Берінгер Інгельхайм (Німеччина)
СПІОЛТО
З цим товаром купують
Діючі речовини
тіотропію (у вигляді броміду моногідрату) - 2,5 мкг;
олодатеролу (у вигляді гідрохлориду) - 2,5 мкг.
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетат дигідрат, вода очищена, кислота соляна 1М.
Прозорий розчин для інгаляцій 2,5 мкг / 2,5 мкг по 4 мл (60 доз) у картриджі з інгалятором Респімат.
Спіолто Респімат належить до препаратів для лікування обструктивних хвороб дихальних шляхів, адренергічні засоби в комбінації з антихолінергічними. При застосуванні тіотропію та олодатеролу у комбінації у формі інгаляцій фармакокінетичні параметри обох компонентів були аналогічні тим, що спостерігалися під час прийому кожного активного компонента окремо. Спіолто - комбінований препарат, містить два активні інгредієнти: тіотропію і олодатерола.
Два активні інгредієнти мають додаткову бронходилатаційну активність через різний механізм дії. Оскільки вважається, що мускаринові рецептори переважають в центральних дихальних шляхах, а β2-адренорецептори мають вищий рівень експресії в периферичних дихальних шляхах, комбінація тіотропію та олодатеролу має забезпечувати оптимальну бронходилатаційну активність в усіх частинах легень.
Тіотропій. Тіотропію бромід є специфічним антагоністом мускаринових рецепторів тривалої дії. Тіотропій має подібну спорідненість з підтипами рецепторів М1–М5. У дихальних шляхах тіотропію бромід конкурентно та оборотно зв’язується з М3-рецепторами бронхіальної гладкої мускулатури, протидіючи холінергічному (бронхозвужувальному) впливу ацетилхоліну, що призводить до розслаблення бронхіальних гладких м’язів. Ефект був дозозалежним та тривав більше 24 годин. Оскільки тіотропій є місцевим бронхоселективним N-четвертинним антихолінергиком, при інгаляційному застосуванні він демонструє прийнятний терапевтичний діапазон до появи системних антихолінергічних ефектів.
Олодатерол. Олодатерол має високу спорідненість і селективність щодо β2-адренорецепторів людини.
Вплив на електрофізіологію серця
Тіотропій. Під час спеціалізованого дослідження QT за участю 53 здорових добровольців тіотропій в дозах 18 мкг та 54 мкг у вигляді порошку для інгаляцій (тобто в три рази вище терапевтичної дози) протягом 12 днів не спричинив значний подовжений інтервал QT на ЕКГ.
Олодатерол. Вплив олодатеролу на інтервал QT/QTc на ЕКГ оцінювався у 24 здорових добровольців обох статей в ході подвійно сліпого рандомізованого плацебо- та активно (моксифлоксацин) контрольованого дослідження. Встановлено, що одноразове застосування олодатеролу в дозах 10, 20, 30 і 50 мкг призводило через 20 хвилин – 2 години до збільшення (в порівнянні з плацебо) інтервалу QT (в порівнянні з початковим значенням), який при підвищенні дози в середньому зростав з 1,6 мс (олодатерол в дозі 10 мкг) до 6,5 мс (олодатерол в дозі 50 мкг), причому верхня межа двосторонніх 90 % довірчих інтервалів була менше 10 мс для всіх дозувань для індивідуально скоригованого QT (QTcI).
Вплив олодатеролу у дозах 5 мкг та 10 мкг на частоту серцевих скорочень (ЧСС) та серцевий ритм оцінювався за допомогою безперервного 24-годинного запису ЕКГ (Холтерівський моніторинг) у підгрупі з 772 пацієнтів в ході 48-тижневих плацебо-контрольованих випробувань фази ІІІ. Не було виявлено тенденцій до зміни частоти ритму серця або частоти екстрасистол і їхнього типу залежно від величини дози препарату або від часу. Зміни екстрасистол від вихідного рівня до кінця лікування не вказують на достовірну різницю між олодатеролом 5мкг, 10мкг та плацебо.
