Спітомін

Склад:

• діюча речовина:
  • 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг буспірону гідрохлориду
• допоміжні речовини:
  • лактоза,
  • целюлоза мікрокристалічна,
  • натрію крохмалю (тип А),
  • магнію стеарат,
  • кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску:

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 6 блістерів у картонній коробці)

Основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки по 5 мг: білі або майже білі, круглі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням стилістичної літери Е і цифри 151 з одного боку та рискою з іншого боку, без запаху або зі слабким характерним запахом
• таблетки по 10 мг: білі або майже білі, круглі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням стилістичної літери Е і цифри 152 з одного боку та рискою з іншого боку, без запаху або зі слабким характерним запахом.

Ризику служить лише для розламування таблетки для легшого ковтання, а не для розподілу на рівні частини.

Купити Спітомін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Спітомін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Механізм анксиолитического ефекту буспірону та інших похідних азаспіродекандіону відрізняється від механізму дії бензодіазепінів. Вони не діють на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорного рецепторний комплекс; однак, оскільки вони є частковими агоністами 5-НТ 1А рецепторів, вони діють шляхом модуляції серотонинергической системи. Цей ефект призводить до пригнічення оновлення 5-HT і зниження частоти заповнення 5-HT нейронів в дорсальних ядрах шва. Буспірон проявляє високу спорідненість до пресинаптичних 5-НТ 1А рецепторів і є частковим агоністом постсинаптичних 5-НТ 1А рецепторів у центральній нервовій системі. Встановлено наявність у буспірону властивостей типових для анксіолітиків та антидепресантів.

Буспірон не проявляє значну активність по бензодіазепінових рецепторів і не впливає на зв'язування ГАМК. На відміну від бензодіазепінів, буспирон не проявляє міорелаксантних або протисудомних властивостей. На відміну від бензодіазепінів, буспірон не спричиняє толерантності або залежності, а після завершення курсу лікування не розвиваються симптоми відміни. Дія буспірону розвивається поступово. Терапевтичний ефект починає проявлятися між 7 і 14 днями терапії, а максимальний ефект досягається тільки через 4 тижні лікування.

Фармакокінетика

Після прийому всередину препарат швидко і майже повністю абсорбується в травному тракті. Буспірон піддається інтенсивному метаболізму першого проходження через печінку. Тому постійна речовина в низькій концентрації виявляється в системному кровотоці, що має значні індивідуальні відмінності.

Біодоступність становить 4%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60-90 хвилин після прийому препарату. Основний метаболіт - неактивний, деалкільованій метаболіт - активний. Його анксіолітичну активність в 4-5 разів нижче, ніж у вихідній речовини, але його рівень в плазмі крові вище і період напіввиведення приблизно в 2 рази довше, ніж у буспірону. Приблизно 29-63% буспірону виділяється з сечею протягом 24 годин, в основному у вигляді метаболітів. Приблизно 18-38% дози виводиться з калом. Період напіввиведення з плазми становить близько 2-3 години.

Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування буспірону з травного тракту.

Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 2 доби після повторного застосування препарату.

Буспірон проникає в грудне молоко. Дані про проникнення буспірону через плаценту відсутні.

Підвищені рівні буспірону в плазмі крові та значення AUC, а також подовження періоду напіввиведення можуть спостерігатися при порушенні функції печінки. Завдяки виділенню незміненій з'єднання з жовчю в плазмових рівнях буспірону може з'явитися другий пік. Пацієнти з цирозом печінки повинні отримувати нижче індивідуальні дози або такі ж дози, але рідше.

Ниркова недостатність може знижувати кліренс буспірону на 50%. Пацієнтам з нирковою недостатністю буспирон слід призначати з обережністю і в зменшених дозах. У пацієнтів похилого віку фармакокінетика буспірону не змінюється.

Тривожні стану з домінуючими симптомами: тривога, внутрішній неспокій, стан напруги.

Підвищена чутливість до буспірону або інших компонентів препарату. Гостра застійна глаукома, міастенія gravis, важкі захворювання печінки, тяжка печінкова недостатність (протромбіновий час більше 18 секунд) важка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації нижче 10 мл/хв), епілепсія.

Супутнє лікування інгібіторами МАО (МАО) і протягом 14 днів після відміни необоротного інгібітора МАО або протягом 1 дня після скасування оборотного інгібітора МАО.

В інструкції не вказано інформації про застосування Спітомін на ніч.

