Солантра

Склад

діюча речовина: ivermectin;

1 г крему містить івермектіна 10 мг

допоміжні речовини: гліцерин ізопропілпальмітат; карбомерній сополімер тип В; диметикон 20 Cst; трилон Б; кислота лимонна моногідрат, спирт цетиловий; спирт стеариловий; макрогол цетостеариловий ефір; сорбітанстеарат; метилпарагідроксибензоат (Е 218) пропілпарагидроксибензоат (Е 216) феноксіетанол; пропіленгліколь; спирт олеіловий; натрію гідроксид вода очищена.

Форма випуску

Крем.

По 30 г в тубі; по одній тубі в картонній коробці.

Солантра – дерматологічний засіб для зовнішнього застосування, що призначається дорослим пацієнтам при папулезно-пустульозній формі розацеа. Препарат ефективно зменшує запалення, знижує вираженість еритеми та кількість висипань.

Найчастіше лікарі рекомендують використовувати Солантру на ніч, завдаючи тонким шаром на уражені ділянки шкіри обличчя. Також застосовується Солантра при розацеа, а в деяких випадках лікарі призначають Солантру при куперозі, оскільки препарат допомагає зменшити почервоніння та покращити стан шкіри. Купити Солантра: купити крем Солантра можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

При акне може використовуватися Солантра від прищів, проте її основне показання пов'язане саме з розацеа.

У клінічних дослідженнях представлені дані у вигляді таблиць, де показано, що ефективність Солантри висока порівняно з плацебо. Зазначається, що щодо інших топічних засобів препарат демонструє виражену дію та хорошу переносимість при тривалому застосуванні. Актуальна ціна на мазь Солантра, гель Солантра (Солантра ціна) вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Інформація про аналог Солантра знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

механізм дії. Івермектин відноситься до класу авермектинів. Авермектини мають протизапальну дію шляхом пригнічення липополисахарид-індукованої продукції запальних цитокінів. Протизапальні властивості івермектіна при застосуванні на шкіру спостерігали на тваринних моделях запалення шкіри. Івермектин також викликає загибель паразитів, в першу чергу, шляхом селективного зв'язування з високою спорідненістю (аффинностью) до глутаматзалежніх хлоридних каналів, які знаходяться в нервових і м'язових клітинах безхребетних тварин. Точний механізм дії крему Солантра при лікуванні запальних уражень розацеа невідомий, але, можливо, він пов'язаний з протизапальною дією івермектіна, а також із загибеллю кліща демодекса, який, як повідомлялося, був одним з факторів запалення шкіри.

Клінічна ефективність і безпека. У двох рандомізованих, подвійно сліпих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях, ідентичних за дизайном, вивчали лікування запальних уражень розацеа за допомогою крему Солантра, який наносили один раз на день перед сном. У дослідженні взяв участь 1371 пацієнт віком від 18 років, під час дослідження наносили крем Солантра або плацебо один раз на день щодня протягом 12 тижнів. Загалом 96 % учасників були представниками європеоїдної раси, 67 % – жінки. За 5-бальною шкалою Глобальної оцінки дослідником (Investigator Global Assessment (IGA)) на вихідному рівні ураження у 79 % учасників були оцінені як помірні (IGA = 3), а 21 % – як тяжкі (IGA = 4). Супутніми первинними кінцевими точками ефективності в обох клінічних дослідженнях вважали частоту успішного лікування на основі оцінки за шкалою IGA (відсоток пацієнтів, оцінених як «чисті» або «майже чисті» на 12-му тижні дослідження) та показник абсолютних змін у кількості запальних уражень порівняно з вихідним рівнем.

Результати обох клінічних досліджень продемонстрували, що крем Солантра при нанесенні один раз на день щодня протягом 12 тижнів достовірно перевищував плацебо за частотою успішного лікування за шкалою IGA та абсолютними змінами кількості запальних уражень.

