Мікардис

склад:

1 таблетка містить:

• Активна речовина: - телмісартан 40 мг або 80 мг;
• Допоміжні речовини: - натрію гідроксид 3,36 мг / 6,72 мг, поливидон (коллідон 25) 12 мг / 24 мг, меглумін 12 мг / 24 мг, сорбітол 168,64 мг / 337,28 мг, магнію стеарат 4 мг / 8 мг.

Форма випуску:

Таблетки 40 мг і 80 мг.

По 7 таблеток у блістер з поліамід / алюміній / ПВХ. За 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку (для дозування 40 мг). За 2, 4 або 8 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку (для дозування 80 мг).

Придбати Мікардис можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки від тиску Мікардис вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Мікардис 80 мг – це препарат, який призначають для лікування артеріальної гіпертонії. Згідно з інструкцією мікардис, активною речовиною є телмісартан, що блокує рецептори ангіотензину II. Це призводить до значного зменшення артеріального тиску.
У деяких випадках може супроводжуватись необхідність комбінованого лікування з іншими гіпотензивними засобами.
Фактор ризику гіперчутливості до компонентів вимагає обережності при призначенні.
При погіршенні функції нирок або печінки, а також при тяжких формах хвороби організм може реагувати негативно, тому потрібен контроль лікаря.

Фармакодинаміка

Телмісартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип АТ1), ефективний при прийомі всередину. Володіє високою спорідненістю до підтипу АТ 1 рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дію ангіотензину II. Витісняє ангіотензин І зі зв'язку з рецептором, не володіючи дією агоніста відносно цього рецептора.

Телмісартан є специфічним та ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1) для перорального застосування. Телмісартан з дуже високою спорідненістю замінює ангіотензин II у місцях його зв'язування з різновидом АТ1-рецепторів, які відповідають за активність ангіотензину II. Телмісартан не має будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ1-рецептор. Телмісартан селективно зв'язується з рецептором АТ1. Зв'язування є тривалим. Телмісартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів не з'ясована, як і ефект їхньої можливої стимуляції ангіотензином II, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телмісартан зменшує рівні альдостерону у плазмі крові. Телмісартан не знижує рівень реніну в плазмі та не блокує іонні канали. Телмісартан не інгібує ангіотензинперетворюючий ензим (кініназа II), ензим, також розкладає брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінін побічних ефектів, що супроводжуються.

Телмісартан зв'язується тільки з підтипом АТ 1 рецепторів ангіотензину II. Зв'язок носить тривалий характер. Чи не має спорідненості з іншими рецепторами, в тому числі до АТ2 рецептора і іншим, менш вивченим рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їх можливої надмірної стимуляції ангіотензину II, концентрація якого збільшується при призначенні телмісартана, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в крові, не пригнічує ренін в плазмі крові та не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангиотензинпревращающий фермент (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Тому посилення викликаються брадикініном побічних ефектів не очікується.

У пацієнтів телмісартан в дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину II. Початок гіпотензивної дії відмічається протягом 3-х годин після першого прийому телмісартана. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значимим до 48 годин. Виражений гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів після регулярного прийому.

У пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС).

У разі різкої відміни телмісартан АТ поступово повертається до початкового рівня без розвитку синдрому «відміни».

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність -50%. При прийомі разом з їжею зниження AUC (площа під кривою «концентрація-час») коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі крові вирівнюється, незалежно від прийому їжі. Спостерігається різниця в плазмових концентраціях у чоловіків і жінок. Сmах (максимальна концентрація) і AUC були приблизно в 3 і 2 рази, відповідно, вище у жінок в порівнянні з чоловіками без значного впливу на ефективність.

Зв'язок з білками плазми крові - 99,5%, в основному з альбуміном і альфа-1 глікопротеїном.

Середнє значення видимого об'єму розподілу в рівноважної концентрації - 500 л. Метаболізується шляхом кон'югированія з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т½) - більш 20 год. Виводиться через кишечник в незміненому вигляді, виведення нирками - менше 2%. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв.) В порівнянні з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв.).

літні пацієнти

Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від молодих пацієнтів. Корекції доз не потрібно.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю) добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг.

У дітей

Основні показники фармакокінетики телмісартана у дітей у віці від 6 до 18 років, в цілому, можна порівняти з даними отриманими при лікуванні дорослих, і підтверджують нелінійність фармакокінетики телмісартана, особливо щодо Сmах.

Купити таблетки Мікардис для чищення судин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки від тиску Мікардис вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Артеріальна гіпертензія.
• Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів у віці 55 років і старше з високим ризиком серцево-судинних захворювань.

Купити ліки Мікардис можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату
• вагітність
• Період годування грудьми
• Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів
• Виражені порушення функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю)
• Спадкова непереносимість фруктози (містить сорбіт)
• Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)

З обережністю

• Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки,
• Порушення функції печінки та / або нирок (див. Також Особливі вказівки),
• Зниження об'єму циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювоти
• гипонатриемия,
• гіперкаліємія,
• Стану після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній),
• Хронічна серцева недостатність,
• Стеноз аортального та мітрального клапана,
• Ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз,
• Первинний альдостеронизм (ефективність і безпека не встановлені).

Літій. При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи телмісартану, відзначалося оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та токсичність. Якщо застосування цієї комбінації є необхідним, рекомендується ретельний контроль рівня літію в сироватці крові.

Всередину, незалежно від прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія

Початкова рекомендована доза препарату Мікардіс® становить 1 таб. (40 мг) один раз на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна рекомендована доза препарату Мікардіс® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. При вирішенні питання про збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування.

Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності

Рекомендована доза - 1 таблетка препарату Мікардіс® 80 мг, i раз на добу.

У початковий період лікування може знадобитися додаткова корекція АТ.

Порушення функції нирок

У пацієнтів з нирковою недостатністю, в тому числі у хворих перебувають на гемодіалізі, корекція режиму дозування не потрібна.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю, відповідно) добова доза препарату Мікардіс® не повинна перевищувати 40 мг.

літні пацієнти

Режим дозування не вимагає змін.

Спостережувані випадки побічних ефектів не корелювали з підлогою, віком або расовою приналежністю пацієнтів.

інфекції:

Сепсис, включаючи сепсис з летальним результатом, інфекції сечовивідних шляхів (включаючи цистит), інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку кровоносної та лімфатичної системи:

Анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Поодинокі – еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи:

Тривожність, безсоння, депресія, непритомність.

З боку органів зору та слуху:

Зорові розлади, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи:

Брадикардія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія

З боку дихальної системи:

Задишка.

З боку травної системи:

Біль в животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, дискомфорт в області шлунка, блювота, порушення функції печінки.

Алергічні реакції:

Анафілактичні реакції, підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату, ангіоневротичний набряк (зі смертельними наслідками), екзема, еритема, свербіж шкіри, висип (в тому числі, лікарська), гіпергідроз, кропив'янка, токсична висипка.

З боку опорно-рухового апарату:

Артралгія, біль у спині, спазми м'язів (судоми литкових м'язів), біль в нижніх кінцівках, біль у м'язах, біль у сухожиллях (симптоми, схожі з проявом тендинита).

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

Порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

загальні:

Біль у грудній клітці, грипоподібний синдром, астенія (слабкість), гіперкаліємія, гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом).

Лабораторні показники:

Зниження концентрації гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти, креатиніну в крові, підвищення активності «печінкових» ферментів, підвищення концентрації креатинфосфокінази (КФК).

Випадки передозування не встановлені.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія.

Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз не ефективний.

Телмісартан може збільшувати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Інші види взаємодій, які мають клінічну значимість, не встановлені. Одночасне застосування з дигоксином, варфарином, гідрохлортіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином і амлодипіном не призводить до клінічно значимої взаємодії. Відзначено збільшення середньої концентрації дигоксину в плазмі крові в середньому на 20% (в одному випадку на 39%). При одночасному призначенні телмісартана і дигоксину доцільно періодично визначати концентрації дигоксину в крові.

При одночасному використанні телмісартана і рамиприла спостерігалося підвищення AUC0-24 і Сmах раміприлу і раміприлату в 2,5 рази. Клінічна значимість цього явища не встановлена.

При одночасному призначенні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та препаратів літію Повідомлялося про тимчасове збільшення концентрації літію в крові, що супроводжується токсичною дією. У рідкісних випадках подібні зміни зареєстровані при призначенні ангіотензину II рецепторів антагоністів. При одночасному призначенні препаратів літію і ангіотензину II рецепторів антагоністів рекомендується проводити визначення концентрації літію в крові.

Лікування нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), включаючи ацетилсаліцилову кислоту, інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) і неселективні НПЗП, може викликати розвиток гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів. Препарати, що діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), можуть мати синергічний ефект. У пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні засоби та телмісартан, на початку лікування повинен бути компенсований ОЦК і проведено контроль функції нирок.

Зниження ефекту антигіпертензивних засобів, таких як телмісартан, за допомогою інгібування судинорозширювальної ефекту простагландинів зазначалося при спільному лікуванні з НПЗП.

У деяких пацієнтів, внаслідок придушення РААС, особливо при використанні комбінації засобів, що діють на цю систему, порушується функція нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому терапія, що супроводжується подібної подвійної блокадою РААС, повинна проводитися строго індивідуально і при ретельному контролі функції нирок (в тому числі періодичний моніторинг концентрації калію і креатиніну в сироватці).

У випадках залежно судинного тонусу і функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, або захворюваннями нирок, в тому числі, при стенозі ниркових артерій, або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої гіпотензії, гіперазотемії, олігурії, і, в окремих випадках, гострою нирковою недостатністю.

Грунтуючись на досвіді застосування інших засобів, що впливають на РААС, при спільному призначенні препарату Мікардіс® і калійзберігаючихдіуретиків, калійвмісних добавок, калійвмісних харчової солі, інших засобів, що підвищують концентрацію калію в крові (наприклад, гепарину), слід контролювати цей показник у пацієнтів.

В якості альтернативи препарат Мікардіс® може використовуватися в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлортіазид, які додатково мають гіпотензивний ефект (наприклад, препарат МікардісПлюс® 40 мг / 12,5 мг, 80 мг /) 2,5 мг).

У пацієнтів з важким ступенем артеріальної гіпертензії доза телмісартана 160 мг/добу і в комбінації з гідрохлортіазидом 12,5-25 мг була добре переносимо і ефективна. Мікардіс® менш ефективний у пацієнтів негроїдної раси.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем і механізмами не проводилось. Однак при керуванні автомобілем і роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення і сонливості, що вимагає дотримання обережності.

Список Б.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в захищеному від вологи місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.