Лазолекс

склад:

діюча речовина: амброксолу гідрохлорид

1 мл (27 крапель) препарату містить амброксолу гідрохлориду 7,5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна моногідрат (Е 330), натрію фосфат додекагідрат (Е 339), вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

За 4 мл, № 1 або № 5.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або жовтувата прозора рідина.

Фармакологічні

Діюча речовина Лазолексу - амброксолу гідрохлорид - збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта і стимулює циліарну активність, внаслідок чого полегшується відділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини та збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та зменшують кашель. Дослідження in vitro продемонстрували, що під впливом амброксолу гідрохлориду зменшується кількість цитокінінів, а також кількість циркулюючих та пов'язаних із тканиною мононуклеарів та поліморфонуклеарних клітин.

Місцевий анестезуючий ефект амброксолу пояснюється його властивістю блокувати натрієві канали. Амброксол блокує нейронні натрієві канали; зв'язування оборотне і залежить від концентрації. Застосування препарату сприяє зменшенню болю і почервоніння слизової оболонки горла і глотки.

Амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокінів з крові та кількість тканинних мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин.

Фармакокінетика

Абсорбція розчину амброксолу гідрохлориду швидка і досить повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні. Максимальний рівень в плазмі крові досягається через 1-2,5 години після прийому всередину. У плазмі крові в терапевтичному діапазоні приблизно 90% препарату зв'язується з білками.

Метаболізм та виведення. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронідації та у меншій мірі - шляхом розщеплення до дибромантранілової кислоти (остання становить приблизно 10% дози); також утворюються інші незначні метаболіти. Дослідження мікросом печінки людини показали, що фермент СYР3А4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти. Через 3 дні після внутрішньовенного введення 4,6% дози виводиться у незміненій формі, тоді як 35,6% дози виводиться у кон'югованій формі із сечею.

Розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і різко виражений, з високою концентрацією активної речовини у легенях.

Близько 30% перорально призначеної дози виводиться в першому колі метаболізму.

Амброксолу гідрохлорид первинно метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації і часткового розщеплення в дібромантраніловоі кислоти (близько 10% дози), не рахуючи деякі другорядні метаболіти, CYP3A4 є домінантним ізоензимом, що відповідає за метаболізм амброксолу.

Період напіввиведення з плазми становить 10:00. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального кліренсу.

Вік і стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

У хворих з порушеною функцією печінки елімінація амброксолу гідрохлориду знижена, що призводить до підвищення його рівня в плазмі крові в 1,3-2 рази. З огляду на широкий діапазон терапевтичних доз, корекція дози не потрібна.

Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Клінічні характеристики.

Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхолегеневих захворюваннях, пов'язаних з порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Розчин для ін'єкцій: Для посилення продукування легеневого сурфактанту у недоношених дітей та новонароджених із синдромом дихальної недостатності.

Гіперчутливість до амброксолу або інших компонентів препарату.

Якщо гострі респіраторні симптоми НЕ покращилися або погіршилися, незважаючи на прийом препарату Лазолекс, необхідно звернутися за консультацією до лікаря.

Лазолекс, краплі оральні, розчин не містить цукру, їх можна застосовувати хворим на цукровий діабет.

Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, Лазолекс, розчин для ін'єкцій, слід застосовувати з обережністю при порушеннях бронхіальної моторики та посиленої секреції слизу (наприклад, при такому рідкому захворюванні як первинна циліарна дискінезія).

Одночасний прийом з антибіотиками (амоксицилін, доксициклін, цефуроксим, еритроміцин) призводить до збільшення їх концентрації в легеневій тканині.

Одночасне застосування Лазолексу з протикашльовими засобами, які пригнічують кашльовий рефлекс, ускладнює відходження мокроти та знижує відхаркувальну дію амброксолу.

Повідомлялося лише про поодинокі випадки тяжких уражень шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), що мали зв'язок у часі з прийомом відхаркувальних засобів, зокрема амброксолу гідрохлориду. Більшість з них можна пояснити тяжкістю основного захворювання і / або прийомом інших лікарських засобів. Крім того, синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла можуть маніфестувати у вигляді неспецифічного грипоподібного продромального періоду, протягом якого спостерігаються лихоманка, ломота, нежить, кашель і біль в горлі. Діагностичні помилки протягом неспецифічного грипоподібного продромального періоду можуть призводити до призначення симптоматичного лікування препаратами від кашлю та застуди. Тому при виникненні уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися до лікаря і припинити прийом амброксолу з профілактичною метою.

