Рибавирин

Состав

действующее вещество: Ribavirin;

1 капсула содержит рибавирина 200 мг

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат.

Форма выпуска

Капсулы (по 42 капсулы в полиэтиленовом флаконе).

Основные физико-химические свойства

Твердые желатиновые капсулы номером F3, с синей крышечкой и белым корпусом, содержащие порошок белого цвета.

Фармакодинамика

Рибавирин - синтетический аналог нуклеозидов с широким спектром противовирусной активности против ДНК и РНК-вирусов. Эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов: простого герпеса типа 1 и 2, ветряной оспы, гепатита B, цитомегаловирус и аденовирусов. Чувствительными РНК-вирусами в Рибавирина являются вирусы иммунодефицита человека, гепатита A и С, гриппа А, кори, паротита, вирус Коксаки, риновирусы, ротавирусы и вирусы лихорадки Ласа и Денге.

Механизм действия.

Рибавирин блокирует вирусную ответ с помощью различных механизмов. Самое важное, что объясняет и обусловливает широкий механизм его спектра действия, является торможение покрова вирусной матричной РНК (mRNA) и блокировки передачи генетической информации. Эта реакция присутствует в ответе большинства вирусов.

Рибавирин подавляет ДНК-полимеразы вируса герпеса, РНК-полимеразы вируса инфлюэнца и Morbillivirus, а также ретротранскриптазу ретровируса. Он также ингибирует повторный разделение вируса, не причиняя вреда функции клеток, и обладает выраженной активностью против синтициальни респираторного вируса.

Механизм действия Рибавирина в комбинации с интерфероном альфа-2b против вируса гепатита C (HCV) не известен.

Фармакокинетика

Всасывания. Рибавирин быстро, но не полностью всасывается при пероральном приеме. При приеме внутрь разовой дозы максимум терапевтических концентраций достигается между 1-й и 2-ю часами после применения.

Биодоступность. Примерно 45-65% пищи увеличивает оральную биодоступность (до 70% относительная биодоступность (AUC, мкг х ч / мл) и средняя максимальная концентрация в плазме (C _max , мг / мл) после приема жирной пищи).

Объем распределения. Примерно 5000 л.

Полученные концентрации в сыворотке превышают минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных вирусов.

Период полураспада. Начальная средняя продолжительность жизни - 2:00, в то время как предельная средняя продолжительность жизни Рибавирина - 20 - 50 часов. Максимальная концентрация (T _max, часа) одной дозы - 1,5 часа.

Распределение. Рибавирин широко распределяется в организме, главным образом накапливается в скелетных мышцах и эритроцитах, хотя также накапливается в почках, надпочечниках, селезенке и цереброспинальной жидкости. Рибавирин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. 60% дозы Рибавирина метаболизируется в печени двумя путями. Первый - путь обратного фосфорилирования, который дает место 1,2,4-триазола-3-карбоксамида (активный метаболизм), второй - путь распада включает дерибозилирование и гидролиз амида для образования 1,2,4-триазола-3-карбоксильной кислоты. Печеночный метаболизм также является одним из важных путей вывода.

Вывод трехфазный 53% выводится с мочой (как рибавирин, так и его метаболиты). 15% - с калом, 2% - легкими.

Хронический вирусный гепатит С в сочетании с рекомбинантным интерфероном альфа-2b.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность. Период кормления грудью. Гемоглобинопатии (в том числе талассемия, серповидно-клеточная анемия). Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл / мин). Тяжелая депрессия с суицидальными намерениями. Тяжелые нарушения функции печени, декомпенсированный цирроз, аутоиммунный гепатит, заболевания щитовидной железы в анамнезе.

Рибавирин принимают внутрь с пищей ежедневно в два приема (утром и вечером).

Взрослые.

Доза Рибавирина в комбинации с интерфероном альфа-2b зависит от массы тела от 1000 мг до 1200 мг в сутки. При генотипе 1 дозу делят на 2 приема:

• масса тела пациента менее 75 кг: 400 мг (2 капсулы) утром и 600 мг (3 капсулы) вечером;
• масса тела пациента более 75 кг: 600 мг (3 капсулы) утром и 600 мг (3 капсулы) вечером.

При генотипе 2 или 3 суточная доза составляет 800 мг в два приема.

Продолжительность лечения - от 24 до 48 недель.

О случаях передозировки не сообщалось.

Серьезным токсическим эффектом при лечении Рибавирином является гемолитическая анемия.

Иногда могут наблюдаться другие побочные реакции: головная боль, боль в груди, животе, общее недомогание, утомляемость, астения, похудание, анорексия, диарея, тошнота, рвота, нарушение сна (бессонница, сонливость), ухудшение зрения, анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения связано с гемолизом незначительный рост уровня мочевой кислоты и непрямого билирубина.

Применение в период беременности и кормления грудью

Противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей изучены недостаточно, поэтому не следует назначать детям в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лицам, которые во время лечения Рибавирином чувствуют усталость, сонливость или дезориентацию, следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Прием антацидных средств снижает эффективность Рибавирина.

Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина и ставудина. Клиническая значимость этих данных окончательно не установлена. Наблюдается синергизм Рибавирина с дидеоксиназином как ингибитором вируса иммунодефицита человека.

В то же время не выявлено взаимодействие ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы или ингибиторов протеаз с Рибавирином.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 2 года.

Не используйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.