Дози визначають індивідуально для кожного пацієнта залежно від стану захворювання. На початку терапії призначають по 5 мг буспірону гідрохлориду 2-3 рази на добу. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу поступово підвищують до 15-30 мг буспірону, розподілених на кілька окремих доз.

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 45 мг.

Таблетки слід приймати в один і той же самий час дня, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, після їди або незалежно від прийому їжі.

При необхідності розподілу таблетки на дві половинки її слід покласти на тверду поверхню рисою вгору і злегка натиснути великим пальцем.

Спеціальні групи пацієнтів.

При порушенні функції печінки та / або нирок слід застосовувати найменшу можливу дозу.

Тривалість лікування.

Транквілізатори не можна застосовувати без контролю протягом тривалого часу. Якщо необхідно тривале застосування препарату (до 6 місяців), слід проводити ретельний медичний моніторинг.

Слід пам'ятати про психотерапевтичних і Соціотерапевтичні заходи паралельно з лікуванням буспіроном.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, сонливість, підвищена стомлюваність, міоз, розлади шлунково-кишкового тракту, втрата свідомості. Важкі ускладнення не спостерігались навіть при прийомі добової дози до 2400 мг.

Лікування: промивання шлунка, моніторинг дихання, пульсу, артеріального тиску. Симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній. Буспірон не видаляється за допомогою гемодіалізу. На основі отриманого досвіду застосування препарату передозування високими дозами (разова доза - 375 мг перорально) не обов'язково викликає важкі симптоми.

Побічні ефекти виникають, як правило, на початку лікування і зазвичай зменшуються при тривалому застосуванні. У деяких випадках необхідно знизити дозу. Найчастіше зустрічалися побічні реакції з боку нервової системи, такі як запаморочення, безсоння, нервозність, сонливість, стан напівнепритомності, а також з боку травного тракту, такі як нудота, а також інші ефекти, наприклад, головний біль і підвищена стомлюваність.

Рідше спостерігалися гнів і ворожість, сплутаність свідомості, нечіткість зору, діарея, біль в м'язах і кістках, оніміння, парестезії, порушення координації рухів, тремор і шкірні висипання, сухість у роті, слабкість, астенія, підвищена пітливість, липка шкіра.

Побічні реакції класифікуються за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); рідко (≥1 / 10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомі (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

Інфекції та інвазії:

• частота невідома - лихоманка.

З боку серцево-судинної системи:

• часто - неспецифічний біль у грудях;
• рідко - тимчасова втрата свідомості, артеріальна гіпотензія та / або гіпертензія, тахікардія / серцебиття;
• рідко - порушення мозкового кровообігу, серцева недостатність, інфаркт міокарда, кардіоміопатія, брадикардія, цереброваскулярні порушення.

З боку крові:

• рідко - зміни показників крові (еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія).

Психічні порушення:

• часто - нічні кошмари, сонливість, безсоння, запаморочення, нервозність, зниження концентрації уваги, емоційне збудження, дратівливість, ворожість, сплутаність свідомості, депресія
• рідко - деперсоналізація, дискомфорт, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків, ейфорія, гіперкінезія, занепокоєння, втрата інтересу, порушення асоціативного сприйняття, галюцинації, суїцидальні думки, епілептичні припадки, дисфорія, страх;
• рідко - різка зміна настрою, клаустрофобія, ступор, нерозбірлива мова, минущі проблеми з пам'яттю, серотонін синдром, психоз.

З боку нервової системи:

• іноді - оніміння, парестезії (наприклад поколювання, відчуття болю), порушення координації, тремор, епілептичні припадки, дисгевзія, дізосмія, подовження часу реакції;
• рідко - спонтанні рухи, загальмованість, екстрапірамідні симптоми, включаючи ранню і пізню дискінезію, порушення тонусу, лихоманка, паркінсонізм, акатизія, шум у голові.

З боку органу зору:

• часто - нечіткість зору;
• рідко - почервоніння та свербіж в області очей, кон'юнктивіт;
• рідко - фотофобія, відчуття тиску на очі, біль в очах, звужене поле зору, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку органів слуху:

• часто - шум у вухах
• рідко - ураження внутрішнього вуха.

З боку дихальної системи:

• часто - запалення горла, закладеність носа,
• іноді - надмірно прискорене дихання, задишка, стиснення в ділянці серця, гіпервентиляція, відчуття нестачі повітря;
• рідко - носова кровотеча, печіння мови.

