Коріол

Діюча речовина препарату Коріол — карведилол. Є неселективним β-блокатором. Впливає на α- і β-адренорецептори. Завдяки впливу на β-адренорецептори зменшує частоту серцевих скорочень, знижує серцевий викид, що спричиняє зниження рівня артеріального тиску. Активний інгредієнт, карведилол, є рацематом; енантіомери відрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має блокуючу активність проти α1- та β-адренорецепторів, а R(+) енантіомер має блокуючу активність тільки проти α1-адренорецепторів. Знижується тиск у правому передсерді й легеневій артерії. Блокада α-адренорецепторів спричиняє периферичну вазодилатацію та зниження судинного опору, що зменшує навантаження на серцевий м’яз. Завдяки цьому:

• попереджується розвиток стенокардії;
• відбувається підвищення фракції викиду з лівого шлуночка.

У пацієнтів з гіпертензією та нормальною функцією нирок карведилол знижує судинний опір нирок. Рівні карведилолу в плазмі крові в середньому на 50% вищі у пацієнтів похилого віку.

Засіб активно зв’язується з білками плазми крові. Концентрація у крові завдяки цьому лише трохи нижча, ніж концентрація діючої речовини на початку в лікарському засобі. Потім потрапляє в печінку, де відбувається розпад. Через це біодоступність препарату становить близько 30%. Збільшення біодоступності можливе у хворих із цирозом печінки чи порушенням її функції.

Препарат Коріол застосовується для лікування таких станів:

1. Есенціальна гіпертензія (як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими препаратами).
2. Хронічна серцева недостатність (у складі терапії).
3. Стабільна стенокардія (як доповнення до стандартної терапії діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ), для запобігання прогресуванню хвороби у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ-ІІІ класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська Серцева Асоціація).

Лікарський засіб coryol випускається тільки в таблетованих формах. Таблетки містять 12,5 або 25 мг карведилолу. Вони запаяні у блістери по 7, 10 або 14 одиниць, по 2, 3 або 4 блістери в коробці. 

На Коріол ціна варіабельна. Дізнатися актуальну вартість ви можете на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Препарат приймається перорально після прийому їжі запиваючи рідиною, щоб запобігти розвитку ортостатичної гіпотензії. Починати слід з низьких доз.

1. Хронічна серцева недостатність — початкова доза 3,125 мг на добу, оптимальні дози в порядку зростання — 6,25; 12,5; 25 мг на добу. Зупинятися варто на максимальній дозі із задовільною переносимістю.
2. Есенціальна гіпертензія — існує 2 режими прийому. Перший — 1 раз на добу вранці після їди (12,5 мг), другий — уранці та ввечері по 6,25 мг. Через 2 дні збільшити дозу до 25 мг на добу, через два тижні — 50 мг на добу.
3. Стабільна стенокардія — 12,5 мг на добу двічі на день, далі — 25 мг двічі на день.

Коріол не рекомендується пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. Замовити й купити Коріол можна на сайті МІС Аптека 9-1-1. Наведені схеми не є інструкцією до застосування. Індивідуальну схему визначає лікар. Відміну регулярного прийому препарату потрібно припиняти поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів.

Хронічна серцева недостатність. У більшості випадків пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю карведилол необхідно призначати додатково до терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або вазодилататорами. Початок лікування повинен проходити у стаціонарі під наглядом лікаря. Дозу карведилолу не слід збільшувати, поки симптоми, пов’язані з погіршенням перебігу серцевої недостатності або артеріальною гіпотензією внаслідок надмірного розширення судин, не будуть контрольованими.

Антиаритмічні засоби. При одночасному застосуванні карведилолу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл та дилтіазем, або іншими антиаритмічними препаратами, особливо аміодароном, потрібно контролювати показники артеріального тиску та ЕКГ, тому слід уникати їх одночасного внутрішньовенного застосування.

Застосування в період вагітності й лактації

Клінічні дослідження проводилися лише на тваринах. Це не дає чіткого розуміння, як Коріол впливає на розвиток плода. Він протипоказаний під час вагітності. Карведилол може проникати у грудне молоко, під час годування дитини груддю він не рекомендується до використання.