Препарат Спіолто Респімат. У двох 52-тижневих рандомізованих подвійно сліпих випробуваннях препарату Спіолто Респімат брали участь 5162 пацієнти з ХОЗЛ. В узагальненому аналізі кількість пацієнтів зі змінами інтервалу QTcF з відкоригованим вихідним рівнем (корекція за формулою Fridericia), що становить > 30 мсек через 40 хвилин після прийому дози на 85, 169 та 365 день, коливалась в межах 3,1 %, 4,7 % та 3,6 % в групі прийому препарату Спіолто Респімат порівняно з 4,1 %, 4,4 %, та 3,6 % в групі прийому олодатеролу в дозі 5 мкг і 3,4 %, 2,3 % та 4,6 % в групі прийому тіотропію в дозі 5 мкг відповідно.
Дослідження in vitro показали, що агоністична активність олодатеролу по відношенню до β2-адренорецепторів у 241 разів перевищує активність по відношенню до β1-адренорецепторів та у 2299 разів перевищує активність по відношенню до β3-адренорецепторів.
Вплив на функцію легень. Під час 52-тижневих випробувань препарат Спіолто Респімат, який застосовували 1 раз на добу, вранці, допоміг покращити показники функції легень через 5 хвилин після прийому першої дози порівняно з тіотропієм в дозі 5 мкг (середнє покращення показника ОФВ1: 0,137 л в групі прийому препарату Спіолто Респімат порівняно з 0,058 л в групі прийому тіотропію в дозі 5 мкг [p < 0,0001] та 0,125 л в групі прийому олодатеролу в дозі 5 мкг [p = 0,16]).
В обох дослідженнях значне покращення спостерігалось за показниками AUC0-3h ОФВ1 та мінімального ОФВ1 (мінімальний об’єм форсованого видиху за першу секунду) через 24 тижні (первині критерії оцінки ефективності для легеневої функції) в групі прийому препарату Спіолто Респімат порівняно з групою прийому тіотропію в дозі 5 мкг та групою прийому олодатеролу в дозі 5 мкг
Якість життя обумовлена станом здоров'я. Препарат Спіолто Респімат показав покращення якості життя, зумовленого станом здоров'я, за шкалою респіраторного опитувальника лікарні святого Георгія (РОБСГ). Через 24 тижнів відмічено статистично значуще поліпшення середнього сумарного балу за РОБСГ у групі прийому препарату Спіолто Респімат порівняно з групою прийому тіотропію у дозі 5 мкг, у групі прийому олодатеролу у дозі 5 мкг; покращення спостерігалося за всіма показниками РОБСГ. У більшості пацієнтів, які приймали препарат Спіолто Респімат, спостерігали клінічно значуще поліпшення сумарного балу за РОБСГ (мінімальна клінічно важлива відмінність), визначене як зниження мінімум на 4 пункти від вихідного рівня) порівняно з пацієнтами, які приймали тіотропій у дозі 5 мкг (7,4 p=0,0001) та олодатерол у дозі 5 мкг (57,5% порівняно з 44,8%, p<0,0001).
У двох додаткових 12-тижневих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях (дослідження 7 та 8) сумарний бал за РОЛСГ через 12 тижнів також був включений як первинна кінцева точка для оцінки якості життя, обумовленої станом здоров’я.
Вплив олодатеролу в дозі 5 мкг і 10 мкг на частоту серцевих скорочень (ЧСС) та серцевий ритм оцінювався за допомогою безперервного 24-годинного запису ЕКГ (Холтерівський моніторинг) у підгрупі з 772 пацієнтів протягом 48 тижнів. Не було виявлено тенденцій до зміни частоти ритму серця або частоти екстрасистол та їх типу залежно від величини дози препарату або від часу. Зміни екстрасистолу від вихідного рівня до кінця лікування не вказують на достовірну різницю між олодатеролом 5 мкг, 10 мкг та плацебо.
Глобальна оцінка пацієнтами. Пацієнти, які приймали препарат Спіолто Респімат, відчували більше покращення респіраторного статусу порівняно з пацієнтами, які приймали тіотропій в дозі 5 мкг та олодатерол в дозі 5 мкг, що вимірювалось за шкалою Глобальної оцінки пацієнтом.
