Мелітор

Таблетки, вкриті оболонкою, по 14 штук в блістері, по 1, 2 або 4 контурні чарункові упаковки в картонній пачці.

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:

• Агомелатину - 25мг;
• Допоміжні речовини, в тому числі лактоза.

Мелітор антидепресант – сильнодіючий препарат з унікальною властивістю, що дозволяє діяти через активацію мелатонінових рецепторів MT1/MT2 та антагонізм до 5-HT2C-рецепторів, що сприяє нормалізації циркадних ритмів та досягненню терапевтичного ефекту при помірній або тяжкій депресії у дорослого. Відповідно до мелітор інструкція, препарат рекомендується для перорального прийому в дозі 25 мг один раз на добу перед сном, з можливістю підвищення до 50 мг за необхідності, щоб значно покращити настрій та зменшувати симптоми тривоги без негативного впливу на сексуальну функцію чи когнітивні здібності. Розподіл агомелатину в організмі відбувається переважно в печінці - ключовому органі метаболізму, де його тривалість напіввиведення становить близько 1-2 годин, забезпечуючи стабільний ефект без накопичення. У здорових добровольців препарат не викликає седативного ефекту вдень, а у спеціальних дослідженнях продемонстрував перевагу у покращенні якості сну, сприяючи повному відновленню здорового ритму неспання та відпочинку.

Фармакодинаміка

Мелитор - лікарський препарат групи антидепресантів. Мелитор ефективний при різних формах депресії, а також при десинхронизации циркадних ритмів, стресі та тривожності. До складу препарату входить активний компонент - агомелатин - є мелатонінергічний агонистом МТ1- і МТ2-рецепторів, а також антагоністом 5-НТ2с-рецепторів. Препарат не змінює ступінь захоплення моноамінів і не має спорідненості з гістамін-, холін, допаминергическим, альфа- і бета-адренергічних і бензодіазепіновими рецепторами. Препарат сприяє синхронізації циркадних ритмів, нормалізує структуру сну, полегшує засинання і стимулює утворення мелатоніну. При застосуванні препарату для терапії пацієнтів, які страждають депресією, зазначалося подовження фази медленноволнового сну, в той час як фаза швидкого сну не піддавалася змінам.

Крім того, препарат стимулює вивільнення в корі лобової частки головного мозку допаміну і норадреналіну. Агомелатин не змінює рівень екстрацелюлярного серотоніну. Дослідження, в рамках яких вивчали зв'язування агомелатину з рецепторами, продемонстрували, що агомелатин не впливає на захоплення моноамінів і не має спорідненості з α- та β-адренорецепторами, гістамінергічними, холінергічними, допамінергічними та бензодіазепіновими рецепторами.

Ефективність препарату Мелітор також була продемонстрована у пацієнтів з більш тяжкою депресією (початковий загальний бал за шкалою HAM-D ≥ 25) за результатами всіх позитивних плацебо-контрольованих досліджень.

Показники відповіді на лікування при застосуванні Мелітор були статистично достовірно вищими в порівнянні з плацебо.

Фармакодинамічні ефекти

В експериментальних дослідженнях на тваринах агомелатин продемонстрував антидепресивний ефект на валідизованих моделях депресії (тест безвиході, розпачу, хронічного легкого стресу), а також на моделях із десинхронізацією циркадних ритмів та моделях, пов'язаних зі стресом та тривожністю.

При застосуванні у людини Мелітор ресинхронізує циркадні ритми; він відновлює фазність сну, призводить до зниження температури тіла та сприяє секреції мелатоніну.

Довготривалу антидепресивну ефективність агомелатину було продемонстровано у дослідженні з вивчення запобігання виникненню релапсів. За результатами впливу на первинну кінцеву точку - запобігання виникненню релапсів депресії, що вимірювалася часом до виникнення релапсу, Мелітор у дозі 25-50 мг на добу показав статистично достовірну перевагу порівняно з плацебо (р = 0,0001). Частота виникнення релапсів протягом 6 місяців подвійного сліпого спостереження склала 22% та 47% для агомелатину та плацебо відповідно.