Шлунково-кишковий тракт:

• часто - нудота, ксеростомія, біль в епігастральній ділянці, діарея
• рідко - метеоризм, відсутність апетиту, підвищення апетиту, гіперсалівація, синдром подразненої товстої кишки, кровотеча з прямої кишки, запор, блювання.

З боку сечовидільної системи:

• рідко - часте сечовипускання, затримка сечовипускання, дизурія
• рідко - енурез, нічне сечовипускання.

З боку шкіри:

• іноді - набряк, кропив'янка, гіперемія, виникнення гематом, облисіння, сухість шкіри, екзема, набряк обличчя, пухирчатка, припливи, вразливість шкіри, висипання на шкірі, свербіж
• рідко - алергічні реакції, екхімози, акне, витончення нігтів.

З боку кістково-м'язової системи:

• рідко - спазм і ригідність м'язів, міалгія, артралгія
• рідко - міастенія.

З боку ендокринної системи:

• рідко - галакторея, гінекомастія, дисфункція щитоподібної залози.

Метаболічні порушення:

• рідко - анорексія, підвищення апетиту
• частота невідома - збільшення маси тіла, зменшення маси тіла.

Загальні порушення:

• часто - головний біль, астенія рідко - лихоманка, шум у голові, нездужання, підвищена стомлюваність, порушення нюху і смакових відчуттів, підвищене потовиділення, припливи, холодова гіперестезія;
• рідко - схильність до зловживання алкоголем, порушення згортання крові, втрата голосу, гикавка, глосалгія.

З боку травної системи:

• рідко - збільшення печінкових ферментів.

З боку репродуктивної системи:

• рідко - порушення менструального циклу, зниження або підвищення лібідо
• рідко - аменорея, запалення сечостатевих органів, зниження еякуляції, імпотенція.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові.

Печінкова недостатність

Буспірон піддається інтенсивному метаболізму в печінці. У фармакокінетичну дослідженні застосування буспірону в разовій дозі 30 мг з цирозом печінки підвищувало рівні буспірону в плазмі крові, збільшувало значення AUC і подовжувало період напіввиведення буспірону. Завдяки екскреції речовини в жовч можливий другий пік концентрації буспірону в плазмі крові. Застосування препарату протипоказано хворим з тяжкою печінковою недостатністю. Пацієнтам з цирозом печінки слід призначати препарат в низьких дозах або в таких же дозах, але з подовженим інтервалом.

Ниркова недостатність

При помірній або тяжкій нирковій недостатності кліренс буспірону може знижуватися на 50%. Препарат протипоказаний хворим з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) ˂ 10 мл/хв). При легкої (СКФ ˃ 30 мл/хв) і помірної (СКФ = 10-30 мл/хв) нирковій недостатності буспирон призначати не можна, однак при цьому слід дотримуватися і призначати знижені дози.

Пацієнти похилого віку

Немає потреби уточнення дози, однак слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату (наприклад, у зв'язку з можливим зниженням функції нирок і / або печінки та підвищеною чутливістю до побічних ефектів препарату). Пацієнтам слід призначати найнижчу ефективну дозу, а в разі підвищення дози слід встановлювати ретельне спостереження за пацієнтом.

Пацієнтам слід рекомендувати при лікуванні не їсти грейпфрути та не пити грейпфрутовий сік у великих кількостях, оскільки ці продукти можуть підвищити рівень буспірону в плазмі крові та привести до збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів.

Переклад пацієнтів з бензодіазепінів на буспирон

Буспірон не може усунути симптоми відміни бензодіазепінів. Якщо пацієнта переводять на терапію буспіроном після тривалої бензодіазепінів терапії, буспирон слід призначити тільки після завершення періоду поступового зниження дози бензодіазепінів.

Буспірон не викликає звикання до препарату, проте його застосування у пацієнтів з відомою або підозрюваною схильністю до лікарської залежності вимагає ретельного медичного спостереження.

Оскільки анксиолитический ефект препарату проявляється через 7-14 днів застосування, а повний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні, пацієнти з вираженою тривожністю вимагають ретельного медичного спостереження на початковому етапі терапії.

Протягом курсу лікування буспіроном слід уникати вживання алкогольних напоїв.

У пацієнтів з непереносимістю лактози при складанні дієти слід враховувати вміст лактози в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг і 111,4 мг в таблетках по 10 мг).

