Мемамед

Склад

діюча речовина: memantine;

1 таблетка містить мемантина гідрохлориду 10 мг або 20 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат

оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400, заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 3 або 6 блістерів у картонній коробці).

Фармакодинаміка

У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергіческой нейротрансмиссии, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторів.

Мемантин є потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може привести до дисфункції нейронів.

Фармакокінетика

абсорбція

Біодоступність мемантина становить приблизно 100%, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (T _max) - від 3 до 8:00. Ознак впливу їжі на всмоктування немає.

розподіл

Добова доза 20 мг викликає стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах від 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та сироватці крові становить 0,52. Приблизно 45% мемантину зв'язується з білками плазми крові.

метаболізм

В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді початкової речовини, основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участю цитохрому Р450 в метаболізмі in vitro не виявлено.

виведення

Мемантин виводиться моноекспоненціальнім чином з проміжком t _1/2 від 60 до

100 годин. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cl _tot) становить 170 мл/хв / 1,7Зм ^2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.

Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Олужнення сечі може відбуватися в результаті глибоких змін дієти, наприклад зміни багатого м'ясними стравами раціону вегетаріанським чи внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.

лінійність

Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний / фармакокінетичний зв'язок

При дозі мемантину 20 мг рівень вмісту в цереброспінальній рідині відповідає величині k _і (константа гальмування) мемантина, що становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

Хвороба Альцгеймера легкого ступеня тяжкості до тяжких форм.

Придбати Мемамед можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря, і тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.

Препарат слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час. Таблетки можна застосовувати разом з їжею або незалежно від прийому їжі.

Дорослі.

Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу слід визначати шляхом поступового збільшення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів наступним чином:

1-й тиждень (1-7 день): приймати ½ таблетки (5 мг на добу) протягом тижня;

2-й тиждень (8-14 день): приймати 1 таблетку (10 мг на добу) протягом тижня;

3-й тиждень (15-21 день): приймати 1½ таблетки (15 мг на добу) протягом тижня;

починаючи з 4-го тижня: приймати 20 мг (2 таблетки дозуванням 10 мг або 1 таблетка дозуванням 20 мг) щодня.

Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг на добу.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантина, краще протягом 3 місяців від початку лікування. Надалі клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуючу терапію можна продовжувати, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантина пацієнтом - хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.

Порушення функції нирок.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам із порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам із порушеннями функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг.

Досвід обмежений.

симптоми

Щодо значні передозування (200 мг і 105 мг протягом 3 днів відповідно) були або пов'язані з симптомами підвищеної стомлюваності, слабкості та / або діареєю, або мали безсимптомний перебіг. При передозуванні до 140 мг або невстановленим дозою спостерігали симптоми порушення центральної нервової системи (сплутаність, млявість, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації, порушення ходи) і / або шлунково-кишкові розлади (блювота і діарея).

Після прийому 2000мг мемантина у пацієнта розвинулася кома протягом 10 днів, пізніше - диплопія і збудження. Після симптоматичного лікування і плазмаферезу пацієнт одужав без наслідків.

лікування

Симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід використовувати стандартні клінічні процедури для видалення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля, методи підкислення реакції сечі, форсований діурез.

У разі надмірної загальної стимуляції центральної нервової системи симптоматичні лікувальні заходи слід застосовувати з обережністю.

Під час клінічних досліджень мемантина загальна частота небажаних явищ не відрізнялась від такої на фоні прийому плацебо, а явища зазвичай мали легкий або середнього ступеня тяжкості.

Наведені нижче у таблиці побічні реакції, які спостерігалися під час клінічних досліджень і медичного застосування, за частотою визначаються: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), рідко (≥1 / 10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невизначені (не можна встановити за наявними даними).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Даних про вплив мемантину при застосуванні його в період вагітності немає. Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при застосуванні препарату в концентраціях, ідентичних або трохи більше тих, що застосовуються для людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, обумовлених чіткою та явною необхідністю.

Невідомо, відбувається екскреція мемантину в грудне молоко, однак це можливо, враховуючи ліпофільність субстанції. Жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування грудьми.

Діти

Препарат не застосовувати дітям у зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Хвороба Альцгеймера середньої тяжкості до тяжких форм зазвичай призводить до погіршення можливості керувати автомобілем та порушення здатності працювати з механізмами. Також, мемантін має незначний або помірний вплив на здатність людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої ​​обережності при керуванні автотранспортом або роботі з обладнанням.

Слід уникати одночасного застосування мемантину і амантадин через ризик фармакотоксичного психозу. Обидва сполуки є хімічно пов'язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме може стосуватися кетаміну та декстрометорфану. В одному опублікованому звіті зазначалося також про можливий ризик комбінації мемантину і фенітоїну.

Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів L-допа, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів як мемантін. Можливо ослаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Спільне застосування мемантину і спазмолітичних засобів, дантролена або баклофена може модифікувати їх ефекти, може зумовити необхідність корекції доз.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, і амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, викликаючи потенційний ризик підвищення рівня його змісту в плазмі крові.

При спільному призначенні мемантину з гідрохлортіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ в сироватці крові.

Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину пацієнтам, які брали варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які одночасно приймають оральні антикоагулянти.

В ході фармакокінетичних досліджень серед здорових добровольців істотних ефектів взаємодії мемантина з глібуридом / метформіном, донепезилом або галантамін не виявили.

Мемантин in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінвмісноі монооксигенази, епоксідгідролази або сульфатіону.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.