Кетолонг

Склад

діюча речовина: 1 мл 30 мг кеторолаку трометаміну;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію едетат, натрію сульфіт безводний (Е 221), спирт бензиловий, повідон, пропіленгліколь, трометамин, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (Кетолонг у ампулах по 1 мл в ампулі; по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні упаковки в пачці; по 10 ампул в контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці).

Таблетки Кетолонг (10 пігулок по 10 мг).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора злегка жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору рідина.

Фармакодинаміка

Кеторолак - НПЗП (НПЗЗ), інгібітор циклооксигенази (ЦОГ), похідне піролізінкарбоновоі кислоти, чинить виражену знеболювальну дію. Завдяки особливостям лікарської форми тривалість аналгетичної дії препарату - 10-12 годин. Здатний купірувати або зменшувати біль малої і середньої інтенсивності.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, має жарознижувальну і протизапальну дію. Здатний гальмувати агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика

При введенні на місці введення препарату утворюється депо, з якого кеторолак поступово надходить в системний кровотік.

Час досягнення максимальної концентрації (С max = 3 мг/л) в плазмі крові (max) становить 40-50 хв. Зв'язування з білками плазми - понад 99%. До 10% введеної дози метаболізується в печінці, решта - в нирках. Виводиться з організму в основному з сечею (до 90%), 60% введеної дози - у незміненому вигляді. До 10% введеної дози виводиться з калом. Період напіввиведення (Т1 / 2) становить 4-6 годин У пацієнтів з порушеною функцією нирок і в осіб похилого віку швидкість виведення препарату знижується, а період напіввиведення - зростає. Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.

Купірування помірною і сильною післяопераційного болю протягом нетривалого часу.

Також можна приймати Кетолонг при зубному болю, мігрені, порізи або травми.

Кетолонг від головного болю використовується короткочасного полегшення болю різної дислокації.

Препарат Кетолонг при місячних купірує больовий синдром протягом тривалого часу.

• Підвищена чутливість до кеторолаку або до будь-якого іншого компонента препарату і до інших НПЗЗ.
• Активна виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, або виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі.
• Наявність або підозра на шлунково-кишкова кровотеча або черепно-мозковий крововилив. Стан з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез.
• Тяжкі порушення функції нирок (креатинін сироватки крові вище 160 мкмоль/л).
• Ризик ниркової недостатності внаслідок зменшення об'єму рідини.
• Порушення згортання крові.
• Одночасне застосування антиагрегантів (ацетилсаліцилова кислота), антикоагулянтів, включаючи варфарин і низьку дозу гепарину (2500-5000 ОД кожні 12:00).
• Важка серцева, печінкова недостатність.
• Протипоказаний пацієнтам, у яких інші інгібітори синтезу простагландинів викликають алергічні реакції, такі як астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка.
• Бронхіальна астма, бронхоспазм, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі.
• Препарат протипоказаний при сутичках.
• Одночасне лікування нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази, ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію.
• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших інгібіторів синтезу простагландинів (у таких хворих спостерігаються тяжкі анафілактичні реакції).
• Не застосовувати як аналгетичний засіб перед і під час оперативного втручання.
• Протипоказано епідуральний або інтратекально введення препарату.

Знеболювальне Кетолонг рекомендується застосовувати в умовах стаціонару. Після введення знеболювальну дію спостерігається через 30 хв, а максимальна знеболювання настає через 1-2 години. В цілому середня тривалість аналгезії становить 8-12 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості больового синдрому та реакції пацієнта на лікування.

Постійне м введення багаторазових добових доз кеторолаку не повинно тривати більше 2-х днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважна більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або після періоду введення пацієнти більше не потребували знеболюючою терапії.

Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом короткого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінальної.

Дорослі.

Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну, розчину для ін'єкцій, 10 мг з подальшим введенням по 10-30 мг кожні 4-6 годин при необхідності. У початковому післяопераційному періоді уколи Кетолонг (кеторолаку трометамін) при необхідності можна вводити кожні 2:00. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для молодих пацієнтів, 60 мг - для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю і масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дня. У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити. Можливо одночасне застосування опіоїдних анальгетиків (морфіну, петидину). Кеторолак не має негативного впливу на зв'язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. Для пацієнтів, які парентерально отримують розчин Кетолонг-Дарніця® і яких переводять на пероральний прийом таблеток Кетолонг-Дарніця®, загальна комбінована добова доза не повинна перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і з масою тіла менше 50 кг), а в той день, коли на зміну лікарську форму, доза прийому компонента не повинна перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.

