Хіпотел

склад:

• діюча речовина: telmisartan;
• 1 таблетка містить телмісартана 20 мг, 40 мг або 80 мг;
• допоміжні речовини: натрію гідроксид, меглюмін, манить (E 421), кросповідон,
• магнію стеарат.

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

По 14 таблеток у блістері; по 2 або по 4, або по 6 блістерів у картонній упаковці.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика/ попередження серцево-судинних захворювань у пацієнтів з:

• маніфестним атеротромботичним серцево-судинним захворюванням (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі) або
• на цукровий діабет ІІ типу з задокументованим ураженням органів-мішеней.

• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• другий і третій триместр вагітності;
• обструктивні біліарние порушення;
• тяжкі порушення функції печінки.

У разі рідкісних спадкових станів, через які можлива несумісність із допоміжною речовиною препарату, приймати Хіпотел протипоказано.

Лікування есенціальної гіпертензії. Звичайна ефективна доза становить 40 мг на добу.

Деяким пацієнтам може бути достатньо добової дози 20 мг. У випадках, коли бажаний ефект не досягається, дозу телмісартана можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телмісартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлортіазид, який продемонстрував додаткове зниження артеріального тиску при застосуванні спільно з телмісартаном. При розгляді питання про збільшення дози необхідно брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект в цілому досягається через 4-8 тижнів з початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань. Рекомендована лікарем доза становить 80 мг один раз на добу. Ефективність телмісартана в дозах менше 80 мг при профілактиці серцево-судинних захворювань не відома.

На початку лікування телмісартаном з метою профілактики серцево-судинних захворювань рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску та, при необхідності, коригувати дози препаратів, які знижують артеріальний тиск.

Препарат Хіпотел можна приймати з їжею або без неї.

Особливі групи пацієнтів.

Порушення функції нирок. Для хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості немає необхідності в корекції дози. Досвід лікування хворих з нирковою недостатністю або хворих, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким хворим рекомендується починати лікування з низької дози 20 мг.

Порушення функції печінки. Для пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу (див. Розділ «Особливості застосування»).

Ліки Хіпотел від тиску можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Хіпотел зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

У кожній групі побічні ефекти представлені в порядку убування ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит, інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, сепсис, в т.ч. з летальним результатом.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична реакція.

Метаболізм і розлади харчування: гіперкаліємія, гіпоглікемія (у хворих на діабет).

Психічні розлади: депресія, безсоння, занепокоєння.

З боку нервової системи: синкопе.

З боку органів зору: порушення зору.

З боку вестибулярного апарату: вертиго.

Кардіальні порушення: брадикардія, тахікардія.

Судинні розлади: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, кашель, інтерстиціальна хвороба легенів.

Шлунково-кишкові розлади: абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання, дискомфорт в області шлунка, сухість у роті.

Розлади гепатобіліарної системи: порушення функції печінки / печінкові розлади.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення, свербіж, висипання, еритема, ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним результатом), медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема, кропив'янка.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, біль в спині (наприклад, ішіас), судоми м'язів, біль у суглобах, біль в кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми схожі на тендиніт).

З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Загальні порушення: біль у грудях, астенія (слабкість), симптоми, схожі на грип.

Лабораторні дані: підвищення креатиніну в крові, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ферментів, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) у крові, зниження гемоглобіну.

Інструкція повідомляє, що інформація про передозування у людей обмежена.

Симптоми. Найбільш значними проявами при передозуванні телмісартана були артеріальна гіпотензія і тахікардія; також повідомлялося про брадикардії, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці та гостру ниркову недостатність.

Терапія. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу.

Хворі повинні перебувати під пильним контролем і отримувати симптоматичну і підтримуючу терапію. Терапія залежить від часу, що минув після прийому препарату, і тяжкості симптомів. Рекомендовані заходи включають викликання блювання та / або промивання шлунка. При терапії передозування можна використовувати активоване вугілля. Необхідно часто перевіряти рівень електролітів і креатиніну в сироватці. При виникненні гіпотензії пацієнта слід покласти на спину і надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об'єму рідини та солі в організмі.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II не рекомендується протягом першого триместру вагітності. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протипоказано протягом другого і третього триместрів вагітності (див. Розділ «Протипоказання»).

Немає даних про застосування телмісартан вагітним.

Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину II не вважається вкрай необхідним, пацієнтки, які планують вагітність, повинні перейти на антигіпертензивні лікарські засоби, які мають встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II необхідно негайно припинити та, в разі необхідності, почати альтернативне лікування. У другому і третьому триместрах вагітності антагоністи рецепторів ангіотензину II, як відомо, викликають фототоксічность (зниження функції нирок, олігогідраміноз, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II почали з другого триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції печінки та кісток черепа. Дітей, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, необхідно ретельно обстежити на наявність гіпотензії (див. Розділ «Протипоказання»).

