Ін-Алітер

Склад

Основна діюча речовина: в 1 таблетці міститься периндоприла тертбутіламіна 2 мг та індапаміду - 0,625 мг; або периндоприлу тертбутіламіна - 4 мг та індапаміду - 1,25 мг; або периндоприлу тертбутіламіна - 8 мг та індапаміду - 2,5 мг.

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон; натрію гідрокарбонат; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки. За 30 таблеток (10 × 3) в блістері в пачці з картону.

Фармакодинаміка

Даний препарат відноситься до комбінованих засобів інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.

Перший інгредієнт - периндоприл - є інгібітором АПФ. Його дія полягає в перетворенні ангіотензину I в ангіотензин II (субстанцію, звужують судини). Також він сприяє додатковому стимулюванню секреціїальдостерону корою наднирників і дисоціації брадикинина до гептапептид. Другий інгредієнт - індапамід - є похідним сульфонаміду з індоловой кільцем. Периндоприл знижує артеріальний тиск у пацієнтів із нормальним та низьким рівнем реніну у плазмі крові. Периндоприл має судинорозширюючі властивості, відновлює еластичність великих артерій, коригує гістоморфометричні зміни в резистентності артерій і зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Додавання, у разі потреби, тіазидного діуретика призводить до додаткового синергізму.

Фармакокінетика

Дана речовина відноситься до групи тіазиднихдіуретиків. Об'єм розподілу незв'язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв'язування периндоприлату з білками плазми становить 20%, в основному з АПФ, і є дозозалежним. Воно гальмує процес реабсорбції натрію в нирках. Описаний механізм дії викликає підвищення виведення натрію, хлоридів, калію і магнію з сечею.

Відбувається посилення сечовипускання і забезпечується гіпотензивний ефект.

Препарат застосовується для лікування есенціальної гіпертензії.

протипоказано застосовувати у випадках, коли у пацієнта є виражена гіперчутливість (алергія) до основного або до одного з допоміжних компонентів.

Протипоказаннями для застосування препарату є:

• ангіоневротичнийнабряк (набряк Квінке) в анамнезі, пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ;
• вроджений або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
• одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, хворим на цукровий діабет або з порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <60 мл/хв / 1,73 м2);
• одночасне застосування з сакубітрілом / валсартаном;
• екстракорпоральних методів лікування, які призводять до контакту крові з негативно зарядженими поверхнями;
• значний двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки;
• печінкова енцефалопатія;
• порушення функції печінки тяжкого ступеня;
• гіпокаліємія;

за загальним правилом, даний лікарський засіб не слід призначати в комбінації з неантіарітмічнимі препаратами, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Через відсутність достатнього клінічного досвіду «Ін-Алітер» не слід застосовувати:

• Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі;
• пацієнтам із нелікованою декомпенсованою серцевою недостатністю.

Доза препарату становить 1 таблетку, 4 мг / 1,25 мг на добу, бажано вранці перед прийомом їжі. Рекомендується індивідуальне титрування дози за компонентами. Препарат слід призначати, коли артеріальний тиск не регулюється меншими дозами комбінованих препаратів периндоприлу / індапаміду.

Препарат в дозі 8 мг / 2,5 мг показаний для лікування артеріальної гіпертензії як заміна у пацієнтів, які вже приймають периндоприл і індапамід паралельно в тих же дозах. Звичайна доза становить 1 таблетку препарату на добу одноразово, бажано вранці перед прийомом їжі. Максимальна добова доза становить 8 мг / 2,5 мг.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки ін алітер зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

У разі передозування можуть спостерігатися такі ефекти:

артеріальна гіпотензія;

нудота;

блювота;

судоми;

запаморочення;

сонливість;

сплутаність свідомості;

олігурія, яка може прогресувати до анурії (внаслідок гіповолемії);

циркуляторний шок.

В якості побічних ефектів можуть спостерігатися:

• головний біль;
• парестезії;
• дисгевзія;
• порушення зору - частота невідома;
• вертиго;
• звін у вухах - часто;
• кашель, задишка;
• болю в животі, запор, диспепсія, діарея, нудота, блювання;
• свербіж, висип, судоми м'язів і астенія.

Артеріальна гіпотензія.

Повідомлялося про виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії у пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю та супутньою нирковою недостатністю або без неї. Виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії є більш ймовірним у осіб з тяжким ступенем серцевої недостатності, які приймають петлеві діуретики у високих дозах, мають гіпонатріємію або ниркову недостатність функціонального характеру. Для зниження ризику симптоматичної артеріальної гіпотензії на початку терапії та на етапі підбору доз пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря (дивіться розділи «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»). Такі ж застереження існують для осіб з ішемічною хворобою серця чи цереброваскулярними захворюваннями, у яких надмірне зниження артеріального тиску може спричинити інфаркт міокарда чи інсульт.

Анафілактоїдні реакції під час десенсибілізуючої терапії.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення тривалих анафілактоїдних реакцій, що загрожують життю, у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії препаратами, що містять бджолину отруту. Інгібітори АПФ слід застосовувати з обережністю особам з алергією, які пройшли курс десенсибілізуючої терапії, та уникати їх призначення при імунотерапії препаратами, що містять бджолину отруту. Однак у пацієнтів, які потребують призначення як інгібіторів АПФ, так і десенсибілізуючої терапії, таких реакцій можна уникнути завдяки тимчасовому припиненню застосування інгібітору АПФ не менше ніж за 24 години перед проведенням десенсибілізації.

Особливі застереження щодо застосування периндоприлу та індапаміду.

Для низькодозової комбінації лікарського засобу «Ін-Алітер» не було зазначено достовірного зниження небажаних реакцій порівняно із застосуванням відповідних доз її компонентів як монопрепаратів, за винятком гіпокаліємії (дивіться розділ «Побічні реакції»). Якщо пацієнт починає застосування одразу двох нових антигіпертензивних діючих речовин, не можна виключити підвищення частоти виникнення ідіосинкратичних реакцій. Для мінімізації такого ризику слід ретельно контролювати стан пацієнта.

Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія.

Серед пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, були зареєстровані випадки нейтропенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та за відсутності інших факторів ризику нейтропенія виникає рідко. Периндоприл слід призначати дуже обережно пацієнтам з колагенозами, під час терапії імуносупресорів, алопуринолом або прокаїнамідом або при поєднанні цих факторів, особливо на тлі порушення функції нирок. Іноді у згаданих пацієнтів можуть розвиватися серйозні інфекції, які рідко не відповідають на інтенсивну антибіотикотерапію. При застосуванні периндоприлу цій групі пацієнтів слід періодично контролювати кількість лейкоцитів крові. Пацієнти повинні знати, що необхідно повідомляти про будь-який прояв інфекційного захворювання (наприклад, біль у горлі, лихоманкою і так далі).

Застосування в період вагітності або годування груддю

Протипоказано застосовувати вагітним жінкам - тільки за суворими показаннями, що визначаються лікуючим лікарем.

Якщо необхідно виробляти прийом препарату під час грудного годування, слід припинити лактацію.

Діти

Чи не застосовується в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Діючі речовини периндоприл і індапамід окремо або комбінація у вигляді лікарського засобу ІН-Алітерме не впливають на пильність, але у деяких пацієнтів можуть виникати індивідуальні реакції, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами.

Як наслідок, здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами може погіршитися.

Нерекомендовані комбінації.

Літій.

Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації літію в сироватці крові та підвищення його токсичності при одночасному застосуванні літію та інгібіторів АПФ. Одночасне використання з тіазидами може призвести до подальшого підвищення рівня літію, що збільшує ризик токсичності комбінації літію та інгібіторів АПФ. Одночасне застосування периндоприлу разом з індапамідом і літієм не рекомендується, однак якщо це дійсно необхідно, слід ретельно контролювати рівень концентрації літію в сироватці крові.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Баклофен.

Підсилює гіпотензивну дію. Необхідно проводити моніторинг артеріального тиску та функції нирок і при необхідності коректувати дозу.

Системні нестероїдні протизапальні лікарські засоби (в тому числі ацетилсаліцилова кислота в дозі ˃ 3 г).

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), наприклад ацетилсаліцилової кислоти в протизапальних дозах (˃ 3 г), інгібіторів ЦОГ 2 і неселективних НПЗП, може виникати послаблення антигіпертензивного ефекту. Одночасне застосування інгібіторів АПФ і НПЗП може погіршити функцію нирок (не включена гостра ниркова недостатність) і підвищити рівень калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо у хворих похилого віку. Пацієнтам необхідно відновити водний баланс до початку лікування і контролювати функцію нирок на початку і протягом комбінованої терапії.

