Сертралофт

Склад

діюча речовина: sertraline;

1 таблетка містить сертраліну гідрохлориду в перерахунку на сертралін 25 мг або 50 мг, 100 мг;

Допоміжні речовини:

• дозування 25 мг - целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, целактоза (суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75:25)), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110), тартразин (Е 102);
• дозування 50 мг - целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, целактоза (суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75:25)), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), індиго (Е 132) ;
• дозування 100 мг - целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, повідон, целактоза (суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75:25)), стеаринова кислота, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (25 мг або 50 мг, 100 мг № 30 (10хЗ) у блістерах в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті оболонкою, з фаскою, від світло-жовтого до жовтого кольору (дозування 25 мг), блакитного кольору (дозування 50 мг) або білого кольору (дозування 100 мг). На поверхні таблеток допускаються мармуровість і вкраплення. На поперечному розрізі видно два шари.

Купити Сертралофт можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Сертралофт – це антидепресант, що містить сертралін, який застосовується для лікування депресивних розладів, обсесивно-компульсивного розладу (ГКР) та інших психічних порушень. Препарат ефективний у терапії пацієнтів із тривожними розладами та сприяє зниженню симптомів, таких як пригнічений настрій, біль емоційного характеру та збудження. Особливості застосування Сертралофту включають необхідність поступового підвищення дози під контролем лікаря, щоб мінімізувати ризик побічних реакцій, таких як порушення травної системи, запаморочення або синдром відміни при різкому припиненні прийому. Встановлено, що одночасне використання препарату з іншими ліками може збільшити ризик побічних ефектів. Сертралофт дозволений для лікування дітей з ДКР, починаючи з віку 6 років, але застосовувати його у дітей віком до цього віку не рекомендується. У пацієнтів похилого віку може спостерігатись підвищення чутливості до препарату, що потребує коригування дозування. Перед початком терапії важливо проконсультуватися з лікарем, щоб врахувати всі особливості стану пацієнта та знизити ризик небажаних реакцій.

Фармакодинаміка

Сертралін є потужним і специфічним інгібітором захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-НТ. Сертралін має дуже слабкий вплив на процеси зворотного захоплення норадреналіну і дофаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну в тромбоцитах людини. Препарат не має стимулюючого, седативного, антихолинергического або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах, не має седативної дії і не впливає на психомоторні функції у здорових добровольців. Згідно властивим йому селективним інгібуванням зворотного захоплення 5-НТ, сертралін не стимулює катехоламінергічну активність. Засіб не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепінових рецепторів. Тривале застосування сертраліну у тварин призводило до зменшення активності норадреноліновіх рецепторів мозку, спостерігається і при застосуванні інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів та антиобсесивних засобів. Сертралін не викликає розвитку лікарської залежності, не викликає стимулюючого ефекту або почуття тривоги.

Фармакокінетика

Абсорбція. Фармакокінетика сертраліну в діапазоні доз від 50 до 200 мг залежить від його дози. Протягом 14-денного прийому сертраліну з дозуванням 50-200 мг (перорально 1 раз на добу), максимальна концентрація сертраліну в плазмі крові досягається через 4,5-8,4 години після щоденного прийому. Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну в таблетках.

Розподіл. 98% циркулюючого сертраліну зв'язується з білками плазми крові.

Метаболізм. Сертралін піддається інтенсивному пресистемного метаболізму ( «ефект першого проходження») в печінці.

Виведення. Середній період напіввиведення сертраліну становить приблизно 26 годин (в діапазоні від 22 до 36 годин). Згідно термінального періоду напіввиведення спостерігається накопичення лікарського засобу (зі збільшенням його рівня приблизно вдвічі) при досягненні стабільного рівня концентрації, які спостерігаються після застосування препарату в дозі 1 раз на добу протягом 1 тижня. Період напіввиведення N-дезметілсертраліну становить 62-104 годин. Сертралін і N-дезметілсертралін інтенсивно метаболізується в організмі людини, їх кінцеві метаболіти виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Тільки дуже незначна частина (<0,2%) сертраліну виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Великі депресивні епізоди (БДЕ), запобігання рецидиву БДЕ, панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії, обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей 6-17 років, соціальне тривожний розлад, посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).