Через відсутність інформації про застосування телмісартан в період годування грудьми даний препарат не рекомендується для застосування жінкам, які годують груддю.

Перевага віддається альтернативного лікування з більш вивченим профілем безпеки, особливо опри годуванні грудьми новонародженого або недоношеної дитини.

Діти.

Хіпотел протипоказаний дітям (віком до 18 років) з-за обмеженої інформації щодо безпеки та ефективності препарату для цієї категорії пацієнтів.

Вазоренальна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з білатеральним стенозом ренальної артерії або стенозом артерії єдиної нирки лікують препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Печінкова недостатність і трансплантація нирки. Коли Хіпотел призначають пацієнтам з порушеною нирковою функцією, рекомендується періодичний моніторинг рівня калію і креатиніну в сироватці крові. Немає досвіду застосування Хіпотела пацієнтам з недавньою трансплантацією нирки.

Зниження внутрішнього об'єму рідини. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози препарату, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом та / або рівнем натрію, який виникає в результаті терапії діуретиками, обмеження кількості солі, яка надходить з їжею, діареї або блювоти. Перед прийомом Хіпотела необхідно коригувати такі стани, особливо зниження внутрішньосудинного об'єму та / або рівня натрію.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Як наслідок гальмування-ангіотензин-альдостеронової системи у більш чутливих пацієнтів спостерігалися артеріальна гіпотензія, синкопе, гіперкаліємія і зміни функції нирок (в т.ч. гостра ниркова недостатність), особливо якщо до складу комбінованої терапії входили лікарські засоби, які впливають на цю систему . Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, застосування телмісартан з іншими блокаторами ренін-ангіотензин-альдостеронової системи) не рекомендується. При необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний моніторинг функції нирок.

Інші стани, що вимагають стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, у пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом Хіпотела з іншими медичними препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може призвести до гострої гіпотензії, гіперазотемії, олігурії, зрідка - до гострої ниркової недостатності.

Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гиперальдостеронизмом в цілому не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом

блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому призначення телмісартана їм не рекомендується.

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна ардіоміопатія. Як і щодо інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам, у яких діагностовано стеноз аорти, мітрального клапана або обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.

Гіперкаліємія. Протягом всього періоду застосування медичних препаратів, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може виникнути гіперкаліємія, особливо при наявності ниркової недостатності та / або серцевої недостатності.

У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, діабетом, у пацієнтів, які паралельно приймають інші лікарські засоби, які можуть викликати підвищення рівня калію, і / або пацієнтів з супутніми захворюваннями, гіперкаліємія може привести до летального результату.

Перед супутнім призначенням лікарських засобів, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, необхідно оцінити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, на які необхідно звернути увагу:

• цукровий діабет, ниркова недостатність, вік понад 70 років;
• комбінована терапія з одним або декількома іншими препаратами, які впливають на ренін-ангіотензинову систему, і / або калієвими добавками. До препаратів або терапевтичними групами, які можуть спровокувати гіперкаліємію, належать замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або траколімус) і триметоприм;
• супутні захворювання, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад, внаслідок інфекційних захворювань), клітинний лізис (наприклад, внаслідок гострої ішемії кінцівок, гострого некрозу скелетних м'язів, значні травми).

Хворим групи ризику необхідно проходити ретельний контроль сироваткової концентрації калію.

Печінкова недостатність. Препарат не можна призначати пацієнтам з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних проходів і печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. Розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У таких пацієнтів можна очікувати зменшення печінкового кліренсу телмісартана.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з печінковою недостатністю від помірної до середнього ступеня.

Пацієнти з діабетом, які приймають інсулін або антидіабетичні лікарські засоби. Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпокаліємія. Слід розглянути необхідність відповідного контролю рівня глюкози в крові у таких пацієнтів. При наявності показань може знадобитися корекція дози інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, з супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним результатом і раптового кардиоваскулярного летального результату може бути вище при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину II і інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, протягом супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним, і тому вони можуть бути недіагностірованнимі.

Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, шляхом стресового тестування, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.

Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину II, телмісартан явно менш ефективний для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється великим поширенням низьких реніновою станів у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Інші. Як і при застосуванні будь-якого іншого антигіпертензивного препарату, значне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічним серцево-судинним захворюванням може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження впливу телмісартан на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак необхідно мати на увазі, що при антигіпертензивної терапії може виникати запаморочення або гіперсомнія.

Як і інші препарати, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію. Ризик може збільшитися в разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) і триметоприм).

Виникнення гіперкаліємії залежить від відповідних факторів ризику. Ризик зростає в разі застосування вищезазначених терапевтичних комбінацій. Особливо високий ризик при комбінації з калійзберігаючимидіуретиками та в комбінації з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту або нестероїдними протизапальними препаратами є менш ризикованою за умови чіткого дотримання запобіжних заходів при застосуванні.

Супутнє застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі калієві добавки.

Такі антагоністи рецепторів ангіотензину II, як телмісартан, пом'якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть призвести до значного збільшення концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показано через документально підтвердженої гіпокаліємії, приймати препарати необхідно з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці.

Літій.

Відомі випадки оборотного зростання концентрації літію в сироватці та підвищення токсичності під час супутнього прийому літію з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту і антагоністами рецепторів ангіотензину II, в тому числі з телмісартаном. Якщо призначення даної комбінації є необхідним, під час супутнього застосування слід ретельно контролювати рівень літію в сироватці.

Супутнє застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати.

Нестероїдні протизапальні засоби (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних схемах терапії, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину II.

У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (наприклад, у хворих зі зневодненням організму або у пацієнтів похилого віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II і засобів, що гальмують циклооксигеназу, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність , яка як правило є оборотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо людям похилого віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно перевіряти функцію нирок.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики).

Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петлевий діуретик) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може привести у втраті обсягу і ризику артеріальної гіпотензії, якщо почати лікування телмісартаном.

Слід мати на увазі при супутньому лікуванні.

Інші антигіпертензивні засоби.

Здатність телмісартана знижувати артеріальний тиск може бути підвищена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних препаратів.

Виходячи з фармакологічних властивостей баклофена і аміфостин можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть посилити антигіпертензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, у т.ч. телмісартана. Крім того, ортостатичнагіпотензія може бути викликана алкоголем, барбітуратами, наркотиками та антидепресантами.

Кортикостероїди (системне застосування).

Зниження антигіпертензивної дії.

Фармакодинаміка. Телмісартан - специфічний і селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип АТ1). Телмісартан з дуже високим ступенем спорідненості заміщає ангіотензин II в місцях його зв'язування з рецепторами типу АТ1, відповідальними за активність ангіотензину II. Телмісартан не проявляє будь-якого часткового агонистического впливу на АТ1 рецептор. Телмісартан селективно зв'язує АТ1 рецептор. Зв'язування є тривалим.

Телмісартан не демонструє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомий ефект їх можливої «надстимуляції» ангиотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі крові. Телмісартан не пригнічує ренін в плазмі крові людини, не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангиотензинпревращающий ензим (кініназа II), ензим, який також руйнує брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадікінінсопровождающіх побічних ефектів.

У людини телмісартан в дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, викликаного ангиотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 год.

Лікування артеріальної гіпертензії. Після першої дози телмісартана антигіпертензивна активність поступово виявляється протягом 3 годин. Максимальне зниження артеріального тиску проявляється через 4-8 тижнів з початку лікування і підтримується при тривалої терапії.

Антигіпертензивний ефект утримується постійно протягом 24 годин, в тому числі включаючи останні 4 годин перед наступним прийомом. Це підтверджено при амбулаторному моніторингу артеріального тиску. Співвідношення концентрації телмісартана перед прийомом наступної дози та пікової концентрації становить 80% після прийому 40 і 80 мг.

У хворих на артеріальну гіпертензію телмісартан знижує як систолічний, так і діастолічний тиск без впливу на частоту пульсу. При раптовому припиненні лікування телмісартаном артеріальний тиск поступово протягом декількох днів повертається до параметрів, які були до лікування, без ймовірності синдрому відміни.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Всмоктування телмісартана швидке, хоча адсорбовані кількості різні. Середня абсолютна біодоступність телмісартана становить близько 50%.

Коли Хіпотел приймають під час їжі, зниження площі під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) для телмісартана варіює приблизно від 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3 години після введення концентрація в плазмі крові однакова,

незалежно від того, приймається телмісартан натщесерце або з їжею.

Розподіл. Телмісартан активно зв'язується з протеїнами плазми (> 99,5%), головним чином з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Обсяг розподілу (Vss) становить приблизно 500 л.

Метаболізм. Телмісартан метаболізується шляхом кон'югації з глюкуронідом.

Фармакологічна активність кон'югата не встановлена.

Виведення. Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокинетикой з термінальним періодом напіввиведення> 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (С max) і площа під кривою концентрація в плазмі-час »(AUC) зростає непропорційно дозі. Немає даних про клінічно значущої кумуляції телмісартана при застосуванні в рекомендованих дозах. Концентрації в плазмі крові були вище у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального введення телмісартан майже повністю виводиться з калом в основному в незмінному вигляді. Кумулятивна ниркова екскреція становить  1% дози.

Загальний кліренс плазми (Сltot) високий (приблизно 1 000 мл/хв), якщо порівнювати з печінковим кровотоком (близько 1 500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика телмісартан збігається у молодих пацієнтів і у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягають діалізу, спостерігається низька концентрація в плазмі крові. Телмісартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю і не виводиться діалізом.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили збільшення абсолютної біодоступності приблизно до 100%.

Термін придатності. 2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ºC в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.