Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Лефно |
| Діючі речовини | Лефлуномід |
| Кількість діючої речовини | 20 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД |
| Країна виробництва | Індія |
| Заявник | Kusum Healthcare |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
L Протипухлинні препарати та імуномодулятори L04 Засоби, що пригнічують імунну систему L04A Імуносупресанти L04AA Селективні імуносупресанти L04AA13 Лефлуномід |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. лефлуномид - це хвороба-модифікуючу антиревматичну засіб з антіпроліфератівнимі властивостями.
Механізм дії. A771726, активний метаболіт лефлуноміду, пригнічує людський фермент дигідрооротатдегідрогенази (ДГОДГ) і проявляє антипроліферативну активність.
Фармакокінетика. Лефлуномід швидко перетворюється в активний метаболіт A771726 шляхом пресистемного метаболізму (відкривання кільця) в стінках кишечника і печінки. Рівні незміненого лефлуноміду в плазмі крові визначали рідко. Єдиний метаболіт, який виявлений в плазмі крові, - A771726. Цей метаболіт зумовлює головним чином всю активність лефлуноміду в організмі.
Всмоктування. Всмоктується 82-95% дози лефлуноміду. Час досягнення C max A771726 в плазмі крові дуже неоднаково: від 1 до 24 год після разового застосування. Лефлуномід можна приймати з їжею, оскільки обсяг всмоктування при прийомі препарату після їди та натщесерце схожий. У зв'язку з тривалим T ½ A771726 (приблизно 2 тижні) для забезпечення швидкого досягнення стабільного рівня A771726 застосовувалася навантажувальна доза 100 мг протягом 3 діб. Встановлено, що без застосування навантажувальної дози для досягнення стабільної концентрації в плазмі крові може знадобитися майже 2 міс прийому препарату. Дослідження, в яких вивчали різні дозування препарату, показали, що фармакокінетичні параметри A771726 є лінійними при застосуванні препарату в діапазоні доз 5-25 мг.
У цих дослідженнях клінічний ефект був тісно пов'язаний з концентрацією A771726 в плазмі крові та з добовою дозою лефлуноміду. При використанні дози 20 мг/добу середня концентрація A771726 в плазмі крові в стадії насичення становить близько 35 мкг/мл. У стадії насичення концентрація A771726 в плазмі крові в 33-35 разів вище в порівнянні з такою при одноразовому застосуванні.
Розподіл. У плазмі крові людини A771726 майже повністю зв'язується з білком (альбуміном). Незв'язана фракція A771726 становить близько 0,62%. Зв'язування A771726 є лінійним у межах терапевтичних доз. Зв'язування A771726 виявилося дещо слабше і більш варіативним в плазмі крові пацієнтів з ревматоїдним артритом або хронічною нирковою недостатністю. Екстенсивне зв'язування A771726 з білком може призвести до витіснення інших речовин, які в значній мірі зв'язуються з білками. Однак результати дослідження взаємодії при зв'язуванні з білками в умовах in vitro із застосуванням варфарину в клінічно доцільних дозах взаємодії не виявили. Подібні дослідження показали, що ібупрофен і диклофенак не вичавлюємо A771726, в той час як в присутності толбутаміду незв'язана фракція A771726 збільшувалася в 2-3 рази. A771726 витісняв ібупрофен, диклофенак і толбутамід, однак незв'язана фракція цих коштів збільшувалася тільки на 10-50%. Немає свідчень про те, що ці ефекти мають клінічне значення. При значному зв'язуванні з білками A771726 має низький очевидний обсяг розподілу (близько 11 л). Переважного поглинання еритроцитами не виявлено.