Пацієнти похилого віку.

Пацієнтам у віці від 65 років рекомендується призначати найнижче значення з діапазону дозування. Загальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу внутрішньом'язово).

Симптоми: загальмований стан, сонливість, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання і кома. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій, які можуть виникати та при передозуванні.

Лікування. Терапія симптоматична і підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. Пацієнтам не пізніше 4:00 після прийому препарату з симптомами передозування або після великого передозування (при прийомі пероральної дози в 5-10 разів більше звичайної) показано викликати блювання, прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослих) і / або прийняти осмотичний проносний засіб.

Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові неефективні, враховуючи високий рівень зв'язування препарату з білками плазми крові. Одноразове передозування кеторолаком в різний час призводило до болю в животі, нудота, блювота, гіпервентиляції, пептичних виразок і / або ерозивного гастриту і порушень функції нирок, проходили після відміни препарату.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, відчуття дискомфорту в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, біль в епігастрії, діарея, рідше - метеоризм, відрижка, блювота, запор, ерозивно-виразкові зміни, в тому числі кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, іноді летальні (особливо у людей похилого віку), блювота кров'ю, гастрит, виразкова хвороба, панкреатит, мелений, ректальні крововиливи, виразковий стоматит, езофагіт, загострення хвороби Крона і коліту.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - порушення функції печінки, печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку центральної і периферичної нервової систем: головний біль, запаморочення, непритомність, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, сухість у роті, підвищене почуття спраги, гіперактивність (зміна настрою, неспокій), нервозність, сплутаність свідомості, парестезії, функціональні порушення, незвичайні сновидіння, депресія, сонливість, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, ейфорія, галюцинації, збудження, гіперкінезія, судоми, психотичні реакції, патологічні думки, асептичний менінгіт (з відпові дною симптоматикою), ригідність м'язів потилиці, відчуття тривоги, вертиго, дезорієнтація , порушення мислення.

З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, нечіткість зорового сприйняття, неврит зорового нерва, ретробульбарний неврит, шум у вухах, зниження і втрата слуху.

З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах.

З боку сечовидільної системи: сильний біль в місці проекції нирок, дизурія, часте сечовипускання, олігурія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гематурія, протеїнурія, підвищення рівня сечовини та креатиніну в сироватці крові, азотемія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит , папілярний некроз, нефротичний синдром, гемолітичний уремічний синдром, біль у боці (з / без гематурії).

З боку серцево-судинної системи: блідість, припливи, біль в грудях, серцебиття, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, пальпітація, набряки. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).

З боку крові: пурпура, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, в результаті чого можливе виникнення крововиливів під шкіру, гематоми, носові кровотечі, зниження швидкості згортання крові, подовження часу кровотечі та підвищена післяопераційна кровоточивість ран.

З боку органів дихання: задишка, тахіпное або диспное, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом, астма, ускладнення перебігу астми, набряк легенів.

З боку статевої системи (у жінок): безпліддя.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, синдром Лайєлла, бульозні реакції, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, шкірні висипання, в тому числі макулопапульозне і мокнучі, зміна кольору шкіри обличчя.

Алергічні реакції: анафілактичні та анафілактоїдні реакції, кропив'янка, реактивність дихальних шляхів, астма, погіршення перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані, ангіоневротичний набряк, набряки повік, периорбитальной набряк, набряки обличчя, гомілок, пальців, стоп, набряк мови, задишка, артеріальна гіпотензія , припливи, ексфоліативний дерматит, бульозний дерматоз. Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або іншим НПЗЗ. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспазм реактивність. Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати фатальні наслідки.

