АСК

Діюча речовина: acetylsalicylic acid;

1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 75 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип 102), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.

Фармакодинаміка

АСК-Тева — антитромботичний засіб. Ацетилсаліцилова кислота (АСК) пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А₂. Механізм її дії полягає у необоротній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Визнають також, що ацетилсаліцилова кислота виявляє й інші інгібуючі впливи на тромбоцити, завдяки яким її застосовують при багатьох васкулярних захворюваннях.

Повторне застосування доз 20-325 мг призводить до пригнічення ферментативної активності від 30 до 95%.

У зв’язку з необоротним характером зв’язування ефект зберігається протягом тривалості життя тромбоцитів (7-10 днів). Інгібуюча дія не припиняється протягом тривалого періоду лікування та ферментативна активність поступово починається знову після відновлення тромбоцитів протягом 24-48 годин після припинення лікування препаратом.

Ацетилсаліцилова кислота збільшує час кровотечі в середньому на 50-100%, але слід враховувати індивідуальні відмінності.

Експериментальні дані дають підстави вважати, що ібупрофен може пригнічувати дію низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при їх одночасному застосуванні.

Фармакокінетика

Абсорбція

Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Основним місцем абсорбції ацетилсаліцилової кислоти (кишковорозчинних таблеток) є проксимальний відділ тонкого кишечнику. Проте значна частина АСК гідролізується до саліцилової кислоти уже в стінці кишечнику в процесі абсорбції. Ступінь гідролізу залежить від швидкості абсорбції.

Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової та кислоти саліцилової в плазмі крові досягається відповідно через 5 та 6 годин після застосування натще. Якщо таблетки приймають разом з їжею, максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової та кислоти саліцилової в плазмі крові досягається на 3 години пізніше, ніж після застосування натще.

Розподіл

Ацетилсаліцилова кислота, як і головний метаболіт – саліцилова кислота значною мірою зв’язуються з білками плазми крові, переважно альбуміном, і швидко розподіляються в організмі. Об’єм розподілу ацетилсаліцилової кислоти – приблизно 0,16 л/кг маси тіла. Саліцилова кислота повільно дифундує у синовіальну рідину, проникає крізь плаценту і екскретується у грудне молоко.

Біотрансформація

Ацетилсаліцилова кислота швидко метаболізується до саліцилової кислоти, період напіввиведення становить 15-30 хвилин. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, фенольний та ацильний глюкуроніди саліцилової кислоти, гентизинова кислота і гентизинсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2-3 годин при застосуванні низьких доз, до 12 годин – при застосуванні звичайних аналгезуючих доз та до 15-30 годин – після застосування високих терапевтичних або токсичних доз.

Виведення

Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

АСК-Тева від чого призначається?

Для зниження ризику:

• смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• захворюваності та смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворюваності та смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та у пацієнтів із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).

Для профілактики:

• тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
• тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після довготривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);
• інсультів (як вторинна профілактика).

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або інгібіторів простагландинсинтетази та до будь-якого компонента лікарського засобу.
• Астма або ангіоневротичний набряк в анамнезі, спричинені застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ.
• Гострі пептичні виразки та рецидиви пептичної виразки, в тому числі в анамнезі, та/або шлункові/кишкові кровотечі або інші види кровотечі, такі як цереброваскулярні.
• Геморагічний діатез, розлади коагуляції, такі як гемофілія та тромбоцитопенія.
• Тяжка печінкова недостатність, цироз печінки.
• Тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації <30 мл/год).
• Тяжка серцева недостатність.
• ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Протипоказані комбінації

Метотрексат (в дозуванні >15 мг/тиждень)

У разі застосування з метотрексатом в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищується гематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми). Отже, одночасне використання метотрексату (у дозах >15 мг/тиждень) з ацетилсаліциловою кислотою протипоказане.

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю

Антикоагулянти, такі як кумарин, гепарин, варфарин

Підвищується ризик кровотечі, оскільки пригнічується функція тромбоцитів, пошкоджується слизова оболонка дванадцятипалої кишки та пероральні антикоагулянти витісняються саліцилатами зі зв’язку з протеїнами плазми. Необхідно контролювати час коагуляції крові.

Дигоксин та літій

При одночасному застосуванні з дигоксином і літієм їх концентрація в плазмі підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції. На початку та протягом періоду лікування з ацетилсаліциловою кислотою рекомендується моніторувати плазмові концентрації дигоксину та літію. Можливо, буде потрібний перегляд дозування.

Антагоністи альдостерону, петльові діуретики

Ефективність антагоністів альдостерону (наприклад спіронолактону), петльових діуретиків при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою може знижуватись.

Діуретики та антигіпертензивні засоби

НПЗЗ можуть знижувати антигіпертензивний ефект діуретиків та інших антигіпертензивних засобів (інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та β-блокаторів). Одночасне застосування інгібіторів АПФ/ антагоністів ангіотензину II з інгібіторами циклооксигенази може призвести до порушення функції нирок у пацієнтів з попередньо наявною нирковою дисфункцією (наприклад, у пацієнтів зі зневодненням і у літніх пацієнтів). Це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, яка зазвичай є оборотною.

Ібупрофен

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

Метамізол

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою метамізол може зменшувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти (як кардіопротектора) і метамізолу рекомендується дотримуватись обережності.

Натрію вальпроат/ вальпроєва кислота

При одночасному застосуванні з вальпроатами ацетилсаліцилова кислота витісняє їх зі зв’язку з протеїнами плазми, що призводить до підвищення концентрації вальпроатів у сироватці крові і посилення їх клінічних та побічних ефектів.

