Тамсулид

Состав

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия 30 % метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащего полисорбат 80 (около 2,8 %) и натрия лаурилсульфат (около 0,7 %), триэтилцитрат, тальк;

покрытие пеллет: дисперсия 30 % метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащего полисорбат 80 (около 2,8 %) и натрия лаурилсульфат (около 0,7 %), тальк, триэтилцитрат;

состав капсул: железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин, индигокармин (Е 132), железа оксид черный (Е 172).

Форма выпуска

капс. 0,4 мг блистер, № 30

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. В капсуле содержатся пеллеты белого или почти белого цвета.

Тамсулид – это фармакологический препарат, применяемый для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Он эффективно помогает поддерживать нормальное мочеиспускание и предотвращать развитие осложнений. Назначить Тамсулид может только врач, учитывая состояние пациента, при этом препарат можно сочетать с другими средствами для достижения значительного терапевтического эффекта. Длительное применение препарата демонстрирует высокую эффективность и безопасность, при условии, что за пациентом ведётся наблюдение, чтобы сохранять контроль над возможными побочными эффектами.

Фармакодинамика

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению выделения мочи.

Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД у пациентов с нормальным исходным АД.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя уменьшение выраженности симптомов заболевания возможно после приема первых доз.

Фармакокинетика

Всасывание. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Всасывание замедляется, если препарат применяют после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если всегда принимать тамсулозин после завтрака. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 6 ч после приема однократной дозы тамсулозина после еды. Равновесное состояние достигается на 5-й день применения, при этом Cmax в плазме крови на ⅔ выше, чем после приема разовой дозы. Хотя такие данные установлены только для лиц пожилого возраста, можно ожидать аналогичного результата для пациентов младшего возраста.

Уровень тамсулозина в плазме крови у разных пациентов может существенно отличаться как после приема разовой дозы, так и после многократного применения.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Объем распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг массы тела).

Метаболизм. Тамсулозин не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, фармакологическая активность которых ниже активности тамсулозина.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

После приема дозы тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови T½ у пациентов составляет приблизительно 10 ч при применении после еды и 13 ч — в равновесном состоянии.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• выраженная печеночная недостаточность.

В инструкции нет информации про применение Тамсулид при простатите. Перед применением следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином, дигоксином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменял уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Применение с кетоконазолом (известным сильным ингибитором CYP3A4) приводит к увеличению AUC и Сmax тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином, индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром) и умеренными (например, эритромицином) ингибиторами CYP3A4. А пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с пароксетином (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению концентрации Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это повышение не считается клинически значимым.

Существует риск усиления гипотензивного эффекта при применении тамсулозина одновременно с препаратами, которые могут снижать кровяное давление, в т. ч. анестетиками, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, другими α1-адреноблокаторами .

Исследования in vitro с микросомальными фракциями печени не показали взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Как и при применении других α 1 -адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулида возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулид, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, до начала и регулярно во время лечения контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).

У некоторых больных, применявших или применяющих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1–2 нед до операции по удалению катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения терапии тамсулозином точно не установлены.

При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Препарат принимать по назначению врача.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью ввиду отсутствия достаточного клинического опыта.

Тамсулид не следует назначать:

• при приеме антагонистов блокаторов α1-адренорецепторов (доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, верапамил) без предварительной консультации с врачом;
• при постуральной гипотензии в анамнезе;
• при заболеваниях сердца, почек или печени, неконтролируемом диабете, недержании мочи;
• при хирургических вмешательствах на предстательной железе в анамнезе;
• при симптомах, которые длятся <3 мес;
• при дизурии, гематурии, помутнении мочи в течение последних 3 мес или лихорадке (может быть связана с инфекцией мочевыводящих путей).

Следует предупредить пациента о том, что если в течение 14 дней с начала применения препарата симптомы не начнут исчезать или состояние здоровья ухудшится, необходимо прекратить прием этого лекарственного средства и обратиться к врачу. Пациентам следует рекомендовать каждые 12 мес обращаться к врачу для клинического осмотра.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат применяют только у мужчин.

Дети

Препарат не назначают детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения, сонливости, помутнения зрения.

Тамсулид как долго принимать? Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула 1 раз в сутки после завтрака. Капсулу следует глотать целиком, запивая молоком или водой (≈150 мл). Капсулу нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Купить таблетки Тамсулид можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Данных о случаях острой передозировки нет. Проявлениями передозировки препарата могут быть рвота, диарея, также существует возможность возникновения острой артериальной гипотензии.

Лечение. Поддержка деятельности сердечно-сосудистой системы. АД и ЧСС нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления ОЦК, сосудосуживающие средства. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови.

Чтобы предотвратить абсорбцию, вызывают рвоту, при приеме высоких доз — промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, например сульфата натрия.

Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10 000; <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, неизвестно (невозможно оценить по доступным данным):

• cо стороны ЦНС: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок;
• cо стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения;
• респираторные нарушения: нечасто — ринит;
• со стороны органов зрения: неизвестно – затуманивание зрения*, нарушение зрения*;
• cо стороны ЖКТ: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота;
• со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — ангионевротический отек, неизвестно – мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*, реакции фоточувствительности*;
• прочее: нечасто — нарушение эякуляции (ретроградная эякуляция), астения; очень редко — приапизм.

*Отмечались в послерегистрационный период применения тамсулозина.

Кроме вышеупомянутых побочных реакций, в послерегистрационный период поступали спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, тахикардии, аритмии, диспноэ. Поскольку об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота реакций и их связь с тамсулозином не могут быть достоверно определены.

Как и при приеме других блокаторов α-адренорецепторов, могут отмечаться сонливость, сухость во рту, отеки.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, длительно принимавших тамсулозин.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Тамсулид инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.