Пацієнтам з порушенням функції нирок амброксол слід приймати тільки після консультації з лікарем.

При одночасному застосуванні амброксолу і протикашльових засобів через пригнічення кашльового рефлексу може виникнути застій секрету. Тому подібні комбінації не слід застосовувати.

Лазолекс, краплі оральні, розчин, що містить 42,8 мг натрію в рекомендованої добової дозі. Це необхідно врахувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем вмісту натрію.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Амброксол проникає через плацентарний бар'єр, тому препарат протипоказаний в I триместрі вагітності. У II і III триместрах вагітності препарат можна застосовувати тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення користі для матері та можливого ризику для плода.

Амброксол проникає в грудне молоко, тому його не рекомендується застосовувати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає даних про вплив амброксолу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лазолекс, краплі оральні, розчин, не слід змішувати з іншими рідинами, крім води, оскільки підвищення рН розчину може привести до змін фізико-хімічних властивостей амброксолу гідрохлориду або до помутніння розчину.

Краплі для орального застосування

Препарат можна приймати незалежно від їди.

1 мл розчину для орального застосування містить 27 крапель.

Дітям 6-12 років – по 2 мл (54 краплі) 2-3 рази на добу, що становить 30-45 мг амброксолу на добу;

дітям 2-6 років – по 1 мл (27 крапель) 3 рази на добу, що становить 22,5 мг амброксолу на добу;

дітям до 2 років – по 1 мл (27 крапель) 2 рази на добу, що становить 15 мг амброксолу на добу.

Якщо один із прийомів препарату пропущено, застосування Лазолексу слід продовжити з наступної дози, не слід приймати одну або декілька доз додатково до звичайної дози.

Лазолекс, краплі оральні, розчин можна розводити у воді.

Не слід застосовувати більше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці. Дітям віком до 2 років застосовувати препарат за призначенням лікаря.

Розчин для ін'єкцій

Доведено, що ефективною є загальна добова доза, яка становить 30 мг гідрохлориду амброксолу на 1 кг маси тіла.

Дозу препарату застосовувати у 4 прийоми шляхом повільної внутрішньовенної інфузії; рекомендується застосовувати кожну окрему дозу шляхом внутрішньовенної інфузії за допомогою помпового пристрою для інфузій протягом щонайменше 5 хвилин.

Зміст 1-6 ампул слід розвести в 250-500 мл фізіологічного розчину або Рінгера безпосередньо перед застосуванням. Отриманий розчин для інфузії слід використовувати протягом 6 годин після приготування.

Тривалість лікування – 5 днів.

Діти.

Застосовують недоношеним дітям та новонародженим за показаннями. Купити Лазолекс ампули можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Лазолекс ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При використанні доз, що перевищують рекомендовані, слід звернутися до лікаря. Лікування симптоматичне.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, сухість у роті, запор, підвищене слиновиділення, зниження чутливості у ротовій порожнині та глотці, нудота, блювання, печія, біль у шлунку.

З боку дихальної системи: підвищення секреції слизу в носовій порожнині, сухість в дихальних шляхах.

З боку нервової системи: слабкість, головний біль, дисгевзія.

З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання.

Алергічні реакції: шкірні висипання, почервоніння і набряк обличчя, свербіж, підвищення температури тіла, озноб, ангіоневротичний набряк, алергічний контактний дерматит, анафілактичний шок, кропив'янка, задишка.

Вкрай рідко повідомлялося про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла - пов'язані із застосуванням амброксолу гідрохлориду. Однак в основному їх можна було пояснити тяжкістю основного захворювання або одночасним застосуванням іншого препарату.

При появі побічних реакцій слід припинити застосування препарату і звернутися до лікаря.

Термін придатності - 2 роки.

Термін придатності після відкриття флакона - 2 доби.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Для захисту від дії світла тримати флакон у зовнішній пачці.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.