Після перорального застосування препарат добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність препарату становить близько 3%, проте в залежності від індивідуальних особливостей пацієнтів можливі значні коливання, зокрема у жінок біодоступністьпрепарату вище, ніж у чоловіків. Куріння знижує біодоступність агомелатину, а прийом оральних контрацептивів збільшує. Пік концентрації активної речовини в плазмі крові відзначається через 1-2 години після перорального застосування агомелатину. Для препарату характерна висока ступінь зв'язку з білками плазми (до 95%).

При застосуванні терапевтичних доз концентрація агомелатину збільшується пропорційно зі збільшенням дози. При застосуванні у вищих дозах виникає ефект насичення першою дозою.

Фармакокінетика

Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних сполук, метаболізм агомелатину проходить за участю ферментів системи цитохрому Р450 1А2 і CYP 2C9 / 19.

Виводиться переважно із сечею (80%) у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться нирками в незмінному вигляді. Період напіввиведення препарату становить від 1 до 2 годин.

Препарат призначений для терапії пацієнтів з депресивними епізодами.

Придбати Мелітор при тривожних розладах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступними цінами в Україні.

Препарат призначений для перорального застосування. Таблетку, вкриту оболонкою, рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат приймають незалежно від прийому їжі, в разі розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту препарат рекомендується приймати під час прийому їжі. Добову дозу препарату зазвичай призначають на один прийом. Таблетки Мелітор рекомендується приймати ввечері перед сном. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Дозування

Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу перед сном.

Якщо через 2 тижні після початку терапії покращення клінічного стану недостатньо, дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу, тобто 2 таблетки по 25 мг, які необхідно приймати одночасно перед сном.

Пацієнтам, які отримують терапію препаратом Мелитор, рекомендується регулярно контролювати функцію печінки.

Тривалість курсу лікування визначає лікар залежно від тяжкості захворювання. Тривалість курсу лікування пацієнтів з депресією повинна становити не менше 6 місяців.

Перехід від терапії антидепресантами групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну/інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (СІЗЗЗ/ЗЗСН) до агомелатину.

Після припинення терапії препаратом у пацієнтів не відзначалося розвитку синдрому відміни.

Біполярний розлад / манія / гіпоманія

Мелітор слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з наявністю в анамнезі біполярного розладу, манії або гіпоманії, і його необхідно скасувати у разі виникнення у пацієнта маніакальних симптомів (див. Розділ «Побічні реакції»).

Діти.

Не рекомендується призначати Мелітор для лікування депресії у дітей, оскільки безпека та ефективність даного препарату не були встановлені в цій групі пацієнтів. Дані відсутні. У клінічних дослідженнях за участю дітей та підлітків при застосуванні інших антидепресантів виникнення суїцидальної поведінки (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожого відношення (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) спостерігалось частіше у порівнянні з пацієнтами, які приймали плацебо.

Вартість на Мелітор при неврозі вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами, в деяких випадках відзначали розвиток побічних ефектів, які у більшості пацієнтів проходили через 2 тижні після початку терапії препаратом.

• З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, порушення стільця, біль у шлунку, підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатит.
• З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення режиму сну і неспання, парестезії, головний біль, порушення зору, безпричинне відчуття тривоги, суїцидальні думки, акатізія (рідко).
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, екзема, еритематозний висип.
• Інші: астенія, біль у м'язах, біль у спині.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Препарат не призначають пацієнтам, що страждають лактазной недостатністю, мальабсорбцією глюкозо-галактози та уродженою непереносимістю галактози.

Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.

Препарат не застосовують для терапії пацієнтів похилого віку, які страждають деменцією, і жінок в період вагітності та лактації, а також для лікування дітей віком молодше 18 років у зв'язку з відсутністю достовірних даних про безпеку та ефективність застосування препарату у даних груп пацієнтів.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з манією або гіпоманією в анамнезі, порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку.