Метаболізм. Лефлуномід метаболізується до одного основного (A771726) і багатьох другорядних метаболітів, включаючи ТФМА (4-тріфторметіланілін). Метаболічна біотрансформація лефлуномида на A771726 і наступний метаболізм A771726 контролю не одним певним ферментом і, як було показано, відбувається в мікросомних і цитозольних клітинних фракціях. Результати досліджень взаємодії із застосуванням циметидину (неспецифічного інгібітору цитохрому P450) і рифампіцину (неспецифічного індуктора цитохрому P450) вказують на те, що в умовах in vivo ферменти CYP беруть участь у метаболізмі лефлуноміду тільки в незначній мірі.
Виведення. Виведення A771726 відбувається повільно і характеризується очевидним кліренсом 31 мл / год. У пацієнтів T ½ становить близько 2 тижнів. Після застосування меченной радіонуклідом дози лефлуноміду радіоактивність в однаковому обсязі спостерігалася в калі, ймовірно, за рахунок біліарного виведення, і в сечі. A771726 продовжував визначатися в сечі та калі через 36 діб після одноразового прийому. Основними метаболітами, які виводилися з сечею, були глюкуроніди лефлуномида (головним чином в зразках, відібраних протягом першої доби (0-24 год) після прийому препарату) і похідне оксаліновою кислоти A771726. Основним компонентом, який виводився з калом, був A771726.
Виявлено, що у людини пероральне застосування суспензії порошкоподібного активованого вугілля або холестираміну призводить до швидкого і значного збільшення швидкості виведення A771726 і зниження його концентрації в плазмі крові (див. Умови та термін зберігання). Вважається, що це досягається за рахунок механізму шлунково-кишкового діалізу та / або призупинення печінкового метаболічного циклу.
Фармакокінетика при нирковій недостатності. Фармакокінетика A771726 у пацієнтів, які отримували тривалий перитонеальний діаліз (ДПД), виявилася подібною до такої у здорових добровольців. Більш швидке виведення A771726 спостерігалося в осіб, які отримували гемодіаліз, що не асоціювалося з екстрагуванням лікарського засобу з діалізата.
Фармакокінетика при печінковій недостатності. З лікування пацієнтів з печінковою недостатністю даних немає. Активний метаболіт A771726 в значній мірі зв'язується з білками та виводиться за рахунок печінкового метаболізму і секреції з жовчю. Ці процеси можуть порушуватися внаслідок дисфункції печінки.
Фармакокінетика у педіатричних пацієнтів. У пацієнтів з масою тіла ≤40 кг відзначають меншу системну дію (визначається як C ss) A771726 в порівнянні з дорослими пацієнтами з ревматоїдним артритом.
Фармакокінетика в осіб похилого віку. Дані про фармакокінетику в осіб похилого віку (65 років) обмежені, проте відповідають даним про фармакокінетику у дорослих людей молодого віку.
Показання
Лікування хвороба-модифікують антиревматичними засобами (бмарс) активної фази ревматоїдного артриту у дорослих. лікування активної фази псоріатичного артриту у дорослих. недавно отримане або одночасне лікування гепатотоксичними або гематотоксичних бмарс (наприклад метотрексатом) може призводити до підвищення ризику серйозних побічних реакцій; таким чином, початок лікування лефлуномідом слід ретельно розглядати з урахуванням користь / ризик. крім цього, перехід з лефлуноміду на інший бмарс без проведення процедури виведення (див. особливі вказівки) також може підвищувати ризик серйозних побічних реакцій, навіть після тривалого періоду після переходу.
Застосування
Лефлуномід призначають як бмарс. Лікування лефлуномідом повинен призначати та контролювати спеціаліст з досвідом терапії ревматоїдного і псоріатичного артриту.
Одночасно і з однаковою періодичністю слід контролювати рівень АлАТ або глутамопірруваттрансферази (ГПТФ) плазми крові, виконувати розгорнутий аналіз крові, включаючи диференційний аналіз лейкоцитів і тромбоцитів:
- до початку застосування лефлуноміду;
- 1 раз на 2 тижні протягом 6 місяців лікування;
- 1 раз в 8 тижнів після проведення лікування (див. Особливості застосування).
Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи водою. Ступінь абсорбції лефлуноміду не залежить від прийому їжі.
Ревматоїдний артрит:
- насичує доза становить 100 мг 1 раз на добу протягом перших трьох днів;
- підтримуюча доза становить від 10 * до 20 мг 1 раз на добу.
* При необхідності застосування дози 10 мг слід приймати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини.
Псоріатичний артрит:
- насичує доза становить 100 мг 1 раз на добу протягом перших 3 днів;
- підтримуюча доза становить 20 мг 1 раз на добу.
Терапевтичний ефект починає проявлятися через 4-6 тижнів від початку лікування і може посилюватись протягом 4-6 місяців від початку лікування.
Пацієнти у віці старше 65 років: корекція дози не потрібна.
Пацієнти з помірною нирковою недостатністю: корекція дози не потрібна.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до лефлуноміду (особливо при наявності в анамнезі синдрому Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема), до основного активного метаболіту теріфлунаміду або інших компонентів препарату; порушення функції печінки; важкі імунодефіцитні стани (в тому числі ВІЛ-інфекція); виражені порушення функції кісткового мозку або виражена анемія, лейкопенія, нейтропенія або тромбоцитопенія внаслідок інших причин (крім ревматоїдного або псоріатичного артриту); інфекції тяжкого перебігу; помірна або тяжка ниркова недостатність (через незначний досвід клінічних спостережень у цій групи хворих); важка гіпопротеїнемія (в тому числі при нефротичному синдромі); період вагітності; період годування груддю; застосування у жінок репродуктивного віку, які не використовують надійної контрацепції в період і після лікування, в разі, якщо рівень активного метаболіту в плазмі крові становить більше 0,02 мг/л.
Необхідно виключити можливість вагітності перед початком лікування лефлуномідом!
Побічні ефекти
Інфекції та інвазії: різного роду інфекції (в тому числі риніт, бронхіт, пневмонія); опортуністичні інфекції; важкі інфекції, включаючи сепсис (в тому числі з летальним результатом).
Доброякісні, злоякісні та неспецифічні новоутворення (кісти та поліпи): підвищений ризик розвитку злоякісних новоутворень, зокрема лімфопроліферативних захворювань, підвищується при застосуванні з імуносупресивними лікарськими засобами.
З боку крові: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз.
Попереднє, супутнє або наступне застосування потенційно мієлотоксичності препаратів може бути пов'язано з більшим ступенем ризику гематологічних ефектів.
З боку імунної системи: алергічні реакції легкого ступеня; анафілактичні / анафілактоїдні реакції тяжкого ступеня, васкуліт (включаючи шкірний некротизуючий васкуліт).
З боку обміну речовин: підвищення рівня КФК, гіпокаліємія, гіперліпідемія, гіпофосфатемія, підвищення рівня ЛДГ, зниження вмісту сечової кислоти (гіпоурікемія).
Психічні порушення: тривожний стан.
З боку нервової системи: парестезії, головний біль, запаморочення, периферичні нейропатії.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.
З боку дихальної системи: інтерстиціальний захворювання легенів (включаючи інтерстиціальний пневмоніт), в тому числі випадки з летальним результатом, легенева гіпертензія.
Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювота, біль у животі, ураження слизової оболонки ротової порожнини (стоматит, виразки), порушення смаку, панкреатит, коліт (включаючи мікроскопічний коліт, лімфоцитарний коліт і коллагенозний коліт).
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (АлАТ, гамма-глутатіонтрансферази та ЛФ), гіпербілірубінемія, гепатит, жовтяниця, холестаз, важкі ураження печінки (печінкова недостатність або гострий некроз печінки, в тому числі з летальним результатом).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищене випадання волосся, екзема, шкірні висипання (в тому числі макулопапульозний висип), свербіж, сухість шкіри, кропив'янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, шкірний червоний вовчак, псоріаз пустульозний або загострення псоріазу, синдром гіперчутливості з еозинофілією і системними симптомами (DRESS-синдром).
