшується нижче вимірюваної кількості. Фармакокінетичніпараметри валацикловира і ацикловіру після одноразового та повторного введення подібні. Зв'язування валацикловира з білками плазми дуже низьке - 15%.

Період напіввиведення ацикловіру після одноразового та багаторазового введення валацикловіру хворим з нормальною функцією нирок становить приблизно 3:00. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) і його метаболіти 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.

Лікування оперізувального герпесу (herpes zoster).

Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес. Лікування лабіального герпесу (губної лихоманки).

Превентивне лікування (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи генітальний герпес. "

Зменшення передачі вірусу генітального герпесу здоровому партнеру при застосуванні валацикловіру-КР як супресивної терапії в комбінації з безпечним сексом. Профілактика цитомегаловірусної інфекції та захворювання після трансплантації органів.

Застосовують Валацикловір при генітальному герпесі та Валацикловір при герпесі на губах. Валацикловір при оперізуючому лишаї прискорює зникнення болю, зменшує його тривалість і відсоток хворих з болями, викликаними оперізуючим лишаєм, включаючи гостру та постгерпетичну невралгію. Також застосовують Валацикловір при вітрянці.
Купити таблетки Валацикловір можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Валацикловір вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Гіперчутливість до валацикловіру, ацикловіру та інших подібних за структурою речовин. Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Лікування оперізувального герпесу: 1000 мг валацикловіру-КР 3 рази в день протягом 7 днів. Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: 500 мг валацикловіру-КР 2 рази в день. •

Для рецидивів лікування повинно тривати 3 або 5 днів. При первинному перебігові, який може бути тяжким, лікування слід продовжити від 5 до 10 днів. Лікування слід починати якомога раніше. Рецидивів форм інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, ідеальним було б застосування препарату у продромальному періоді або одразу ж після появи перших симптомів. Валацикловір-КР може попередити розвиток уражень при рецидивах інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, за умови початку лікування одразу ж після появи перших симптомів захворювання.

Альтернативно, для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективною дозою валацикловіром-КР є 2000мг 2 рази в день протягом 1 дня. Другу дозу слід прийняти приблизно через 12:00 (не раніше ніж через 6:00) після першої дози. При такому режимі дозування термін лікування не більше 1 дня, оскільки доведено, що тривале застосування не збільшує клінічну ефективність лікування. Лікування слід починати при появі перших ранніх симптомів лабіального герпесу (відчуття пощипування, свербіж або печіння в ділянці губ).

Превентивне лікування (супресія) рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу:

• хворим з нормальним імунітетом призначається 500 мг валацикловіру-КР 1 раз в день;
• хворим з імунодефіцитом призначають дозу 500 мг 2 рази на день.

Зменшення передачі вірусу генітального герпесу.

Дорослим гетеросексуалів з нормальним імунітетом, мають 9 або менше загострень на рік, Валацикловір-КР призначається інфікованому партнеру у дозі 500 мг 1 раз на день.

Даних про зменшення передачі вірусу генітального герпесу в інших групах хворих немає.

Профілактика цитомегаловірусної інфекції та хвороби.

Валацикловір-КР призначають в дозі 2000мг 4 рази на день, якомога раніше після трансплантації. При нирковій недостатності дози зменшуються (див. «Дозування при порушенні функції нирок»). Тривалість лікування становить звичайно 90 днів, але може бути продовжена для пацієнтів з високим ступенем ризику.

Пацієнтам, які перебувають на інтермітуючого гемодіалізу, рекомендується застосовувати ті ж дози валацикловіру, що і пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв. Дози слід призначати після гемодіалізу.

діти

Даних щодо застосування валацикловіру-КР для лікування дітей немає.

Хворі похилого віку

Доза валацикловіром-КР потребує корекції, щоб уникнути можливих порушень функції нирок.

Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Симптоми: гостра ниркова недостатність, неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, втрата свідомості та кома), нудота і блювота. Для запобігання ненавмисному передозування слід бути обережним при застосуванні препарату. Багато випадків передозування були пов'язані із застосуванням препарату для лікування хворих з нирковою недостатністю і хворих похилого віку, яким не було відповідно зменшено дозу.

Лікування. Пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом для виявлення проявів токсичності. Гемодіаліз значно прискорює виведення ацикловіру з крові та тому може вважатися оптимальним способом лікування у разі симптоматичного передозування.

З боку нервової системи та психіки: часто - головний біль; рідко - запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, зниження розумових здібностей; дуже рідко - збудження, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома.

Вищенаведені симптоми є в більшості випадків оборотними та спостерігаються, головним чином, у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику. У хворих після трансплантації органів, які отримують Валацикловір-КР для профілактики цитомегаловірусної інфекції у високих дозах (8 г на день), неврологічні реакції виникають частіше, ніж у хворих, які отримують низькі дози.

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота; рідко - дискомфорт у животі, блювота, діарея.

Дуже рідко: оборотне збільшення рівня печінкових функціональних тестів.

З боку травної системи: дуже рідко - оборотне підвищення рівня печінкових тестів. Періодично це описується як гепатит.

З боку крові: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.

Лейкопенія головним чином спостерігається у хворих з імунодефіцитом.

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілаксія.

З боку дихальної системи: нечасто - задишка.

З боку шкіри: нечасто - висип, включаючи явища фотосенсибілізації; рідко - свербіж дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок дуже рідко - гостра ниркова недостатність, біль у нирках.

Біль в нирках може бути асоційований з нирковою недостатністю.

Інші: є повідомлення про ниркову недостатність, мікроангіопатичною гемолітичної анемії і тромбоцитопенії (іноді в комбінації) у важко хворих з імунодефіцитом.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Безпека і ефективність застосування валацикловіру в період вагітності не встановлені, тому препарат можна призначати в цей період тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Годування грудьми.

Ацикловір, головний метаболіт валацикловіру, виявляється в грудному молоці. У разі необхідності застосування валацикловіру-КР в період лактації слід припинити годування груддю.

Діти

Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При оцінці здатності пацієнта керувати автомобілем та іншими механізмами слід враховувати його клінічний стан і профіль побічних ефектів валацикловіром-КР.

Будь-яких клінічно значущих форм взаємодії виявлено не було.

Ацикловір виводиться переважно в незміненому вигляді з сечею шляхом активної канальцевої секреції. Будь-які препарати, які призначаються одночасно і впливають на цей механізм виведення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі після застосування валацикловіру-КР. Після прийому валацикловіру-КР в дозі 1 г циметидину і пробенециду, які блокують канальцеву секрецію, збільшується площа під кривою «концентрація-час» ацикловіру і зменшується його нирковий кліренс, проте необхідність у зміні дози відсутня з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру.

Відносно хворих, які отримують більш високі дози валацикловіру-КР (4 г і більше в день), слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні з препаратами, які конкурують з ацикловіром за шляхи виведення, оскільки це може привести до підвищення рівня в плазмі одного або обох препаратів та їх метаболітів. При одночасному застосуванні з мікофенолату мофетилом (імуносупресорної препаратом, який застосовується після пересадки органів) підвищується рівень в плазмі ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.

Слід бути обережними також при одночасному призначенні високих доз валацикловіру-КР (4 г 1 більше) та інших препаратів, що впливають на функцію нирок (наприклад, циклоспорину, такролімусу).

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

За 5 таблеток в блістері, по 2 блістери поміщають в пачку