Солантра

Состав

действующее вещество: ivermectin;

1 г крема содержит ивермектина 10 мг

вспомогательные вещества: глицерин изопропилпальмитат; карбомерний сополимер тип В; диметикон 20 Cst; трилон Б; кислота лимонная моногидрат, спирт цетиловый; спирт стеариловый; макрогол цетостеариловый эфир; сорбитанстеарат; метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (Е 216) феноксиэтанол; пропиленгликоль; спирт олеиловий; натрия гидроксид вода очищенная.

Форма выпуска

Крем.

По 30 г в тубе; по одной тубе в картонной коробке.

Солантра — дерматологическое средство для наружного применения, назначаемое взрослым пациентам при папулёзно-пустулезной форме розацеа. Препарат эффективно уменьшает воспаление, снижает выраженность эритемы и количество высыпаний. Купить Солантра: купить крем Солантра можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

Чаще всего врачи рекомендуют использовать Солантра на ночь, нанося тонким слоем на поражённые участки кожи лица. Также применяется Солантра при розацеа, а в некоторых случаях врачи назначают Солантра при куперозе, поскольку препарат помогает уменьшить покраснения и улучшить состояние кожи.

При акне может использоваться Солантра от прыщей, однако её основное показание связано именно с розацеа.

В клинических исследованиях представлены данные в виде таблиц, где показано, что эффективность Солантры высока по сравнению с плацебо. Отмечается, что относительно других топических средств препарат демонстрирует выраженное действие и хорошую переносимость при длительном применении. Актуальная цена на мазь Солантра, гель Солантра (Солантра цена) указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Информация про аналог Солантра находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

механизм действия

Ивермектин относится к классу авермектинив. Авермектины оказывают противовоспалительное действие путем ингибирования липополисахарид-индуцированной продукции воспалительных цитокинов. Противовоспалительные свойства ивермектина при применении на кожу наблюдали на животных моделях воспаления кожи. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, в первую очередь, путем селективного связывания с высоким сродством (аффинностью) к глутаматзалежних хлоридных каналов, которые находятся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных животных. Точный механизм действия крема Солантра при лечении воспалительных поражений розацеа неизвестен, но, возможно, он связан с противовоспалительным действием ивермектина, а также с гибелью клеща демодекса, который, как сообщалось, был одним из факторов воспаления кожи.

Клиническая эффективность и безопасность

В двух рандомизированных, двойно слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях, идентичных по дизайну, изучали лечение воспалительных поражений розацеа с помощью крема Солантра , который наносили один раз в день перед сном. В исследовании принял участие 1371 пациент в возрасте от 18 лет, во время исследования наносили крем Солантра или плацебо один раз в день ежедневно в течение 12 недель. В общей сложности 96% участников были представителями европеоидной расы, 67% – женщины. По 5-балльной шкале Глобальной оценки исследователем (Investigator Global Assessment (IGA)) на исходном уровне поражения у 79% участников были оценены как умеренные (IGA = 3), а 21% – как тяжелые (IGA = 4). Сопутствующими первичными конечными точками эффективности в обоих клинических исследованиях считали частоту успешного лечения на основе оценки по шкале IGA (процент пациентов, оцененных как «чистые» или «почти чистые» на 12 неделе исследования) и показатель абсолютных изменений в количестве воспалительных поражений по сравнению с исходным уровнем.

Результаты обоих клинических исследований продемонстрировали, что крем Солантра при нанесении один раз в день ежедневно в течение 12 недель достоверно превышал плацебо по частоте успешного лечения по шкале IGA и по абсолютным изменениям в количестве воспалительных поражений.

