Глюталіт

Склад:

• діюча речовина: літію γ-гідроглутамінат;
• 1 капсула містить літію γ-гідроглутамінату (в перерахунку на 100% суху речовину) - 300 мг;
• допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат;
• до складу капсули входить желатин, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску:

Капсули (по 10 капсул в блістері, по 2 або 5 блістерів в пачці)

Основні фізико-хімічні властивості:

Тверді желатинові капсули з кришечкою і корпусом білого кольору. Вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору з легким запахом.

Фармакодинаміка

Іони літію змінюють транспорт іонів натрію в нейронах, збільшують внутрішньоклітинний дезамінування норадреналіну, що зменшує його вільну кількість, збільшують чутливість нейронів до дії дофаміну. Глутамінат в значних кількостях знаходиться в мозковій тканині та бере участь в процесах переамінування і зв'язування аміаку, який значно підвищує терапевтичний ефект іонів літію. В результаті препарат має виражену нормотимічний ефект.

Фармакокінетика

Препарат добре всмоктується в тонкому кишечнику і рівномірно розподіляється в організмі. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, проникає в грудне молоко. Виділяється нирками шляхом фільтрації, 4/5 введеної дози реабсорбується. Період напіввиведення становить близько 24 год. При зменшенні надходження іонів натрію в організм спостерігається збільшення періоду напіввиведення літію.

• лікування маніакальної фази біполярних афективних розладів і профілактика їх рецидивів;
• профілактика депресії у пацієнтів з уніполярними афективними розладами.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• тяжкі серцево-судинні захворювання з явищами декомпенсації і порушеннями провідності міокарда, синдром Бругада (в т.ч. в сімейному анамнезі);
• дисфункція щитоподібної залози;
• гіпонатріємія (у т.ч. при низьконатрієвою дієті, зневодненні, хвороби Аддісона)
• тяжкі порушення функції нирок, ниркова недостатність.

Дорослим застосовувати в якості початкової і підтримуючої дози 1 капсулу (300 мг) 2 рази на добу (вранці та ввечері) після їжі, запиваючи 100-150 мл води. При недостатності терапевтичного ефекту початкову дозу можна поступово збільшувати, але вона не повинна перевищувати максимально допустиму дозу, яка становить 2,1 г (7 капсул) на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу знижувати до підтримуючої - 1 капсула (300 мг) 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування залежить від перебігу захворювання.

Максимально допустима концентрація літію в сироватці крові - 1,6 ммоль / л.

Під час лікування потрібно постійно контролювати концентрацію літію в сироватці крові.

Гостра

Ризик разового гострого передозування літію зазвичай незначний і проявляється слабко виражені симптомами незалежно від концентрації літію в сироватці крові. Більш важкі симптоми можуть виникати при уповільненні виведення препарату через порушення функції нирок. Летальна доза для разового гострого передозування, ймовірно, становить понад 5 м

Хронічна

Будь-яке передозування у пацієнтів постійної терапії літієм слід розглядати як потенційно серйозне.

Інтоксикація літієм може також розвинутися при хронічній кумуляції з наступних причин: гостре або хронічне передозування, зневоднення (наприклад, через супутні захворювання), погіршення функції нирок, медикаментозні взаємодії (наприклад, тіазиди або нестероїдні протизапальні препарати).

Ризик літієвої інтоксикації зростає у пацієнтів при артеріальній гіпертензії, цукровому діабеті, інтеркурентних захворюваннях, шизофренії.

Симптоми.

Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея, анорексія.

Розлади нервової системи: м'язова слабкість, порушення координації, млявість, сонливість / загальмованість, запаморочення, сплутаність свідомості, атаксія, нечіткість зору, ністагм, шум у вухах, дизартрія, грубий тремор, посмикування м'язів, судоми, міоклонус, екстрапірамідні порушення, нетримання сечі та / або калу, зростання збудження з наступним ступором.

