Міорикс

Склад

діюча речовина: cyclobenzaprine hydrochloride;

1 капсула містить 15 мг або 30 мг Ціклобензапрін гідрохлориду

допоміжні речовини: цукор сферичний, орadry clear YS-1-7006, етилцелюлоза, діетилфталат;

оболонка капсул по 15 мг заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е 171), желатин, чорнило блакитне TekPrint SB-6018;

оболонка капсул по 30 мг ФДС блакитний 2, ФДС блакитний 1, ФДС червоний 40, ФДС жовтий 6, титану діоксид (Е 171), желатин, чорнило біле Opacode® S-1-7085.

Форма випуску

Капсули пролонгованої дії тверді (по 14 капсул в блістері, по 1 блістеру в картонній коробці).

Форма випуску

• капсули по 15 мг непрозорі, тверді желатинові капсули оранжево-коричневого кольору, з написом «1002-15» на корпусі та написом «EUR» на кришечці. Вміст капсул - сферичні гранули від білого до жовтого кольору
• капсули по 30 мг непрозорі, тверді желатинові капсули в корпусі темно-синього кольору з написом «1002-30» і на кришечці червоного кольору з написом «EUR». Вміст капсул - сферичні гранули від білого до жовтого кольору.

Фармакодинаміка

Ціклобензапрін знімає спазм скелетних м'язів локального походження, не впливаючи на функцію м'язів людини. Не було виявлено ефективності Ціклобензапрін при м'язових спазмах, що виникли внаслідок захворювання центральної нервової системи (ЦНС). На моделях тварин ціклобензапрін зменшує або усуває гіперактивність скелетних м'язів. Згідно доклиническими дослідженнями ціклобензапрін не впливає на нервово-м'язовий синапс або безпосередньо на скелетні м'язи. Такі дослідження показують, що ціклобензапрін діє на центральну нервову систему переважно на рівні стовбура головного мозку, а не на рівні спинного мозку, хоча додатковий вплив на останній може сприяти загальній здатності Ціклобензапрін викликати релаксацію скелетних м'язів. Досвід показує, що результатом дії Ціклобензапрін є зменшення тонізуючому соматичної рухової активності внаслідок впливу як на гамма (γ), так і на альфа (α) мотонейрони. Фармакологічні доклінічні дослідження продемонстрували схожість між ефектами Ціклобензапрін і структурно родинних трициклічнихантидепресантів, в тому числі антагонізм до резерпіну, потенціювання дії норадреналіну, сильні периферійні та центральні антихолінергічні ефекти, а також седативний ефект. Ціклобензапрін призводить до збільшення (від слабкого до помірного ступеня) частоти серцевих скорочень у тварин.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після застосування однієї дози препарату Міорікс 15 мг або 30 мг здоровими добровольцями (n = 15) показники C _max, AUC _0-168h, AUC _0-∞ збільшувалися приблизно пропорційно дозі від 15 до 30 мг. Час досягнення максимальної концентрації Ціклобензапрін в плазмі крові (T _max) становить 7-8 годин для обох дозувань препарату.

Дослідження впливу прийому їжі, проведене за участю здорових добровольців (n = 15) із застосуванням однієї дози препарату Міорікс 30 мг, продемонструвало статистично значуще збільшення біодоступності препарату Міорікс 30 мг при прийомі з їжею, порівняно з прийомом натщесерце. Відзначалося збільшення максимальної концентрації Ціклобензапрін в плазмі на 35% (C _max) і збільшення значення експозиції (AUC _0-168h, AUC _0-∞) на 20% в присутності їжі. Однак було відзначено жодного впливу на показник Т _max або на рівень залежності середньої концентрації Ціклобензапрін в плазмі крові від часу. Ціклобензапрін вперше виявляється в плазмі крові через 1,5 години як при прийомі з їжею, так і натщесерце.

У дослідженні з застосуванням декількох доз препарату Міорікс 30 мг один раз на день протягом 7 днів в групі здорових добровольців (n = 35) спостерігалося 2,5-кратний стійке підвищення рівня Ціклобензапрін в плазмі крові.

Метаболізм і виведення. Ціклобензапрін екстенсивно метаболізується і виводиться з організму нирками, перш за все у вигляді глюкуронідів. Цитохроми Р450 ЗА4, 1A2 і в меншій мірі 2D6 виступають посередниками в N-деметилювання, одному з окислювальних шляхів метаболізму Ціклобензапрін. Період напіввиведення Ціклобензапрін становить 32 години (діапазон 8-37 годин, n = 18); кліренс - 0,7 л/хв після застосування однієї дози препарату Міорікс.

Усунення м'язового спазму, що супроводжується гострими больовими відчуттями з боку опорно-рухового апарату, на додаток до режиму обмеженою фізичної активності та лікувальної фізкультури. Поліпшення проявляється усуненням м'язових спазмів і пов'язаних з ними ознак і симптомів, а саме: болю, підвищеної чутливості та обмеження руху.

