Ципралекс

Ципралекс — оригінальний лікарський препарат фармацевтичної компанії «Х.ЛУНДБЕК А/С», виробництва Данії, антидепресант. Активним компонентом медикаменту є речовина есциталопрам.

діюча речовина: есциталопрам;

1 таблетка містить 12,77 мг оксалату есциталопраму відповідно 10 мг есциталопраму;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, силіконізована, тальк, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол-400, титану діоксид (E 171).

Медикамент на фармацевтичному ринку України можна зустріти у формі таблеток:

Ципралекс таблетки у плівковій оболонці 10 мг блістер № 28.

Фармакодинаміка

 Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу афінність до основного зв’язуючого сайту і суміжного з ним алостеричного сайту транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, a1‑, a2‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям і відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомера.

Фармакокінетика

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %. Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками – нижче 80 %. Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Обидва вони є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (t½) препарату становить приблизно 30 год. Кліренс (Cloral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень.

У пацієнтів віком від 65 років есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А і В за Чайлдом-П’ю) час напіввиведення був у два рази довшим, а експозиція на 60 % вища, ніж у осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався довший час напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі не досліджена, але може бути підвищеною.

Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали вдвічі вищу концентрацію есциталопраму у плазмі, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP2D6 не відзначалося.

Ципралекс рекомендований до прийому при таких захворюваннях, як:

• обсесивно-компульсивний розлад;
• депресивні епізоди;
• генералізовані тривожні розлади;
• панічні й соціальні тривожні розлади.

• чутливість до активних компонентів медикаменту Ципралекс;
• одночасне застосування Ципралексу з неселективними інгібіторами моноаміноксидази або з пімозидом;
• дитячий вік.

Протягом вагітності й у період лактації прийом медикаменту протипоказаний.

Пімозид

Комбінація пімозиду та рацемічного циталопраму призводила до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мсек. Внаслідок взаємодії есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування цих препаратів протипоказане.

Антидепресант Ципралекс рекомендований до застосування 1 р/добу, незалежно від уживання їжі. Режим дозування індивідуальний, залежно від захворювання:

• Обсесивно-компульсивний розлад — 10 мг 1 р/добу, у разі потреби дозу дозволено збільшити до максимальної добової — 20 мг. Лікування триває до зникнення симптомів.
• Депресивний епізод — 10 мг 1 р/добу. Належний терапевтичний ефект наступає через 2–4 тижні. З метою закріплення фармакологічної дії прийом медикаменту слід продовжувати протягом не менш ніж 6 місяців.
• Генералізовані тривожні розлади — 10 мг 1 р/добу. Дозволено підвищувати дозування, у разі потреби, до 20 мг/добу. Курс лікування Ципралекс триває 3 місяці. Індивідуально, можливе призначення препарату протягом 6 місяців, така тривалість терапії попереджає рецидив.
• Панічні розлади — початкова доза становить 5 мг/добу, застосовувати її слід протягом першого тижня терапії, далі дозування підвищують до 10 мг 1 р/добу. Курс прийому препарату залежить від важкості захворювання і може тривати кілька місяців.
• Соціальні тривожні розлади — 10 мг 1 р/добу. Курс лікування триває 3 місяці. Індивідуально, можливе призначення препарату протягом 6 місяців, така тривалість терапії попереджає рецидив.

Максимальна концентрація есциталопраму в крові спостерігається через 4 год після прийому. Його метаболіти й сама діюча речовина виводяться з організму нирками й печінкою, більша частина — із сечею.

Ниркова недостатність. У разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну).

Купити Ципралекс у таблетках можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Парадоксальна тривога. Деякі пацієнти з панічними розладами на початку лікування антидепресантами можуть відчувати посилення тривоги. Ця парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Для зменшення ймовірності анксіогенного ефекту рекомендується низька початкова доза.

Судомні напади. Есциталопрам необхідно відмінити, якщо у пацієнта розвинувся судомний напад вперше або напади частішають (у пацієнтів із встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СІЗЗС пацієнтам з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією – забезпечити пильний нагляд.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму для лікування вагітних обмежені. Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо в третьому триместрі.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Такі ускладнення можуть бути як наслідоком надмірної серотонінергічної дії, так і симптомами відміни. В більшості випадків такі ускладнення виникають одразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом лікування годування груддю не рекомендується.

Пацієнтів та їх оточуючих слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки чи думок та незвичайних змін у поведінці та необхідності негайної медичної консультації у разі розвитку цих симптомів.

Здатність впливати на керування транспортом та іншими механізмами

Будь-які психоактивні лікарські засоби можуть порушувати здатність здорового мислення, тому є ризик впливу на керування автотранспортом.

У період застосування лікарського засобу Ципралекс можливий розвиток небажаних реакцій, таких як зниження або, навпаки, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, тремор, безсоння, запаморочення, тривога, нудота, позіхання, міалгія, гіпергідроз, синусит, сухість у роті, носова кровотеча, порушення сну, запор, судомні стани, збудження, серотоніновий синдром.

Не рекомендується поєднувати Ципралекс і алкоголь, оскільки це може призвести до посилення побічних ефектів обох речовин.

Ципралекс та набір ваги. Препарат може викликати набір ваги, але це не є частим побічним ефектом.

Епідеміологічні дослідження переважно у пацієнтів віком від 50 років продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗС та трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.

У разі виникнення побічних дій, не зазначених в інструкції, необхідно звернутися за консультацією до лікаря.

Ознаки передозування есциталопраму – це, головним чином, симптоми з боку центральної нервової системи, тахікардія, пролонгація інтервалу QT, гіпокаліємія, гіпонатріємія, запаморочення, кома, судоми, тремор, артеріальна гіпотензія, блювота, нудота.

Лікування: симптоматичне. Прийом сорбентів, моніторинг життєво важливих функцій.

Неселективні необоротні ІМАО. Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які приймали СІЗЗС у комбінації з неселективним необоротним ІМАО, та у пацієнтів, які щойно закінчили лікування СІЗЗС і розпочали прийом ІМАО. У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром. Комбінація есциталопраму з неселективними необоротними ІМАО протипоказана. Лікування есциталопрамом слід починати через 14 днів після відміни необоротного ІМАО. Лікування неселективними необоротними ІМАО слід починати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.

Звіробій. Застосування одночасно СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Медичні препарати, які знижують судомний порі. СІЗЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, які здатні знижувати судомний поріг (наприклад антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептиків (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохіну, бупропіону і трамадолу).

Ліки Ципралекс купити можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 за оптимальною ціною чи за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату і його аналогів. ціну у найближчих аптеках мережі, забронювати чи оформити доставку, тим самим убезпечивши себе від контакту із хворими людьми. Вартість на Ципралекс в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 найнижча.

Повними аналогами Ципралексу з ідентичною діючою речовиною і дозуванням є такі препарати, як Есциталопрам, Есцитам Асіно, Гіацинтія. Порівнювати ці медикаменти недоцільно, тому що відмінність тільки у виробнику.

1. GoodRX;
2. Державний реєстр лікарських засобів України;
3. Компендіум — лікарські препарати.