З боку кістково-м'язової системи: тендосиновіт, розрив сухожиль.
З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи: зниження концентрації сперматозоїдів (оборотне), зниження загальної кількості та рухливості сперматозоїдів.
Загальні порушення: анорексія, втрата маси тіла (як правило, незначна), астенія.
Особливі вказівки
Не рекомендується одночасне застосування гепато- або гематотоксичності бмарс (наприклад метотрексату).
Активний метаболіт лефлуноміду, A771 726, має тривалий T ½, який, як правило, становить 1-4 тижнів. Можуть виникати серйозні небажані ефекти (наприклад гепатотоксичні, гематотоксичних або алергічні реакції, див. Нижче) навіть в тому випадку, якщо лікування лефлуномідом призупинено. Таким чином, при виникненні таких токсичних явищ або з якоїсь іншої причини слід провести процедуру виведення. Цю процедуру можна повторювати залежно від клінічної необхідності.
Процедури виведення та інші рекомендовані дії в разі бажаної або незапланованої вагітності наведені в розділі Вагітність.
Реакції з боку печінки. Повідомлялося про поодинокі випадки важкої форми ушкодження печінки, включаючи такі з летальним результатом, які реєстрували під час лікування лефлуномідом. Більшість цих випадків виникало протягом перших 6 місяців лікування. Часто відзначали одночасне лікування іншими гепатотоксичними лікарськими засобами. Вважається за доцільне здійснення моніторингу суворого дотримання рекомендацій.
Рівень АлАТ (ГПТФ) слід перевіряти перед початком застосування лефлуноміду, а також з такою ж регулярністю, як і проведення розгорнутого аналізу крові (1 раз на 2 тижні), протягом перших 6 місяців лікування і кожні 8 тижнів після його закінчення.
При підвищенні рівня АлАТ (ГПТФ) в 2-3 рази вище верхньої межі норми слід розглядати можливість зниження дози з 20 мг до 10 мг і щотижня здійснювати моніторинг. Якщо підвищення рівня АлАТ (ГПТФ) більш ніж в 2 рази вище верхньої межі норми триває або якщо відбувається підвищення рівня АЛТ більше ніж у 3 рази вище верхньої межі норми, то прийом лефлуноміду слід припинити та почати процедуру виведення. Рекомендується продовжувати моніторинг печінкових ферментів після припинення лікування лефлуномідом до нормалізації рівня печінкових ферментів.
У зв'язку з можливим виникненням додаткових гепатотоксичних ефектів рекомендується уникати вживання алкоголю під час лікування лефлуномідом.
Гематологічні реакції. Разом з контролем рівня АлАТ, перед початком лікування лефлуномідом, а також 1 раз на 2 тижні протягом перших 6 місяців лікування і 1 раз в 8 тижнів після її закінчення рекомендується проводити розгорнутий аналіз крові, включаючи диференційний аналіз лейкоцитів і тромбоцитів.
У пацієнтів з попередньо існуючою анемією, лейкопенією та / або тромбоцитопенією, а також у хворих з порушенням функції кісткового мозку або у пацієнтів з ризиком розвитку пригнічення функції кісткового мозку існує підвищений ризик гематологічних розладів. При виникненні таких ефектів слід розглядати можливість виведення з метою зниження рівня A771 726 в плазмі крові.
При виникненні тяжких гематологічних ефектів, включаючи панцитопению, прийом препарату і будь-який одночасне мієлосупресивну лікування необхідно припиняти та починати процедуру виведення лефлуноміду.
