Моносан

склад:

Таблетки 1 табл.

активна речовина:

• изосорбида-5-мононітрат 20 мг або 40 мг
• (Тритурації изосорбида-5-мононітрату та моногідрату лактози в співвідношенні 80%: 20% 25 мг або 50 мг)

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску:

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 3 блістери.

Моносан можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Моносан 40 мг ціна та Моносан 20 мг ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Збільшує вміст оксиду азоту в ендотелії, стимулює гуанілатциклазу і утворення цГМФ, зменшує концентрацію кальцію в клітинах гладких м'язів, знижує тонус стінки судин і викликає вазодилатацію. Переважно впливає на венозні судини - за рахунок розширення периферичних вен зменшує венозний повернення до серця. Крім того, ізосорбід мононітрат викликає перерозподіл кровотоку до субендокардіальних шарів, коли вінцевий кровотік частково зменшується завдяки наявності атеросклеротичних бляшок. Розширюючи артеріоли, знижує ОПСС, систолічний і середній АТ. Дилатація, спричинена нітратами, покращує перфузію постстенотичної ділянки міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз, зменшуючи венозні спазми. Нітрати покращують гемодинаміку у спокої та при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. В результаті зменшення перед- і післянавантаження зменшує потребу міокарда в кисні. Безпосередньо розширює коронарні артерії і покращує коронарний кровотік, сприяє його перерозподілу в ішемізованих області, зменшує тиск заклинювання в легеневих артеріях, кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка і знижує систолічний напруга його стінок.

Максимальна концентрація Моносана в плазмі після прийому внутрішньо досягається через 1 годину. Біодоступність становить приблизно 100%. При першому проходженні через печінку ізосорбіду мононітрат біологічної трансформації не піддається, не зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення становить 4-5 годин. Фармакокінетика ізосорбіду мононітрату не залежить від наявності серцевої, ниркової та печінкової недостатності.

Купити Моносан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Моносан ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• ІХС: профілактика нападів стенокардії;
• хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Купити Моносан таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Моносан вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження і післянавантаження. Володіє коронаророзширювальною дією. Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардією. Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує внутрітромбоцітарний синтез тромбоксану. Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після скасування (перерви в лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється. Антиангінальний ефект настає через 30-45 хв після прийому всередину і триває до 8-10 год.

Фармакокінетика

Після прийому всередину изосорбида мононитрат швидко і повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Володіє високою біодоступністю - близько 100%, тому що немає ефекту «першого проходження» через печінку. Cmax в плазмі крові після прийому препарату всередину досягається протягом 1 год. Індивідуальні відмінності в плазматичної концентрації після прийому препарату всередину невеликі. Ефективний рівень изосорбида мононитрата в крові - близько 100 мг/мл. Препарат не зв'язується з білками плазми крові. Фармакокінетика при дозах 10-80 мг має лінійний характер. На відміну від ізосорбіду динітрату, метаболізується не в печінці, а в нирках, де утворюються изосорбид і два глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрату. T1 / 2 складає близько 4-5 ч. Виводиться нирками, переважно у формі глюкуронових метаболітів, 2% - в незміненому вигляді. Нирковий кліренс препарату - 115 мл/хв. При гепатоцелюлярної і ниркової недостатності фармакокінетика изосорбида мононитрата істотно не змінюється.

Використання під час вагітності

З міркувань безпеки Моносан може застосовуватися при вагітності та в період лактації тільки строго за призначенням лікаря, після ретельної оцінки користі та можливого ризику, оскільки на цей момент недостатньо даних про наслідки його застосування у вагітних і годуючих матерів. Якщо годуюча мати все ж приймає Моносан, необхідно встановити спостереження за дитиною на предмет розвитку можливих ефектів від препарату.

• підвищена чутливість до органічних нітратів або інших компонентів препарату;
• гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс);
• кардіогенний шок, якщо не забезпечується досить висока кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку шляхом застосування внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення засобів, що надають позитивну інотропну дію;
• токсичний набряк легенів;
• виражена артеріальна гіпотензія (САТ менше 100 мм рт.ст., ДАТ менше 60 мм рт.ст.);
• одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5, в т.ч. силденафілу, варденафілу, тадалафілу, оскільки вони потенціюють антигіпертензивну дію нітратів;
• спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози;
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю

• гіпертрофічна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада перикарда;
• низький тиск наповнення при гострому інфаркті міокарда, лівошлуночкова недостатність. Не слід допускати зниження сад менше 90 мм рт. ст .;
• аортальний та / або мітральний стеноз;
• тенденція до ортостатическим порушень судинної регуляції;
• закритокутова глаукома;
• тиреотоксикоз;
• важка анемія;
• захворювання, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, ЧМТ);
• виражена ниркова недостатність;
• печінкова недостатність.

З боку ССС: «нітратна» головний біль, запаморочення, минуща гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску; в рідкісних випадках - посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція), ортостатичний колапс.

З боку травної системи: нудота, блювота, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.

З боку центральної нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування).

Алергічні реакції: шкірний висип; в окремих випадках - ексфоліативний дерматит.

Інші: розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів).

Всередину, після їди, ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дозу препарату і кратність прийому встановлюється індивідуально в залежності від тяжкості захворювання. Починають з 10-20 мг по 1-3 рази на день (доза 10 мг відповідає 1/2 таблетки 20 мг). Залежно від вираженості клінічного ефекту з 3-4 дня терапії дозу препарату можна збільшити до 20-40 мг 2 рази на добу, збільшуючи дозу при необхідності до 60 мг/добу (для таблеток 20 мг) і до 80 мг/добу (для таблеток 40 мг). Максимальна добова доза - 80 мг.

Симптоми: колапс, запаморочення, рефлекторна тахікардія, слабкість, запаморочення, загальмованість, головний біль, розлади зору, гіпертермія, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, нудота, блювота, діарея, метгемоглобінемія (ціаноз, аноксия - зазвичай при хронічному передозуванні), гіперпное, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, параліч, кома.

Лікування: крім загальних рекомендацій, таких як промивання шлунка і вкладання пацієнта в горизонтальне положення з піднятими ногами, слід контролювати основні показники життєвих функцій і при необхідності їх коригувати. Хворим з вираженою гіпотензією та / або в стані шоку слід заповнити об'єм циркулюючої крові; у виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норадреналіну і / або допаміну.

Введення адреналіну (адреналіну) і споріднених сполук протипоказано. При метгемоглобінемії у залежності від ступеня тяжкості призначаються в / в аскорбінова кислота у формі натрієвої солі (раніше застосовувався метілтіонінія хлорид (метиленовий синій) 0,1-0,15 мл/кг 1% розчину до 50 мл); оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.

Підвищує концентрацію дигідроерготаміну в плазмі крові.

Знижує ефект вазопрессоров.

Барбітурати прискорюють біотрансформацію і знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.

При спільному застосуванні з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, діуретиками, нейролептиками або трициклічнимиантидепресантами, з інгібіторами фосфодіестерази-5, в т.ч. силденафилом, варденафілом, тадалафілом, а також з етанолом можливо потенціювання антигіпертензивної дії ізосорбіду мононітрату.

При комбінації з аміодароном, пропранололом, БКК (верапаміл, ніфедипін та ін.) Можливе посилення антиангінального ефекту.

Під впливом бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.) Можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія, надмірне зниження артеріального тиску).

При комбінованому застосуванні з м-холіноблокатори (атропін та ін.) Зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату в шлунково-кишковому тракті.

Терапевтичний ефект норадреналіну (норадреналіну) зменшується при одночасному прийомі з нітросполуками.

Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.

У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. У разі необхідності використовувати препарат на фоні артеріальної гіпотензії, слід одночасно приймати препарати, що володіють позитивним ефектом. Часте призначення та високі дози можуть викликати розвиток толерантності; в цьому випадку, після 3-6 тижнів регулярного прийому, рекомендується відміна препарату на 24-48 год, або перерву в лікуванні препаратом Моносан на 3-5 днів з його заміною на цей час іншими антиангінальними ЛЗ.

Необхідно уникати різкої відміни препарату і знижувати дозу поступово.

В період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю.

Можливе зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій, тому слід з обережністю керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності в період терапії препаратом.

При недотриманні рекомендованого інтервалу між дозами при тривалому застосуванні високих доз можливий розвиток нітратної толерантності внаслідок виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп. Цього можна уникнути, дотримуючись режиму з безнітратним періодом. Також для запобігання розвитку толерантності використовувати введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад, ацетилцистеїну, метіоніну або каптоприлу.

Може виникнути перехресна толерантність до інших нітратів. Щоб запобігти ослабленню ефекту від застосування або повної неефективності лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного застосування високих доз протягом тривалого часу.

Список Б .: В сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 °C.

Термін придатності - 48 міс.

Купити препарат Моносан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Моносан вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.