Розлади серцево-судинної системи: серцева дизритмии, в т.ч. синоатріальна блокада, синусова та вузлова брадикардія, AV-блокада, зміни на ЕКГ (сплощення / інверсія T-хвиль, пролонгація інтервалу QT), артеріальна гіпотензія або рідше - гіпертензія, циркуляторний колапс.

Інше: дегідратація, електролітні порушення, полідипсія, поліурія, ниркова недостатність.

При концентрації літію в сироватці крові більше 2-3 ммоль / л можливе виділення великого обсягу гипотонической сечі та ниркова недостатність, посилення сплутаність свідомості, судоми, кома і летальний результат.

Лікування.

Припинення застосування літію, ретельний контроль за концентрацією літію в крові. Діуретики застосовувати не слід. Всі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря як мінімум 24 години. Необхідний ЕКГ моніторинг, корекція артеріальної гіпертензії.

Активоване вугілля не адсорбує літій. У разі необхідності провести промивання шлунка. При тяжких формах захворювань літієм показаний гемодіаліз (особливо для пацієнтів з важкими розладами з боку нервової системи, нирковою недостатністю). Гемодіаліз проводити до припинення визначення літію в сироватці крові або в діалізної рідини.

Зазвичай препарат переноситься добре. Серйозні побічні реакції при застосуванні Глюталіту виникають рідко, пов'язані, як правило, з високими дозами препарату і / або тривалим курсом лікування.

На початку лікування можливе виникнення запаморочення, нудоти, відчуття загального нездужання, які в більшості випадків зникають протягом перших днів лікування. Дрібний тремор рук, поліурія, незначне відчуття спраги можуть зберігатися.

Нервова система: головний біль, сонливість, дезорієнтація, тремор, особливо тремор рук, вертиго, дизартрія, атаксія, нерозбірлива мова, порушення свідомості (в т.ч. сплутаність свідомості, ступор, кома), запаморочення, патологічні рефлекси (в т.ч . гіперактивність глибоких сухожильних рефлексів), судоми, міоклонус, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, екстрапірамідні симптоми (в т.ч. атетоз, паркінсонізм), периферична сенсомоторна нейропатія, ністагм, міастенія гравіс, порушення пам'яті, енцефалопатія, злоякісний нейролептичний синдром, серотоніновий синдром, нетримання сечі та калу. При тривалому застосуванні препаратів літію можливі помірні когнітивні порушення.

Серцево-судинна система: подовження інтервалу QT, іноді пов'язані з розвитком шлуночкової тахікардії або аритмії типу torsade de pointes, що може привести до фібриляції шлуночків або зупинки серця і раптового летального результату; аритмія, брадикардія, дисфункція синусового вузла, зміни на ЕКГ, такі як зворотне уплощение / інверсія Т-хвилі, AV-блокада, кардіоміопатія; артеріальна гіпотензія, периферичний циркуляторний колапс, набряки, синдром Рейно.

Травний тракт: карієс, гастрит, нудота, блювота, діарея, дискомфорт / біль в животі, сухість у роті, гіперсекреція слини, анорексія, дисгевзія.

Сечовидільна система: полідипсія і / або поліурія, нефрогенний нецукровий діабет (зазвичай оборотні при відміні літію) гістологічні зміни в нирках з інтерстиціальним фіброзом і порушенням функції нирок після тривалого застосування літію, нефротичний синдром.

Шкіра і підшкірна клітковина: алопеція, акне / вугрі, загострення або розвиток псоріазу, свербіж, алергічні висипання, гіперкератоз, фолікуліт, шкірні виразки.

Ендокринна система: порушення функції щитоподібної залози, включаючи еутиреоїдний зоб і / або гіпотиреоз, можливий гіпертиреоз, тиреотоксикоз, гіперпаратиреоз, аденома паращитовидної залози; гіперкальціємія, гіпермагніємія.

Опорно-рухова система: м'язова слабкість, біль у суглобах, біль у м'язах.

Репродуктивна система: статеві дисфункції.

Імунна система: підвищення титру антинуклеарних антитіл, алергічний васкуліт.

Органи почуттів: скотома, зорові розлади, в т.ч. нечіткість зору.

Кров і лімфатична система: лейкоцитоз / лейкопенія, анемія.

Порушення метаболізму: зниження / збільшення маси тіла, гіперглікемія.

Побічні ефекти, викликані літієм, більш виражені у пацієнтів похилого віку, ніж у пацієнтів молодшого віку, незважаючи на однакову концентрацію літію в сироватці крові.

При появі будь-якого з перерахованих вище побічних реакцій лікування слід негайно припинити.

Завжди слід застосовувати препарати літію, в т.ч. Глюталіт, в мінімальних ефективних дозах.

Перед початком терапії літієм і під час лікування слід регулярно контролювати функцію нирок, серцево-судинної системи, щитоподібної залози.

Тривале лікування слід проводити тільки при ретельній оцінці ризику / користі та під контролем функції щитоподібної залози кожні 6 місяців (частіше при наявності ознак її погіршення) функцію нирок слід контролювати кожні 6 місяців (частіше при наявності відповідних симптомів або якщо у пацієнта є інші фактори ризику, такі як супутнє лікування інгібіторами АПФ, НПЗП, діуретики).

Слід пам'ятати про можливість розвитку гіпотиреозу і ниркової дисфункції при тривалому лікуванні літієм. При нудоті, блювоті, діареї, підвищеної пітливості та / або інших умовах, що призводять до водно-електролітного дефіциту (в т.ч. сувора дієта, підвищена температура навколишнього середовища, ГРВІ, шлунково-кишкові інфекції) слід уважно стежити за дозами літію і в якщо буде потреба корегувати їх, підтримувати достатній питний режим і дієту для забезпечення стабільного водно-електролітного балансу. Слід розглядати можливість призупинення лікування літієм при будь-яких інтеркурентних інфекціях.

Терапія літієм може зменшити поріг судомної готовності та збільшити ризик неврологічних побічних ефектів після ЕСТ, в разі спільного застосування з препаратами, які знижують судомний поріг, при застосуванні пацієнтам з епілепсією.

Повідомлялося про випадки доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії, тому пацієнти повинні бути попереджені про необхідність повідомляти лікаря про наявність постійного головного болю і / або порушення зору.

Слід уникати застосування препаратів літію пацієнтам з вродженим синдромом подовженого інтервалу QT, з нескоригований гипокалиемией, брадикардією, при одночасному застосуванні препаратів, які подовжують інтервал QT.

З обережністю слід застосовувати літій пацієнтам похилого віку, оскільки літієва екскреція може бути знижена і токсичні ефекти можуть виникнути при концентраціях літію в крові, які зазвичай добре переносяться молодих пацієнтів.

Регулярний моніторинг рівня літію в сироватці крові слід проводити щотижня після:

• зміни дозування;
• початку лікування;
• серйозних інтеркурентних захворювань;
• значні зміни в споживанні солей Na +, рідини;
• застосування препаратів, що змінюють нирковий кліренс; препаратів, які можуть порушити електролітний баланс.

Після стабілізації концентрації літію в крові контроль проводити кожні 3 місяці.

Прийом препаратів літію, в т.ч. Глюталіту, слід припинити за 24 години до великих хірургічних втручань, але при незначних операціях лікування літієм можна продовжити за умови ретельного контролю водно-електролітного балансу.

Раптове припинення прийому літію підвищує ризик рецидиву. Тому при відміні препарату дозу слід знижувати поступово, протягом не менше 4 тижнів. Пацієнтів слід попередити про ризик рецидиву при різкому припиненні лікування.

Під час лікування не допускається вживання алкоголю.

Бажано, щоб жінки репродуктивного віку, які приймають літій, застосовували методи контрацепції. У разі запланованої вагітності рекомендується припинити терапію літієм.

Пацієнтів слід попередити про ознаки інтоксикації і надати чіткі вказівки про необхідність звернутися за невідкладною медичною допомогою при появі цих симптомів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Літій проникає через плацентарний бар'єр.

Застосування літію протипоказано в період вагітності, особливо в I триместрі, оскільки збільшується ризик розвитку вроджених вад, особливо патології серцево-судинної системи. Продовжувати застосування препарату вагітним жінкам слід лише в разі неможливості призначення альтернативного лікування в цей період і при серйозні ризики при відміні лікування літієм.
Літій проникає в грудне молоко. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Застосування препарату дітям протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування Глюталіт можливі порушення з боку центральної нервової системи, зниження концентрації уваги, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодії, які підвищують концентрацію літію в крові та ризик токсичності:

• будь-які препарати, які можуть привести до порушення функції нирок - можливе зростання рівня літію в крові та розвиток пов'язаної з цим токсичності. Якщо застосування препарату неминуче, бажано стежити за рівнем літію в крові та при необхідності адаптувати його дозу;
• антибіотики (метронідазол, тетрациклін, ко-тримоксазол, триметоприм) - симптоми літієвої інтоксикації можуть виникати та при низькому рівні літію в крові при застосуванні з ко-тримоксазол або триметопримом;
• нестероїдні протизапальні препарати (в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2) - слід частіше контролювати рівень сироваткового літію на початку / скасування застосування НПЗП;
• інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину;
• сечогінні засоби (в т.ч. рослинні препарати) - можливе зниження ниркового кліренсу літію, розвиток гіпонатріємії і, як наслідок, розвиток літієвої інтоксикації. Застосування діуретиків (особливо тіазидних) є небезпечним і його слід уникати. Вважається, що петльові діуретики (наприклад, фуросемід і буметанід) менше впливають на підвищення рівня літію в крові перед їх призначенням дозу літію слід зменшити;
• препарати, що впливають на електролітний баланс, в т.ч. стероїди можуть змінювати екскрецію літію, і тому подібних комбінацій слід уникати.

Взаємодії, які зменшують концентрацію літію в крові (за рахунок збільшення ниркового кліренсу літію) - ризик зниження його ефективності:

• ксантини (теофілін, кофеїн)
• продукти, що містять значну кількість натрію (наприклад, бікарбонат натрію)
• осмотичні діуретики та інгібітори карбоангідрази;
• препарати сечовини.

Взаємодії, викликають нейротоксичность:

• антипсихотичні препарати (особливо галоперидол в високих дозах, флупентиксол, діазепам, тіоридазин, флуфеназин, хлорпромазин і клозапін) - можливий розвиток важкої нейротоксичности з такими симптомами як сплутаність свідомості, дезорієнтація, апатія, тремор, екстрапірамідні симптоми, міоклонус. Підвищення рівня літію присутній в деяких з описаних випадків. Рекомендується скасування цих препаратів при перших ознаках нейротоксичности;
• метилдопа;
• похідні триптану і / або серотонинергические антидепресанти, такі як інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, флувоксамін, флуоксетин) - ця комбінація може спровокувати серотоніновий синдром, при якому слід негайно припинити лікування цими препаратами
• блокатори кальцієвих каналів - можливий розвиток нейротоксичності з такими симптомами як атаксія, сплутаність свідомості та сонливість. Концентрація літію в крові може бути збільшена;
• карбамазепін - запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості та мозочкові симптоми, такі як атаксія;
• блокатори нейро-м'язової передачі (в т.ч. міорелаксанти) - можливі подовження ефекту міорелаксантів і нейротоксические реакції при терапевтичних рівнях літію в крові.

Інші взаємодії:

Препарати, що подовжують інтервал QT: антиаритмічні препарати класу ІА (дизопірамід, прокаїнамід, хінідин), класу III (аміодарон, соталол), триоксид миш'яку, похідні артемизинина, доласетрон мезілат, мефлохин, астемізол, еритроміцин, амісульприд, галоперидол, пімозид, ранолазин, сертіндол , терфенадин, тіоридазин. Обов'язковий ЕКГ-моніторинг.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.