Підвищена чутливість до компонентів препарату застосування інгібіторів МАО (МАО) одночасно, в попередні 2 тижні до початку прийому сертраліну або протягом 1 тижня після закінчення лікування сертраліном, одночасне застосування з пімозидом.

Приймати 1 раз на добу, вранці або ввечері, незалежно від прийому їжі.

початок лікування

Депресія і ОКР. Лікування слід починати з дози 50 мг/добу.

Панічні розлади, ПТСР та соціального тривожного розладу. Лікування слід починати з дози 25 мг/добу. Через 1 тиждень дозу слід підвищити до 50 мг 1 раз на добу. Такий режим дозування знижує частоту розвитку побічних ефектів на початковому етапі лікування, характерних для панічних розладів.

титрування дози

Депресія, ОКР, панічні розлади, соціальне тривожний розлад і ПТСР. Для пацієнтів, не відповідає знають на дозу 50 мг, дозу можна підвищувати, але не раніше ніж через 1 тиждень лікування, збільшуючи її поступово по 50 мг з проміжками тривалістю принаймні в 1 тиждень. Максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг/добу. Корекцію дози слід проводити не частіше 1 разу на тиждень, враховуючи період напіввиведення сертраліну, що становить 24 години. Перші прояви терапевтичного ефекту можуть спостерігатися протягом 7 днів лікування. Однак для досягнення терапевтичної відповіді зазвичай потрібно тривалий період часу, особливо у хворих з ОКР.

підтримуюча доза

Дозування протягом довготривалої терапії слід утримувати на низькому ефективному рівні з наступним коригуванням залежно від терапевтичної відповіді.

Депресія. Довготривалу терапію можна застосовувати для запобігання рецидиву ВДЕ. Рекомендована доза для профілактики рецидиву ВДЕ зазвичай такий же, як доза, яку застосовували для його лікування. Терапію слід отримувати протягом достатнього часу, протягом не менше 6 місяців, щоб переконатися в повній відсутності симптомів.

Панічні розлади та ОКР. При тривалій терапії у пацієнтів слід проводити її регулярну оцінку, оскільки не було продемонстровано ефективності препарату у запобіганні рецидивів.

застосування дітям

Діти з ОКР. Для дітей 13-17 років початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу, для дітей 6-12 років - 25 мг 1 раз на добу з можливим її збільшенням на 50 мг на добу через 1 тиждень. При необхідності в разі відсутності ефекту можливе подальше підвищення дози на 50 мг на добу не частіше ніж 1 раз на тиждень з урахуванням низької маси тіла дітей у порівнянні з дорослими. Максимальна доза становить 200 мг на добу. Ефективність препарату у дітей з ВДЕ продемонстрована не була. Дані щодо застосування препарату у дітей до 6 років відсутні.

Токсичність. Сертралін має широкий діапазон безпеки при передозуванні. Повідомлялося про випадки передозування при монотерапії сертраліном у дозі до 13,5 мг. Повідомлялося про летальні випадки при передозуванні сертраліну, переважно в комбінації з іншими засобами та / або алкоголем. У зв'язку з цим кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.

Симптоми: серотонін-опосередковані побічні ефекти, зокрема сонливість, шлунково-кишкові розлади (в т. Ч Нудота, блювота), тахікардія, тремор, збудження і запаморочення менш часто - випадки коми.

Терапія. Специфічних антидотів сертраліну не існує. Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів і достатній рівень оксигенації і вентиляції. Прийом активованого вугілля разом з проносним засобом може бути не менш ефективним при промивання шлунка. Викликати блювоту не рекомендується. Рекомендований моніторинг серцевої діяльності та інших основних життєвих показників разом із симптоматичною та підтримуючою терапією. З огляду на значний обсяг розподілу сертраліну, форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замісна гемотрансфузія навряд чи можуть бути корисними.

Інфекції та інвазії: фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт, дивертикуліт, гастроентерит, середній отит.

Пухлини доброякісні та злоякісні (в тому числі кісти та поліпи). Повідомлялося про один випадок новоутворення у одного пацієнта, який отримував сертралин, в порівнянні з відсутністю таких випадків в групі пацієнтів, які отримували плацебо.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, алергічна реакція, алергія.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм і синдром неадекватної секреції АДГ.