Препарат Спітомін ® містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Клінічні та експериментальні дослідження не виявили будь-яких ознак, буспирон призводить до ризику звикання або залежності, однак призначення препарату має бути обґрунтованим.

Буспірон не призначений для лікування симптомів абстиненції, зумовлених застосуванням бензодіазепінів або інших седативних / снодійних засобів. Тому до початку лікування буспіроном слід поступово припинити застосування цих препаратів. Це особливо стосується пацієнтів, які приймають лікарські засоби, які пригнічують центральну нервову систему.

Комбінація буспірону з інгібіторами МАО не рекомендується.

Пацієнтам з нападами епілепсії в анамнезі буспирон не призначають.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат не застосовують у період вагітності та годування груддю.

Діти

Дітям буспирон не призначають через відсутність даних з безпеки та ефективності застосування. Не застосовувати препарат дітям до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Через нестачу відповідних клінічних даних спільне застосування буспірону з антигіпертензивними, нейролептическими засобами, антидепресантами, протидіабетичними засобами, антикоагулянтами, пероральними контрацептивними та серцевихглікозидів можливо тільки в умовах ретельного медичного спостереження. Буспірон не можна застосовувати одночасно з бензодіазепінами та іншими седативними засобами.

Комбінація з інгібіторами МАО не рекомендується через ризик виникнення гіпертонічного кризу. Оскільки буспирон головним чином метабрлізуеться Р450, потужні інгібітори цього ферменту можуть збільшити біодоступність буспірону.

Нефазодон.

Одночасне застосування буспірону і нефазодону призводило до збільшення максимальної концентрації буспірону в плазмі крові (С max) в 20 разів і площі під кривою «концентрація-час» (АUC) в 50 разів.

Еритроміцин.

Одночасне застосування буспірону і еритроміцину призводить до збільшення С max буспірону в 5 разів і АUC в 6 разів.

Ітраконазол.

Одночасне застосування буспірону та ітраконазолу призводило до збільшення С max буспірону в 13 разів і АUC в 19 разів.

Дилтіазем.

Одночасне застосування буспірону і дилтіазему призводило до збільшення С max буспірону в 4 рази та АUC в 5,3 рази.

верапаміл

Одночасне застосування буспірону і верапамілу призводило до збільшення С max і АUC буспірону в 3,4 рази.

Циметидин.

Одночасне застосування буспірону і циметидину призводить до збільшення С max буспірону на 40%, t max - в два рази, але АUC практично не змінюється.

При застосуванні буспірону разом з вищезгаданими засобами збільшується терапевтичний ефект і токсичність буспірону, тому рекомендується знижувати дозу буспірону (наприклад, 2,5 мг 2 рази на добу).

Рифампіцин.

Одночасне застосування буспірону і рифампіцину призводило до зменшення С max буспірону на 83,9% і АUC - на 89,6%.

Інгібітори та індуктори CYR3A4.

Кетоконазол або ритонавір інгібують метаболізм буспірону і збільшують його плазмові рівні.

Якщо буспирон застосувати разом з інгібітором CYR3A4, його дозу рекомендується зменшити.

Індуктори CYR3A4, наприклад, дексаметазон, фенітоїн, фенобарбітал або карбамазепін можуть збільшити швидкість метаболізму буспірону. В такому випадку необхідно збільшити дозу буспірону для збереження його анксиолитического ефективності.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну

Не було виявлено жодного випадку небезпечного застосування буспірону з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Були окремі повідомлення про виникнення нападів при їх тривалому застосуванні з буспіроном.

галоперидол

Одночасне застосування буспірону і галоперидолу призводило до підвищення концентрації галоперидолу в сироватці крові.

Тразодон.

Були повідомлення, що у деяких пацієнтів при одночасному застосуванні тразодоном з буспіроном збільшувалася активність АЛТ в 3 рази. Однак таке підвищення печінкових трансаміназ не було підтверджено клінічними дослідженнями.

Діазепам.

При одночасному застосуванні діазепаму і буспірону рівень першого в плазмі крові дещо підвищується, а також можуть виникнути побічні ефекти: запаморочення, головний біль, нудота.

Під час лікування буспіроном слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв.

Пацієнтам під час лікування не рекомендується вживати у великих кількостях грейпфрутовий сік, оскільки це може привести до підвищення рівня буспірону в плазмі крові та до збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.