Фармакокінетика

всмоктування. Всмоктування івермектіна з крему Солантра оцінювали в клінічному дослідженні у дорослих учасників з важкої папульозно-пустульозні форми розацеа в умовах максимально активного застосування. У рівноважному стані (через 2 тижні лікування) найвища середня концентрація івермектіна в плазмі крові (± середнє відхилення) досягалася протягом 10 ± 8:00 після застосування дози (C max 2,1 ± 1,0 нг / мл, діапазон 0, 7-4 0 нг / мл), а найвища середня (± середнє відхилення) AUC 0-24годсоставіла 36 ± 16 нг.год / мл (діапазон: 14-75 нг.год / мл). Через два тижні лікування рівень системної експозиції івермектіна досягав плато (в умовах рівноважного стану). Протягом найбільш тривалих курсів лікування в рамках досліджень фази 3 рівень системної експозиції івермектіна був схожий на той, що спостерігався після двох тижнів лікування. В умовах рівноважного стану рівень системної експозиції івермектіна (AUC 0-24год 36 ± 16 нг.год / мл) був нижче рівня експозиції після одноразового прийому дози івермектіна 6 мг у здорових добровольців (AUC 0-24год 134 ± 66 нг.год / мл) .

розподіл. У дослідженні in vitro було показано, що івермектин більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми та, перш за все, - з альбуміном людини. Суттєвого зв'язування івермектіна з еритроцитами не спостерігалося.

метаболізм. У дослідженнях in vitro із застосуванням печінкових мікросом людини та рекомбінантних ферментів CYP3A4 було продемонстровано, що івермектин метаболізується, головним чином, ферментами CYP3A4.

У дослідженнях in vitro було встановлено, що івермектин не блокує ізоферменти 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 4A11 і 2E1 цитохрому P450. У культурах гепатоцитів людини івермектин НЕ індукує експресію ферментів CYP450 (1A2, 2B6, 2C9 і 3A4).

У клінічному Фармакокінетичні дослідження з максимальним застосуванням івермектіна були виявлені два основних метаболіти, які вивчалися далі під час клінічних досліджень фази 2 (3 '' - О-діметілівермектін і 4а-гідроксіівермектін). Як і вихідне з'єднання, метаболіти досягали рівноважного стану через 2 тижні лікування, при цьому ознак накопичення не спостерігали протягом 12 тижнів. Крім того, системна експозиція метаболітів (розрахована за допомогою C max і AUC), яка досягалася в рівноважному стані, була значно менше, ніж після перорального застосування івермектіна.

висновок. У клінічному Фармакокінетичні дослідження з максимальним застосуванням івермектіна у пацієнтів, наносили препарат на шкіру один раз в день протягом 28 днів, термінальний період напіввиведення становив в середньому 6 днів (середнє значення - 145 годин, діапазон 92-238 годин). Висновок після місцевого застосування крему Солантра залежить від абсорбції. Фармакокінетика івермектіна у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю не вивчалось.

Доклінічні дані з безпеки

У дослідженнях повторного застосування на тваринах протягом періоду до 9 місяців із нанесенням на шкіру крему івермектину 10 мг/г токсичні ефекти або прояви місцевої токсичності при системній експозиції на рівні, який спостерігається при клінічному застосуванні, були відсутні.

В експериментах in vitro та in vivo івермектин не продемонстрував генотоксичного впливу. У дворічному дослідженні канцерогенності при нанесенні крему івермектину 10 мг/г на шкіру тварин підвищена частота розвитку пухлин не спостерігалася.

У дослідженнях токсичного впливу на репродуктивну функцію після перорального введення івермектину було виявлено тератогенну дію у щурів (вовча паща) і кролів (викривлення зап’ястка) при застосуванні у високих дозах (межа експозиції до досягнення NOAEL була щонайменше в 70 разів вищою за показники при клінічному застосуванні).

Неонатальна токсичність у дослідженнях при пероральному застосуванні у тварин була пов’язана не з експозицією in utero, а з постнатальною експозицією через грудне молоко, яка призводила до високих концентрацій івермектину у тканинах головного мозку і у плазмі приплоду. Крем івермектину 10 мг/г спричиняв у тварин подразнення шкіри, сенсибілізацію і фотосенсибілізацію, але не спричиняв фототоксичних ефектів.

Оцінка екологічного ризику (ОЕР)

Івермектин є дуже токсичною речовиною для безхребетних тварин, також виявлено ризик для водного середовища, осадових порід і наземного середовища. Слід дотримуватися відповідних заходів безпеки для попередження забруднення навколишнього середовища, особливо водного середовища.

