Німодипін

Таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковці по 20; 50 або 100 штук;

0,02% розчин у флаконах або поліетиленових (НЕ полівінілхлорідньгх щоб уникнути взаємодії) упаковках по 50 мл (всього 10 мг) для інфузій.

Діюча речовина: німодипін;

1 таблетка містить 30 мг німодипіну (в перерахунку на 100% суху речовину);

Допоміжні речовини:

• целюлоза мікрокристалічна,
• крохмаль кукурудзяний,
• лактоза,
• кросповідон,
• магнію стеарат,
• плівкове покриття (гіпромелоза, лактоза, титану діоксид (Е 171),
• тартразин (Е 102),
• макрогол (ПЕГ 3000),
• триацетин,
• гліцерин триацетат,
• заліза оксид жовтий (Е 172),
• індиго (Е 132).

Відноситься до групи антагоністів іонів кальцію і володіє основними властивостями, характерними для цих препаратів. Німодипін – селективний блокатор кальцієвих каналів L-типу, який обмежує трансмембранне проходження іонів кальцію. Препарат має судинорозширювальну дію переважно на судини головного мозку. Спазмолітичний ефект виникає внаслідок впливу гладких м'язів судин. Препарат стабілізує функціональний стан мозкових нейронів. Німодипін істотно не впливає на системний артеріальний тиск. Протиішемічні властивості обумовлені ділатуючим дією на вінцеві судини. Терапевтичний ефект препарату проявляється у зменшенні неврологічних симптомів, обумовлених ішемією мозку.

Німодипін - це препарат, що застосовується в таблетках для профілактики та лікування ішемічних порушень мозкового кровообігу, спричинених невідповідністю між потребою тканин мозку у кисні та його доставкою з кров'ю. Препарат відноситься до блокаторів кальцієвих каналів, покращуючи кровотік у судинах мозку та знижуючи ризик ішемії. Дозування зазвичай становить 30-60 мг кожні 4 години залежно від стану пацієнта.

Побічні ефекти, такі як біль голови, гіпотензія або нудота, можуть виникати при застосуванні Німодипіну. Вживання грейпфрута або грейпфрутового соку під час лікування посилює концентрацію препарату в крові, що може призвести до посилення побічних ефектів, тому їх слід уникати. Препарат призначається лікарем, і його прийом потребує суворого дотримання дозування для забезпечення безпеки та ефективності терапії.

Однак специфічною особливістю німодипіну є його переважний вплив на кровопостачання мозку, здатність знижувати опір резистентних судин (артеріол) мозку, покращувати мозковий кровообіг, зменшувати гіпоксичні (пов'язані з нестачею кисню) явища.

Нимодипин застосовують як профілактичний і лікувальний засіб при ішемічних порушеннях мозкового кровообігу (невідповідність між потребою тканин мозку в кисні та його доставкою з кров'ю).

Нимодипин призначають відразу після настання гострої ішемії (субархноідальной геморагії / крововиливи під оболонки мозку /) і продовжують лікування протягом 5-14 днів.

У перші 2 год дорослим вводять внутрішньовенно (у вигляді повільної інфузії) по 0,001 г (1 мг) німодипіну (5 мл 0,02% розчину) 2 рази на годину. Через 2 год збільшують дозу до 2 мг (10 мл) в 1 год (близько 30 мкг/кг на годину), стежачи за гемодинамікою, щоб уникнути занадто різкого зниження артеріального тиску.

Після 5-14 денного курсу інтенсивної інфузійної терапії рекомендується протягом приблизно 7 днів приймати препарат по 60 мг (2 таблетки) 6 разів на добу (загальна добова доза – 360 мг).

Для введення (бажано за допомогою перфузійного насоса) розчин розводять у фізіологічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози.

Профілактично призначають всередину у вигляді таблеток (по 30 мг) - кожні 4 год по 2 таблетки (всього 360 мг на добу). Приймають з 4-го дня геморагії (крововиливи в мозок) протягом 21 дня.
Хворим з масою тіла менше 70 кг і лабільним (часто мінливим) артеріальним тиском препарат слід вводити, починаючи зі зменшених доз (0,5 мг на годину). Німодипін купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Німодіпін ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Німодипін не слід застосовувати пацієнтам з травматичним субарахноїдальним крововиливом, оскільки співвідношення користь/ризик не було встановлено та конкретні рекомендації для цієї групи пацієнтів не визначені.

Застосування німодипіну вимагає особливої обережності та ретельного моніторингу стану пацієнта при генералізованому набряку тканин головного мозку, вираженому підвищенні внутрішньочерепного тиску, а також при артеріальній гіпотензії з рівнем тиску систоли менше 100 мм рт. ст.

При призначенні німодипіну слід враховувати супутню терапію, особливо пацієнтам з порушеннями функції нирок та/або печінки, беручи до уваги клінічно значущі медикаментозні взаємодії препарату.

Німодипін метаболізується системою Р450 3А4. Препарати, що впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодипіну та призводити до підвищення концентрації останнього в плазмі, наприклад:

• Макроліди (у т. ч. еритроміцин);
• інгібітори анти-ВІЛ-протеази (в т. ч. ритонавір);
• азольні протигрибкові засоби (в т. ч. кетоконазол);
• антидепресанти нефазодон та флуоксетин;
• хінупристин/дальфопристин;
• циметидин;
• вальпроєва кислота.
• При одночасному застосуванні цих препаратів слід контролювати артеріальний тиск і, при необхідності, розглянути питання щодо зниження дози німодипіну (докладніше у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазної недостатності або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати препарат «Німодипін» (до складу входить лактоза).

Флуоксетин (інгібітор системи Р450 3А4): збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові у рівноважному стані майже на 50 % у пацієнтів похилого віку та помітне зниження плазмового рівня флуоксетину, тоді як плазмовий рівень його активного метаболіту норфлуоксетину не змінюється.

Рифампіцин: Основуючись на досвіді застосування інших антагоністів кальцієвих каналів, можна очікувати, що рифампіцин, як індуктор системи Р450 3А4, посилить метаболізм німодипіну, що призведе до значного зниження ефективності останнього. Застосування такої комбінації протипоказане (див. розділ "Протипоказання").

Адекватні та добре контрольовані дослідження впливу німодипіну на вагітних жінок не проводилися. При необхідності застосування препарату в період вагітності слід ретельно зважити на користь матері та потенційні ризики для плода від прийому препарату залежно від тяжкості клінічної картини.

Концентрація німодипіну та його метаболітів у материнському молоці відповідає такій у плазмі крові матері. При необхідності прийому препарату жінкам, які годують груддю, годування на період лікування слід припинити.

У поодиноких випадках в умовах запліднення in vitro антагоністи кальцію асоціювалися з оборотними біохімічними змінами в області сперматозоїдів головки, що може призводити до порушення функції сперми. Невідомо, наскільки значущі зміни при короткочасному лікуванні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами може бути порушена через можливе виникнення запаморочення.

При внутрішньовенному введенні може розвинутися гіпотензія (зниження артеріального тиску); при прийомі всередину також можливі головний біль, нудота і інші диспепсичні явища (розлади травлення).

Не слід призначати препарат всередину одночасно з його інфузією. Не рекомендується застосовувати при вагітності. Слід дотримуватися обережності при набряку мозку і гострому підвищенні внутрішньочерепного тиску, а також при порушенні функції нирок.

У прохолодному місці.

Німотоп.