Тамсулід

Склад

Діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, дисперсія 30 % метакрилатної кислоти – етилакрилатного сополімеру (1:1), що містить полісорбат 80 (близько 2,8 %) та натрію лаурилсульфат (близько 0,7 %), триетилцитрат, тальк;

покриття пелет: дисперсія 30% метакрилатної кислоти – етилакрилатного сополімеру (1:1), що містить полісорбат 80 (близько 2,8%) та натрію лаурилсульфат (близько 0,7%), тальк, триетилцитрат;

склад капсул: заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172).

Форма випуску

капс. 0,4 мг блістер, № 30

Капсули із модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом оранжевого кольору та кришечкою оливкового кольору. У капсулі містяться пелети білого або майже білого кольору.

Тамсулід – це фармакологічний препарат, який застосовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Він ефективно допомагає підтримувати нормальне сечовипускання та запобігати розвитку ускладнень. Призначити Тамсулід може лише лікар, враховуючи стан пацієнта, при цьому препарат можна поєднувати з іншими засобами для досягнення значного терапевтичного ефекту. Тривале застосування препарату демонструє високу ефективність та безпеку за умови, що за пацієнтом ведеться спостереження, щоб зберігати контроль над можливими побічними ефектами.

Фармакодинамика

Механізм дії тамсулозину обумовлений селективним конкурентним зв'язуванням з постсинаптическими α1-адренорецепторами, зокрема з підтипами α1A і α1D, що призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри та поліпшення виділення виділення сечі.

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Препарат не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча зменшення вираженості симптомів захворювання можливо після прийому перших доз.

Фармакокінетика

Всмоктування. Тамсулозін швидко і майже повністю всмоктується в кишечнику. Всмоктування сповільнюється, якщо препарат застосовують після їжі. Рівномірного вивільнення діючої речовини можна досягти, якщо завжди приймати тамсулозин після сніданку. Тамсулозину властива лінійна кінетика. Пікові рівні в плазмі крові досягаються приблизно через 6 годин після прийому одноразової дози тамсулозину після їжі. Рівноважний стан досягається на 5-й день застосування, при цьому Cmax в плазмі крові на ⅔ вища, ніж після прийому разової дози. Хоча такі дані встановлені тільки для осіб похилого віку, можна очікувати аналогічного результату для пацієнтів молодшого віку.

Рівень тамсулозину в плазмі крові у різних пацієнтів може суттєво відрізнятися як після прийому разової дози, так і після багаторазового застосування.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові - 99%. Обсяг розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг маси тіла).

Метаболізм. Тамсулозін не схильний до ефекту першого проходження й повільно метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, фармакологічна активність яких нижче активності тамсулозину.

Виведення. Тамсулозін і його метаболіти виводяться головним чином з сечею, причому приблизно 9% дози виводиться в незміненому вигляді.

Після прийому дози тамсулозину після їди та при стабільній концентрації у плазмі крові T½ у пацієнтів становить приблизно 10 год при застосуванні після їжі та 13 ч - в рівноважному стані.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

• гіперчутливість до активної речовини гідрохлориду або до будь-якого з допоміжних речовин;
• ортостатичнагіпотензія в анамнезі;
• виражена печінкова недостатність.

В інструкції немає інформації про застосування Тамсулід при простатиті. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.

Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих.

При одночасному застосуванні гідрохлориду тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, дигоксином або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливали на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінював рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Однак диклофенак та варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину із плазми крові.

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу гідрохлориду тамсулозину. Застосування з кетоконазолом (відомим сильним інгібітором CYP3A4) призводить до збільшення AUC та Сmax тамсулозину гідрохлориду у 2,8 та 2,2 рази відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними (наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, вориконазолом, кларитроміцином, індинавіром, нелфінавіром, ритонавіром, саквінавіром) та помірними (наприклад, еритроміцином) CYPІA. А пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6 гідрохлорид тамсулозину не слід призначати в поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з пароксетином (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення концентрації Сmax та AUC тамсулозину в 1,3 та 1,6 раза відповідно, але це підвищення не вважається клінічно значущим.

Існує ризик посилення гіпотензивного ефекту при застосуванні тамсулозину одночасно з препаратами, які можуть знижувати кров'яний тиск, у т. ч. анестетиками, інгібіторами фосфодіестерази-5 та іншими α1-адреноблокаторами.