Комбінації, що потребують уваги.

Іміпраміноподібні (трициклічні) антидепресанти, нейролептичні засоби.

Підсилюють гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).

Взаємодії, пов'язані з периндоприлом.

Дані з клінічних досліджень показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-(РААС) за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном пов'язана з більш високою частотою несприятливих явищ, таких як гіпотонія, гіперкаліємія і зниження функції нирок (в тому числі гостра ниркова недостатність) в порівнянні з монотерапією препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Лікарські засоби, які можуть викликати гіперкаліємію.

Деякі препарати або терапевтичні класи лікарських засобів можуть викликати гіперкаліємію, наприклад аліскірен, солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби, гепарин, імуносупресивні засоби, такі як циклоспорин або такролімус, триметоприм. Комбінація цих препаратів підвищує ризик виникнення гіперкаліємії.

Протипоказані комбінації.

Аліскірен.

Одночасне застосування периндоприлу і аліскіреном у хворих на цукровий діабет або пацієнтів з порушеною функцією нирок протипоказано через підвищений ризик виникнення гіперкаліємії, погіршення функції нирок і кардіоваскулярної захворюваності та летальності.

Екстракорпоральних методів лікування.

Одночасне застосування екстракорпоральних методів лікування, в результаті яких відбувається контакт крові з негативно зарядженими поверхнями, такими як діаліз або гемофільтрація з використанням певних мембран з високою гідравлічної проникністю (наприклад поліакрилонітрилових) і аферез ліпопротеїдів низької щільності з використанням декстрасульфату може привести до підвищення ризику розвитку анафілактоїдних реакцій тяжкого ступеня. У разі необхідності проведення такого лікування слід розглянути можливість використання діалізної мембрани іншого типу або застосування іншого класу антигіпертензивних засобів.

Сакубітріл / валсартан.

Одночасне застосування периндоприлу і комбінації сакубітріл / валсартан протипоказано, оскільки комбінація інгібітору непролізіну і АПФ може підвищити ризик розвитку ангіодістрофіі. Комбінацію сакубітріл / валсартан слід застосовувати не раніше ніж через 36 годин після прийому останньої дози периндоприлу. Периндоприл слід застосовувати не раніше, ніж через 36 годин після прийому останньої дози комбінації сакубітріл / валсартан.

Нерекомендовані комбінації.

Аліскірен.

Одночасне застосування периндоприлу і аліскіреном у всіх інших групах пацієнтів, крім хворих на цукровий діабет або пацієнтів з порушеною функцією нирок, Не рекомендується через підвищений ризик виникнення гіперкаліємії, погіршення функції нирок і кардіоваскулярної захворюваності та летальності.

Естрамустин.

Існує ризик підвищення частоти виникнення побічних реакцій, як ангіоневротичний набряк (ангіоневротичний набряк).

Бісептол (триметоприм / сульфаметоксазол).

У пацієнтів, які застосовують ко-тримоксазол (триметоприм / сульфаметоксазол), спостерігається підвищений ризик гіперкаліємії.

Калійзберігаючі діуретики (триамтерен, амілорид в монотерапії або в комбінації), солі калію.

Інгібітори АПФ зменшують втрату калію, спричинену діуретиками. Калійзберігаючі діуретики, наприклад триамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі з калієм можуть призвести до значного підвищення рівня калію в сироватці крові (можливо, летального). Таку комбінацію слід призначати з обережністю, з частим контролем рівня калію та проведенням ЕКГ в тих випадках, коли одночасний прийом показаний в зв'язку з наявністю підтвердженої гіпокаліємії.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Протидіабетичні засоби (інсулін, пероральні гіпоглікемічні засоби).

Епідеміологічні дослідження показали, що одночасне застосування інгібіторів АПФ і протидіабетичних лікарських засобів (інсулін, пероральні гіпоглікемічні засоби) може викликати зниження рівня глюкози в крові та ризик гіпоглікемії. Цей ефект частіше проявляється протягом перших тижнів комбінованого лікування та у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Діуретики.