Застосування в дитячому віці

Не проводилися клінічні дослідження щодо безпеки застосування Коріолу серед дітей. Препарат протипоказаний дітям.

Вплив на керування автотранспортом

Засіб може викликати гіпотензію і напади запаморочення. З міркувань безпеки не рекомендується поєднувати прийом препарату з водінням автомобіля.

Групи пацієнтів, які вимагають обережного призначення

Обережного призначення вимагають групи пацієнтів, які мають такі захворювання:

• цукровий діабет;
• тиреотоксикоз;
• периферична артеріальна ангіопатія;
• псоріаз;
• схильність до анафілаксії.

Таблетки Коріол не застосовуються при таких патологіях:

1. Кардіальні: декомпенсація чи нестабільність серцевої недостатності, АВ-блокади, крім першого ступеня, виражена брадикардія чи артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, варіантна стенокардія.
2. Легеневі: легенева гіпертензія, ХОЗЛ, бронхіальна астма.
3. Синдром слабкості синусного вузла (включаючи синоатріальну блокаду).
4. Супутнє внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І).
5. Метаболічні: феохромоцитома, непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція, метаболічний ацидоз.

Симптоми та прояви. У випадку передозування можливі виражена гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок та зупинка серця. Також можуть бути проблеми з диханням, бронхоспазм, блювання, розлади свідомості та генералізовані судоми.

Лікування. Промивання шлунка або викликання блювання можна застосувати у перші кілька годин після прийому препарату. Крім загального підтримуючого лікування, необхідно перевіряти та, при необхідності, коригувати важливі параметри життєдіяльності в умовах реанімаційного відділення.

Найчастіше виникають такі побічні реакції:

1. З боку ССС: гіпотензія, брадикардія, стенокардія, втрата свідомості, набряки, серцева недостатність.
2. З боку дихальної системи: задишка, симптоми бронхоспазму, набряк легенів.
3. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто - ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів із дифузною хворобою судин та/або основною нирковою недостатністю, розлади сечовипускання; дуже рідко - нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія.
4. З боку метаболізму та травної системи: біль у животі, нудота, діарея, порушення контролю глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з вже наявним цукровим діабетом.
5. Алергічні реакції.

Деякі антиаритмічні, наркотичні, гіпотензивні засоби, препарати для лікування стенокардії, інші β-блокатори (наприклад, у вигляді очних крапель), препарати, що знижують рівень катехоламінів (наприклад, інгібітори моноаміноксидази, резерпін) і серцеві глікозиди можуть посилювати ефекти карведилолу. Тому дозу цих препаратів і Коріолу потрібно підбирати з обережністю.

Ліки Коріол при одночасному прийомі з іншими препаратами виявляють такі взаємодії і ефекти:

1. Дигоксин — при спільному використанні підвищується час перебування в організмі дигоксину.
2. Індуктори або інгібітори Р-глікопротеїну, СYP2D6, CYP2D9 - карведилол є інгібітором Р-глікопротеїну, тому біодоступність лікарських засобів, які транспортуються Р-глікопротеїном, може підвищуватися при одночасному застосуванні із карведилолом. Інгібітори, як і індуктори СYP2D6 та CYP2D9, можуть стереоселективно змінювати системний або пресистемний метаболізм карведилолу, збільшуючи або зменшуючи концентрацію R- та S-карведилолу у плазмі крові.
3. Флуоксетин — інгібує метаболізм карведилолу.
4. β-агоністи — є антагоністами.
5. Стимулятори метаболізму в печінці — зменшують біодоступність карведилолу.
6. Антиаритміки — можливе порушення серцевого ритму. Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з гемодинамічним порушенням), коли карведилол та дилтіазем вводили паралельно. Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічних препаратів І класу. Незабаром після початку лікування β-блокаторами повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинку серця, фібриляцію шлуночків у пацієнтів, які одночасно застосовували аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у випадку проведення супутньої внутрішньовенної терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.
7. НПЗЗ — виникає підвищення артеріального тиску.
8. Інсулін — Карведилол підсилює його ефект.
9. Карведилол затримує метаболізм циклоспорину.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.