Цетло

Состав

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат пленочная оболочка Opadry white (03K58884): гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной пачке.

Препарат Цетло (левоцетиризин) — это антигистаминное средство второго поколения, применяемое для лечения симптомов аллергии. Он выпускается в форме цетло таблетки или раствора, при этом его химическая формула обеспечивает высокую селективность влияния на H1рецепторы.Дозировка определяется индивидуально врачом, исходя из функционального состояния почек пациента. В случае нарушения функции почек может потребоваться скорректировать дозу. Педиатрия требует особого подходящего режима дозирования.Периодический контроль необходим для оценки эффективности и безопасности лечения. Продолжительность курса употребления может варьироваться. При возникновении побочных эффектов или отсутствии терапевтического ответа возможно потребуется прекращение приёма, чтобы восстановить нормальное состояние организма. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Актуальная цена на таблетки Цетло Плюс указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Цетло инструкция, а также информация «Цетло Плюс для чего» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 рецепторов. Родство с Н 1 - гистаминовых рецепторами в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Он влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, оказывает противоотечное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Препарат быстро абсорбируется после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но скорость абсорбции снижается, максимальная концентрация ( mах ) достигает своего максимального значения позже. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С mах в плазме крови достигается через 50 минут и составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг в сутки. Инструкция сообщает, что у 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Биодоступность достигает 100%.

Распределение.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Метаболизм.

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению других процессов метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать режим дозирования левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводился при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина или к любым другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Препарат при аллергии назначают взрослым и детям старше 6 лет по 1 таблетке 1 раз в сутки. Принимать независимо от приема пищи; таблетку следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина, согласно таблице приведенной ниже.

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов

передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не является эффективным.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Применение в период беременности и кормления грудью

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко и поэтому, при необходимости применения, кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат в виде таблеток не следует применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Этой категории пациентов рекомендуется применять левоцетиризин в другой лекарственной форме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами во время лечения.

Исследование левоцетиризина по взаимодействию с другими препаратами не проводились. Исследование рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) при одновременном применении с цетиризином.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Нет данных по усилению эффектов седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Купить Цетло Плюс можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Levocetirizine / medlineplus.gov;
• Levocetirizine (oral route) / mayoclinic.org.