Галоперидол

• Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г і по 0,005 г;
• Ампули по 1 мл 0,5% розчину в упаковці по 5 штук;
• У флаконах по 10 мл 0,2% розчину.

Нейролептическое (надає гальмівну дію на центральну нервову систему і в звичайних дозах що не викликає снодійного ефекту) засіб з вираженим антипсихотическим ефектом. Механізм дії галоперидолу зумовлений блокадою дофамінових рецепторів у ЦНС. Антипсихотичний ефект поєднується із седативною дією. Володіє жарознижувальними, протисудомними, протиблювотними та антигістамінними властивостями. Порівняно з іншими нейролептиками, особливо похідними фенотіазину, галоперидол має слабкий вплив на адрено- і холінорецептори.

Після прийому внутрішньо приблизно 70% галоперидолу всмоктується у травному тракті. Близько 92% галоперидолу зв'язується з білками плазми крові. T½ - від 13 до 40 год. Метаболізується в печінці, включається в ентерогепатичну рециркуляцію. Виводиться із сечею та калом. 

Розподіл. Зв'язування з білками плазми у дорослих пацієнтів у середньому становить приблизно 88-92%. Ступінь зв'язування з білками плазми характеризується високою міжсуб'єктною мінливістю. Галоперидол швидко розподіляється у різних тканинах та органах, про що свідчить великий обсяг розподілу (середнє значення 8–21 л/кг після внутрішньовенного ведення). Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Він також проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.

У зв'язку з високою міжіндивідуальною мінливістю фармакокінетичних показників галоперидолу та залежністю ефекту від концентрації рекомендується підбирати індивідуальну дозу галоперидолу, виходячи з реакції пацієнта на лікування з урахуванням того, що для досягнення половини максимальної відповіді на лікування необхідно 5 днів. В окремих випадках може бути доцільним вимір концентрації галоперидолу у крові.

Вплив на серцево-судинну систему. При застосуванні галоперидолу окрім рідкісних повідомлень про раптову смерть були зареєстровані поодинокі випадки подовження інтервалу QT та/або шлуночкової аритмії. (див. розділи "Протипоказання" та "Побічні реакції"). Ризик зазначених розладів зростає при застосуванні високих доз препарату, при досягненні високих концентрацій препарату у плазмі крові, у пацієнтів, схильних до таких розладів, або при парентеральному застосуванні, особливо при внутрішньовенному введенні.

Біотранформація. Галоперидол піддається активному метаболізму печінки. Основними шляхами метаболізму галоперидолу в організмі людини є глюкуронізація, відновлення до кетонів, окисне N-деалкілування та утворення метаболітів піридинія. Вважається, що метаболіти галоперидолу істотно не впливають на його діяльність, але близько 23% препарату метаболізується шляхом відновлення, і зворотний перехід відновленого метаболіту у вихідну сполуку виключити повністю не можна. У метаболізмі галоперидолу беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 CYP 3A4 та CYP 2D6. Інгібування або індукція ферменту CYP 3A4 або інгібування ферменту CYP 2D6 може впливати на метаболізм галоперидолу. Зниження активності ферменту CYP 2D6 може призвести до підвищення концентрації галоперидолу.

Пацієнти похилого віку. Концентрація галоперидолу в плазмі крові у пацієнтів літнього віку були вищою, ніж у більш молодих пацієнтів при введенні такої ж дози. Результати невеликих клінічних досліджень вказують на знижений кліренс і більш тривалий період напіввиведення галоперидолу у пацієнтів літнього віку. Результати потрапляють в діапазон спостережуваних коливань фармакокінетичних показників галоперидолу. При застосуванні пацієнтам літнього віку рекомендується корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Печінкова недостатність. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику галоперидолу не вивчали. Однак порушення функції печінки може мати суттєвий вплив на фармакокінетику галоперидолу, оскільки він активно метаболізується у печінці. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки рекомендується коригувати дозу та вживати заходів безпеки.

Галоперидол можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

Психомоторне збудження при різних захворюваннях та станах (маніакальна фаза психозів, деменція, олігофренія, психопатії, гостра та хронічна шизофренія, алкоголізм); марення та галюцинації різного походження (при шизофренії, параноїдних станах, гострих психозах); хорея Гентінгтона, збудження, агресивність, розлад поведінки в осіб похилого віку та дітей; синдром Туретта; заїкуватість, стійке блювання або гикавка.

