Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Ніцерголін |
| Діючі речовини | Ніцерголін |
| Кількість діючої речовини | 10 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Після |
| Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Рослинний |
| Ринковий статус | Дженерик-дженерик |
| Виробник | ПАТ ГАЛИЧФАРМ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Arterium |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C04 Судинорозширювальні засоби C04A Периферичні вазодилататори C04AE Алкалоїди ріжків C04AE02 Ніцерголін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. ніцерголін є похідним ерголіну з α1-адренергічної блокуючими властивостями. після перорального прийому ніцерголін піддається швидкому і значному метаболізму з утворенням ряду метаболітів, за рахунок яких також спостерігається активність на різних рівнях центральної нервової системи.
При пероральному застосуванні Ніцерголін проявляє численні нейрофармакологічні ефекти: він не тільки підвищує надходження і споживання глюкози в головний мозок, посилює біосинтез білка і нуклеїнових кислот, але також впливає на різні нейротрансмітерні системи. Ніцерголін покращує церебральні холинергические функції у старих тварин. Тривале застосування ніцерголіну у старих щурів перешкоджало пов'язаного з віком зниження рівня ацетилхоліну (в корі та смугастому тілі), а також зменшувало вивільнення ацетилхоліну (в гіпокампі) в умовах in vivo. Після тривалого перорального застосування ніцерголіну також спостерігається підвищення активності холінацетилтрансферази та щільності мускаринових рецепторів. Більш того, в дослідженнях in vitro та in vivo ницерголин істотно підвищував активність ацетилхолінестерази. У цих експериментальних дослідженнях нейрохимические ефекти спостерігали одночасно зі стійким поліпшенням поведінкових реакцій, наприклад в тесті з лабіринтом у зрілих тварин, у яких застосовували Ніцерголін протягом тривалого часу, спостерігали розвиток реакцій, схожих на реакції у молодих тварин.
Під час застосування ніцерголіну у тварин також вдалося зменшити вираженість проявів недостатності когнітивної функції, яка була індукована декількома агентами (гіпоксією, Електроконвульсивна терапією, скополаміном). Пероральне застосування ніцерголіну в низьких дозах збільшує метаболізм дофаміну у зрілих тварин, зокрема в мезолімбічної ділянці, ймовірно, шляхом модуляції дофамінергічних рецепторів. Ніцерголін покращує механізми трансдукції сигналів в клітинах у зрілих тварин. Як після однократного, так і при тривалому пероральному застосуванні препарату спостерігали підвищення метаболізму базального і агоністчувствітельного фосфоінозитиду. Ніцерголін також підвищує активність і перенесення до ділянки мембрани кальційзалежних изоформ протеїнкінази С. За рахунок антиоксидантного ефекту і здатності активізувати ферменти детоксикації ницерголин попереджає загибель нервових клітин, яка викликана оксидативного стресу і апоптозом. Ніцерголін послаблює вікове зниження експресії мРНК нейрональної синтази оксиду азоту, що також може впливати на поліпшення когнітивної функції.
Фармакокінетика. Після перорального застосування ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується. Максимальний показник радіоактивності після прийому здоровими добровольцями низьких доз (4-5 мг) H-міченого ніцерголіну визначався через 1,5 год. Однак після перорального застосування терапевтичних доз (30 мг) C-міченого ніцерголіну здоровими добровольцями максимальний показник радіоактивності в сироватці крові відзначався через 3 години після прийому дози. Після перорального застосування ніцерголіну (15 мг) здоровими добровольцями площа під кривою радіоактивності сироватки крові становила 81 і 6% значення, розрахованого для двох основних метаболітів ніцерголіну, - MDL і MMDL відповідно. Пікові концентрації MDL в плазмі крові досягалися приблизно через 3-5 години після одноразового або багаторазового застосування таблетки 30 мг. Пікові концентрації MMDL в плазмі крові досягалися приблизно через 0,5-1 години після одноразового прийому таблетки 30 мг.
Абсолютна біодоступність ніцерголіну після перорального застосування становить близько 5% внаслідок ефекту першого проходження. На підставі результатів визначення рівнів основного метаболіту MDL було встановлено, що у здорових добровольців після перорального застосування дози 30-60 мг фармакокінетика ніцерголіну є лінійної. Після одноразового перорального застосування ніцерголіну в дозі 30 мг значного впливу прийому їжі на фармакокінетику MDL і MMDL не виявлено.