Обережність слід дотримувати при призначенні препарату пацієнтам, які зловживають алкоголем, а також отримують терапію лікарськими засобами, які мають гепатотоксическим дією.

Пацієнтам, робота яких пов'язана з управлінням потенційно небезпечними механізмами та водінням автомобіля, препарат Мелитор слід призначати з обережністю.

Застосування у комбінації з інгібіторами CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин)

Перед прийомом Мелітор при панічних атаках необхідна консультація лікаря.

Чи ефективне застосування препарату Мелітор при ВСД питайте у лікаря.

Мелітор слід призначати з обережністю та ретельно стежити за всіма пацієнтами протягом періоду лікування, особливо за наявності факторів ризику порушення функції печінки або у разі одночасного застосування лікарських засобів, які можуть зумовити виникнення порушень функції печінки.

Доцільність застосування препарату Мелітор при безсонні дізнавайтеся у лікаря.

До початку лікування

Пацієнтам з такими факторами ризику порушення функції печінки як ожиріння/надмірна маса тіла/неалкогольний жировий гепатоз печінки, цукровий діабет, порушення, пов'язані з вживанням алкоголю та/або зловживання алкоголем або пацієнтам, які застосовують супутні лікарські засоби, які можуть зумовити виникнення порушень функції печінки, лікування Мелітор призначати тільки після ретельної оцінки користі та ризику застосування.

До початку лікування всім пацієнтам необхідно проводити печінкові проби та терапію слід починати для пацієнтів з початковим рівнем аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або АсАТ (АСТ), що перевищує верхню межу норми в 3 рази (див. Розділ «Протипоказання»). Пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ до початку лікування (за умови підвищення рівня трансаміназ не більше ніж у 3 рази від верхньої межі норми) Мелітор® слід застосовувати з обережністю.

Вагітність

Антидепресант Мелітор може бути призначений жінкам в період вагітності лікуючим лікарем виключно за життєвими показаннями. Експерименти, які проводилися на тваринах, не виявили здатності агомелатину негативно впливати на розвиток плода, однак даних про безпеку застосування препарату у вагітних жінок недостатньо.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід проконсультуватися з лікарем і вирішити питання про переривання грудного вигодовування.

Фармакокінетика препарату може змінюватися при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, метаболізм яких відбувається за участю ферментів системи цитохрому Р450 1А2 і CYP 2C9 / 19. Зокрема не слід призначати препарат сочетано з флувоксаміном та ципрофлоксацином. Пропанолол, грепафлоксацин і еноксацин слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують терапію препаратом Мелитор.

При одночасному застосуванні препарату з естрогенами не відзначалося клінічно значущої зміни плазмових концентрацій агомелатину.

Інші лікарські засоби

У клінічних дослідженнях І фази в цільовій групі пацієнтів не було отримано даних про фармакокінетичну та фармакодинамічну взаємодії з лікарськими засобами, які можна одночасно призначати з Мелітором: бензодіазепіни, літій, пароксетин, флуконазол та теофілін.

Симптоми

Існує обмежена кількість даних щодо випадків передозування агомелатином. При передозуванні агомелатином повідомлялося про виникнення болю в епігастральній ділянці, сонливості, втоми, ажитації, тривожного стану, напруженості, запаморочення, ціанозу або нездужання. Було зафіксовано 1 випадок прийому 2450 мг агомелатину – одужання настало спонтанно без кардіоваскулярних та біологічних відхилень.

Лікування

Будь-які специфічні антидоти агомелатину невідомі. Лікування при передозуванні має складатися із симптоматичної терапії та звичайного спостереження за станом пацієнта. Медичне спостереження рекомендується проводити у спеціалізованій установі.

Препарат рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі не вище 25 градусів Цельсія.

Термін придатності - 3 роки.

Агомелатин, Вальдоксан.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.