Метаболічні та аліментарні розлади: відсутність апетиту, посилення апетиту, гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, цукровий діабет, гіперглікемія.

Психічні порушення: безсоння, депресія, деперсоналізація, нічні кошмари, почуття тривоги, збудження, нервозність, зниження лібідо, бруксизм, галюцинації, ейфорія, апатія, патологічне мислення, за відгуками друзів розлад, залежність від ліків, психотичний розлад, агресія, параноя, суїцидальні мислення / суїцидальна поведінка (тільки для пацієнтів з ОКР), сомнамбулізм, передчасна еякуляція, паронірія.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, парестезії, тремор, гіпертонус, дисгевзія, порушення уваги, судоми, мимовільні м'язові скорочення, порушення координації рухів, гіперкінезія, амнезія, гіпестезія, порушення мови, постуральне запаморочення, головний біль, кома, хореоатетоз , дискінезія, гіперестезія, сенсорні порушення, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, в т. ч. гіперкінезія, гіпертонус, спазми щелепи або порушення ходи) непритомність; серотоніновий синдром або злоякісний нейролептичний синдром, в деяких випадках пов'язані з супутнім прийомом серотонінергічних засобів (збудження, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, діарея, підвищення температури тіла, артеріальна гіпертензія, ригідність, тахікардія) акатизия і психомоторне збудження.

З боку органів зору: порушення зору, глаукома, порушення сльозовиділення, скотома, диплопія, фотофобія, гифема, мідріаз, порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах, біль у вусі.

Кардіальні порушення: серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, брадикардія, порушення серцевої діяльності.

Судинні порушення: припливи, артеріальна гіпертензія, гіперемія, вазодилатація, периферична ішемія, патологічні геморагічні явища (носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча або гематурія).

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: позіхання, бронхоспазм, задишка, ларингоспазм, гіпервентиляція, гіповентиляція, стридор, дисфонія, гикавка.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, сухість у роті, біль в животі, блювота, запор, диспепсія, метеоризм, езофагіт, дисфагія, геморой, гіперсалівація, зміни мови, відрижка, мелений, гематохезія, стоматит, виразки на мові, патології з боку зубів, глосит, виразки на слизовій оболонці рота, панкреатит.

З боку травної системи: порушення функції печінки, печінкова недостатність, рідко може привести до летального результату, фульминантной гепатит, некротичний гепатит, холестатична жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, гіпергідроз, периорбітальні набряк, пурпура, алопеція, холодний піт, сухість шкіри, кропив'янка, дерматит, бульозний дерматит, везикульозні висипання, патологічні зміни з боку текстури волосся, нетиповий запах шкіри, синдром Стівенса Джонсона і токсичний епідермальнийнекроліз, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, шкірні реакції, свербіж.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, остеоартрит, м'язова слабкість, біль у спині, посмикування м'язів, ураження кісток, артралгія, м'язові спазми.

З боку сечовидільної системи: ніктурія, затримка сечі, поліурія, полакіурія, порушення сечовипускання, олігурія, нетримання сечі, утруднене початок сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення еякуляції, статева дисфункція, еректильна дисфункція, вагінальна кровотеча, статева дисфункція у жінок, менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, виділення зі статевих органів, пріапізм, галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл.

Загальні порушення: підвищена стомлюваність, біль у грудній клітці, загальне нездужання, озноб, пірексія, астенія, спрага, грижа, фіброз, зниження переносимості препарату, невизначені явища, травма, периферичний набряк.

Дослідження: зниження / збільшення маси тіла, підвищення рівня аланінамінотрансферази / АСТ, порушення якості сперми, відхилення від норми результатів клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину в сироватці крові.

Подовження інтервалу QTc/шлуночкова тахікардія типу «пірует».Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QTc та шлуночкової тахікардії типу «пірует». Більшість випадків спостерігалося у пацієнтів з іншими факторами ризику подовження інтервалу QTc/шлуночкової тахікардії типу «пірует». Тому слід з обережністю застосовувати сертралін пацієнтам із факторами ризику продовження інтервалу QTc.

