Мелитор

Таблетки, покрытые оболочкой, по 14 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

• Агомелатина – 25мг;
• Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Мелитор антидепрессант — сильнодействующий препарат с уникальным свойством, позволяющим действовать через активацию мелатониновых рецепторов MT1/MT2 и антагонизм к 5-HT2C-рецепторам, что способствует нормализации циркадных ритмов и достижению терапевтического эффекта при умеренной или тяжелой депрессии у взрослого населения. Согласно мелитор инструкция, препарат рекомендуется для перорального приема в дозе 25 мг один раз в сутки перед сном, с возможностью повышения до 50 мг при необходимости, чтобы значительно улучшить настроение и уменьшать симптомы тревоги без негативного влияния на сексуальную функцию или когнитивные способности. Распределение агомелатина в организме происходит преимущественно в печени — ключевом органе метаболизма, где его продолжительность полувывода составляет около 1–2 часов, обеспечивая стабильный эффект без накопления. У здоровых добровольцев препарат не вызывает седативного эффекта днем, а в специальных исследованиях продемонстрировал преимущество в улучшении качества сна, способствуя полному восстановлению здорового ритма бодрствования и отдыха.

Фармакодинамика

Мелитор – лекарственный препарат группы антидепрессантов. Мелитор эффективен при различных формах депрессии, а также при десинхронизации циркадных ритмов, стрессе и тревожности. В состав препарата входит активный компонент – агомелатин – являющийся мелатонинергическим агонистом МТ1- и МТ2-рецепторов, а также антагонистом 5-НТ2с-рецепторов. Препарат не изменяет степень захвата моноаминов и не обладает сродством к гистамин-, холин-, допаминергическим, альфа- и бета-адренергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Препарат способствует синхронизации циркадных ритмов, нормализует структуру сна, облегчает засыпание и стимулирует образование мелатонина. При применении препарата для терапии пациентов, страдающих депрессией, отмечалось удлинение фазы медленноволнового сна, в то время как фаза быстрого сна не подвергалась изменениям.

Кроме того, препарат стимулирует высвобождение в коре лобной доли головного мозга допамина и норадреналина. Агомелатин не изменяет уровень экстрацеллюлярного серотонина. Исследование, в рамках которых изучали связывание агомелатина с рецепторами, продемонстрировали, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α- и β-адренорецепторами, гистаминергическими, холинергическими, допаминергическими и бензодиазепиновым рецепторами.

Эффективность препарата Мелитор было также продемонстрировано у пациентов с более тяжелой депрессией (начальный общий балл по шкале HAM-D ≥ 25) по результатам всех положительных плацебо-контролируемых исследований.

Показатели ответа на лечение при применении Мелитор были статистически достоверно выше по сравнению с плацебо.

Фармакодинамические эффекты

В экспериментальных исследованиях на животных агомелатин продемонстрировал антидепрессивный эффект на валидизированных моделях депрессии (тест безысходности, отчаяния, хронического легкого стресса), а также на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов и моделях, связанных со стрессом и тревожностью.

При применении у человека Мелитор^® ресинхронизирует циркадные ритмы; он восстанавливает фазность сна, приводит к снижению температуры тела и способствует секреции мелатонина.

Долговременную антидепрессивным эффективность агомелатина было продемонстрировано в исследовании по изучению предотвращения возникновения релапсив. По результатам воздействия на первичную конечную точку - предотвращение возникновения релапсив депрессии, измерялась временем к возникновению релапсу, Мелитор в дозе 25-50 мг в сутки показал статистически достоверное преимущество по сравнению с плацебо (р = 0,0001). Частота возникновения релапсив течение 6 месяцев двойного слепого наблюдения составила 22% и 47% для агомелатина и плацебо соответственно.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 3%, однако в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов возможны значительные колебания, в частности у женщин биодоступность препарата выше, чем у мужчин. Курение снижает биодоступность агомелатина, а прием пероральных контрацептивов увеличивает. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после перорального применения агомелатина. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95%).

При применении в терапевтических дозах концентрация агомелатина увеличивается пропорционально с увеличением дозы. При применении в более высоких дозах возникает эффект насыщения первой дозой.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных соединений, метаболизм агомелатина проходит с участием ферментов системы цитохрома Р450 1А2 и CYP 2C9/19.

Выводится преимущественно с мочой (80%) в виде метаболитов, незначительная часть выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения препарата составляет от 1 до 2 часов.

Препарат предназначен для терапии пациентов с депрессивными эпизодами.

Купить Мелитор при тревожных расстройствах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи, в случае развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат рекомендуется принимать во время приема пищи. Суточную дозу препарата обычно назначают на один прием. Таблетки Мелитор рекомендуется принимать вечером перед сном. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Дозировка

Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, перед сном.

Если через 2 недели после начала терапии улучшения клинического состояния недостаточно, дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сутки, то есть 2 таблетки по 25 мг, которые необходимо принимать одновременно перед сном.

Пациентам, получающим терапию препаратом Мелитор, рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от тяжести заболевания. Длительность курса лечения пациентов с депрессией должна составлять не менее 6 месяцев.