Розподіл препарату в тканинах швидке і широке, що відбивається короткою фазою розподілу радіоактивності плазмі крові. Обсяг розподілу ніцерголіну в центральному компартменте (приблизно розрахований шляхом ділення дози на концентрацію ніцерголіну в плазмі крові в перший період для взяття зразка після в / в введення номінальної дози 2 мг) є порівняно високим (224 л), що потенційно відображає розподіл ніцерголіну в клітинах крові та / або тканинах. Ніцерголін в значній кількості зв'язується з білками плазми крові людини, при цьому спорідненість до α-кислого глікопротеїну в 4 рази вище, ніж до альбуміну плазми крові. Відсоток зв'язування є відносно постійним, коли концентрація ніцерголіну підвищується від 1 до 500 мкг/мл. Обидва метаболіти ніцерголіну, MDL і MMDL, характеризуються низькими рівнями зв'язування, близько 14,7 і 34,7% відповідно, в діапазоні концентрацій 50-200 нг / мл. Переважним чином препарат виділяється з сечею. Протягом 120 годин після застосування близько 82% загальної кількості міченого радіоізотопом ніцерголіну виділяється нирками, а 10% - з калом. Ніцерголін піддається значному метаболізму переважно шляхом гідролізу ефірних зв'язків з утворенням MMDL, а потім - MDL шляхом деметилювання (за допомогою каталітичного дії ізоферменту CYP 2D6). Тому фармакокінетика ніцерголіну і його метаболітів піддається впливу у пацієнтів з генетичним дефіцитом CYP 2D6. Активні метаболіти, які утворюються (MMDL і MDL), кон'югують з глюкуроновою кислотою. На частку основного метаболіту MDL припадає 51% загальної дози та 76% радіоактивності, визначеної в сечі після перорального застосування дози 15 мг. Середнє значення кінцевого Т ½ MDL знаходиться в діапазоні 11-20 год.
Вплив порушення функції нирок на фармакокінетику ніцерголіну оцінювали у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого (кліренс креатиніну (Clcr) 60-80 мл/хв), середньої (Clcr 30-50 мл/хв) і тяжкою (Clcr 10-25 мл/хв) ступеня. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого (n = 5), середньої (n = 5) і важкої (n = 4) ступеня спостерігалися значні відмінності в кількості MDL, який виводився із сечею в межах 120 годин після перорального застосування ніцерголіну в дозі 30 мг (38,1; 42,6 і 25,7% введеної дози відповідно); для MMDL відповідні значення становили 1,7; 0,6 і 0,2%. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня відзначено значне зменшення виведення MDL з сечею в порівнянні з іншими двома групами. Крім того, у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього або важкого ступеня спостерігалося середнє зменшення виведення MDL з сечею (0-72 год) на 32; 32 і 59% відповідно в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, які брали участь в іншому дослідженні із застосуванням таблеток по 30 мг.
Фармакокінетика ніцерголіну у пацієнтів з порушенням функції печінки не досліджувалася.
Фармакокінетика ніцерголіну не досліджували у дітей.
Вплив віку (у пацієнтів похилого віку) на фармакокінетику ніцерголіну повністю не вивчено.
Показання
Гострі та хронічні цереброваскулярні метаболічні порушення внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторні порушення церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).
Головний біль.
Як додаткова терапія при АГ.
Застосування
Рекомендована добова доза препарату становить 5-10 мг 3 рази на добу через однакові проміжки часу, бажано між прийомами їжі, для безперервного лікування.
Режими дозування, тривалість лікування та шлях введення залежать від вираженості окремих клінічних проявів захворювання.
За результатами досліджень фармакокінетики та переносимості пацієнтам похилого віку корекція дози препарату проводити не потрібно.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Оскільки екскреція нирками є головним шляхом виведення (80%) ніцерголіну і його метаболітів, для пацієнтів з порушенням функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові ≥2 мг/мл) рекомендується знизити дозу.
Ефект лікування проявляється поступово. Оскільки зазвичай терапія здійснюється протягом тривалого часу, щонайменше через кожні 6 міс лікар повинен оцінювати доцільність продовження лікування.
Протипоказання
Підвищена чутливість до алкалоїдів ріжків або будь-якого компонента препарату. недавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатичнагіпотензія, тяжка брадикардія.
Побічні ефекти
Категорії частоти виражені як: дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до 1/10); нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100); рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000); дуже рідко (1/10 000); частота невідома (частоту неможливо встановити, виходячи з наявних даних).
У кожній групі частота побічні реакції представлена в порядку зменшення серйозності.
Психічні порушення: нечасто - тривожне збудження, сплутаність свідомості, безсоння.
Порушення з боку нервової системи: нечасто - сонливість, запаморочення, головний біль; частота невідома - відчуття жару.
Порушення з боку судин: нечасто - артеріальна гіпотензія, гіперемія.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто - відчуття дискомфорту в животі; нечасто - діарея, нудота, запор.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - свербіж; частота невідома - висип.