Фенітоїн

Саліцилати зменшують зв’язування фенітоїну з альбуміном плазми крові. Це може призвести до зниження загального рівня фенітоїну в плазмі та збільшення фракції вільного фенітоїну. Концентрація незв’язаного фенітоїну і, отже, терапевтичний ефект істотно не змінюються.

Ацетилсаліцилову кислоту в дозуванні 75 мг та 100 мг не застосовують як аналгетик‑антипіретик та протизапальний засіб.

Рекомендується для застосування дорослими.

Лікарський засіб необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з бронхіальною астмою, поліпами носової порожнини або загальною тенденцією до гіперчутливості, оскільки ацетилсаліцилова кислота може обумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми чи інші реакції гіперчутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну лихоманку, носові поліпи або хронічне респіраторне захворювання, алергічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив’янку) на інші речовини в анамнезі.

Препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки ацетилсаліцилова кислота може викликати гемоліз або гемолітичну анемію. Фактори, які можуть збільшити ризик гемолізу, включають високі дози препарату, гарячку або гострий інфекційний процес.

Регулярне застосування ацетилсаліцилової кислоти може погіршити прогноз пацієнтів із крововиливом у мозок. Тому, при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти слід спостерігати за пацієнтами із підвищеним ризиком крововиливу в мозок, такими як пацієнти з високим артеріальним тиском. Також при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти було виявлено збільшення ризику крововиливу в мозок у пацієнтів зі схильністю до носових кровотеч.

Рекомендується дотримуватися обережності при супутньому застосуванні лікарських засобів, які підвищують ризик розвитку ульцерогенного ефекту, таких як пероральні кортикостероїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та деферасірокс.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Слід з обережністю застосовувати саліцилати під час першого і другого триместрів вагітності. Застосування саліцилатів протипоказане під час третього триместру вагітності.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода (вади серця та гастрошизис) після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії.

Під час вимушеного застосування за показанням під час лактації слід припинити годування груддю у разі регулярного застосування високих доз (>300 мг/день).

Діти

Препарат АСК Тева не призначений для застосування дітям.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 16 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (див. розділ «Особливості застосування»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень не проводилося.

Для перорального застосування.

Таблетки АСК-Тева слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини (1/2 склянки води). Таблетки не слід подрібнювати, розрізати або розжовувати, оскільки кишковорозчинна оболонка таблетки забезпечує запобігання подразнюючому впливу препарату на кишечник.

Для зниження ризику смерті пацієнтам із підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовувати препарат у дозі 75-300 мг на добу. Упродовж 30 днів після інфаркту продовжувати приймати підтримуючу дозу 75-300 мг на добу. Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактику рецидиву інфаркту міокарда.

Для зниження ризику захворюваності і смерті пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, застосовувати 75-300 мг на добу.

Для вторинної профілактики інсульту застосовувати препарат у дозі 75-300 мг на добу.

Для зниження ризику ТІА та інсульту пацієнтам з ТІА застосовувати 75-300 мг на добу.

Для зниження ризику розвитку захворювання і смерті пацієнтам зі стабільною і нестабільною стенокардією застосовувати 75-300 мг на добу.

Купити АСК-Тева 75 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю. Актуальна ціна на АСК 100 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Симптоми тяжкого отруєння можуть розвиватися повільно, наприклад протягом 12-24 годин після застосування. Після перорального застосування дози АСК до 150 мг/кг маси тіла можливий розвиток інтоксикації середнього ступеня, а при застосуванні дози >300 мг/кг маси тіла – тяжкого ступеня.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація спостерігається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

З боку крові та лімфатичної системи: подовження часу кровотечі; рідко: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, апластична анемія.

З боку імунної системи: нечасті: астма; поодинокі: реакції гіперчутливості, такі як еритематозні/екзематозні шкірні реакції, кропив’янка, риніт, закладеність носа, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, алергічний набряк, анафілактичні реакції, зниження артеріального тиску до стану шоку; дуже рідко: шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформну еритему, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку метаболізму та харчування: рідкісні: гіпоглікемія, залізодефіцитна анемія, порушення кислотно-лужної рівноваги; з невідомою частотою: гіперурикемія.

З боку нервової системи: поодинокі: головний біль, запаморочення, вертиго, тиніт, порушення зору, порушення слуху, сплутаність свідомості.

З боку судинної системи: рідкісні: геморагічний васкуліт.

З боку системи дихання, грудної клітки та середостіння: нечасті: риніт, диспное.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідкісні: менорагія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідкісні: пурпура, вузликова еритема.

З боку шлунково-кишкового тракту: часті: мікрокровотечі (70%), шлункові симптоми, біль у животі, печія; нечасті: диспепсія, нудота, блювання, діарея; поодинокі: шлунково-кишкові кровотечі, шлунково-кишкові виразки, що у дуже рідких випадках можуть призвести до перфорації, з відповідними клінічними симптомами та змінами лабораторних параметрів.

Гепатобіліарні розлади: поодинокі: печінкова дисфункція (наприклад підвищення рівня трансаміназ); з невідомою частотою: печінкова недостатність.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Інші: рідкісні: синдром Рея.

При необхідності лікар може розглянути АСК-Тева аналоги для профілактики тромбозів та серцево-судинних ускладнень.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі АСК-Тева інструкція для застосування, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Зберігати при температурі не вище 25^°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.