У пацієнтів, діуретики (особливо у яких знижений об'єм рідини та / або кількість споживання солі), може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску на початку терапії інгібіторами АПФ. Зменшення гіпотензивного ефекту може відбуватися після скасування діуретиків шляхом збільшення обсягу рідини та / або прийому солі до початку терапії периндоприлом.

При гіпотензії, коли попередня терапія діуретиками могла викликати зниження обсягу рідини та / або кількості солей, діуретики препарати необхідно відмінити до початку застосування інгібітору АПФ. Після цього можливе повторне введення діуретиків або інгібітора АПФ з поступовим збільшенням дозування.

Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, діуретики, інгібітори АПФ слід призначати після зниження дози діуретиків. Цієї групи пацієнтів лікування інгібіторами АПФ слід починати з мінімальної дози.

У всіх випадках протягом перших тижнів терапії інгібіторами АПФ необхідно контролювати функцію нирок (рівень креатиніну).

Калійзберігаючі діуретики (еплеренон, спіронолактон).

Одночасне застосування еплеренону або спіронолактону в дозах 12,5-50 мг на добу з інгібіторами АПФ в низьких дозах:

при лікуванні пацієнтів з серцевою недостатністю II-IV функціональних класів за класифікацією хронічної серцевої недостатності Нью-Йоркської асоціації кардіологів (NYHA) і з фракцією викиду <40%, які раніше застосовували інгібітори АПФ і петльові діуретики, існує ризик виникнення гіперкаліємії, потенційно летальною, особливо в разі недотримання рекомендацій по призначенню такої комбінації;
перед призначенням цієї комбінації слід упевнитися у відсутності гіперкаліємії і ниркової недостатності
рекомендується проводити ретельний моніторинг калиемии та креатинемії щотижня протягом першого місяця лікування та щомісяця в подальшому.
Рацекадотріл.

Відомо, що інгібітори АПФ (наприклад, периндоприл) викликають ангіоневротичний набряк. Ризик підвищується при одночасному застосуванні з рацекадотрілом (препарат, який застосовується при гострій діареї у дорослих).

Інгібітори mTOR (наприклад, сиролімус, еверолімус, темсіролімус).

Пацієнти, які застосовують супутню терапію інгібіторами mTOR, мають підвищений ризик виникнення ангіоневротичного набряку.

Комбінації, що потребують уваги.

Антигіпертензивні та судинорозширювальні засоби.

Одночасне застосування антигіпертензивних і судинорозширювальних засобів може збільшити гіпертензивну дію периндоприлу. Супутня терапія нітрогліцерином та іншими нітратами або вазодилататорами може додатково знизити кров'яний тиск.

Алопуринол, цитостатики, імунодепресивні засоби, системні кортикостероїди або прокаїнамід.

Одночасне застосування з інгібіторами АПФ підвищує ризик виникнення лейкопенії.

Препарати для анестезії.

Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпотензивну дію деяких препаратів, що застосовуються для анестезії.

Гліптіни (лінагліптін, саксагліптін, сітагліптін, вілдагліптін).

При одночасному застосуванні з інгібітором АПФ підвищується ризик виникнення ангіоедеми через зниження активності діпептіділпептідази-IV (ДПП-IV) гліптіном.

Симпатоміметики.

Симпатоміметики можуть знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.

Препарати золота.

Рідко повідомлялося про виникнення реакцій, подібних до тих, що виникають при застосуванні нітратів (почервоніння обличчя, нудота, блювота і артеріальна гіпотензія), при лікуванні пацієнтів ін'єкційними препаратами золота (натрію ауротіомалат) і одночасному застосуванні інгібітору АПФ, включаючи периндоприл.

Препарати, які можуть спричинити гіпокаліємію.

Амфотерицин В внутрішньовенний, глюкокортикоїди та мінералокортикоїди (системної дії), тетракозактид, проносні препарати (що стимулюють перистальтику) підвищують ризик зниження рівня калію в сироватці крові (адитивний ефект). Необхідно контролювати вміст калію в плазмі та коригувати його за необхідності, зокрема при одночасному лікуванні серцевими глікозидами. Рекомендується застосовувати проносні препарати, що не стимулюють перистальтику.

Метформін.

Може призвести до молочнокислого ацидозу внаслідок розвитку функціональної ниркової недостатності, пов'язаної з прийомом діуретиків, особливо петльових. Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну у плазмі крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.