• Реакції гіперчутливості до компонентів препарату, включаючи анафілактичні реакції, кропив'янка, набряк обличчя і / або мови, свербіж. У разі підозри на розвиток реакцій гіперчутливості застосування препарату Міорікс слід припинити.
• Одночасне застосування з інгібіторами МАО (МАО) або протягом 14 днів після їх відміни. У пацієнтів, які отримували ціклобензапрін (або структурно подібні трициклічніантидепресанти) одночасно з інгібіторами МАО, спостерігалися гіперпіретичний кризи, судоми та смерть.
• Під час фази відновлення після гострого інфаркту міокарда і при наявності порушень серцевого ритму і провідності, включаючи блокади, або застійної серцевої недостатності.
• Гіпертиреоз.

Рекомендована доза - 15 мг (1 капсула препарату Міорікс 15 мг) 1 раз на добу. Деякі пацієнти потребують збільшення дози до 30 мг 1 раз на добу (1 капсула препарату Міорікс 30 мг або 2 капсули препарату Міорікс 15 мг).

Препарат приймають щодня приблизно в один і той же час. Застосування препарату Міорікс тривалістю більше 2-3 тижнів не рекомендується.

Інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату Міорикс при остеохондрозі або Міорикс при головному болі.

Пацієнти похилого віку (65 років і старше). Клінічних досліджень застосування препарату Міорікс цієї категорії пацієнтів недостатньо. Застосування препарату Міорікс у пацієнтів похилого віку не рекомендується.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Застосування препарату Міорікс не рекомендується пацієнтам з легким, помірним або тяжким ступенем печінкової недостатності.

Лікарський препарат Міорикс можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Міорикс зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми. Найбільш поширеними симптомами передозування Ціклобензапрін є сонливість і тахікардія. До менш частих проявів відносяться тремор, збудження, кома, атаксія, артеріальна гіпертензія, неясне мови, сплутаність свідомості, запаморочення, нудота, блювота і галюцинації. До рідкісних, але потенційно критичних проявів передозування відносяться: зупинка серця, біль у грудях, аритмія, тяжка артеріальна гіпотензія, судоми та злоякісний нейролептичний синдром. Порушення на ЕКГ, особливо зміни висоти або ширини комплексу QRS, є клінічно значущими показниками передозування Ціклобензапрін. Інші потенційні наслідки передозування включають будь-які з ознак, зазначених у розділі «Побічні реакції».

При умисному передозуванні Ціклобензапрін частим є його застосування в поєднанні з декількома лікарськими засобами, а також з алкоголем. Після передозування Ціклобензапрін симптоми отруєння можуть розвиватися швидко, тому як можна швидше потрібен моніторинг стану пацієнта в умовах стаціонару. Передозування препаратом Міорікс рідко може призводити до летального результату.

Лікування.

Загальна. Для попередження виникнення рідкісних, але потенційно критичних проявів, описаних вище, необхідно зробити ЕКГ і негайно розпочати моніторинг серцевої діяльності. Потрібно також захистити дихальні шляхи пацієнта, забезпечити внутрішньовенний доступ і почати деконтамінацію шлунка. Також необхідно спостереження для виявлення ознак пригнічення ЦНС або дихання, гіпотонії, серцевої аритмії і / або блокування серцевої провідності, судом. Якщо в будь-який час протягом цього періоду виникнуть ознаки отруєння, потрібно розширене спостереження. Моніторинг рівня препарату в крові не повинен впливати на ведення пацієнта. Діаліз, ймовірно, неефективний через низьку концентрації препарату в плазмі крові.

Деконтамінації шлунково-кишкового тракту. Всім пацієнтам, у яких підозрюється передозування препаратом Міорікс, необхідно проводити деконтамінацію шлунково-кишкового тракту. Вона повинна включати промивання шлунка великими об'ємами рідини з подальшим застосуванням активованого вугілля. Якщо свідомість затьмарена, потрібно забезпечити прохідність дихальних шляхів до промивання шлунка, викликання блювання протипоказане.

Серцево-судинна система. Максимальна тривалість QRS в стандартних відведеннях 0,10 секунди може бути кращим індикатором тяжкості передозування. Подщелачивание сироватки крові до рівня pH 7,45-7,55 шляхом введення бікарбонату натрію і гіпервентиляції (в разі необхідності) потрібно проводити у пацієнтів з аритмією і / або розширенням комплексу QRS. Рівень рН> 7,60 або рСО ₂ <20 мм рт. ст. небажано. Аритмії, не реагують на терапію бикарбонатом натрію / гіпервентиляцію, можуть відповідати на лікування лідокаїном, бретиліум або фенітоїном. Антиаритмічні препарати класу 1A та 1C (наприклад, хінідин, дизопірамід і прокаїнамід) зазвичай протипоказані.

ЦНС. Пацієнтам з депресією ЦНС рекомендується рання інтубація через можливість різкого погіршення стану. Судоми потрібно контролювати за допомогою бензодіазепінів або в разі неефективності останніх за допомогою інших протисудомних препаратів (наприклад, фенобарбіталу, фенітоїну). Фізостигмін не рекомендується, за винятком лікування симптомів, що загрожують життю і є несприйнятливими до інших методів лікування, і тільки за умови стаціонарного лікування.

