Цетло

Склад

діюча речовина: levocetirizine;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат плівкова оболонка Opadry white (03K58884): гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), триацетин.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

По 10 таблеток в блістері, по 1 або по 3 блістери в картонній пачці.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н 1 рецепторів. Спорідненість з Н 1 -гістамінових рецепторами в левоцетиризину в 2 рази вище, ніж в цетиризина. Він впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і послаблює прояви алергічних реакцій, виявляє протинабрякову, протиалергічну, протизапальну дію, майже не має антихолінергічної і антисеротонінової дії.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Препарат швидко абсорбується після перорального застосування. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та не змінюється з прийомом їжі, але швидкість абсорбції знижується, максимальна концентрація (max) досягає свого максимального значення пізніше. Рівноважна концентрація в крові досягається після 2 днів прийому препарату. С max в плазмі крові досягається через 50 хвилин і становить 270 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг на добу. Інструкцвя попереджає, що у 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а в 95% - через 0,5-1 годину. Біодоступність досягає 100%.

Розподіл.

Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах центральної нервової системи. Обсяг розподілу - 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові - 90%.

Метаболізм.

В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілювання, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як в процесі окислення беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентраціях, що перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність здатності до придушення інших процесів метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Висновок.

Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т 1/2) становить 7,9 ± 1,9 години. Загальний кліренс у дорослих - 0,63 мл/хв / кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму з сечею (виводиться в середньому 85,4% дози препарату). З фекаліями виводиться тільки 12,9% дози препарату.

Кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому для пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати режим дозування левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. У разі анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів в порівнянні із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводився при стандартній 4-годинної процедури гемодіалізу, склала <10%.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі цілорічного алергічного риніту) і кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гидроксизина або до будь-яких інших похідних піперазину, або до будь-якого іншого компонента препарату.

Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазная недостатність або порушення засвоєння глюкози та галактози.

Препарат при алергії призначають дорослим і дітям старше 6 років по 1 таблетці 1 раз на добу. Приймати незалежно від прийому їжі; таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Для хворих похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Пацієнтам з порушенням функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну, згідно з таблицею наведеною нижче.

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів

передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не є ефективним.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: тахікардія, тахікардія.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функції печінки від норми.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення: набряк.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Левоцетиризин протипоказаний в період вагітності. Препарат проникає в грудне молоко і тому, при необхідності застосування, годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат у вигляді таблеток не слід застосовувати дітям до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дозволяє проводити необхідну корекцію режиму дозування. Цій категорії пацієнтів рекомендується застосовувати левоцетиризин в іншій лікарській формі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами під час лікування.

Дослідження левоцетиризину по взаємодії з іншими препаратами не проводилися. Дослідження рацемату цетиризина показали, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрину, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або диазепамом не викликає клінічно значущих несприятливих взаємодій.

Спільне застосування з теофіліном (400 мг на добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризина збільшувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру кілька змінювався (-11%) при одночасному застосуванні з цетиризином.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість абсорбції.

Немає даних щодо посилення ефектів седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи в уразливих пацієнтів може викликати додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.