Загальні порушення і реакції в місці введення: частота невідома - фіброз.
Результати досліджень: нечасто - підвищена концентрація сечової кислоти в крові. Є дані про підвищення рівня сечової кислоти в крові, що не залежало як від призначеної дози, так і від тривалості лікування.
Особливі вказівки
Дослідження з одноразовим або багаторазовим застосуванням ніцерголіну показали, що ніцерголін може знижувати систолічний пекло і, в значно меншій мірі, діастолічний пекло у пацієнтів з нормальним і підвищеним ад. ці ефекти можуть варіювати, оскільки інші дослідження не виявили змін систолічного або діастолічного пекло.
Пацієнтам, які приймають ніцерголін, слід з обережністю застосовувати симпатоміметики (агоністи α- і β-рецепторів, см. Взаємодія з іншими лікарськими).
Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів зі стенокардією навантаження і вираженим атеросклерозом. На початку лікування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії.
Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з гіперурикемією або подагрою в анамнезі та / або під час супутнього лікування препаратами, які можуть впливати на метаболізм та екскрецію сечової кислоти.
Оскільки близько 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥2 мг/дл або 175 ммоль / л).
Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат треба приймати тривалий час. Бажано, щоб кожні 6 міс лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності подальшого застосування препарату.
На час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю. Виникнення фіброзу (наприклад фіброзу легенів, серця, серцевих клапанів і ретроперитонеального фіброзу) асоціювалося з використанням деяких алкалоїдів ріжків, що володіють агоністичної активністю до 5-HT 2β рецепторів серотоніну.
Повідомлялося про виникнення симптомів Ерготизм (включаючи нудоту, блювоту, діарею, абдомінальний біль і звуження периферичних судин) при застосуванні деяких алкалоїдів ріжків і їх похідних.
Перед призначенням цього класу лікарських засобів лікарям необхідно ознайомитися з ознаками передозування ріжків.
Препарат не слід застосовувати у пацієнтів зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози / галактози.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Наявні дані не підтверджують тератогенного впливу ніцерголіну. З огляду на показання, застосування препарату у вагітних і жінок, які годують грудьми, малоймовірно. У період вагітності ніцерголін слід застосовувати тільки в тих випадках, коли потенційна користь для пацієнтки перевищує потенційні ризики для плода.
Невідомо, чи проникає ніцерголін в материнське молоко, тому його не слід застосовувати у годують грудьми жінок.
Ніцерголін не впливає на фертильність щурів.
Діти. Препарат не застосовують у дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Хоча клінічні ефекти ніцерголіну використовують для поліпшення уваги та концентрації, його вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими автоматизованими системами при цьому не вивчали. У будь-якому випадку необхідно дотримуватися обережності, враховуючи основне захворювання пацієнтів. Під час керування транспортними засобами або роботи з іншими автоматизованими системами слід враховувати те, що час від часу можуть виникати запаморочення або сонливість (див. Побічна дія).
Взаємодії
З обережністю препарат застосовують одночасно з:
- гіпотензивнимизасобами: ніцерголін може посилювати їх дію. Ніцерголін може посилювати вплив блокаторів β-адренорецепторів на серце;
- симпатомиметиками (α- і β-): ніцерголін може надавати антагоністичну дію відносно судинозвужувального ефекту симпатоміметичних засобів внаслідок блокування α-адренергічних рецепторів;
- лікарськими засобами, які метаболізуються ізоферментом CYP 2D6: оскільки ніцерголін метаболізується ізоферментом CYP 2D6, не можна виключати можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються тим же шляхом;
- антиагрегантами та антикоагулянтами (наприклад ацетилсаліциловою кислотою): посилює вплив на гемостаз, внаслідок чого може збільшуватися час кровотечі;
- лікарськими засобами, які впливають на метаболізм сечової кислоти: ніцерголін може призводити до безсимптомному підвищення концентрації сечової кислоти в плазмі крові.
Передозування
При застосуванні ніцерголіну в високих дозах може спостерігатися тимчасове зниження пекло. спеціальне лікування звичайно не потрібно, достатньо надати пацієнтові положення лежачи на кілька хвилин. у виняткових випадках недостатності кровопостачання головного мозку і серця рекомендуються застосування симпатоміметиків і постійний моніторинг показників пекло.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Галичфарм. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Ніцерголін табл. в/о 10мг №30 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Ніцерголін табл. в/о 10мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Ніцерголін (Галичфарм)?
Які аналоги у таблеток Ніцерголін №10?
Повними аналогами Ніцерголін табл. в/о 10мг №30 є:
