Міорикс

Склад

діюча речовина: cyclobenzaprine hydrochloride;

1 капсула містить 15 мг або 30 мг циклобензаприну гідрохлориду;

допоміжні речовини: цукор сферичний, орadry clear YS-1-7006, етилцелюлоза, діетилфталат;

оболонка капсул по 15 мг заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е 171), желатин, чорнило блакитне TekPrint SB-6018;

оболонка капсул по 30 мг ФДС блакитний 2, ФДС блакитний 1, ФДС червоний 40, ФДС жовтий 6, титану діоксид (Е 171), желатин, чорнило біле Opacode® S-1-7085.

Форма випуску

Капсули пролонгованої дії тверді (по 14 капсул в блістері, по 1 блістеру в картонній коробці).

Форма випуску

• капсули по 15 мг непрозорі, тверді желатинові капсули оранжево-коричневого кольору, з написом «1002-15» на корпусі та написом «EUR» на кришечці. Вміст капсул - сферичні гранули від білого до жовтого кольору;
• капсули по 30 мг непрозорі, тверді желатинові капсули в корпусі темно-синього кольору з написом «1002-30» і на кришечці червоного кольору з написом «EUR». Вміст капсул - сферичні гранули від білого до жовтого кольору.

Миорикс таблетки часто шукають в аптеках, хоча такої форми препарату не існує.

Фармакодинаміка

Циклобензаприн знімає спазм скелетних м'язів локального походження, не впливаючи на функцію м'язів людини. Не було виявлено ефективності циклобензаприну при м'язових спазмах, що виникли внаслідок захворювання центральної нервової системи (ЦНС). На моделях тварин циклобензаприн зменшує або усуває гіперактивність скелетних м'язів. Згідно доклиническими дослідженнями циклобензаприн не впливає на нервово-м'язовий синапс або безпосередньо на скелетні м'язи. Такі дослідження показують, що циклобензаприн діє на центральну нервову систему переважно на рівні стовбура головного мозку, а не на рівні спинного мозку, хоча додатковий вплив на останній може сприяти загальній здатності циклобензаприну викликати релаксацію скелетних м'язів. Досвід показує, що результатом дії циклобензаприн є зменшення тонізуючому соматичної рухової активності внаслідок впливу як на гамма (γ), так і на альфа (α) мотонейрони. Фармакологічні доклінічні дослідження продемонстрували схожість між ефектами циклобензаприн і структурно родинних трициклічнихантидепресантів, в тому числі антагонізм до резерпіну, потенціювання дії норадреналіну, сильні периферійні та центральні антихолінергічні ефекти, а також седативний ефект. Циклобензаприн призводить до збільшення (від слабкого до помірного ступеня) частоти серцевих скорочень у тварин.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після застосування однієї дози препарату Міорикс 15 мг або 30 мг здоровими добровольцями (n = 15) показники C _max, AUC _0-168h, AUC _0-∞ збільшувалися приблизно пропорційно дозі від 15 до 30 мг. Час досягнення максимальної концентрації циклобензаприн в плазмі крові (T _max) становить 7-8 годин для обох дозувань препарату.

Дослідження впливу прийому їжі, проведене за участю здорових добровольців (n = 15) із застосуванням однієї дози препарату Міорикс 30 мг, продемонструвало статистично значуще збільшення біодоступності препарату Міорикс 30 мг при прийомі з їжею, порівняно з прийомом натщесерце. Відзначалося збільшення максимальної концентрації циклобензаприну в плазмі на 35% (C _max) і збільшення значення експозиції (AUC _0-168h, AUC _0-∞) на 20% в присутності їжі. Однак було відзначено жодного впливу на показник Т _max або на рівень залежності середньої концентрації циклобензаприну в плазмі крові від часу. Циклобензаприн вперше виявляється в плазмі крові через 1,5 години як при прийомі з їжею, так і натщесерце.

У дослідженні з застосуванням декількох доз препарату Міорикс 30 мг один раз на день протягом 7 днів в групі здорових добровольців (n = 35) спостерігалося 2,5-кратний стійке підвищення рівня циклобензаприн в плазмі крові.

Метаболізм і виведення. Циклобензаприн екстенсивно метаболізується і виводиться з організму нирками, перш за все у вигляді глюкуронідів. Цитохроми Р450 ЗА4, 1A2 і в меншій мірі 2D6 виступають посередниками в N-деметилювання, одному з окислювальних шляхів метаболізму циклобензаприну. Період напіввиведення циклобензаприну становить 32 години (діапазон 8-37 годин, n = 18); кліренс - 0,7 л/хв після застосування однієї дози препарату Міорикс.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів віком понад 65 років AUC циклобензаприну в плазмі крові збільшувалась на 40 %, а період напіврозпаду циклобензаприну в плазмі крові подовжувався до 50 годин після прийому однієї дози препарату порівняно з пацієнтами віком від 18 до 45 років (32 години), хоча не було виявлено ніяких помітних відмінностей між показниками Cmax та Tmax. Фармакокінетичні властивості циклобензаприну після введення декількох доз препарату Міорикс у пацієнтів літнього віку не оцінювались.

Міорикс від чого призначається? Показанням до застосування є усунення м'язового спазму, що супроводжується гострими больовими відчуттями з боку опорно-рухового апарату, на додаток до режиму обмеженою фізичної активності та лікувальної фізкультури. Поліпшення проявляється усуненням м'язових спазмів і пов'язаних з ними ознак і симптомів, а саме: болю, підвищеної чутливості та обмеження руху.

• Реакції гіперчутливості до компонентів препарату, включаючи анафілактичні реакції, кропив'янка, набряк обличчя і / або мови, свербіж. У разі підозри на розвиток реакцій гіперчутливості застосування препарату Міорикс слід припинити.
• Одночасне застосування з інгібіторами МАО (МАО) або протягом 14 днів після їх відміни. У пацієнтів, які отримували циклобензаприн (або структурно подібні трициклічніантидепресанти) одночасно з інгібіторами МАО, спостерігалися гіперпіретичний кризи, судоми та смерть.
• Під час фази відновлення після гострого інфаркту міокарда і при наявності порушень серцевого ритму і провідності, включаючи блокади, або застійної серцевої недостатності.
• Гіпертиреоз.

Обмеження застосування:

• Препарат Міорикс слід застосовувати лише протягом короткого терміну (до 2 – 3 тижнів), оскільки достатніх доказів ефективності при застосуванні препарату протягом більш тривалого часу немає і тому що м’язовий спазм, асоційований з гострими больовими відчуттями з боку опорно-рухового апарату, здебільшого нетривалий, а специфічна терапія протягом довшого періоду рідко є виправданою.
• Не було виявлено ефективності застосування препарату Міорикс для лікування м’язової спастичності, пов’язаної із захворюваннями головного чи спинного мозку або із дитячим церебральним паралічем.

Серотоніновий синдром. Розвиток потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому був зареєстрований при застосуванні циклобензаприну в комбінації з іншими препаратами, такими як СІЗЗС, СІЗЗСН, ТЦА, трамадол, бупропіон, меперидин, верапаміл або інгібітори МАО. Одночасне застосування препарату Міорикс з інгібіторами МАО протипоказане. Симптоми серотонінового синдрому можуть включати зміни психічного стану (наприклад, сплутаність свідомості, ажитацію, галюцинації), порушення з боку вегетативної нервової системи (такі як, підвищене потовиділення, тахікардію, лабільність артеріального тиску, гіпертермію), нервово-м'язові порушення (зокрема, тремор, атаксію, гіперрефлексію, клонус, ригідність м’язів) та/або шлунково-кишкові симптоми (наприклад, нудоту, блювання, діарею). Якщо спостерігаються зазначені вище реакції, необхідно негайно припинити прийом препарату Міорикс та будь-яких супутніх серотонінергічних агентів і розпочати симптоматичне лікування. Якщо одночасне лікування препаратом Міорикс та іншими серотонінергічними препаратами клінічно виправдане, рекомендується ретельне спостереження за станом пацієнта, особливо на початку лікування або при збільшенні дози.

Атропіноподібна дія. Через наявність атропіноподібної дії препарат Міорикс слід застосовувати з обережністю пацієнтам із затримкою сечовипускання в анамнезі, закритокутовою глаукомою, підвищеним внутрішньоочним тиском та пацієнтам, які приймають антихолінергічні препарати.

Ефекти, подібні до тих, що виникають при застосуванні трициклічних антидепресантів. Циклобензаприн структурно подібний до трициклічних антидепресантів, наприклад, амітриптиліну та іміпраміну. При застосуванні трициклічних антидепресантів повідомлялося про випадки виникнення аритмії, синусової тахікардії, збільшення часу проведення збудження в серці, що ведуть до розвитку інфаркту міокарда та інсульту.

Міорикс та алкоголь не рекомендується поєднувати, оскільки препарат може посилювати дію алкоголю.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Адекватні та добре контрольовані дослідження препарату Міорикс за участю вагітних жінок не проводилися. Наявні дані з повідомлень про випадки застосування циклобензаприну під час вагітності не визначають пов'язаний із застосуванням препарату ризик виникнення тяжких вроджених вад розвитку, викидня або несприятливих наслідків для матері чи плода. Міорикс можна застосовувати в період вагітності лише у разі крайньої необхідності.

Годування грудьми. Немає даних по екскреції препарату в грудне молоко. Оскільки циклобензаприн близький до трициклічних антидепресантів, деякі з яких, як відомо, виводяться в грудне молоко, слід з обережністю призначати препарат Міорикс в період годування груддю.

Діти

Клінічні дані про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей відсутні, тому Міорикс не рекомендується застосовувати в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Завдяки своїй структурній схожості з трициклічнимиантидепресантами препарат Міорикс може мати небезпечні для життя взаємодії з інгібіторами МАО, може посилювати дію алкоголю, барбітуратів та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, може підвищувати ризик виникнення судомних нападів у пацієнтів, які застосовують трамадол, або може блокувати антигіпертензивну дію гуанетидину та аналогічно діючих сполук.

У постмаркетинговий період застосування препарату повідомлялося про випадки серотонінового синдрому при комбінованому прийомі циклобензаприну з іншими препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (СІЗЗСН), трициклічні антидепресанти (ТЦА), трамадол, бупропіон, меперидин, верапаміл або інгібітори МАО.

Рекомендована доза - 15 мг (1 капсула препарату Міорикс 15 мг) 1 раз на добу. Деякі пацієнти потребують збільшення дози до 30 мг 1 раз на добу (1 капсула препарату Міорикс 30 мг або 2 капсули препарату Міорикс 15 мг).

Препарат приймають щодня приблизно в один і той же час. Застосування препарату Міорикс тривалістю більше 2-3 тижнів не рекомендується.

Міорикс інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату Міорикс при остеохондрозі або Міорикс при головному болі.

Пацієнти похилого віку (65 років і старше). Клінічних досліджень застосування препарату Міорикс цієї категорії пацієнтів недостатньо. Застосування препарату Міорикс у пацієнтів похилого віку не рекомендується.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Застосування препарату Міорикс не рекомендується пацієнтам з легким, помірним або тяжким ступенем печінкової недостатності.

Лікарський препарат Міорикс можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Міорикс капсули зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Симптоми. Найбільш поширеними симптомами передозування циклобензаприном є сонливість і тахікардія. До менш частих проявів відносяться тремор, збудження, кома, атаксія, артеріальна гіпертензія, неясне мови, сплутаність свідомості, запаморочення, нудота, блювота і галюцинації. До рідкісних, але потенційно критичних проявів передозування відносяться: зупинка серця, біль у грудях, аритмія, тяжка артеріальна гіпотензія, судоми та злоякісний нейролептичний синдром. Порушення на ЕКГ, особливо зміни висоти або ширини комплексу QRS, є клінічно значущими показниками передозування циклобензаприном. Інші потенційні наслідки передозування включають будь-які з ознак, зазначених у розділі «Побічні реакції».

При умисному передозуванні циклобензаприном частим є його застосування в поєднанні з декількома лікарськими засобами, а також з алкоголем. Після передозування циклобензаприном симптоми отруєння можуть розвиватися швидко, тому як можна швидше потрібен моніторинг стану пацієнта в умовах стаціонару. Передозування препаратом Міорикс рідко може призводити до летального результату.

Оскільки підходи до лікування передозування є складними та можуть змінюватись, рекомендовано лікарю проконсультуватись з токсикологом для отримання актуальної інформації з терапії.

Лікування.

Загальна. Для попередження виникнення рідкісних, але потенційно критичних проявів, описаних вище, необхідно зробити ЕКГ і негайно розпочати моніторинг серцевої діяльності. Потрібно також захистити дихальні шляхи пацієнта, забезпечити внутрішньовенний доступ і почати деконтамінацію шлунка. Також необхідно спостереження для виявлення ознак пригнічення ЦНС або дихання, гіпотонії, серцевої аритмії і / або блокування серцевої провідності, судом. Якщо в будь-який час протягом цього періоду виникнуть ознаки отруєння, потрібно розширене спостереження. Моніторинг рівня препарату в крові не повинен впливати на ведення пацієнта. Діаліз, ймовірно, неефективний через низьку концентрації препарату в плазмі крові.

Деконтамінації шлунково-кишкового тракту. Всім пацієнтам, у яких підозрюється передозування препаратом Міорикс, необхідно проводити деконтамінацію шлунково-кишкового тракту. Вона повинна включати промивання шлунка великими об'ємами рідини з подальшим застосуванням активованого вугілля. Якщо свідомість затьмарена, потрібно забезпечити прохідність дихальних шляхів до промивання шлунка, викликання блювання протипоказане.

Серцево-судинна система. Максимальна тривалість QRS в стандартних відведеннях 0,10 секунди може бути кращим індикатором тяжкості передозування. Подщелачивание сироватки крові до рівня pH 7,45-7,55 шляхом введення бікарбонату натрію і гіпервентиляції (в разі необхідності) потрібно проводити у пацієнтів з аритмією і / або розширенням комплексу QRS. Рівень рН> 7,60 або рСО ₂ <20 мм рт. ст. небажано. Аритмії, не реагують на терапію бикарбонатом натрію / гіпервентиляцію, можуть відповідати на лікування лідокаїном, бретиліум або фенітоїном. Антиаритмічні препарати класу 1A та 1C (наприклад, хінідин, дизопірамід і прокаїнамід) зазвичай протипоказані.

ЦНС. Пацієнтам з депресією ЦНС рекомендується рання інтубація через можливість різкого погіршення стану. Судоми потрібно контролювати за допомогою бензодіазепінів або в разі неефективності останніх за допомогою інших протисудомних препаратів (наприклад, фенобарбіталу, фенітоїну). Фізостигмін не рекомендується, за винятком лікування симптомів, що загрожують життю і є несприйнятливими до інших методів лікування, і тільки за умови стаціонарного лікування.

Психіатричне спостереження. Оскільки передозування часто є навмисним, на етапі відновлення пацієнти можуть повторювати спроби самогубства за допомогою інших засобів. Для таких пацієнтів може бути доцільною консультація психіатра.

Лікування передозування у дітей. Принципи ведення передозування у дітей і дорослих схожі.

Найбільш поширеними побічними реакціями, які були зафіксовані з частотою ≥ 3%, є: сухість у роті, запаморочення, втома, запор, нудота, диспепсія і сонливість.

Додаткові побічні реакції, які спостерігалися в клінічних дослідженнях і при постмаркетингового застосування. Нижче представлені побічні реакції, які були зафіксовані в клінічних дослідженнях або при постмаркетингового застосування циклобензаприну пролонгованої дії, циклобензаприну негайного вивільнення або трициклічних препаратів. Оскільки про деякі з цих реакцій надходили добровільні повідомлення від популяції невизначеною чисельності, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту або встановити причинно-наслідковий зв'язок з впливом застосування препарату на їх виникнення.

У програмі постреєстраційного спостереження циклобензаприну негайного вивільнення частими побічними реакціями є: сонливість, сухість у роті та запаморочення, а побічними реакціями, які виникали в 1-3% пацієнтів, є: стомлюваність / втома, астенія, нудота, запор, диспепсія, неприємний смак, помутніння зору, головний біль, нервозність і сплутаність свідомості.

Нижче представлені побічні реакції, що були зафіксовані під час постмаркетингового застосування циклобензаприну пролонгованої дії або циклобензаприну негайного вивільнення, в клінічних дослідженнях циклобензаприну негайного вивільнення (з частотою <1%) або під час постмаркетингового застосування інших трициклічних препаратів:

Загальні розлади: непритомність, нездужання, біль у грудях, набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, вазодилятація, серцебиття, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда, блокада серцевої провідності, інсульт.

З боку травної системи: блювота, анорексія, діарея, біль в животі, гастрит, спрага, метеоризм, набряк мови, порушення функцій печінки та рідкісні випадки гепатиту, жовтяниця і холестаз, паралітична кишкова непрохідність, зміна кольору язика, стоматит, набряк привушної слинної залози .

З боку ендокринної системи: синдром неадекватної секреції АДГ (АДГ).

З боку крові та лімфатичної системи: пурпура, пригнічення функцій кісткового мозку, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Реакції гіперчутливості: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, свербіж, набряк обличчя, кропив'янка, висип.

Метаболічні, аліментарні та імунні розлади: підвищення або зниження рівня цукру в крові, збільшення або втрата маси тіла.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: місцева слабкість м'язів, міалгія.

З боку нервової системи та психіки: судомні напади, атаксія, вертиго, дизартрія, тремор, артеріальна гіпертензія, судоми, посмикування м'язів, дезорієнтація, безсоння, пригнічений настрій, незвичайні відчуття, тривожність, збудження, психоз, аномальні думки та мрії, галюцинації, хвилювання , парестезії, диплопія, серотоніновий синдром, злоякісний нейролептичний синдром, зниження або підвищення лібідо, порушення ходи, марення, агресивна поведінка, параноя, периферична нейропатія, параліч Белла, зміни на електроенцефалографії (ЕЕГ), екстрапіра мідні симптоми.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку шкіри та підшкірних тканин: пітливість, фотосенсибілізація, алопеція.

З боку органів чуття: агевзія, шум у вухах.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: підвищення і / або зменшення частоти сечовипускання, порушення сечовипускання, дилатація сечовивідних шляхів, імпотенція, набряк яєчок, гінекомастія, збільшення грудей, галакторея.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 4 роки.