Перехід на інші методи лікування. Оскільки лефлуномід на довгий час залишається в організмі, перехід на інший БМАРС (наприклад метотрексат) без проведення процедури виведення може підвищити ймовірність виникнення додаткових ризиків навіть після тривалого періоду після переходу (тобто кінетичного взаємодії, токсичної дії на органи).
Також недавно перенесене лікування гепато- або гематотоксичності лікарськими засобами (наприклад метотрексатом) може призводити до посилення побічних дій; таким чином, початок лікування лефлуномідом необхідно ретельно зважувати з урахуванням аспекту користі / ризику, а на початковому етапі після переходу рекомендується ретельний моніторинг.
З боку шкіри. У разі виразкового стоматиту прийом лефлуноміду слід припинити.
Дуже рідко повідомлялося про випадки синдрому Стівенса - Джонсона або токсичного епідермального некролізу у пацієнтів, які лікувалися лефлуномидом. Як тільки виникають реакції з боку шкіри та / або слизової оболонки, які дають привід для підозри розвитку таких важких реакцій, прийом препарату Лефно ® і будь-яких інших лікарських засобів, які ймовірно можуть бути пов'язані з виникненням цих реакцій, слід припинити та негайно почати процедуру виведення лефлуноміду . У таких випадках важливе значення має повне виведення, а повторне застосування лефлуноміду протипоказане (див. Побічна дія).
Інфекційні захворювання. Відомо, що лікарські засоби з імуносупресивними властивостями, подібні лефлуноміду, можуть викликати у пацієнтів велику схильність до інфекційних захворювань, включаючи опортуністичні інфекційні захворювання. Інфекційні захворювання можуть бути більш серйозними та, таким чином, вимагати раннього та інтенсивного лікування. У разі виникнення важких неконтрольованих інфекційних захворювань можуть знадобитися припинення лікування лефлуномідом і проведення процедури виведення.
Повідомлялося про поодинокі випадки прогресуючої мультифокальної лейкоцеребральной дистрофії у пацієнтів, які отримували лефлуномід разом з іншими імуносупресивними засобами.
Пацієнти з туберкулінової реактивністю повинні підлягати ретельному моніторингу через ризик реактивації туберкульозу.
З боку дихальної системи. Повідомлялося про інтерстиціальної легеневому процесі при лікуванні лефлуномідом (див. Побічна дія). Інтерстиціальний легеневий процес являє собою потенційно летальну розлад, яке може виникати в гострій формі під час терапії. Такі симптоми з боку легенів, як кашель і утруднене дихання, можуть бути причиною припинення терапії і, в залежності від ситуації, проведення подальшого обстеження.
АТ. АТ слід контролювати перед початком лікування лефлуномідом і періодично після його проведення.
Період «очікування». Можна очікувати, що концентрація А771 726 в плазмі крові складе 0,02 мг/л протягом тривалого періоду. Вважається, що його концентрація знижується до рівня 0,02 мг/л через 2 роки після припинення лікування лефлуномідом.
Вперше концентрацію А771 726 в плазмі крові вимірюють після закінчення 2-річного періоду очікування.
Повторно концентрацію А771 726 в плазмі крові визначають як мінімум через 14 днів. Якщо обидва значення 0,02 мг/л, не очікується тератогенного ризику.
Процедура елімінації (виведення). Після припинення лікування лефлуномідом призначають:
- колестирамін по 8 г перорально 3 рази на добу протягом 11 днів;
- як альтернативу - перорально по 50 г активованого вугілля, подрібненого в порошок, приймати 4 рази на добу протягом 11 днів.
Тривалість процедури може змінюватися в залежності від клінічних або лабораторних показників.
Незалежно від обраного способу елімінації препарату до моменту запліднення слід двічі, з інтервалом не менше 14 днів, визначати концентрацію А771 726 в плазмі крові, після чого почекати із заплідненням протягом 45 днів з моменту, коли в аналізі вперше зафіксована концентрація А771 726 0,02 мг/л. Жінкам репродуктивного віку слід повідомити, що перед настанням вагітності необхідно почекати 2 роки після відміни препарату. Якщо період очікування приблизно 2 роки за умови надійної контрацепції визнаний неприйнятним, то необхідно рекомендувати проведення процедури елімінації.