Дорослі:

• швидке усунення важкого гострого психомоторного збудження, пов'язаного з психосоматичними розладами або маніакальними епізодами біполярного розладу I типу у разі неефективності пероральної терапії;
• невідкладна терапія делірію у разі неефективності нефармакологічних методів;
• лікування хореї Гентінгтона легкого та середнього ступеня тяжкості, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться, а пероральна терапія не підходить;
• профілактика післяопераційної нудоти та блювання у пацієнтів з помірним та високим ризиком, як монотерапія або у складі комбінованої терапії, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться;
• комбінована терапія післяопераційної нудоти та блювання, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться.

Парентеральне введення показано при неможливості його вживання, а також при гострому психомоторному збудженні.

При гострому психозі дорослим галоперидол вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно в дозі 5-10 мг. У разі потреби у такій же дозі можна вводити повторно 1-2 рази з інтервалом 30-40 хв до досягнення терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза галоперидолу становить 30–40 мг (в окремих випадках її можна збільшити до 100 мг).

При гострому алкогольному психозі галоперидол вводять внутрішньовенно в дозі 5-10 мг, при необхідності порібно повторювати введення, проте максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.

Доза галоперидолу для прийому внутрішньо у дорослих становить 2,25-18 мг на 3 прийоми. Для досягнення максимального ефекту дозу слід збільшити, а згодом — поступово знизити до мінімальної ефективної, що підтримує.

Дітям при тривалому застосуванні як нейролептичний засіб зазвичай призначають внутрішньо по 1–3 мг 3 рази на добу, але не більше ніж 3 рази на добу по 10–20 мг. При психомоторному збудженні зазвичай призначають внутрішньо по 0,5-1 мг 3 рази на добу, але не більше ніж по 2-3 мг 3 рази на добу.

Безпека галоперидолу оцінювалася у 284 пацієнтів, які отримували галоперидол, у 3 плацебо-контрольованих дослідженнях, і у 1295 пацієнтів, які отримували галоперидол у рамках 16 подвійних сліпих клінічних досліджень з активним препаратом порівняння. За об'єднаними даними з безпеки, отриманими у цих клінічних дослідженнях, найчастіше реєструвалися такі небажані реакції: екстрапірамідні розлади (34%), безсоння (19%), збудження (15%), гіперкінезія (13%), головний біль (12%) , психічні розлади (9%), депресія (8%), збільшення маси тіла (8%), тремор (8%), гіпертонус (7%), ортостатична гіпотензія (7%), дистонія (6%) та сонливість (5 %). Екстрапірамідні розлади (порушення координації рухів із зменшенням їх об'єму і тремтінням), при передозуванні безсоння.

Ефекти характерні для класу антипсихотичних препаратів. При застосуванні антипсихотичних препаратів зареєстровані випадки зупинки серця. При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен. Їхня частота не встановлена.

Здатність проводити швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Галоперидол має помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Можуть спостерігатися седативний ефект або порушення концентрації уваги того чи іншого ступеня, особливо при застосуванні високих доз та на початку лікування. Ці явища можуть посилюватися прийому алкоголю. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами під час лікування, доки не стане відомою їхня реакція на препарат.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції в період постмаркетингового спостереження. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик для лікарських засобів. Працівники охорони здоров'я повинні повідомляти про підозрювані побічні реакції.

Подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкова аритмія (фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія), поліморфна шлуночкова тахікардія типу пірует та раптова смерть були зареєстровані при застосуванні галоперидолу.

Пізня дискінезія. Пізня дискінезія може виникати у деяких пацієнтів у разі тривалого застосування або відміни препарату. Синдром головним чином характеризується мимовільними ритмічними рухами язика, обличчя, рота чи щелепи. Ці ознаки у деяких хворих спостерігаються постійно. Синдром може маскуватися, коли відновлюють курс терапії, підвищують дозу або призначають інший антипсихотичний препарат. З появою симптомів пізньої дискінезії необхідно розглянути можливість відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи Галоперидол.