Переход от терапии антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина / ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗС / ИЗЗСН) до агомелатина.

После прекращения терапии препаратом у пациентов не отмечалось развития синдрома отмены.

Биполярное расстройство / мания / гипомания

Мелитор следует применять с осторожностью у пациентов с наличием в анамнезе биполярного расстройства, мании или гипомании, и его необходимо отменить в случае возникновения у пациента маниакальных симптомов (см. Раздел «Побочные реакции»).

Дети.

Не рекомендуется назначать Мелитор для лечения депрессии у детей, поскольку безопасность и эффективность данного препарата не были установлены в этой группе пациентов. Данные отсутствуют. В клинических исследованиях с участием детей и подростков при применении других антидепрессантов возникновения суицидального поведения (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебного отношения (преимущественно агрессия, оппозиционная поведение и гнев) наблюдалось чаще по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо.

Стоимость на Мелитор при неврозе указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, в некоторых случаях отмечалось развитие побочных эффектов, которые у большинства пациентов проходили через 2 недели после начала терапии препаратом.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, нарушение стула, гастралгия, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, мигрень, нарушения зрения, беспричинное чувство тревоги, суицидальные мысли, акатизия (редко).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, экзема, эритематозная сыпь.
• Другие: астения, миалгия, боль в спине.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают пациентам, страдающим лактазной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозо-галактозы и врожденной непереносимостью галактозы.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Препарат не применяют для терапии пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией, и женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности и эффективности применения препарата у данных групп пациентов.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с манией или гипоманией в анамнезе, нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем, а также получающим терапию лекарственными средствами, которые обладают гепатотоксическим действием.

Пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля, препарат Мелитор следует назначать с осторожностью.

Применение в комбинации с ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин).

Перед приемом Мелитор при панических атаках необходима консультация врача.

Эффективно ли применение препарата Мелитор при всд спрашивайте у лечащего врача.

Мелитор следует назначать с осторожностью и тщательно следить за всеми пациентами в течение периода лечения, особенно при наличии факторов риска нарушения функции печени или в случае одновременного применения лекарственных средств, которые могут обусловить возникновение нарушений функции печени.

Целесообразность применения препарата Мелитор при бессоннице узнавайте у лечащего врача.

До начала лечения

Пациентам с такими факторами риска нарушения функции печени как ожирение / избыточная масса тела / неалкогольной жировой гепатоз печени, сахарный диабет, нарушения, связанные с употреблением алкоголя и / или злоупотребление алкоголем или пациентам, которые применяют сопутствующие лекарственные средства, которые могут обусловить возникновение нарушений функции печени, лечение Мелитор назначать только после тщательной оценки пользы и риска применения.

До начала лечения всем пациентам необходимо проводить печеночные пробы и терапию следует начинать для пациентов с начальным уровнем аланинаминотрансферазы (АЛТ) и / или АсАТ (АСТ), что превышает верхнюю границу нормы в 3 раза (см. Раздел «Противопоказания»). Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз до начала лечения (при условии повышения уровня трансаминаз не более, чем в 3 раза от верхней границы нормы) Мелитор следует применять с осторожностью.

Беременность

Антидепрессант Мелитор может быть назначен женщинам в период беременности лечащим врачом исключительно по жизненным показаниям. Эксперименты, которые проводились на животных, не выявили способности агомелатина негативно влиять на развитие плода, однако данных о безопасности применения препарата у беременных женщин недостаточно.

При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Фармакокинетика препарата может изменяться при сочетанном применении с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии ферментов системы цитохрома Р450 1А2 и CYP 2C9/19. В частности не следует назначать препарат сочетано с флувоксамином и ципрофлоксацином. Пропанолол, грепафлоксацин и эноксацин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим терапию препаратом Мелитор.

При сочетанном применении препарата с эстрогенами не отмечалось клинически значимого изменения плазменных концентраций агомелатина.

Другие лекарственные средства

В клинических исследованиях I фазы в целевой группе пациентов не было получено данных о фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с лекарственными средствами, которые можно одновременно назначать с Мелитор ^®: бензодиазепины, литий, пароксетин, флуконазол и теофиллин.

Симптомы

Существует ограниченное количество данных о случаях передозировки агомелатином. При передозировке агомелатином сообщалось о возникновении боли в эпигастральной области, сонливости, усталости, ажитации, тревожного состояния, напряженности, головокружение, цианоза или недомогание. Было зафиксировано 1 случай приема 2450 мг агомелатина - выздоровление наступило спонтанно без кардиоваскулярных и биологических отклонений.

Лечение

Любые специфические антидоты агомелатина неизвестны. Лечение при передозировке должна состоять из симптоматической терапии и обычного наблюдения за состоянием пациента. Медицинское наблюдение рекомендуется проводить в специализированном учреждении.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности – 3 года.

Агомелатин, Вальдоксан.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Agomelatine: Uses, Interactions, Mechanism of Action  / drugbank.com;
• Agomelatine: a review of its use in the management of major depressive disorder / pubmed.ncbi.nlm.nih.gov.