І холестирамін, і активоване вугілля можуть впливати на абсорбцію естрогенів і прогестагенів, тому надійні пероральні протизаплідні засоби не дають 100% гарантії в період елімінації. Рекомендується використовувати альтернативні методи контрацепції.
Репродукція (рекомендації для чоловіків). Пацієнтам чоловічої статі слід усвідомлювати можливість токсичної дії на плід з їхнього боку. Також під час лікування лефлуномідом слід забезпечувати надійну контрацепцію.
Спеціальних даних про ризик токсичної дії на плід з боку чоловіка немає, проте для мінімізації будь-якого можливого ризику чоловікам, які бажають стати батьком, слід розглянути можливість припинення прийому лефлуноміду і колестираміну в дозі 8 г 3 рази на добу протягом 11 діб або 50 г активованого порошкоподібного вугілля 4 рази на добу протягом 11 діб.
У будь-якому випадку спочатку визначають концентрацію A771 726 в плазмі крові. Після цього концентрацію A771 726 в плазмі крові слід повторно вимірювати мінімум через 14 днів. Якщо обидва значення концентрації в плазмі крові 0,02 мг/л, а також після періоду очікування по крайней мере 3 міс, ризик токсичної дії на плід дуже низький.
Пацієнти похилого віку. Для пацієнтів у віці старше 65 років немає необхідності в корекції дози.
Лактоза. До складу препарату входить лактоза. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Крохмаль кукурудзяний. До складу препарату входить крохмаль кукурудзяний, тому його не слід призначати хворим на целіакію (глютенова ентеропатія).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У разі виникнення такого побічного ефекту, як запаморочення, може порушитися здатність пацієнта концентрувати увагу і адекватно реагувати. У подібних випадках пацієнту слід утриматися від керування автомобілем та роботи з механізмами.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Є підозри на те, що активний метаболіт лефлуноміду, А771 726, викликає важкі дефекти розвитку плода при застосуванні препарату в період вагітності.
Препарат протипоказаний в період вагітності!
Чи не призначають жінкам репродуктивного віку, що не застосовують надійної контрацепції в період лікування або після нього за умови, що рівень активного метаболіту становить 0,02 мг/мл.
Жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективні засоби контрацепції протягом 2 років після закінчення лікування (див. Особливості застосування) або до 11 днів після закінчення лікування.
Необхідно виключити можливість вагітності перед початком лікування лефлуномідом!
Хвору слід попередити, що у разі затримки менструації або при наявності інших ознак, що вказують на настання вагітності, вона повинна негайно повідомити про це лікаря для встановлення вагітності. Якщо тест виявиться позитивним, лікар повинен зважити ризик, якого може зазнати вагітна, приймаючи препарат, і повідомити про це пацієнтці. При першій затримці місячних можливо знизити ризик для плоду в зв'язку з прийомом лефлуноміду шляхом призначення процедури елімінації лефлуноміду з організму.
Жінкам, які приймають лефлуномід і бажають завагітніти, рекомендують виконати одну з процедур елімінації (див. Особливості застосування) лефлуномида з метою максимального зниження можливого токсичного впливу А771 726 на плід (концентрація А771 726 0,02 мг/л вважається пов'язаною з мінімальним ризиком для плода ).
Період годування груддю. Лефлуномід і його метаболіти можуть потрапляти в грудне молоко. У зв'язку з цим жінкам, які годують груддю, протипоказаний прийом лефлуноміду.
Діти. Препарат не призначають дітям (ефективність і безпека застосування при ювенільному ревматоїдному артриті не встановлені).