Можливі екстрапірамідні порушення (паркінсоноподібний синдром), психомоторне збудження, акатизія, загальмованість, сонливість, погіршення настрою, зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія, нудота, блювання, запор, збільшення молочних залоз, галакторея, порушення менструального циклу, імпотенція; рідко – лейкопенія, гепатотоксична дія, висипання.

При тривалому застосуванні можливий розвиток пізньої дискінезії.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Органічні захворювання центральної нервової системи, порушення серцевої провідності, захворювання нирок з порушенням функції. Галоперидол при деменції не показаний для застосування.

Гостра дистонія може виникнути протягом перших кількох днів лікування препаратом Галоперидол, але також повідомлялося про пізніший її початок або розвиток після підвищення дози. Симптомами дистонії можуть бути, але не обмежуються ними: кривошия, стискання, спазм жувальних м'язів (тризм), випинання язика та незвичайні рухи очей, включаючи окулогірний криз. У пацієнтів чоловічої статі та осіб молодшого віку ризик розвитку таких реакцій вищий. Розвиток гострої дистонії може вимагати відміни препарату.

Під час терапії дозу слід зменшити у разі подовженого інтервалу Q–Tc. Галоперидол слід негайно відмінити, якщо інтервал Q-Tc перевищує 500 мс.

Шлуночкова аритмія або поліморфна шлуночкова тахікардія типу пірует в анамнезі.

У пацієнтів похилого віку з психозом на фоні деменції, які отримують антипсихотичні препарати, відзначається підвищений ризик смерті. Аналіз досліджень (модальна тривалість 10 тижнів) здебільшого за участю пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, виявив, що ризик летального результату у пацієнтів, які отримували лікування, у 1,6–1,7 разу перевищує такий у пацієнтів, які приймали плацебо. У ході 10-тижневого контрольованого дослідження частота летальних наслідків у пацієнтів, які отримували лікування, склала близько 4,5%, а в групі плацебо – близько 2,6%. Хоча причини смерті були різними, більшість летальних випадків являли собою серцево-судинні (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційні (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження дають підстави вважати, що застосування галоперидолу у пацієнтів похилого віку також пов'язані з підвищеною смертністю. Цей зв'язок може бути більш вираженим при застосуванні галоперидолу, ніж при прийомі атипових антипсихотичних препаратів; чітко проявляється у перші 30 днів після початку лікування та зберігається не менше 6 міс. Наскільки це залежить від лікарського засобу, що застосовується, а в якій — від характеристик пацієнта, ще не з'ясовано.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Вплив на серцево-судинну систему

Галоперидол протипоказаний у комбінації з лікарськими засобами, які пролонгують інтервал Q-Тс .

Прикладами таких препаратів є:

• антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад дизопірамід, хінідин);
• антиаритмічні препарати класу ІІІ (наприклад аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол);
• деякі антидепресанти (наприклад циталопрам, есциталопрам);
• деякі антибіотики (наприклад азитроміцин, кларитроміцин, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телітроміцин);
• інші антипсихотичні засоби (наприклад похідні фенотіазину, сертиндол, пімозид, зипразидон);
• деякі протигрибкові засоби (наприклад пентамідин);
• деякі протималярійні препарати (наприклад галофантрин);
• деякі препарати, що впливають на ШКТ (наприклад доласетрон);
• деякі лікарські засоби, що застосовуються при лікуванні раку (наприклад тореміфен, вандетаніб);
• деякі інші лікарські засоби (наприклад бепридил, метадон).

Цей список не є вичерпним.

Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні препарату Галоперидол у комбінації з лікарськими засобами, які спричиняють порушення електролітного балансу.

Лікарські засоби, які можуть підвищити концентрацію галоперидолу у плазмі крові

Метаболізм галоперидолу здійснюється кількома шляхами. Основний шлях - глюкуронізація і відновлення до кетонів. Також у метаболізмі бере участь система ферментів цитохрому Р450, особливо CYP 3A4 і меншою мірою CYP 2D6.