З боку організму в цілому: астенічний синдром, нездужання, набряки, пропасниця в ознобом або без, підвищена пітливість, збільшення маси тіла біль, припухлість і гіперемія в місці введення.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування кеторолаку трометаміну протипоказано в період вагітності, під час переймів і пологів через відомі ефекти НПЗП на серцево-судинну систему плода.

Не застосовувати в період годування груддю через можливий негативний вплив інгібіторів синтезу простагландинів на немовлят.

Діти

Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів при застосуванні кеторолаку трометаміну може виникнути запаморочення, сонливість, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія. Якщо спостерігаються ці або інші подібні побічні ефекти, не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

НПЗЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із запальними захворюваннями кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт).

Кетолорак значній мірі зв'язується з білками плазми крові (в середньому на 99,2%). Кетолораку трометамин не змінює фармакокінетику інших засобів через індукцію або інгібування ферментів.

Варфарин, дігоксин, саліцилати та гепарин. Кетолораку трометамин значно зменшував зв'язування варфарину з білками плазми крові in vitro і не міняв зв'язування дигоксину з білками плазми крові. Дослідження in vitro вказують, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів (300 мкг/мл) зв'язування кетолораку зменшувалася приблизно з 99,2% до 97,5%, що вказувало на можливе дворазове збільшення рівнів незв'язаного кетолораку в плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну і толбутаміду не змінюють зв'язування кетолораку трометаміна з білками плазми крові.

Ацетилсаліцилова кислота. При застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою зв'язування кетолораку з білками плазми крові зменшується, хоча кліренс вільного кетолораку не змінюється. Клінічне значення цього виду взаємодії невідомо, хоча, як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, не рекомендується одночасно призначати кетолораку трометамин і ацетилсаліцилову кислоту через потенційне підвищення частоти виникнення побічних явищ.

Пробенецид. Одночасне застосування кетолораку трометаміна і пробенециду протипоказане.

Неполярізуючі міорелаксанти. Офіційних досліджень супутнього застосування кетолораку трометаміна і міорелаксантів не проводилося.

Зидовудин. Одночасне застосування НПЗП з зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартроза і гематоми у ВІЛ-інфікованих, які страждають на гемофілію та які лікуються одночасно зидовудином і ібупрофеном.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливо посилення кровотеч. Одночасне застосування з антикоагулянтами (такими як варфарин) протипоказано.

При одночасному застосуванні з іншими НПЗП можливий розвиток адитивних побічних ефектів.

Діуретики - знижується діуретичний ефект, в результаті чого підвищується нефротоксичність кеторолаку.

β-адреноблокатори, інгібітори АПФ - відбувається зниження антигіпертензивної дії β-адреноблокаторів під впливом кеторолаку, в результаті чого можливий розвиток порушень функції нирок.

Антибіотики циклоспоринового ряду - підвищується нефротоксичність циклоспорину.

Глюкокортикостероїди - в зв'язку з підвищенням ризику розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті одночасне застосування кеторолаку з ГКС необхідно проводити обережно.

Хінолони - підвищується ризик розвитку судом.

Мифепристон - кеторолак знижує ефективність міфепристону, в зв'язку з чим застосування кеторолаку дозволено тільки через 8-12 днів після початку застосування міфепристону.

Окспентіфілін - не рекомендується в зв'язку з підвищеним ризиком розвитку крововиливів.

Солі літію - затримується виведення літію з організму.

Опіоїдні анальгетики - посилюється ефект опіоїдних анальгетиків, що дозволяє зменшувати дозу останніх при знеболюванні.

Серцеві глікозиди - нестероїдні протизапальні засоби можуть погіршувати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати плазмові рівні серцевих глікозидів. Метотрексат - одночасно призначати з обережністю.

Протисудомні засоби - повідомлялося про поодинокі випадки виникнення судом при одночасному застосуванні кеторолаку трометаміну і протисудомних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропні засоби - при одночасному застосуванні кеторолаку і психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій. Пентоксифілін - підвищує ризик появи кровотечі.

Препарати, що містять часник, цибуля, гінкго дволопатеве можуть посилювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Купити ліки Кетолонг за привабливою ціною можна у мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1. Актуальну вартість Кетолонг ви можете дізнатись на сайті МІС Аптека 9-1-1 або безпосередньо в аптеках-партерах мережі.