Для місцевого лікування запальних уражень, причиною яких є розацеа (папульозно-пустульозний форма), у дорослих пацієнтів.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

дозування

Наносити крем на папули/пустули 1 раз на добу щодня не більше 4 місяців. Курс лікування можна повторювати. За відсутності покращання через 3 місяці лікування слід припинити.

Окремі групи пацієнтів. Порушення функції нирок

Коригувати дозу не потрібно.

Порушення функції печінки. З обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Пацієнти похилого віку. Для геріатричної популяції пацієнтів коригувати дозу не потрібно.

спосіб застосування

Крем Солантра застосовують тільки на шкіру обличчя. Нанести на шкіру невелику кількість лікарського засобу (розміром з горошину) на кожну з п'яти ділянок особи: лоб, підборіддя, ніс і обидві щоки. Розподілити лікарський засіб тонким шаром по шкірі всього особи, уникаючи зони очей, губ і слизових оболонок. Після нанесення цього лікарського засобу слід вимити руки. Косметику можна наносити тільки після того, як крем висохне.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Про випадки передозування крему Солантра не повідомлялося.

У разі випадкового проковтування лікарського засобу проводять підтримуючу терапію, яка, за свідченнями, може включати парентеральне введення рідини та електролітів, дихальну підтримку (при необхідності, кисень і механічна вентиляція), а також пресорні препарати при наявності клінічно значущої гіпотензії. При необхідності для попередження всмоктування ковтнув речовини якомога швидше штучно викликають блювоту і / або проводять промивання шлунка, застосовують проносні засоби та вживають інших заходів, типових при отруєннях.

До найбільш поширених побічних реакцій відносяться відчуття печіння на шкірі, подразнення шкіри та сухість шкіри. Ці явища виникали в ≤ 1% пацієнтів, які лікувалися цим засобом в рамках клінічних досліджень.

Ці небажані реакції зазвичай бувають легкими або помірними та, як правило, зменшуються при продовженні лікування.

Істотної різниці в профілі безпеки у осіб у віці 18-65 років і осіб старше 65 років не спостерігалося.

Побічні реакції, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, класифіковані за класами систем органів та частотою їх виникнення за такими категоріями:

• З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – відчуття печіння на шкірі, нечасто – подразнення шкіри, свербіж, сухість шкіри, загострення розацеа, частота невідома – еритема, контактний дерматит (алергічний або внаслідок подразнення), набряк обличчя.
• Лабораторні дослідження: Частота невідома - Підвищення рівня трансаміназ.

Повідомлення про підозрювані побічні реакці. Повідомлення про підозрювані побічні реакції в післяреєстраційний період лікарського засобу важливе. Це дозволяє вести безперервний моніторинг співвідношення користі/ризику застосування препарату. Фахівці в галузі охорони здоров'я зобов'язані повідомляти через національну систему повідомлень про будь-які випадки підозрюваних побічних реакцій.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

По місцевому застосування івермектіна вагітним жінкам відомості відсутні або обмежені. Дослідження токсичної дії на репродуктивну функцію при пероральному застосуванні івермектіна продемонстрували, що івермектин має тератогенної ефект у тварин, однак через низьку системну експозицію речовини після місцевого застосування в рекомендованої дозуванні ймовірність ураження ембріонів людини невелика. Крем Солантра не рекомендується застосовувати під час вагітності.

годування грудьми

Після прийому всередину івермектин в низькій концентрації виділяється в грудне молоко. Екскрецію у грудне молоко після місцевого застосування людини не вивчали. Наявні фармакокінетичні / токсикологічні дані по тварин також вказують на виведення івермектіна в грудне молоко. Ризик для немовляти під час годування грудьми виключати не можна. Необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або відміни / відмови від лікування кремом Солантра, зваживши користь від годування грудьми для дитини та користь від лікування для жінки.

Діти

Безпека і ефективність застосування крему Солантра дітям (віком до 18 років) не вивчалися. Дані відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Крем Солантра не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Дослідження лікарської взаємодії не проводилися.

Одночасне застосування крему Солантра з іншими лікарськими засобами для місцевого або системного лікування розацеа не вивчалось.

Дослідження in vitro показали, що івермектин метаболізується ферментом CYP3A4. Отже, івермектин слід з обережністю застосовувати одночасно з потужними інгібіторами CYP3A4, оскільки експозиція речовини в плазмі крові може значимо підвищуватися.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Після першого відкриття туби препарат придатний до застосування протягом 6 місяців.