Фармакокинетика

всасывания. Всасывания ивермектина из крема Солантра оценивали в клиническом исследовании у взрослых участников с тяжелой папулёзно-пустулезные формы розацеа в условиях максимально активного приложения. В равновесном состоянии (через 2 недели лечения) самая высокая средняя концентрация ивермектина в плазме крови (± среднее отклонение) достигалась в течение 10 ± 8:00 после применения дозы (C max 2,1 ± 1,0 нг / мл, диапазон 0,7-4 0 нг / мл), а самая высокая средняя (± среднее отклонение) AUC 0-24годсоставила 36 ± 16 нг.год / мл (диапазон: 14-75 нг.год / мл). Через две недели лечения уровень системной экспозиции ивермектина достигал плато (в условиях равновесного состояния). В течение наиболее длительных курсов лечения в рамках исследований фазы 3 уровень системной экспозиции ивермектина был похож на тот, что наблюдался после двух недель лечения. В условиях равновесного состояния уровень системной экспозиции ивермектина (AUC 0-24год 36 ± 16 нг.год / мл) был ниже уровня экспозиции после однократного приема дозы ивермектина 6 мг у здоровых добровольцев (AUC 0-24год 134 ± 66 нг.год / мл ).

распределение. В исследовании in vitro было показано, что ивермектин более чем на 99% связывается с белками плазмы и, прежде всего, - с альбумином человека. Существенного связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

метаболизм. В исследованиях in vitro с применением печеночных микросом человека и рекомбинантных ферментов CYP3A4 было продемонстрировано, что ивермектин метаболизируется, главным образом, ферментами CYP3A4.

В исследованиях in vitro было установлено, что ивермектин не блокирует изоферменты 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 4A11 и 2E1 цитохрома P450. В культурах гепатоцитов человека ивермектин НЕ индуцирует экспрессию ферментов CYP450 (1A2, 2B6, 2C9 и 3A4).

В клиническом Фармакокинетические исследования с максимальным применением ивермектина были обнаружены два основных метаболита, которые изучались дальше во время клинических исследований фазы 2 (3 '' - О-диметиливермектин и 4а-гидроксиивермектин). Как и исходное соединение, метаболиты достигали равновесного состояния через 2 недели лечения, при этом признаков накопления не наблюдали в течение 12 недель. Кроме того, системная экспозиция метаболитов (рассчитанная с помощью C max и AUC), которая достигалась в равновесном состоянии, была значительно меньше, чем после перорального применения ивермектина.

вывод. В клиническом Фармакокинетические исследования с максимальным применением ивермектина у пациентов, наносили препарат на кожу один раз в день в течение 28 дней, терминальный период полувыведения составлял в среднем 6 дней (среднее значение - 145 часов, диапазон 92-238 часов). Вывод после местного применения крема Солантра зависит от абсорбции. Фармакокинетика ивермектина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучалось.

Доклинические данные по безопасности

В исследованиях повторного применения на животных в течение периода до 9 месяцев с нанесением на кожу крема ивермектина 10 мг/г токсические эффекты или проявления местной токсичности при системной экспозиции на уровне, наблюдаемом при клиническом применении, отсутствовали.

В экспериментах in vitro и in vivo ивермектин не показал генотоксического воздействия. В двухлетнем исследовании канцерогенности при нанесении крема и вермектина 10 мг/г на кожу животных повышенная частота развития опухолей не наблюдалась.

В исследованиях токсического воздействия на репродуктивную функцию после перорального введения ивермектина было выявлено тератогенное действие у крыс (волчья пасть) и кроликов (искажение запястья) при применении в высоких дозах (предел экспозиции до достижения NOAEL был по меньшей мере в 70 раз выше показателя применении).

Неонатальная токсичность при пероральном применении у животных была связана не с экспозицией in utero, а с постнатальной экспозицией через грудное молоко, которая приводила к высоким концентрациям ивермектина в тканях головного мозга и в плазме приплода. Крем ивермектина 10 мг/г вызывал у животных раздражение кожи, сенсибилизацию и фотосенсибилизацию, но не вызывал фототоксических эффектов.

Оценка экологического риска (ОЭР)

Ивермектин является очень токсичным веществом для беспозвоночных животных, также выявлен риск для водной среды, осадочных пород и наземной среды. Следует соблюдать соответствующие меры безопасности для предупреждения загрязнения окружающей среды, особенно водной среды.

