Нітрогранулонг

склад:

• діюча речовина: нітрогліцерин;
• 1 таблетка містить нітрогліцерину 2,9 мг або 5,2 мг;
• допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, повідон, цукор, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид (Е 171), желатин, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000).

Форма випуску:

Таблетки по 0,0029 і 0,0052 г (2,9 і 5,2 мг) в скляних банках по 50 штук.

Діюча речовина (МНН) Нітрогліцерин (Nitroglycerin)

Застосування Нітрогранулонг: ІХС: стенокардія напруги (лікування, профілактика), вазоспастична стенокардія (Принцметала), нестабільна стенокардія, спазм коронарних артерій при проведенні коронарної ангіографії, гострий коронарний синдром, гострий інфаркт міокарда, гостра лівошлуночкова недостатність (серцева астма, інтерстиціальний і альвеолярний набряк легенів ), хронічна серцева недостатність, контрольована артеріальна гіпотонія під час хірургічних маніпуляцій, попередження гіпертензивних реакцій при інтубації, розрізах шкіри, стернотомии, оклюзія центральної артерії сітківки ока, дискінезія стравоходу, функціональні холецистопатії, гострий панкреатит, жовчні коліки, спастична дискінезія кишечника.

Протипоказання Нітрогранулонг: Гіперчутливість, різко виражена гіпотензія, колапс, інфаркт міокарда з низьким кінцевим діастолічним тиском в лівому шлуночку і / або вираженою гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.) або колапсом, інфаркт правого шлуночка, брадикардія менше 50 уд. / Хв , первинна легенева гіпертензія, крововилив в мозок, травма голови, підвищений внутрішньочерепний тиск, церебральна ішемія, тампонада серця, токсичний набряк легенів, виражений аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), закритокутова глаукома, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування: Анемія, гіпертрофічна кардіоміопатія (ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз), літній вік, тяжкі порушення функції печінки та нирок, гіпертиреоз.

Застосування Нітрогранулонг при вагітності можливо тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, відчуття розпирання голови, слабкість, рухове занепокоєння, психотичні реакції, нечіткість зору, загострення глаукоми.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): приплив крові до обличчя, серцебиття, гіпотензія, в т.ч. ортостатична, колапс, метгемоглобінемія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, діарея,

З боку шкірних покривів: ціаноз, гіперемія шкіри.

Алергічні реакції: свербіж і печіння, алергічний контактний дерматит (при застосуванні трансдермальних форм).

Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти - напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті; розвиток толерантності.

Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в плазмі, барбітурати прискорюють метаболізм. Нітрогліцерин зменшує пресорну дію адреноміметиків, антикоагулянтний ефект гепарину (при в / в введенні).

Гіпотензивні, антиадренергические препарати, вазодилататори, силденафілу цитрат, антагоністи кальцію, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, етанол, хінідин і новокаїнамід посилюють гіпотензивний і системний вазодилатирующий ефекти. Метіонін, N-ацетилцистеїн, інгібітори АПФ і саліцилати підвищують антиангінальну активність. Унітіол відновлює знижену чутливість до нітрогліцерину. Дигідроерготамін, м-холінолітики, альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС і вегетативних гангліїв, отрути бджіл і змій, надмірна інсоляція знижують судинорозширювальний і антиангінальний ефекти.

Симптоми: головний біль, запаморочення, відчуття сильного тиску в голові, незвичайна втома або слабкість, непритомність, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, серцебиття, нудота і блювота, ціаноз губ, нігтів або долонь, задишка, гіпотензія, слабкий прискорений пульс, підвищення температури тіла, збільшення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія.

Лікування: переведення хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови для збільшення венозного повернення до серця), промивання шлунка (якщо з моменту прийому всередину пройшло небагато часу), плазмозамінники, в / в введення агоністів альфа-адреноблокатори (фенілефрин). Слід уникати введення в якості кардіотонічну кошти епінефрину через можливість посилення шокоподібного реакції. Для ліквідації метгемоглобінемії використовують кисень під тиском або 1% розчин метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій) в дозі 1-2 мг/кг, в / в. Рекомендується моніторування концентрації метгемоглобіну в крові.

В / в: (необхідно розвести в 5% розчині глюкози або фізіологічному розчині до кінцевої концентрації 50 або 100 мкг/мл) - 0,005 мг/хв, дозу збільшують на 0,005 мг/хв кожні 3-5 хв до одержання ефекту або досягнення швидкості 0 , 02 мг/хв (при неефективності - подальше підвищення на 0,01 мг/хв).

Сублінгвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прийом, при необхідності повторно через 5 хв; аерозоль - для купірування нападу стенокардії - 1-2 дози під язик, натискаючи на дозуючий клапан (можна повторити, але не більше 3 доз протягом 15 хв). У разі розвитку гострої лівошлуночкової недостатності можливе застосування 4 і більше доз протягом короткого періоду.