Психіатричне спостереження. Оскільки передозування часто є навмисним, на етапі відновлення пацієнти можуть повторювати спроби самогубства за допомогою інших засобів. Для таких пацієнтів може бути доцільною консультація психіатра.

Лікування передозування у дітей. Принципи ведення передозування у дітей і дорослих схожі.

Найбільш поширені побічні реакції в клінічних дослідженнях препарату Міорікс.

Найбільш поширеними побічними реакціями, які були зафіксовані з частотою ≥ 3%, є: сухість у роті, запаморочення, втома, запор, нудота, диспепсія і сонливість.

Додаткові побічні реакції, які спостерігалися в клінічних дослідженнях і при постмаркетингового застосування. Нижче представлені побічні реакції, які були зафіксовані в клінічних дослідженнях або при постмаркетингового застосування Ціклобензапрін пролонгованої дії, Ціклобензапрін негайного вивільнення або трициклічних препаратів. Оскільки про деякі з цих реакцій надходили добровільні повідомлення від популяції невизначеною чисельності, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту або встановити причинно-наслідковий зв'язок з впливом застосування препарату на їх виникнення.

У програмі постреєстраційних спостереження Ціклобензапрін негайного вивільнення частими побічними реакціями є: сонливість, сухість у роті та запаморочення, а побічними реакціями, які виникали в 1-3% пацієнтів, є: стомлюваність / втома, астенія, нудота, запор, диспепсія, неприємний смак, помутніння зору, головний біль, нервозність і сплутаність свідомості.

Нижче представлені побічні реакції, які були зафіксовані під час постмаркетингового застосування Ціклобензапрін пролонгованої дії або Ціклобензапрін негайного вивільнення, в клінічних дослідженнях Ціклобензапрін негайного вивільнення (з частотою <1%) або під час постмаркетингового застосування інших трициклічних препаратів:

Загальні розлади: непритомність, нездужання, біль у грудях, набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, вазодилятація, серцебиття, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда, блокада серцевої провідності, інсульт.

З боку травної системи: блювота, анорексія, діарея, біль в животі, гастрит, спрага, метеоризм, набряк мови, порушення функцій печінки та рідкісні випадки гепатиту, жовтяниця і холестаз, паралітична кишкова непрохідність, зміна кольору язика, стоматит, набряк привушної слинної залози .

З боку ендокринної системи: синдром неадекватної секреції АДГ (АДГ).

З боку крові та лімфатичної системи: пурпура, пригнічення функцій кісткового мозку, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Реакції гіперчутливості: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, свербіж, набряк обличчя, кропив'янка, висип.

Метаболічні, аліментарні та імунні розлади: підвищення або зниження рівня цукру в крові, збільшення або втрата маси тіла.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: місцева слабкість м'язів, міалгія.

З боку нервової системи та психіки: судомні напади, атаксія, вертиго, дизартрія, тремор, артеріальна гіпертензія, судоми, посмикування м'язів, дезорієнтація, безсоння, пригнічений настрій, незвичайні відчуття, тривожність, збудження, психоз, аномальні думки та мрії, галюцинації, хвилювання , парестезії, диплопія, серотоніновий синдром, злоякісний нейролептичний синдром, зниження або підвищення лібідо, порушення ходи, марення, агресивна поведінка, параноя, периферична нейропатія, параліч Белла, зміни на електроенцефалографії (ЕЕГ), екстрапіра мідні симптоми.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку шкіри та підшкірних тканин: пітливість, фотосенсибілізація, алопеція.

З боку органів чуття: агевзія, шум у вухах.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: підвищення і / або зменшення частоти сечовипускання, порушення сечовипускання, дилатація сечовивідних шляхів, імпотенція, набряк яєчок, гінекомастія, збільшення грудей, галакторея.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Адекватні та добре контрольовані дослідження препарату Міорікс за участю вагітних жінок не проводилися. Міорікс можна застосовувати в період вагітності лише у разі крайньої необхідності.

Годування грудьми. Немає даних по екскреції препарату в грудне молоко. Оскільки ціклобензапрін близький до трициклічних антидепресантів, деякі з яких, як відомо, виводяться в грудне молоко, слід з обережністю призначати препарат Міорікс в період годування груддю.

Діти

Клінічні дані про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей відсутні, тому Міорікс не рекомендується застосовувати в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Завдяки своїй структурній схожості з трициклічнимиантидепресантами препарат Міорікс може мати небезпечні для життя взаємодії з інгібіторами МАО, може посилювати дію алкоголю, барбітуратів та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, може підвищувати ризик виникнення судомних нападів у пацієнтів, які застосовують трамадол, або може блокувати антигіпертензивну дію гуанетидину та аналогічно діючих сполук.

У постмаркетинговий період застосування препарату повідомлялося про випадки серотонінового синдрому при комбінованому прийомі Ціклобензапрін з іншими препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (СІЗЗСН), трициклічні антидепресанти (ТЦА), трамадол, бупропіон, меперидин, верапаміл або інгібітори МАО.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 4 роки.