Загальний кліренс тіотропії у здорових добровольців становить 880 мл/хв. Загальний кліренс олодатеролу у здорових добровольців становить 872 мл/хв, а нирковий кліренс – 173 мл/хв.
Біотрансформація. Ступінь біотрансформації малий. Це підтверджується виведенням із сечею 74% у незміненому стані після внутрішньовенної дози.
Концентрація тіотропію в плазмі буде досягатися максимального рівня через 5-7 хвилин після інгаляції через інгалятор респімат. Концентрація олодатеролу в плазмі досягає максимального рівня зазвичай протягом 10-20 хвилин після інгаляції через інгалятор респімат.
Ниркова недостатність
Тіотропій. Після інгаляцій тіотропію один раз на добу до отримання стану рівноваги у пацієнтів з ХОЗЛ з легким порушенням функції нирок (CLCR 50–80 мл/хв) спостерігалось незначне збільшення AUC0‑6,ss (збільшення від 1,8 до 30 %) та подібний показник Cmax,ss порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок (CLcr > 80 мл/хв). У пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (CLCR < 50 мл/хв) внутрішньовенне введення тіотропію призвело до подвоєння плазмових концентрацій (зростання AUC0-4h на 82 % та значення Cmax на 52 %) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок, що підтверджувалося результатами спостережень після інгаляцій сухого порошку.
Олодатерол. Клінічно релевантного збільшення системного впливу у пацієнтів з порушенням функції нирок не спостерігалось.
Підтримуюча бронхолітичну терапія для полегшення симптомів у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень.
Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування.
Рекомендується застосовувати препарат один раз на добу в один і той же час.
Картридж можна використовувати тільки з інгаляційним пристроєм Респімат.
Два вдиху за допомогою інгалятора Респімат містять одну дозу.
Рекомендована доза становить 5 мкг тіотропію і 5 мкг олодатерола у вигляді двох вдихів за допомогою інгалятора.
Спіолто Респімат розрахований на 60 вдихів (30 доз).
Порушення функції печінки та порушення функції нирок. Препарат Спіолто Респімат містить тіотропій, який виводиться переважно нирками, та олодатерол, який переважно метаболізується у печінці.
Якщо інгалятор Спіолто Респімат не використовувався більше 7 днів, перед застосуванням слід спрямувати його донизу та натиснути 1 раз на кнопку для вивільнення дози. Якщо інгалятор Спіолто Респімат не використовувався більше 21 дня, повторіть кроки 4-6 «Підготовка до першого використання», доки не з'явиться хмара аерозолю. Потім повторіть кроки 4-6 ще тричі. Не торкайтеся проколу всередині прозорої основи.
Купити Spiolto Respimat 2,5 можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на інгалятор Спіолто респімат зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Препарат Спіолто Респімат досліджувався у дозі до 5 мкг/10 мкг (тіотропій/олодатерол) у пацієнтів з ХОЗЛ та дозі до 10 мкг/40 мкг (тіотропій/олодатерол) у здорових пацієнтів; клінічно значущі ефекти не виявлено. Передозування призводило до виражених антимускаринових ефектів тіотропії та/або виражених ефектів олодатеролу як β2-адреноміметика.
Високі дози тіотропії можуть викликати антихолінергічні ознаки та симптоми. Однак, не спостерігалося системних антихолінергічних побічних ефектів у здорових добровольців після разової інгаляції дози до 340 мкг тіотропії броміду. Додатково ніяких суттєвих побічних ефектів, крім сухості слизових оболонок ротової порожнини/горла та носової порожнини, не спостерігалося після 14 днів застосування при дозуванні до 40 мкг тіотропію, розчину для інгаляцій у здорових добровольців, за винятком явного зменшення виділення слини після 7 дня.
Симптоми можливого передозування: сухість слизових оболонок ротової порожнини / горла і носової порожнини, ішемія міокарда, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, тахікардія, аритмія, серцебиття, запаморочення, нервозність, безсоння, головні болі, тремор, м'язовий спазм, нудота, втома.