Пригнічення цих шляхів метаболізму іншим лікарським засобом або зниження активності ізоферменту CYP 2D6 може призвести до підвищення концентрації галоперидолу. Можливий адитивний ефект пригнічення активності ізоферменту CYP 3A4 та зниження активності ізоферменту CYP 2D6 (див. Фармакокінетика). З огляду на обмежену та інколи суперечливу інформацію, потенційне підвищення концентрації галоперидолу у плазмі крові при одночасному прийомі інгібітора ізоферменту CYP 3A4 та/або CYP 2D6 може сягати від 20 до 40 %, хоча в деяких випадках зареєстровано підвищення до 100 %. Прикладами лікарських засобів, що можуть призвести до підвищення концентрації галоперидолу у плазмі крові (на основі клінічного досвіду або механізмів міжлікарських взаємодій), є:

• інгібітори ізоферменту CYP 3A4: альпразолам, флувоксамін, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквінавір, верапаміл, вориконазол;
• інгібітори ізоферменту CYP 2D6: бупропіон, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралін, венлафаксин;
• комбіновані інгібітори ізоферментів CYP 3A4 і CYP 2D6: флуоксетин, ритонавір;
• препарати з невстановленим механізмом дії: буспірон.

Цей список не є вичерпним.

Підвищення концентрації галоперидолу у плазмі крові може збільшити ризик небажаних явищ, у тому числі подовження інтервалу Q-Tc. Подовження інтервалу Q-Tc відзначалося при застосуванні галоперидолу у комбінації з інгібіторами метаболізму - кетоконазолом (400 мг/добу) та пароксетином (20 мг/добу).

Пацієнтам, які приймають галоперидол у поєднанні з такими лікарськими засобами, рекомендується проводити моніторинг симптомів посилення або подовження фармакологічної дії галоперидолу та за необхідності дозу Галоперидолу знизити.

Лікарські засоби, які можуть знизити концентрацію галоперидолу у плазмі крові

Одночасне застосування галоперидолу з потужними індукторами ізоферменту CYP 3A4 може поступово призвести до зниження концентрації галоперидолу в плазмі крові до такої міри, що може знизитися ефективність галоперидолу.

Прикладами таких препаратів є: карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, звіробій (Hypericum perforatum).

Перелік не є вичерпним.

Індукція ферментів може відзначатися вже через кілька днів лікування. Максимальна індукція ферментів, як правило, спостерігається приблизно через 2 тижні і може зберігатися протягом такого ж часу після припинення терапії лікарським засобом. При одночасному застосуванні індукторів ферменту CYP 3A4 рекомендується спостерігати за пацієнтом і за необхідності підвищити дозу препарату Галоперидол. Після відміни прийому індуктора ізоферменту CYP 3A4 концентрація галоперидолу може поступово зрости, отже, може виникнути необхідність зниження дози Галоперидолу.

Відомо, що вальпроат натрію пригнічує глюкуронізацію, але не впливає на концентрацію галоперидолу у плазмі крові.

Вплив галоперидолу на інші препарати

Галоперидол може посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС, зокрема алкоголю, снодійних, седативних препаратів і сильнодіючих анальгетиків. Також відзначалося посилення дії на ЦНС при комбінації з метилдопою.

Галоперидол може проявляти антагонізм до дії епінефрину (адреналіну) та інших симпатоміметичних лікарських засобів (наприклад, стимуляторів, таких як амфетаміни) і призводити до зміни антигіпертензивної дії блокаторів, таких як гуанетидин.

Галоперидол може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну.

Галоперидол є інгібітором ізоферменту 2D6. Галоперидол пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів (наприклад іміпраміну, дезипраміну), тим самим сприяючи підвищенню їхньої концентрації у плазмі крові.

При одночасному застосуванні галоперидолу з антигіпертензивними засобами, антидепресантами, морфіном та його похідними барбітуратами можливе посилення дії цих лікарських препаратів.

При одночасному прийомі галоперидолу з непрямими антикоагулянтами можливе ослаблення останніх дії.