Трансдермально: наклеюють кожен раз на нову ділянку шкіри та залишають на 12-14 год, після чого видаляють, щоб забезпечити перерву на 10-12 год для попередження розвитку толерантності.

Всередину: таблетки та капсули приймають не розжовуючи та не ламаючи, 2-4 рази на добу до їди, бажано за 30 хв до фізичного навантаження, разова доза становить 5-13 мг; через погану біодоступності разова доза може зростати до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку поміщають на слизову оболонку порожнини рота (за щокою) і тримають до повного розсмоктування: по 2 мг 3 рази на добу.

У гострому періоді інфаркту міокарда і при розвитку гострої серцевої недостатності призначають під строгим контролем за гемодинамікою. З обережністю застосовують при аортальному та мітральному стенозі, у хворих з гіповолемією і зниженим Сад (менше 90 мм рт.ст.). При гіпертрофічній кардіоміопатії може викликати почастішання і / або ускладнення нападів стенокардії. При тривалому безконтрольному прийомі нітрогліцерину, призначенні високих доз хворим з печінковою недостатністю і дітям зростає ризик метгемоглобінемії, що виявляється ціанозом і появою у крові коричневого відтінку. У випадках розвитку метгемоглобінемії препарат необхідно терміново скасувати та ввести антидот - метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій). При необхідності подальшого застосування нітратів обов'язковий контроль за вмістом метгемоглобіну в крові або заміна нітратів на сиднониминов.

Для зменшення ризику розвитку побічних ефектів необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі з лікарськими засобами, що мають вираженими гіпотензивними та вазодилатуючими властивостями; не рекомендується прийом препарату на фоні вживання алкоголю, в приміщеннях з високою температурою навколишнього середовища (лазня, сауна, гарячий душ), а також прийом декількох таблеток одночасно або послідовно за короткий проміжок часу при першому прийомі.

Не можна розжовувати таблетки та капсули для того, щоб зняти напад стенокардії, тому що в системний кровотік може надійти надмірна кількість препарату із зруйнованих мікрокапсул через слизову оболонку порожнини рота. При появі головного болю та інших неприємних відчуттів в області голови поліпшення досягається призначенням валідолу або крапель ментолу сублінгвально. Нерідко погано переносяться тільки перші дози, потім побічні ефекти слабшають.

При одночасному застосуванні з гепарином необхідно збільшувати дозу гепарину і строго контролювати частково викликане тромбопластиновий час. З обережністю застосовують у літніх пацієнтів. Не рекомендується призначення букальний форм хворим з афтозним стоматитом, гінгівітом, захворюваннями пародонту і кореневої системи зубів, знімними верхніми зубними протезами.

Безконтрольний прийом може призвести до розвитку толерантності, що виражається в зменшенні тривалості та вираженості ефекту при регулярному застосуванні або необхідності підвищення дози для досягнення того ж ефекту. При регулярному застосуванні пролонгованих форм нітрогліцерину, особливо пластирів і мазей, препарат майже весь час присутній в крові, тому ризик розвитку толерантності значно зростає. Для попередження виникнення стійкості необхідний переривчастий прийом протягом доби, або спільне призначення антагоністів кальцію, інгібіторів АПФ, або діуретиків. Трансдермальні форми нітрогліцерину рекомендують знімати з тіла на ніч, залишаючи таким чином період, вільний від дії препарату. При цьому слід остерігатися розвитку синдрому відміни, пов'язаного з різким припиненням надходження нітрогліцерину в організм і проявляється раптовим розвитком нападів стенокардії.

При в / в введенні можливий розвиток тахіфілаксії, що вимагає зміни дозування в бік збільшення. Про ступінь толерантності можна судити з динаміки тиску в правому передсерді. Наближення показника толерантності до 25% потребує припинення введення розчину. Імітувати розвиток толерантності при внутрішньовенному введенні може зниження вмісту нітрогліцерину в розчині через порушення техніки введення, руйнування нітрогліцерину при прямому впливі світлових променів або його абсорбції на стінках пластикової інфузійної системи (20-80% при використанні систем з полівінілхлориду, полістирол-бутадієну, целюлозно -пропіоната, латексу або поліуретану). Рекомендується використовувати системи з хімічно чистого скла, поліетилену, нейлону, тефлону, силікону. Не рекомендується використовувати занадто довгі Гидропровод. При в / в введенні нітрогліцерину необхідно враховувати, що після припинення інфузій і при переведенні хворого на таблетовані (навіть тривалої дії) нітрати може виникнути синдром відміни або недостатньої дози, при цьому можливе збільшення частоти ускладнень в гострому періоді інфаркту міокарда - почастішання нападів стенокардії, наростання явищ недостатності кровообігу, рецидивирование інфаркту міокарда, формування гострої аневризми серця, збільшення частоти розривів міокарда.