Гіпонатріємія. Внаслідок терапії СІОС або інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну (ІЗЗНС) може розвинутись гіпонатріємія, у багатьох випадках як результат синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Підвищений ризик гіпонатріємії мають пацієнти похилого віку, пацієнти, які приймають діуретики, та пацієнти з гіповолемією будь-якого походження. Повідомлялося про рівень натрію у сироватці крові нижче 110 ммоль/л. Слід розглянути доцільність припинення терапії та відповідного медичного втручання у пацієнтів із симптомною гіпонатріємією, до ознак якої відносяться головний біль, труднощі з концентрацією, погіршення пам'яті, сплутаність свідомості, слабкість та втрата фізичної рівноваги, що може призвести до падінь. Симптоми, асоційовані з більш тяжкими та/або гострими епізодами гіпонатріємії, включають галюцинації, синкопе, судоми, ком, зупинку дихання та летальний наслідок.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Не існує добре контрольованих досліджень препарату за участю вагітних жінок. Повідомлялося, що застосування сертраліну в період вагітності викликає у деяких новонароджених симптоми, подібні реакцій скасування. Сертралін не рекомендується застосовувати в період вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик. Жінкам репродуктивного віку при прийомі сертраліну необхідно застосовувати відповідні засоби контрацепції. Слід проводити спостереження за новонародженими, якщо мати продовжувала застосування сертраліну на пізніх термінах вагітності, особливо в III триместрі, через можливість виникнення у новонароджених наступних симптомів: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, проблеми з годуванням, блювота , гіпоглікемія гіпертонус, гіпотонус, гіперрефлексія, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, дратівливість, млявість / апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі з засинанням. Ці симптоми можуть бути обумовлені іншими серотонінергічними ефектами або симптомами відміни, в більшості випадків розвиваються відразу після пологів або найближчим часом (протягом менше 24 годин). Очікується, що застосування СИОЗС в період вагітності, особливо на пізніх термінах, може підвищувати ризик розвитку синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених з ризиком приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей.

Годування грудьми.

Сертралін і його метаболіт N-дезметілсертралін виводяться в грудне молоко в малій кількості. Всього в сироватці крові немовлят проявляли незначні концентрації препарату або концентрації препарату, недоступні для визначення, крім одного випадку, коли концентрація в сироватці немовляти склала близько 50% від концентрації препарату в сироватці крові матері (але без будь-якого помітного впливу на здоров'я цього немовляти) . На сьогоднішній день не повідомлялося про побічні дії препарату на здоров'я дітей, яких годували грудьми жінки, які застосовували сертралін, але такий ризик не можна виключати. Застосування препарату в період годування груддю не рекомендується, крім випадків, коли, на думку лікаря, користь від прийому препарату перевищує можливий ризик.

Діти

Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей, крім дітей з обсесивно-компульсивним розладом віком від 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не спостерігалося впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак хворим слід дотримуватися обережності, оскільки препарат може порушувати психічні або фізичні реакції, необхідні для виконання потенційно небезпечних завдань, таких як керування автомобілем або робота з механізмами.

Протипоказані.

Інгібітори МАО. Були зареєстровані тяжкі побічні реакції у пацієнтів, недавно припинили застосування МАОІ і почали прийом сертраліну або припинили терапію сертраліном незадовго до початку застосування МАОІ. Ці реакції включали тремор, міоклонію, посилене потовиділення, нудота, блювота, гіперемія, запаморочення і гіпертермію з проявами, що нагадують ЗНС, судоми та летальний результат.

МАОІ незворотною дії (наприклад селегілін). Протипоказано застосування сертраліну разом з МАОІ незворотною дії, такими як селегілін. Сертралін не можна призначати протягом не менше 14 днів після припинення лікування МАОІ незворотною дії. Застосування сертраліну слід припинити не менше ніж за 7 днів до початку терапії МАОІ незворотною дії.

Селективний інгібітор зворотного дії МАО-А (моклобемід). У зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому не слід застосовувати сертралін в поєднанні з селективними МАОІ зворотної дії, такими як моклобемід. Після їх скасування період до початку терапії сертраліном може бути коротше 14 днів, а після скасування сертраліну до початку терапії МАОІ зворотної дії - не менше 7 днів.