Інші форми взаємодії

У поодиноких випадках при одночасному застосуванні солей літію та галоперидолу виникали такі симптоми: енцефалопатія, екстрапірамідні симптоми, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, гострий мозковий синдром та кома. Більшість із цих симптомів оборотні. Чи є ці симптоми проявом певної нозологічної форми, не зрозуміло. Однак рекомендується негайно припинити терапію солями літію та галоперидолом, якщо виникають такі симптоми. Встановлено антагонізм галоперидолу щодо антикоагулянту феніндіону. 

Підвищення смертності у пацієнтів літнього віку з деменцією. У пацієнтів із психічними розладами, які приймають антипсихотичні препарати, у тому числі галоперидол, зареєстровані поодинокі випадки раптової смерті.

У пацієнтів літнього віку з психозом на тлі деменції, які отримують антипсихотичні препарати, відзначається підвищений ризик летального наслідку. Аналіз досліджень (модальна тривалість 10 тижнів) здебільшого за участю пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, виявив, що ризик летальних наслідків у пацієнтів, які отримували лікування, у 1,6-1,7 раза перевищує ризик летальних наслідків у пацієнтів, які приймали плацебо. Під час 10-тижневого контрольованого дослідження частота летальних випадків у пацієнтів, які отримували лікування, становила близько 4,5%, а в групі плацебо - близько 2,6%. Хоча причини смерті були різними, більшість летальних випадків являли собою серцево-судинні (наприклад серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційні (наприклад пневмонія). Спостережні дослідження дають підстави вважати, що застосування галоперидолу пацієнтам літнього віку також пов'язане з підвищеною смертністю. Цей зв'язок може бути більш вираженим при застосуванні галоперидолу, ніж при прийомі атипових антипсихотичних препаратів; виразніше проявляється у перші 30 днів після початку лікування та зберігається щонайменше 6 міс. Наскільки це залежить від застосовуваного лікарського засобу, а якою мірою - від характеристик пацієнта, ще не з'ясовано.

Галоперидол, р-н для ін'єкцій, не призначений для лікування порушень поведінки, пов'язаних із деменцією.

Дія на серцево-судинну систему. При застосуванні галоперидолу, окрім рідкісних повідомлень про раптову смерть, зареєстровано поодинокі випадки подовження інтервалу Q-T та/або шлуночкової аритмії. Ризик зазначених розладів зростає при застосуванні високих доз препарату, у разі досягнення високих концентрацій препарату у плазмі крові у пацієнтів, схильних до таких порушень, або при парентеральному застосуванні, особливо при в/в введенні.

Галоперидол, р-н для ін'єкцій, призначений тільки для в/м введення. Однак при введенні галоперидолу в/в необхідний постійний ЕКГ-контроль для виявлення подовження інтервалу Q-Tc і шлуночкових аритмій.

Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні пацієнтам із брадикардією, захворюваннями серця, подовженням інтервалу Q-Tc у сімейному анамнезі або зі зловживанням алкоголем у великих дозах в анамнезі. Також обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з потенційно високими концентраціями препарату в плазмі крові.

До початку лікування рекомендується зробити вихідну ЕКГ. У ході терапії слід оцінити необхідність контролю ЕКГ з метою виявлення подовження інтервалу Q-Tc та шлуночкових аритмій у всіх пацієнтів. Постійний контроль ЕКГ необхідний при повторному введенні препарату. У пацієнтів, яким Галоперидол, р-н для ін'єкцій, було призначено для профілактики або лікування післяопераційної нудоти і блювання, постійний контроль ЕКГ рекомендується проводити протягом 6 год після ін'єкції.

Під час терапії дозу потрібно знизити у разі подовженого інтервалу Q-Tc. Галоперидол слід негайно відмінити, якщо інтервал Q-Tc перевищує 500 мс.

Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій і мають бути відкориговані до початку лікування галоперидолом. Тому рекомендується попередній і періодичний контроль концентрацій електролітів.

Також зареєстровані тахікардія та артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична гіпотензія) (див. ПОБІЧНА ДІЯ). При призначенні галоперидолу пацієнтам з артеріальною гіпотензією або ортостатичною гіпотензією рекомендується дотримуватися обережності.