Дослідження in vitro з мікросомальними фракціями печінки не показали взаємодії з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом.

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні Тамсуліду можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Тамсулід, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, які можуть спричинити такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та, за необхідності, до початку та регулярно під час лікування контролювати рівень специфічного антигену передміхурової залози (PSA).

У деяких хворих, які отримували або застосовують тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти та глаукоми відзначався синдром атонического зіниці (IFIS, варіант синдрому вузької зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні до операції з видалення катаракти та глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Однак доцільність і терміни припинення терапії тамсулозином точно не встановлені.

При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Повідомлялося про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні гідрохлориду тамсулозину пацієнтам, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Препарат приймати за призначенням лікаря.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю через відсутність достатнього клінічного досвіду.

Тамсулід не слід призначати:

• при прийомі антагоністів блокаторів α1-адреноблокатори (доксазозин, індорамін, празозин, теразозин, верапаміл) без попередньої консультації з лікарем;
• при постуральноїгіпотензії в анамнезі;
• при захворюваннях серця, нирок або печінки, неконтрольованому діабеті, нетриманні сечі;
• при хірургічних втручаннях на передміхуровій залозі в анамнезі;
• при симптомах, які тривають <3 міс;
• при дизурії, гематурії, помутнінні сечі протягом останніх 3 місяців або лихоманці (може бути пов'язана з інфекцією сечовивідних шляхів).

Слід попередити пацієнта про те, що якщо протягом 14 днів з початку застосування препарату симптоми не почнуть зникати або стан здоров'я погіршиться, необхідно припинити прийом цього лікарського засобу та звернутися до лікаря. Пацієнтам слід рекомендувати кожні 12 міс звертатися до лікаря для клінічного огляду.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат застосовують тільки у чоловіків.

Діти

Препарат не призначають дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами не проводилися. Однак пацієнти повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення, сонливості, помутніння зору.

Тамсулід як довго приймати? Рекомендована доза для дорослих - 1 капсула 1 раз на добу після сніданку. Капсулу слід ковтати цілими, запиваючи молоком або водою (≈150 мл). Капсулу не можна розжовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

Купити таблетки Тамсулід можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки і рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Даних про випадки гострого передозування немає. Проявами передозування препарату можуть бути блювота, діарея, також існує можливість виникнення гострої гіпотензії.

Лікування. Підтримка діяльності серцево-судинної системи. АТ і ЧСС нормалізуються в горизонтальному положенні тіла, в разі необхідності додатково вводять препарати для відновлення ОЦК, судинозвужувальні засоби. Проводять моніторинг ниркової функції; діаліз неефективний через високий ступінь зв'язування тамсулозину з білками плазми крові.

Щоб запобігти абсорбцію, викликають блювоту, при прийомі високих доз - промивання шлунка, призначення активованого вугілля, введення осмотичного проносного засобу, наприклад сульфату натрію.

Дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 <1/10); нечасто (≥1 / 1000; <1/100); рідко (≥1 / 10 000; <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення, невідомо (неможливо оцінити за доступними даними):

• з боку центральної нервової системи: часто - запаморочення; нечасто - головний біль; рідко - непритомність;
• з боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття;
• респіраторні порушення: нечасто - риніт;
• з боку органів зору: невідомо - затуманення зору*, порушення зору*;
• з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - запор, діарея, нудота, блювання;
• з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк, невідомо - мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*, реакції фоточутливості*;
• інше: нечасто - порушення еякуляції (ретроградна еякуляція), астенія; дуже рідко - пріапізм.

*Відзначалися у післяреєстраційний період застосування тамсулозину.

Окрім вищезазначених побічних реакцій, у післяреєстраційний період надходили спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, тахікардії, аритмії, диспное. Оскільки про зазначені випадки повідомлялося спонтанно, частота реакцій та їх зв'язок із тамсулозином не можуть бути достовірно визначені.

Як і при прийомі інших блокаторів α-адренорецепторів, можуть відзначатися сонливість, сухість у роті, набряки.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) при операції з приводу катаракти у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин.

Важливо! Детальна інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Тамсулід інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.