Для местного лечения воспалительных поражений, причиной которых является розацеа (папулёзно-пустулезная форма), у взрослых пациентов.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

дозировка

Наносить крем на папулы/пустулы 1 раз в сутки ежедневно не более 4 месяцев. Курс лечения можно повторять. При отсутствии улучшений через 3 месяца лечения следует прекратить.

Отдельные группы пациентов

Нарушение функции почек. Корректировать дозы не требуется.

Нарушение функции печени. С осторожностью применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Для гериатрической популяции пациентов корректировать дозы не требуется.

способ применения

Крем Солантра применяют только на кожу лица. Нанести на кожу небольшое количество лекарственного средства (размером с горошину) на каждую из пяти участков лица: лоб, подбородок, нос и обе щеки. Распределить лекарственное средство тонким слоем по коже всего лица, избегая зоны глаз, губ и слизистых оболочек. После нанесения этого лекарственного средства следует вымыть руки. Косметику можно наносить только после того, как крем высохнет.

Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

О случаях передозировки крема Солантра не сообщалось.

В случае случайного проглатывания лекарственного средства проводят поддерживающую терапию, которая, по показаниям, может включать парентеральное введение жидкости и электролитов, дыхательную поддержку (при необходимости, кислород и механическая вентиляция), а также прессорные препараты при наличии клинически значимой гипотензии. При необходимости для предупреждения всасывания проглоченной вещества как можно скорее искусственно вызывают рвоту и / или проводят промывание желудка, применяют слабительные средства и принимают другие меры, типичных при отравлениях.

К наиболее распространенным побочным реакциям относятся ощущение жжения на коже, раздражение кожи и сухость кожи. Эти явления возникали в ≤ 1% пациентов, леченных этим средством в рамках клинических исследований.

Эти нежелательные реакции обычно бывают легкими или умеренными и, как правило, уменьшаются при продолжении лечения.

Существенной разницы в профиле безопасности у лиц в возрасте 18-65 лет и лиц старше 65 лет не наблюдалось.

Побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях, классифицированы по классам систем органов и частоте их возникновения по следующим категориям:

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - чувство жжения на коже, нечасто - раздражение кожи, зуд, сухость кожи, обострение розацеа, частота неизвестна - єритема, контактный дерматит (аллергический или вследствие раздражения), отек лица.
• Лабораторные исследования: частота неизвестна - Повышение уровня трансаминаз.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период лекарственного средства важно. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения пользы/риска применения препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать через национальную систему уведомлений о любых случаях подозреваемых побочных реакций.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

По местному применения ивермектина беременным женщинам сведения отсутствуют или ограничены. Исследование токсического действия на репродуктивную функцию при пероральном применении ивермектина продемонстрировали, что ивермектин оказывает тератогенного эффект у животных, однако из-за низкой системной экспозицию вещества после местного применения в рекомендуемой дозировке вероятность поражения эмбрионов человека невелика. Крем Солантра не рекомендуется применять во время беременности.

кормление грудью

После приема внутрь ивермектин в низкой концентрации выделяется в грудное молоко. Экскрецию в грудное молоко после местного применения человека не изучали. Имеющиеся фармакокинетические / токсикологические данные по животных также указывают на выведение ивермектина в грудное молоко. Риск для младенца во время кормления грудью исключать нельзя. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или отмены / отказа от лечения кремом Солантра, взвесив пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от лечения для женщины.

Дети

Безопасность и эффективность применения крема Солантра детям (в возрасте до 18 лет) не изучались. Данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Крем Солантра не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Исследования лекарственного взаимодействия не проводились.

Одновременное применение крема Солантра с другими лекарственными средствами для местного или системного лечения розацеа не изучали.

Исследования in vitro показали, что ивермектин метаболизируется ферментом CYP3A4. Итак, ивермектин следует с осторожностью применять одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку экспозиция вещества в плазме крови может значимо повышаться.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

После первого вскрытия тубы препарат годен к применению в течение 6 месяцев.