Цереброваскулярні події. У рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях при застосуванні деяких атипових антипсихотичних препаратів пацієнтам із деменцією відмічалося підвищення ризику виникнення цереброваскулярних побічних ефектів приблизно у 3 рази. У спостережних дослідженнях, у яких порівнювали частоту інсульту у пацієнтів літнього віку, які отримували будь-який антипсихотичний препарат, та у пацієнтів, які не приймали таких лікарських засобів, виявлено підвищену частоту інсульту у першій групі пацієнтів. Ця частота може бути вищою при застосуванні всіх бутирофенонів, включаючи галоперидол. Механізм підвищення ризику невідомий. Не можна виключити підвищення ризику в інших пацієнтів. Галоперидол слід застосовувати з обережністю пацієнтам із фактором ризику розвитку інсульту.

Злоякісний нейролептичний синдром. Застосування галоперидолу асоціюється з розвитком злоякісного нейролептичного синдрому - рідкісної реакції на кшталт ідіосинкразії, що характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості та підвищенням активності КФК у плазмі крові. Ранньою ознакою цього синдрому часто є гіпертермія. З появою цих симптомів слід негайно перервати лікування антипсихотичними препаратами і в умовах ретельного нагляду розпочати відповідну підтримуючу терапію.

Пізня дискінезія. Пізня дискінезія може виникати у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні або відміні препарату. Синдром головним чином характеризується мимовільними ритмічними рухами язика, обличчя, рота або щелепи. Ці ознаки у деяких хворих відзначаються постійно. Синдром може маскуватися, коли відновлюють курс терапії, підвищують дозу або призначають інший антипсихотичний препарат. При появі симптомів пізньої дискінезії необхідно розглянути можливість відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи Галоперидол.

Екстрапірамідні симптоми. Можуть виникати екстрапірамідні симптоми, наприклад тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія та гостра дистонія.

Застосування галоперидолу асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується суб'єктивно неприємним або тривожним занепокоєнням і необхідністю увесь час бути в русі та часто супроводжується неможливістю сидіти або стояти спокійно. Найімовірнішим є розвиток акатизії протягом перших кількох тижнів лікування. Для пацієнтів з такими симптомами підвищення дози може бути шкідливим.

Гостра дистонія може виникнути протягом перших кількох днів лікування препаратом Галоперидол, але також повідомлялося про пізніший її початок або розвиток після підвищення дози. Симптомами дистонії можуть бути, але не обмежуються ними: кривошия, кривляння, спазм жувальних м'язів (тризм), випинання язика та незвичні рухи очей, включаючи окулогірний криз. У пацієнтів чоловічої статі та осіб молодшого віку ризик розвитку таких реакцій вищий.

Розвиток гострої дистонії може вимагати відміни препарату.

За необхідності купірування екстрапірамідних симптомів можна застосовувати протипаркінсонічні препарати з антихолінергічною дією, однак їх призначення у звичайній практиці як профілактичний захід не рекомендується. Якщо потрібне одночасне лікування антипаркінсонічним препаратом, можливо, для такої терапії доведеться відмінити Галоперидол, якщо призначений препарат виводиться швидше, ніж галоперидол, щоб уникнути розвитку або загострення екстрапірамідних симптомів. При одночасному застосуванні антихолінергічних, у тому числі протипаркінсонічних засобів, з препаратом Галоперидол необхідно пам'ятати про можливість підвищення внутрішньоочного тиску.

Напади/судоми. Повідомлялося, що застосування галоперидолу може спричинити судоми.

Лікування хворих на епілепсію або хворих із підвищеною схильністю до судомних станів (наприклад, синдром відміни при алкоголізмі або церебральні порушення) потребує обережності.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів. Оскільки галоперидол метаболізується у печінці, рекомендується зниження дози та дотримання застережних заходів при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю.

Повідомлялося про окремі випадки порушення функції печінки або гепатиту, найчастіше холестатичного.

Порушення з боку ендокринної системи. Тироксин може посилити токсичність галоперидолу. Антипсихотичну терапію пацієнтам із гіпертиреозом слід застосовувати з обережністю і тільки у поєднанні з терапією, спрямованою на досягнення еутиреоїдного стану.

Гормональні ефекти антипсихотичних нейролептичних препаратів включають гіперпролактинемію, яка може призвести до галактореї, гінекомастії та оліго- або аменореї. Дослідження культур тканин показує, що пролактин може стимулювати ріст пухлинних клітин молочної залози у людини. Хоча чіткого зв'язку між застосуванням антипсихотичних препаратів та раком молочної залози у людини у клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено, рекомендується бути обережним під час лікування пацієнтів з відповідним медичним анамнезом. Пацієнтам з вихідною гіперпролактинемією та пацієнтам з можливими пролактинзалежними пухлинами Галоперидол необхідно застосовувати з обережністю.

Дуже рідко повідомлялося про випадки гіпоглікемії та синдрому неадекватної секреції АДГ.

Венозна тромбоемболія. При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто присутні набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, що мають бути виявлені до початку та під час лікування галоперидолом, також необхідно вжити профілактичних заходів.

Відповідь на лікування і відміна препарату. При шизофренії відповідь на лікування антипсихотичними препаратами може бути відстрочена.

У разі відміни антипсихотичних препаратів симптоми, пов'язані з основним захворюванням, можуть не поновлюватися і не проявлятися протягом кількох тижнів або місяців.

Були дуже рідкісні повідомлення про гострі симптоми відміни (включаючи нудоту, блювання та безсоння), що виникли після різкого припинення застосування антипсихотичних препаратів у високих дозах. Рекомендується поступове зниження дози як запобіжний захід.

Пацієнти з депресією. Не рекомендується застосовувати Галоперидол як монотерапію у пацієнтів з переважанням симптомів депресії. Його можна комбінувати з антидепресантами для лікування станів, що характеризуються поєднанням депресії та психозу.

Перехід від манії до депресії. Існує ризик переходу манії у депресію у пацієнтів, які отримують лікування з приводу маніакальних епізодів біполярного розладу. Ретельне спостереження за пацієнтами щодо розвитку депресії із супутніми ризиками, такими як суїцидальна поведінка, є вкрай важливим для запобігання розвитку подібних станів.

Повільні метаболізатори ферменту CYP 2D6. Галоперидол слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі сповільненим метаболізмом цитохрому P450 (CYP) 2D6 та у разі одночасного прийому інгібіторів CYP 3A4.

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Вагітність.

Помірна кількість даних про застосування галоперидолу у вагітних (понад 400 випадків вагітності з відомим результатом) не підтверджують тератогенну дію, фетотоксичність або неонатальну токсичність. Однак описані окремі випадки вроджених дефектів розвитку на тлі застосування галоперидолу у поєднанні з іншими лікарськими засобами під час вагітності. Дослідження на тваринах продемонстрували токсичний вплив на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід рекомендується уникати застосування препарату Галоперидол під час вагітності.

Новонароджені, матері яких приймали антипсихотичні препарати (включаючи галоперидол) протягом ІІІ триместру вагітності, перебувають у групі ризику розвитку побічних ефектів, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни, що можуть відрізнятися за тяжкістю та тривалістю після народження. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертензії, гіпотензії, тремору, сонливості, дихальної недостатності або порушення вигодовування. Отже, слід ретельно контролювати стан таких новонароджених.

Період годування груддю.

Галоперидол проникає у грудне молоко.

Галоперидол у невеликих кількостях виявляють у плазмі крові та сечі новонароджених, які отримували грудне молоко жінок, що приймали галоперидол. Інформації про вплив галоперидолу на організм немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, недостатньо. Рішення про припинення грудного вигодовування або відміну терапії препаратом Галоперидол необхідно приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та переваги лікування для жінки.

Фертильність. Галоперидол підвищує концентрацію пролактину. Гіперпролактинемія може пригнічувати синтез гормону, який вивільняє гонадотропін (GnRH), у гіпоталамусі, що спричиняє зниження секреції гонадотропінів у гіпофізі. Це призводить до порушення репродуктивної функції внаслідок гальмування синтезу статевих стероїдів у статевих залозах чоловіків і жінок (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.

Під час прийому галоперидолу може знижуватися здатність до концентрації уваги, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або виконанні роботи, яка потребує підвищеної уваги.

Препарат Галоперидол слід зберігати у сухому, прохолодному місці.

Купити Галоперидол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на ліки Галоперидол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.