Рибавірин

Склад

діюча речовина: Ribavirin;

1 капсула містить рибавірину 200 мг

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, повідон, магнію стеарат.

Форма випуску

Капсули (по 42 капсули в поліетиленовому флаконі).

Основні фізико-хімічні властивості

Тверді желатинові капсули номером F3, з синьою кришечкою та білим корпусом, що містять порошок білого кольору.

Фармакодинаміка

Рибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з широким спектром противірусної активності проти ДНК і РНК-вірусів. Ефективний відносно ДНК-вірусів: простого герпесу типу 1 і 2, вітряної віспи, гепатиту B, цитомегаловірус і аденовірусів. Чутливими РНК-вірусами в Рибавірину є віруси імунодефіциту людини, гепатиту A і С, грипу А, кору, паротиту, вірус Коксакі, риновіруси, ротавіруси та віруси лихоманки Ласа і Денге.

Механізм дії.

Рибавірин блокує вірусну відповідь за допомогою різних механізмів. Найважливіше, що пояснює і обумовлює широкий механізм його спектра дії, є гальмування покриву вірусної матричної РНК (mRNA) і блокування передачі генетичної інформації. Ця реакція присутня у відповіді більшості вірусів.

Рибавірин пригнічує ДНК-полімерази вірусу герпесу, РНК-полімерази вірусу інфлуенца і Morbillivirus, а також ретротранскріптазу ретровируса. Він також інгібує повторний поділ вірусу, не завдаючи шкоди функції клітин, і володіє вираженою активністю проти сінтіціальний респіраторного вірусу.

Механізм дії Рибавірину в комбінації з інтерфероном альфа-2b проти вірусу гепатиту C (HCV) ніхто не знає.

Фармакокінетика

Всмоктування. Рибавірин швидко, але не повністю всмоктується при пероральному прийомі. При прийомі всередину разової дози максимум терапевтичних концентрацій досягається між 1-й і 2-ю годинами після застосування.

Біодоступність. Приблизно 45-65% їжі збільшує оральну біодоступність (до 70% відносна біодоступність (AUC, мкг х год / мл) і середня максимальна концентрація в плазмі (C _max, мг/мл) після прийому жирної їжі).

Обсяг розподілу. Приблизно 5000 л.

Отримані концентрації в сироватці перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для чутливих вірусів.

Період напіврозпаду. Початкова середня тривалість життя - 2:00, в той час як гранична середня тривалість життя Рибавірину - 20 - 50 годин. Максимальна концентрація (T _max, години) однієї дози - 1,5 години.

Розподіл. Рибавірин широко розподіляється в організмі, головним чином накопичується в скелетних м'язах і еритроцитах, хоча також накопичується в нирках, надниркових залозах, селезінці та цереброспинальной рідини. Рибавірин не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм. 60% дози Рибавірину метаболізується в печінці двома шляхами. Перший - шлях зворотного фосфорилування, який дає місце 1,2,4-триазолу-3-карбоксаміду (активний метаболізм), другий - шлях розпаду включає дерибозилювання і гідроліз аміду для освіти 1,2,4-триазолу-3-карбоксильної кислоти. Печінковий метаболізм також є одним з важливих шляхів виведення.

Висновок трифазний 53% виводиться з сечею (як рибавірин, так і його метаболіти). 15% - з калом, 2% - легкими.

Хронічний вірусний гепатит С в поєднанні з рекомбінантним інтерфероном альфа-2b.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність. Період годування груддю. Гемоглобинопатии (в тому числі таласемія, серповидно-клітинна анемія). Хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв). Важка депресія з суїцидальними намірами. Тяжкі порушення функції печінки, декомпенсований цироз, аутоімунний гепатит, захворювання щитоподібної залози в анамнезі.

Рибавірин застосовують внутрішньо з їжею щодня в два прийоми (вранці та ввечері).

Дорослі.

Доза Рибавірину в комбінації з інтерфероном альфа-2b залежить від маси тіла від 1000 мг до 1200 мг на добу. При генотипі 1 дозу ділять на 2 прийоми:

• маса тіла пацієнта менше 75 кг: 400 мг (2 капсули) вранці та 600 мг (3 капсули) ввечері;
• маса тіла пацієнта більше 75 кг: 600 мг (3 капсули) вранці та 600 мг (3 капсули) ввечері.

При генотипі 2 або 3 добова доза становить 800 мг у два прийоми.

Тривалість лікування - від 24 до 48 тижнів.

Про випадки передозування не повідомлялося.

Серйозним токсичний ефект при лікуванні Рибавірином є гемолітична анемія.

Іноді можуть спостерігатися інші побічні реакції: головний біль, біль в грудях, животі, загальну слабкість, стомлюваність, астенія, схуднення, анорексія, діарея, нудота, блювота, порушення сну (безсоння, сонливість), погіршення зору, анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія пов'язано з гемолізом незначне зростання рівня сечової кислоти та непрямого білірубіну.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Протипоказано.

Діти

Безпека і ефективність застосування препарату у дітей вивчені недостатньо, тому не слід призначати дітям віком до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Особам, які під час лікування Рибавірином відчувають втому, сонливість або дезорієнтацію, слід відмовитися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Прийом антацидних засобів знижує ефективність Рибавірину.

Рибавірин пригнічує фосфорилювання зидовудину і ставудіна. Клінічна значущість цих даних остаточно не встановлена. Спостерігається синергізм Рибавірину з дідеоксіназіном як інгібітором вірусу імунодефіциту людини.

У той же час не виявлено взаємодію ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази чи інгібіторів протеаз з Рибавірином.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 2 роки.

Не використовуйте препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.