Лікування: необхідно припинити застосування препарату. Показана підтримуюча і симптоматична терапія. У серйозних випадках потрібна госпіталізація.
Посилення антихолінергічного впливу може розвиватися зі збільшенням віку.
Препарат Спіолто Респімат не слід застосовувати хворим на астму. Ефективність та безпека препарату Спіолто Респімат при астмі не досліджувалися. При розвитку парадоксального бронхоспазму слід негайно припинити застосування препарату Спіолто Респімат та призначити альтернативну терапію.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Оскільки підвищення концентрації тіотропію в плазмі крові спостерігається у пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну £ 50 мл/хв), препарат Спіолто Респімат можна застосовувати лише у разі, коли очікувана користь переважає потенційний ризик. Дані про довготривале застосування препарату пацієнтами з тяжким порушенням функції нирок відсутні.
Серцево-судинні ефекти. Досвід застосування препарату Спіолто Респімат пацієнтами з інфарктом міокарда в анамнезі протягом попереднього року, нестабільною або небезпечною для життя серцевою аритмією, що госпіталізовані з приводу серцевої недостатності протягом попереднього року або з діагнозом пароксизмальної тахікардії (> 100 ударів на хвилину), обмежений, оскільки ці пацієнти не допускались до клінічних випробувань. Препарат Спіолто Респімат слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам.
Олодатерол, як і інші β2-адреноміметики, може мати клінічно значущий вплив на серцево-судинну систему у деяких пацієнтів (почастішання пульсу, підвищення артеріального тиску (АТ) і/або поява відповідних симптомів). У разі виникнення таких ефектів можливе припинення лікування. Крім того, повідомлялося, що β2-адреноміметики призводили до таких змін ЕКГ, як сплощення зубця Т і зниження сегмента ST, хоча клінічне значення цих змін невідоме.
Клінічних даних про вплив тіотропію та/або олодатеролу під час годування груддю немає. Рішення про продовження/припинення годування груддю або про продовження/припинення терапії препаратом Спіолто Респімат слід приймати з огляду на переваги годування груддю для дитини та переваги терапії препаратом для матері.
Клінічні дані про вплив тіотропію та олодатеролу або комбінації цих компонентів на фертильність відсутні. Результат доклінічних досліджень, що проводилися для кожного компонента (тіотропію та олодатеролу) окремо, свідчить про відсутність негативного впливу на фертильність.
Не рекомендують у дітей у віці до 18 років.
При виникненні запаморочення або помутніння зору, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час застосування препарату.
Попри те, що спеціальні дослідження взаємодії in vivo препарату Спіолто Респімат з іншими лікарськими засобами не проводилися, Спіолто Респімат застосовували спільно з іншими препаратами, що застосовуються в лікуванні ХОЗЛ, включаючи симпатоміметичні бронходилататори короткої дії та інгаляційні препарати.
Спільне застосування ксантинових похідних, стероїдів або діуретиків (що не відносяться до групи калійзберігаючих) може посилювати гипокаліємічеський ефект адреноміметиків.
Одночасне застосування інших адренергічних препаратів може посилювати побічні ефекти препарату Спіолто Респімат.
Спільне застосування препарату з іншими антихолінергічними засобами не рекомендується.
З обережністю застосовують препарат з бета-адреноблокаторами, оскільки вони можуть послаблювати ефект препарату або протидіяти цьому ефекту. Інгібітори моноаміноксидази, трициклічні антидепресанти або інші препарати, здатні подовжувати інтервал QT, можуть посилювати дію препарату на серцево-судинну систему.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Спіолто на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Форма випуску: розчин для інгаляцій по 2,5 мкг/2,5 мкг; по 4 мл у картриджі (60 інгаляцій); по 1 картриджу в комплекті з 1 інгалятором Респімат® у картонній коробці
Склад: 1 інгаляція містить 2,5 мкг тіотропію (у вигляді броміду моногідрату), 2,5 мкг олодатеролу (у вигляді гідрохлориду)
Производитель: Німеччина
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