Взаємодії
Посилення побічних явищ можливо у випадках нещодавнього попереднього, а також одночасного з лефно застосування гепато- або гематотоксичності препаратів, а також при прийомі цих препаратів після лікування без урахування періоду, необхідного для повної елімінації препарату з організму. таким чином, на початковому етапі після переходу рекомендується здійснення більш ретельного моніторингу рівня печінкових ферментів і гематологічних параметрів.
Застосування холестираміну або активованого вугілля призводить до швидкого і значного зниження концентрації активного метаболіту лефлуноміду. Вважається, що це обумовлено порушенням рециркуляції А771 726 в печінці та тонкій кишці та / або порушенням його шлунково-кишкового діалізу.
При одночасному застосуванні лефлуноміду (в дозі 10-20 мг/добу) з метотрексатом (в дозі 10-25 мг/тиждень) відзначали підвищення рівня печінкових ферментів у 2-3 рази.
Рекомендується, щоб пацієнти, які приймають лефлуномід, не отримували лікування холестираміном або порошкоподібною активованим вугіллям, оскільки це призводить до швидкого і значного зниження концентрації A771 726 (активногометаболіту лефлуномида) в плазмі крові. Вважається, що механізм цього явища обумовлений призупиненням печінкового метаболічного циклу і / або шлунково-кишковим діалізом A771 726.
Пацієнти, які отримували лікування препаратами групи нестероїдних протизапальних засобів і / або ГКС до початку лікування препаратом Лефно ®, можуть продовжувати їх прийом одночасно з Лефно ®.
Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лефлуноміду та його метаболітів, точно невідомі.
При одночасному застосуванні лефлуноміду та метотрексату відзначають підвищення рівня печінкових ферментів.
Є повідомлення про збільшення протромбінового часу при застосуванні лефлуноміду в поєднанні з варфарином.
Призначення лефлуномида одночасно з протималярійними препаратами, які застосовують для лікування ревматизму (хлорхінолони, гідроксіхлорхінолони), препаратами золота (перорально або в / м), D-пеніциліном, азатіоприном та іншими імуносупресивними препаратами (циклоспорин, метотрексат), до сих пір вивчено недостатньо.
Дані про несумісність лефлуноміду з іншими препаратами відсутні.
Дослідження in vitro свідчать, що A771 726 інгібує активність цитохрому P450 2C9 (CYP 2C9). При одночасному застосуванні лефлуноміду і НПЗП, які метаболізуються CYP 2C9, впливу на безпеку не зафіксовано. Рекомендується вживання заходів безпеки в разі, коли лефлуномид приймають із засобами (відмінними від НПЗП), які метаболізуються CYP 2C9, такими як фенітоїн, толбутамід, варфарин і фенпрокумон.
Вакцинація. Клінічних даних про ефективність і безпеку вакцинації в період прийому лефлуноміду немає, проте вакцинація живими вакцинами не рекомендується. Тривалий T ½ препарату вимагає визначення термінів, коли застосування живої вакцини може бути дозволено після припинення лікування лефлуномідом.
Передозування
Симптоми: біль у животі, блювота, нудота, діарея, підвищення біохімічних показників функції печінки, анемія, лейкопенія, свербіж і висип.
Лікування: рекомендується для прискорення виведення (елімінації) препарату з організму вживати перорально колестирамін або активоване вугілля. Тривалість терапії визначається індивідуально в залежності від клінічної картини.
Процедуру елімінації можна повторювати за наявності клінічних показань.
Немає необхідності в проведенні гемодіалізу або хронічного перитонеального діалізу, оскільки в дослідженнях показано, що первинний метаболіт лефлуноміду А771 726 НЕ діалізується.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Кусум Хелтхкер. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Лефно табл. в/о 20мг №30 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Лефно табл. в/о 20мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Лефно (Кусум Хелтхкер)?
Які аналоги у таблеток Лефно №10?
Повними аналогами Лефно табл. в/о 20мг №30 є:
