Кетальгин

склад:

КЕТАЛЬГІН®

• табл. 0,01 г блістер, № 10
• Кеторолаку трометамин 0,01 г

КЕТАЛЬГІН® ЛОНГ

• р-н д / ін. 30 мг/мл амп. 1 мл, пачка, № 10
• Кеторолак 30 мг/мл

фармакодинамика. Кеторолак - НПЗП, інгібітор ЦОГ, похідний пірролізінкарбоновой кислоти, має виражену знеболювальну дію. Завдяки особливостям лікарської форми тривалість аналгетичної дії - 10-12 год. Здатний купірувати або зменшувати біль малої і середньої інтенсивності.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, має жарознижувальну і протизапальну дію. Здатний гальмувати агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Кеторолаку трометамин швидко і повністю абсорбується після перорального застосування з Сmax 0,87 мг/кг в плазмі крові через 50 хв після прийому разової дози 10 мг. У здорових добровольців кінцевий Т½ з плазми крові становить в середньому 5,4 ч. У осіб похилого віку (середній вік - 72 роки) він становить 6,2 год. Більше 99% кеторолаку в плазмі крові зв'язується з білками. У людини після прийому разової або багаторазових доз фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні в плазмі крові досягаються через 1 день при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому дозуванні змін не відзначено. При в / м введенні в місці введення препарату утворюється депо, з якого кеторолак поступово надходить в системний кровотік.

Час досягнення максимальної концентрації 3 мг/мл у плазмі крові (Тmax) становить 40-50 хв. Зв'язування з білками плазми крові - 99%. До 10% введеної дози препарату метаболізується в печінці, решта - в нирках. Виводиться з організму в основному з сечею (до 90%), 60% введеної дози - у незміненому вигляді. До 10% введеної дози виводиться з калом. Т½ становить 4-6 ч. У пацієнтів з порушенням функції нирок і в осіб похилого віку швидкість виведення препарату знижується, а Т½ збільшується. Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.

Кетальгін лонг р-р - купірування помірною і вираженою післяопераційної болю протягом нетривалого часу.

Кетальгін таблетки - короткочасне лікування при болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний біль.

Кетальгін лонг р-р рекомендують застосовувати в умовах стаціонару. Після введення знеболювальну дію відзначають через 30 хв, а максимальна знеболювання настає через 1-2 год. У цілому середня тривалість аналгезії становить 8-12 год. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю і реакції пацієнта на лікування. Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи мінімальну ефективну дозу протягом короткого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінальної!

Дорослі. Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну, розчину для ін'єкцій, становить 10 мг з подальшим введенням по 10-30 мг кожні 8-12 годин, при необхідності. У початковий післяопераційний період кеторолака трометамин при необхідності можна вводити кожні 2 ч. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг - для осіб похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів з масою тіла <50 кг. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дня. У пацієнтів з масою тіла <50 кг дозу необхідно знизити. Можливо одночасне застосування опіоїдних анальгетиків (морфіну, петидину т.д.). Кеторолак не чинить негативного впливу на зв'язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. Для пацієнтів, у яких парентерально застосовують Кетальгін лонг р-р для ін'єкцій і яких переводять на пероральний прийом таблеток Кетальгін, загальна комбінована доза не повинна перевищувати 90 мг (60 мг для осіб похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції нирок і масою тіла <50 кг ), а в день зміни лікарської форми препарату доза препарату в формі таблеток не повинен перевищувати 40 мг. На прийом препарату в пероральної формі пацієнтів слід переводити якнайшвидше.

Пацієнти похилого віку. Особам у віці старше 65 років рекомендують призначати препарат в низьких дозах. Загальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Кетролак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно знижувати дозу (не вище 60 мг/добу в / м).

Кетальгін таблетки бажано приймати під час або після їди. Препарат рекомендують тільки для короткочасного застосування (до 7 діб). З метою мінімізації побічних ефектів препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі протягом короткого періоду, необхідного для контролю симптомів. Перед початком лікування необхідно досягти нормоволемии. Дорослим Кетальгін призначають по 10 мг кожні 4-6 год при необхідності. Не рекомендується застосовувати препарат в дозах, що перевищують 40 мг. Опіоїдні анальгетики (наприклад морфін, петидин) можна застосовувати одночасно, кеторолак не впливає на зв'язування опіоїдних препаратів і не посилює пригнічення функції дихання або седативну дію, яке надають опіоїдні анальгетики.

Пацієнти похилого віку. Особи похилого віку мають більш високий ризик розвитку важких ускладнень, зокрема з боку травного тракту. Під час лікування із застосуванням НПЗЗ слід регулярно спостерігати за станом пацієнта, зазвичай рекомендується збільшити інтервал між застосуванням препарату, наприклад до 6-8 ч.

підвищена чутливість до кеторолаку або будь-якого компонента препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів. Виразково-ерозивні захворювання шлунково-кишкового тракту. Наявність або підозра на шлунково-кишкова кровотеча або черепно-мозковий крововилив. Стан з високим ризиком виникнення кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез. Тяжкі порушення функції нирок (креатинін в плазмі крові> 160 мкмоль/л). Порушення згортання крові. Одночасне застосування антиагрегантів (ацетилсаліцилова кислота), антикоагулянтів, включаючи варфарин і гепарин в меншій дозі (2500-5000 ОД кожні 12 год). Важка серцева, ниркова або печінкова недостатність. Протипоказаний пацієнтам, у яких інші інгібітори синтезу простагландинів викликають алергічні реакції, такі як астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка. БА, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі. Дитячий вік до 16 років, період вагітності та годування груддю. Чи не застосовують для знеболювання пологів. Дегідратація і гіповолемія. Одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, оксіпентіфілліна, пробенециду або солей літію.

Підозра на гостру хірургічну патологію. Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших інгібіторів синтезу простагландинів (у таких хворих відзначаються тяжкі анафілактичні реакції). Чи не застосовують як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання.

з боку травної системи: відчуття дискомфорту в животі, переповнення шлунка, нудота, диспепсія, біль у шлунково-кишковому тракті, біль в епігастрії, діарея, рідше - метеоризм, відрижка, блювота, запор, ерозивно-виразкові ураження, в тому числі кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, іноді летальні (особливо у людей похилого віку), блювота кров'ю, гастрит, виразка, панкреатит, мелена, ректальні крововиливи, виразковий стоматит, езофагіт, загострення хвороби Крона і коліту.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - порушення функції печінки, печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, сухість у роті, спрага, нервозність, сплутаність свідомості, парестезії, функціональні порушення, незвичайні сновидіння, депресія, сонливість, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, ейфорія, галюцинації, збудження, гіперкінезія, судоми, психотичні реакції, патологічні думки, асептичний менінгіт (з відповідною симптоматикою), ригідність м'язів потилиці, відчуття тривоги, дезорієнтація, порушення мислення.

З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, порушення зору, ретробульбарний неврит, шум у вухах, втрата слуху.

З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах.

З боку сечовидільної системи: виражена біль в області нирок, часте сечовипускання, олігурія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гематурія, протеїнурія, підвищення рівня сечовини та креатиніну в плазмі крові, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром ( рідко).

З боку серцево-судинної системи: блідість, припливи, біль в грудях, серцебиття, брадикардія, серцева недостатність, АГ, посилене серцебиття, набряки.

Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і тривалий час, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).

З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, в результаті чого можуть виникати крововиливи під шкіру, гематоми, носові кровотечі, зниження швидкості згортання крові, подовження часу кровотечі, підвищена післяопераційна кровоточивість ран.

З боку органів дихання: задишка, БА, погіршення перебігу БА, набряк легенів.

З боку статевої системи (у жінок): безпліддя.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, фоточутливість шкіри, синдром Лайєлла, бульозні реакції, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, макулопапульозні та мокнучі висипання.

Алергічні реакції: анафілактичні реакції, кропив'янка, бронхоспазм, набряк гортані, ангіоневротичний набряк, задишка, артеріальна гіпотензія, припливи, ексфоліативний дерматоз, бульозний дерматоз.

Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або інших нестероїдних протизапальних засобів. Вони також можуть виникати в осіб, у яких в анамнезі відзначали ангіоневротичнийнабряк, бронхоспастичний реактивність (наприклад астма і поліпи в носі). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний результат.

З боку організму в цілому: астенія, набряки, біль у місці введення, підвищення температури тіла, підвищене потовиділення, збільшення маси тіла.

препарат рекомендують застосовувати в умовах стаціонару.

Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи мінімальну ефективну дозу протягом короткого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Треба мати на увазі, що у деяких пацієнтів знеболення настає тільки через 30 хв після введення.

Період перорального прийому і в / м застосування кеторолаку трометаміну у дорослих пацієнтів сумарно не повинен перевищувати 7 днів.

Вплив на фертильність. Застосування кеторолаку трометаміну не слід застосовувати у жінок, які не можуть завагітніти та в зв'язку з цим проходять обстеження.

Вплив на травний тракт. Кеторолаку трометамин здатний викликати важкі побічні реакції з боку травного тракту. Ці побічні явища можуть виникати у пацієнтів, які застосовують кеторолаку трометаміну, в будь-який час, після симптомів-провісників або без них і можуть мати летальний результат. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-кишкових кровотеч залежить від його дози. Але побічні явища можуть виникати навіть при нетривалої терапії. Крім наявності в анамнезі виразкової хвороби, провокуючими факторами є одночасне застосування пероральних глюкокортикоїдів, антикоагулянтів, тривала терапія НПЗП, куріння, вживання алкогольних напоїв, похилий вік і поганий стан здоров'я в цілому. Більшість спонтанних звітів про явища з боку травного тракту стосувалися ослаблених пацієнтів або пацієнтів літнього віку, тому при лікуванні такої категорії хворих слід приділяти їм особливу увагу і при підозрі на розвиток побічних ефектів кеторолак слід скасувати. Пацієнтам групи ризику призначають альтернативний вид терапії, до якої не входять НПЗП.

Вплив на кровоносну систему. При одночасному застосуванні кеторолаку трометаміну у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію, може підвищуватися ризик виникнення кровотечі. Точних досліджень одночасного застосування кеторолаку та гепарину в профілактичних низьких дозах (2500-5000 ОД кожні 12 год) не проводили, тому такий режим теж може підвищувати ризик появи кровотечі. Пацієнти, які вже приймають антикоагулянти або яким необхідне введення гепарину в низьких дозах, кеторолака трометамин отримувати не повинні. За станом пацієнтів, які приймають інші засоби, які негативно впливають на гемостаз, при введенні кеторолаку трометаміну слід ретельно спостерігати. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі. У пацієнтів з нормальною функцією згортання час кровотечі збільшувалася, але не перевищувало нормальний діапазон, рівний 2-11 хв. На відміну від пролонгованої дії після прийому ацетилсаліцилової кислоти, функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24-48 годин після відміни кеторолаку. Пацієнтам, яким проводили операцію з високим ризиком виникнення кровотечі або неповним гемостазом, кеторолаку трометаміну застосовувати не можна. Кеторолаку трометамин не є анестетиком і не має седативними або анксиолитическими властивостями.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок. Пацієнти з легким порушенням функції нирок повинні отримувати кеторолак в більш низьких дозах (не більше 60 мг/добу в / м). За станом нирок таких хворих потрібно ретельно спостерігати. Перед початком лікування пацієнти повинні бути добре гідратованих. У пацієнтів, яким проводили гемодіаліз, кліренс кеторолаку був знижений в ≈2 рази від нормальної швидкості, а термінальний Т½ збільшувався майже в 3 рази.

Вплив на серцево-судинну систему і судини головного мозку. За станом хворих з АГ і / або легкої і помірної серцевою недостатністю в анамнезі необхідно ретельно спостерігати.

Щоб мінімізувати потенційний ризик розвитку побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які застосовують НПЗП, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого можливого проміжку часу. Кеторолаку трометамин призначають особам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та / або судин головного мозку тільки після ретельної оцінки всіх переваг і недоліків такого лікування. Також зважують доцільність призначення кеторолаку перед початком тривалого лікування пацієнтів групи ризику розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад з АГ, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курців).

Застосування у осіб з порушенням функції печінки. Кеторолаку трометамин слід з обережністю призначати пацієнтам з порушенням функції печінки або захворюваннями печінки в анамнезі. Значне підвищення (у> 3 рази вище норми) АлАТ і АсАТ в плазмі крові відзначено в контрольованих клінічних дослідженнях у <1% пацієнтів.

Крім того, повідомлялося про поодинокі випадки тяжких печінкових реакцій, включаючи жовтяницю і летальний фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, в деяких випадках - з летальним результатом. Кеторолак відміняють у випадку появи клінічних симптомів розвитку захворювання печінки або системних проявів (наприклад еозинофілія, висип).

Респіраторна система. Слід контролювати стан пацієнтів у зв'язку з імовірністю розвитку бронхоспазму.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У деяких пацієнтів при застосуванні кеторолаку трометаміну може виникнути запаморочення, сонливість, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія. Якщо у пацієнта відзначаються такі або інші побічні ефекти, він не повинен керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

небажано застосовувати в комбінації з препаратами літію, пентоксифіліном, пробенецидом.

Одночасне застосування з антикоагулянтами (такими як варфарин) протипоказано.

НПЗП - при одночасному застосуванні препарату з іншими НПЗП можливий розвиток адитивних побічних ефектів.

Антикоагулянти - можливе посилення кровотеч.

Дигоксин, парацетамол, фенітоїн, толбутамід - при одночасному застосуванні з кеторолаком зменшується зв'язування цих препаратів з білками плазми крові, в результаті чого підвищується їх токсичну дію.

Діуретики - знижується діуретичний ефект, в результаті чого підвищується нефротоксичність кеторолаку.

Блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ - при одночасному застосуванні цих препаратів відбувається зниження антигіпертензивної дії блокаторів β-адренорецепторів під впливом кеторолаку, в результаті чого можливий розвиток порушень функції нирок.

Антибіотики циклоспоринового ряду - при одночасному застосуванні підвищується нефротоксичність циклоспорину.

Серцеві глікозиди - при одночасному застосуванні загострюється серцева недостатність.

Глюкокортикоїди - одночасне застосування кеторолаку з глюкокортикоїдами слід проводити обережно в зв'язку з підвищенням ризику розвитку кровотеч зі шлунково-кишкового тракту.

Хінолони - при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку судом.

Пробенецид - при одночасному застосуванні концентрація кеторолаку в плазмі крові підвищується.

Мифепристон - кеторолак знижує ефективність міфепристону, через що застосування кеторолаку дозволено тільки через 8-12 днів після застосування міфепристону.

Оксіпентіфіллін - одночасне застосування з кеторолаком не рекомендується через підвищений ризик розвитку крововиливів.

Солі літію - при одночасному застосуванні затримується виведення літію з організму.

Опіоїдні анальгетики - при одночасному застосуванні посилюється ефект опіоїдних анальгетиків, що дозволяє знижувати дозу останніх при знеболюванні.

Препарати, що містять часник, цибуля, гінкго дволопатеве, можуть підсилювати ефект кеторолаку та підвищують ризик розвитку геморагічних ускладнень.

Несумісність. Р-р кеторолака для ін'єкцій не слід змішувати в малих ємностях (наприклад в одному шприці) з сульфатом морфіну, гидрохлоридом петидину, прометазином або гідроксизину, оскільки при цьому кеторолак може випасти в осад.

симптоми: загальмований стан, сонливість, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення функції дихання і кома. Повідомлялося про розвиток анафілактичних реакцій, які можуть виникати та при передозуванні.

Лікування: терапія симптоматична і підтримуюча. При пероральному прийомі препарату - промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Специфічного антидоту немає. Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові неефективно через високий ступінь зв'язування препарату з білками плазми крові. Передозування після одноразового прийому кеторолаку в різний час приводила до болю в животі, нудоти, блювоти, гіпервентиляції, пептическим виразок і / або ерозивного гастриту і порушення функції нирок, зникаючих після відміни препарату.

в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.