Валацикловир

Состав

действующее вещество: valaciclovirum;

1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир 500 мг или 1000 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, опадрай голубой YS-1-10571 (гипромеллоза ОСР, гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, индиго (Е 132), полисорбат 80).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Таблетки голубого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.

Купить Валацикловир от герпеса можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Валацикловир - противовирусный препарат, L-валиновый эфир ацикловира, что является аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса I и ее типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека VI типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - трифосфат ацикловира. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусоспецифические фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барра это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется при цитомегаловирусной инфекции и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразы и инкорпорируется в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полного) разрыва цепи, прекращению синтеза ДНК и ведет к блокированию репликации вируса.

Резистентность обусловлена ​​дефицитом ТК вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда уменьшена чувствительность к ацикловиру обусловлена ​​появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной ТК или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Широкий мониторинг клинических изолятов вируса простого герпеса и вируса Varicella zoster у больных, лечившихся ацикловиром, позволило выяснить, что у больных с нормальным иммунитетом вирус с уменьшенной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко и редко проявляется только у больных с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир-КР ускоряет прекращение боли при лечении опоясывающего герпеса, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостерасоцийованим болью, в том числе с острой и постгерпетической невралгией.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью валацикловиром-КР уменьшает риск острого отторжения трансплантата (больные после пересадки почек), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, вызванных вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster).

Фармакокинетика

После приема валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это преобразование, очевидно, происходит с помощью фермента валацикловиргидролазы, выделенной из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не уменьшается во время приема пищи. Максимальная концентрация ацикловира составляет 10 - 37 мкмоль (2,2 - 8,3 мкг / мл) после применения единичной дозы 250 - 2000 мг валацикловира пациентами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации - 1 - 2:00. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и наступает в среднем через 30 - 100 мин и через 3:00 уменьшается ниже измеряемой количестве. Фармакокинетические параметры валацикловира и ацикловира после однократного и повторного введения подобные. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.

Период полувыведения ацикловира после однократного и многократного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3:00. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster).

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес. Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес. "

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении валацикловира-КР как супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом. Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболевания после трансплантации органов.

Применяют Валацикловир при генитальном герпесе и Валацикловир при герпесе на губах. Валацикловир при опоясывающем лишае ускоряет исчезновение боли, уменьшает её продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию. Также применяют Валацикловир при ветрянке.
Купить таблетки Валацикловир можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на лекарство Валацикловир указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Гиперчувствительность к валацикловира, ацикловира и других подобных по структуре веществ. Беременность и период кормления грудью (Валацикловир при гв). Валацикловир детям противопоказан.

Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг валацикловира-КР 3 раза в день в течение 7 дней. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 500 мг валацикловира-КР 2 раза в день. •

Для рецидивов лечение должно длиться 3 или 5 дней. При первичном течении, которое может быть тяжелым, лечение следует продолжить от 5 до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Рецидивов форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов. Валацикловир-КР может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Альтернативно, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой валацикловиром-КР является 2000 мг 2 раза в день в течение 1 дня. Вторую дозу следует принять приблизительно через 12:00 (не ранее чем через 6:00) после первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не более 1 дня, поскольку доказано, что длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:

• больным с нормальным иммунитетом назначают 500 мг валацикловира-КР 1 раз в день;
• больным с иммунодефицитом назначают дозу 500 мг 2 раза в день.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса.

Взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом, имеют 9 или меньше обострений в год, Валацикловир-КР назначается инфицированному партнеру в дозе 500 мг 1 раз в день.

Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других группах больных нет.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезни.

Валацикловир-КР назначают в дозе 2000 мг 4 раза в день как можно раньше после трансплантации. При почечной недостаточности дозы уменьшаются (см. «Дозирование при нарушении функции почек»). Продолжительность лечения составляет обычно 90 дней, но может быть продлена для пациентов с высокой степенью риска.

Пациентам, находящимся на интермиттирующем гемодиализе, рекомендуется применять те же дозы валацикловира, что и пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Дозы следует назначать после проведения гемодиализа.

Дети

Данных по применению валацикловира-КР для лечения детей нет.

Больные пожилого возраста

Доза валацикловиром-КР нуждается в коррекции, чтобы избежать возможных нарушений функции почек.

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Симптомы: острая почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, потеря сознания и кома), тошнота и рвота. Для предотвращения непреднамеренного передозировки следует быть осторожным при применении препарата. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не было соответственно уменьшено дозу.

Лечение. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и поэтому может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматического передозировки.

Со стороны нервной системы и психики: часто - головная боль; редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные симптомы являются в большинстве случаев обратимыми и наблюдаются, главным образом, у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У больных после трансплантации органов, получающих Валацикловир-КР для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, получающих низкие дозы.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Очень редко: обратимое увеличение уровня печеночных функциональных тестов.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - обратимое повышение уровня печеночных тестов. Периодически это описывается как гепатит.

Со стороны крови: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Лейкопения главным образом наблюдается у больных с иммунодефицитом.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны кожи: нечасто - сыпь, включая явления фотосенсибилизации; редко - зуд очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек очень редко - острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирован с почечной недостаточностью.

Другие: есть сообщение о почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжело больных с иммунодефицитом.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Безопасность и эффективность применения валацикловира в период беременности не установлены, поэтому препарат можно назначать в этот период только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормления грудью.

Ацикловир, главный метаболит валацикловира, оказывается в грудном молоке. В случае необходимости применения валацикловира-КР в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Дети

Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При оценке способности пациента управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов валацикловиром-КР.

Каких-либо клинически значимых форм взаимодействия не выявлено.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются одновременно и влияют на этот механизм выведения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме после применения валацикловира-КР. После приема валацикловира-КР в дозе 1 г циметидина и пробенецида, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» ацикловира и уменьшается его почечный клиренс, однако необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

В отношении больных, которые получают более высокие дозы валацикловира-КР (4 г и более в сутки), следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном применении с микофенолата мофетилом (иммуносупрессорной препаратом, который применяется после пересадки органов) повышается уровень в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Следует быть осторожными также при одновременном назначении высоких доз валацикловира-КР (4 г 1 больше) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

По 5 таблеток в блистере, по 2 блистера помещают в пачку