Метоклопрамид

Фармакодинамика

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, также проявляющим периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта лекарственного средства: противорвотный и эффект ускорения стула желудка и прохождение через тонкий кишечник.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.

Фармакокинетика 

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения из плазмы крови повышается (около 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина < 10 мл/мин).

Препарат Метоклопрамид относится к категории дофаминовых антагонистов. Вещество действует в двух направлениях: как противорвотное и как средство для ускорения опорожнения желудка.

Прием лекарства повышает тонус желудка и кишечника, стимулирует перистальтику. Эффект возникает за счет воздействия активного компонента как на периферическом уровне, так и на участки ЦНС.

Актуальная на Метоклопрамид цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Действующее вещество противорвотного препарата — гидрат метоклопрамида. Химическое соединение действует как специфический блокатор дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Лекарство выпускают в форме таблеток и ампул для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Лекарство применяют в качестве противорвотного средства при состояниях, вызванных радио- и химиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, сопровождающих мигрени.

Препарат показан при отравлении цитостатиками и для купирования приступов послеоперационной тошноты и рвоты, вызванных применением наркоза.

Противорвотное средство успешно применяют для прохождения диагностических процедур, которые могут вызывать рвотные рефлексы или требуют опорожнения желудка.

Купить лекарство Метоклопрамид можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

Противорвотное средство имеет ряд противопоказаний:

• гиперчувствительность к компонентам;
• непроходимость кишечника;
• желудочно-кишечная перфорация;
• прободение язвы ЖКТ;
• поздняя дискинезия;
• эпилепсия;
• подтвержденная или заподозренная феохромоцитома из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии;
• болезнь Паркинсона;
• пролактинзависимые опухоли;
• экстрапирамидные двигательные расстройства;
• бронхиальная астма;
• возраст до 1 года.

Прием лекарства изредка сопровождается побочным эффектом: легким нарушением координации движений. Симптоматику можно снять с помощью инъекции кофеина внутривенно.

Возможны также:

• аллергия на коже;
• расстройство желудочно-кишечного тракта;
• шум в ушах;
• сухость во рту;
• сонливость;
• мышечные спазмы (в том числе мышц лица, языка и глотки);
• брадикардия;
• гипотензия;
•  гинекомастия;
• метгемоглобинемия.

Вероятность побочного действия уменьшится, если принять лекарство после еды. Проявление побочных реакций со стороны нервной системы (дискинетический синдром, главным образом у детей (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неправильное держание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног)) бывает связано с продолжительным применением больших доз.

В таких случаях применение лекарственного средства необходимо прекратить.

Симптомы

Сонливость, подавленный уровень сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение

В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины - детям и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства - взрослым). В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия.

В соответствии с клиническим состоянием необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Пациенты старше 14 лет принимают по 10 мг препарата 3 раза в сутки. Максимальная продолжительность курса лечения — не более 5 дней.

Детям назначают дозировку в зависимости от массы тела исходя из рекомендаций 0,1–0,15 мг/кг. Лекарство принимают 3 раза в день.

Стоимость на Метоклопрамид 2 мл, Метоклопрамид 5 мг, Метоклопрамид 10 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно купить лекарственное средство по самым выгодным ценам в Украине.

Противорвотное средство можно применять в 1 и 2 триместре периода беременности. На последних месяцах лекарство не принимают, поскольку возрастает риск проявления экстрапирамидного синдрома у новорожденного ребенка.

Если возникла острая необходимость применения препарата во время грудного вскармливания, кормление приостанавливают.

Метоклопрамид противопоказан детям до одного года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Детям с массой тела < 30-ти кг метоклопрамид применять в лекарственных формах с возможностью обеспечения необходимого дозирования.

Препарат назначают детям с 1 года. До 14 лет лекарственное средство при тошноте и рвоте применяют с осторожностью и только по назначению врача.

Препарат неэффективен, если рвота и плохое самочувствие — следствия укачивания или другого нарушения функции вестибулярного аппарата.

Лекарство не сочетают со средствами, предназначенными для лечения болезни Паркинсона.

Прием алкоголя усиливает сонливость и заторможенность.

Метоклопрамид в ампулах или таблетках влияет на способность к концентрации внимания. Во время терапии нужно воздержаться от вождения автомобиля и других действий, требующих высокой точности реакций.

Неврологические нарушения

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид следует немедленно отменить. Эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. Большой универсальный справочник лекарственных препаратов. Более 5000 современных средств и аналогов.