Цетло

Склад

діюча речовина: levocetirizine;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат плівкова оболонка Opadry white (03K58884): гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), триацетин.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

По 10 таблеток в блістері, по 1 або по 3 блістери в картонній пачці.

Препарат Цетло (лівоцетиризин) - це антигістамінний засіб другого покоління, який застосовується для лікування симптомів алергії. Він випускається у формі целло таблетки або розчину, при цьому його хімічна формула забезпечує високу селективність впливу на H1рецептори. Дозування визначається індивідуально лікарем, виходячи з функціонального стану нирок пацієнта. У разі порушення функції нирок може знадобитися скоригувати дозу. Педіатрія вимагає особливого відповідного режиму дозування. Періодичний контроль необхідний для оцінки ефективності та безпеки лікування. Тривалість курсу вживання може змінюватись. При виникненні побічних ефектів або відсутності терапевтичної відповіді, можливо, буде потрібно припинення прийому, щоб відновити нормальний стан організму. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. Актуальна ціна на таблетки Цетло Плюс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Цетло інструкція, а також інформація «Цетло Плюс для чого» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н 1 рецепторів. Спорідненість з Н 1 -гістамінових рецепторами в левоцетиризину в 2 рази вище, ніж в цетиризина. Він впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і послаблює прояви алергічних реакцій, виявляє протинабрякову, протиалергічну, протизапальну дію, майже не має антихолінергічної і антисеротонінової дії.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Препарат швидко абсорбується після перорального застосування. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та не змінюється з прийомом їжі, але швидкість абсорбції знижується, максимальна концентрація (max) досягає свого максимального значення пізніше. Рівноважна концентрація в крові досягається після 2 днів прийому препарату. С max в плазмі крові досягається через 50 хвилин і становить 270 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг на добу. Інструкцвя попереджає, що у 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а в 95% - через 0,5-1 годину. Біодоступність досягає 100%.

Розподіл.

Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах центральної нервової системи. Обсяг розподілу - 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові - 90%.

Метаболізм.

В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілювання, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як в процесі окислення беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентраціях, що перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність здатності до придушення інших процесів метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Висновок.

Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т 1/2) становить 7,9 ± 1,9 години. Загальний кліренс у дорослих - 0,63 мл/хв / кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму з сечею (виводиться в середньому 85,4% дози препарату). З фекаліями виводиться тільки 12,9% дози препарату.

Кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому для пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати режим дозування левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. У разі анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів в порівнянні із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводився при стандартній 4-годинної процедури гемодіалізу, склала <10%.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі цілорічного алергічного риніту) і кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гидроксизина або до будь-яких інших похідних піперазину, або до будь-якого іншого компонента препарату.

Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазная недостатність або порушення засвоєння глюкози та галактози.

Препарат при алергії призначають дорослим і дітям старше 6 років по 1 таблетці 1 раз на добу. Приймати незалежно від прийому їжі; таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Для хворих похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Пацієнтам з порушенням функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну, згідно з таблицею наведеною нижче.

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів

передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не є ефективним.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: тахікардія, тахікардія.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функції печінки від норми.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення: набряк.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Левоцетиризин протипоказаний в період вагітності. Препарат проникає в грудне молоко і тому, при необхідності застосування, годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат у вигляді таблеток не слід застосовувати дітям до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дозволяє проводити необхідну корекцію режиму дозування. Цій категорії пацієнтів рекомендується застосовувати левоцетиризин в іншій лікарській формі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами під час лікування.

Дослідження левоцетиризину по взаємодії з іншими препаратами не проводилися. Дослідження рацемату цетиризина показали, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрину, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або диазепамом не викликає клінічно значущих несприятливих взаємодій.

Спільне застосування з теофіліном (400 мг на добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризина збільшувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру кілька змінювався (-11%) при одночасному застосуванні з цетиризином.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість абсорбції.

Немає даних щодо посилення ефектів седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи в уразливих пацієнтів може викликати додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Купити Цетло Плюс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.