Неселективні інгібітори МАО зворотної дії (лінезолід). Антибіотик лінезолід є слабким неселективним МАОІ зворотної дії, не слід застосовувати пацієнтам, які приймають сертралін.

Пімозид. При одноразовому прийомі низької дози пімозиду (2 мг) спостерігалося збільшення рівня пімозиду, яке не супроводжувалося ніякими змінами показників ЕКГ. Хоча механізм цієї взаємодії невідомий, одночасне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане у зв'язку з вузьким терапевтичним діапазоном пімозиду.

Не рекомендується одночасне застосування з сертраліном.

Засоби, що пригнічують ЦНС, і алкоголь. Одночасне застосування сертраліну 200 мг на добу, не потенціювало ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну по когнітивних і психомоторних функцій у здорових учасників дослідження, однак одночасне застосування сертраліну з алкоголем не рекомендується.

Інші серотонинергические лікарські засоби.

Особливі запобіжні заходи при застосуванні.

Літій. Є дані, що одночасний прийом сертраліну та літію значимо не міняв фармакокінетику літію, однак приводив до посилення тремору, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодія. При одночасному застосуванні сертраліну та літію слід забезпечити належний контроль.

Фенітоїн. Тривалий прийом сертраліну 200 мг/добу не викликає клінічно значущого пригнічення метаболізму фенітоїну. Незважаючи на це, слід рекомендувати проведення моніторингу концентрацій фенітоїну в плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідною корекцією дози фенітоїну. Крім того, одночасне застосування з фенітоїном може викликати зниження концентрації сертраліну в плазмі крові.

Тріптани. Надходили окремі повідомлення про розвиток слабкості, гіперрефлексія, порушення координації, почуття ніяковості, тривоги та збудження при одночасному застосуванні сертраліну і суматриптану. Симптоми СС можуть також розвиватися при застосуванні інших препаратів цього ж класу (триптанов). Якщо одночасне лікування сертраліном і триптанами необхідно з клінічної точки зору, слід забезпечити відповідний нагляд за пацієнтом.

Варфарин. Одночасне застосування сертраліну 200 мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично значущого збільшення ПВ, що в деяких рідкісних випадках призвести до порушень міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Тому слід ретельно контролювати показник протромбінового часу на початку лікування сертраліном і при його скасування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами, з дигоксином, атенололом, циметидином. Одночасне застосування з циметидином призводило до істотного зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цих змін не з'ясовано. Сертралін не впливає на бета-адреноблокуючі властивості атенололу. При одночасному застосуванні сертраліну 200 мг/добу і дигоксину не було виявлено ніякої взаємодії.

Лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів. Може підвищуватися ризик виникнення кровотечі при одночасному застосуванні СІЗЗС з лікарськими засобами, що впливають на тромбоцитарную функцію (НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою та тиклопідином), або іншими лікарськими засобами, які можуть збільшувати ризик кровотечі.

Засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450. Сертралін може діяти як слабкий або помірний інгібітор ферменту CYP 2D6. Тривалий прийом сертраліну 50 мг/добу призводив до помірного підвищення рівноважних концентрацій дезипраміну (показником активності ферменту CYP 2D6) в плазмі крові. Клінічно значущі взаємодії можуть відбуватися з іншими субстратами CYP 2D6 з вузькими терапевтичними діапазонами, такими як антиаритмічні засоби класу 1С (пропафенон, флекаїнід), трициклічні антидепресанти та типові антипсихотичні засоби, особливо на тлі застосування сертраліну в високих дозах. Сертралін не виступає клінічно значущим інгібітором ізоферментів CYP ЗА4, CYP 2С9, CYP 2С19 і CYP 1А2. Це підтверджується результатами досліджень взаємодії препаратів in vivo із застосуванням субстратів CYP ЗА4 (ендогенного кортизолу, карбамазепіну, терфенадину, алпразоламу), субстрату CYP 2С19 (діазепаму) і субстратів CYP 2С9 (толбутаміду, глібенкламіду і фенітоїну). Результати досліджень in vitro свідчать про те, що сертралін має дуже малий потенціал інгібування CYP 1А2 або не має його взагалі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.