Флуксен

• капс. 20 мг, № 10, № 30
• Флуоксетин 20 мг

фармакодинамика. Флуксен - антидепресант для перорального застосування, вибірково та оборотно гальмує зворотний нейрональний захоплення серотоніну. Мало впливає на захоплення норадреналіну і допаміну. Слабко діє на холінергічні та Н1-рецептори. Сприяє покращенню настрою, зменшення страху і напруги, усунення дисфории. Не викликає седативного ефекту. При прийомі в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на функції серцево-судинної та інших систем.

Фармакокінетика. Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. При прийомі всередину Cmax в плазмі крові досягається через 6-8 год. Стійкий клінічний ефект розвивається після прийому препарату протягом декількох тижнів без перерви. Зв'язування з білками плазми крові становить 94,5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину.

Т½ флуоксетина у дорослих і пацієнтів похилого віку становить 4-6 днів, норфлуоксетину - 4-16 днів. При порушеннях функції печінки (цироз печінки) Т½ збільшується до 7 і 12 днів відповідно.

При порушенні функції нирок після одноразового прийому препарату зміни фармакокінетичних параметрів не спостерігалося, але при повторному застосуванні можливе незначне збільшення Т½.

Виділяється флуоксетин в основному нирками (близько 60%) і через травний тракт.

• депресія різної етіології;
• булімічний невроз;
• обсесивно-компульсивні розлади.

Флуксен застосовують перорально. Препарат приймають незалежно від прийому їжі.

При необхідності застосування разової дози <20 мг слід використовувати іншу форму препарату!

Початкова доза при депресії для дорослих - 20 мг 1 раз на добу в першій половині дня.

При необхідності через 3-4 тижні дозу збільшують на 20 мг/добу. Максимальна добова доза - 60 мг. Виражений терапевтичний ефект спостерігається через 1-4 тижні після початку лікування. Курс лікування досить тривалий (не менше 6 міс).

При обсесивно-компульсивних розладах рекомендована початкова доза становить 20 мг/добу. При відсутності ефективності через 2 тижні дозу поступово підвищують до 60 мг/добу. Якщо через 10 тижнів не виявляють позитивного клінічного ефекту від терапії флуоксетином, необхідно переглянути схему лікування і, можливо, відмінити прийом препарату. Лікар повинен регулярно здійснювати оцінку ефективності терапії та на її підставі встановлювати тривалість курсу лікування.

При булімічному неврозі Флуксен призначають в добовій дозі 60 мг в 3 прийоми. Лікар повинен регулярно здійснювати оцінку ефективності терапії та на її підставі встановлювати тривалість курсу лікування.

Допускається підвищення або зниження рекомендованих доз, однак застосування препарату в дозі> 80 мг/добу, не вивчали.

Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідна корекція режиму дозування (зменшення дози або збільшення інтервалу між прийомами препарату), оскільки збільшується Т½ флуоксетина і норфлуоксетину. Пацієнтам з порушенням функції нирок, супутніми захворюваннями або при прийомі інших препаратів необхідна корекція дозування.

Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок не потребують корекції режиму дозування. Однак не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг.

• підвищена чутливість до флуоксетину і / або інших компонентів препарату;
• одночасне призначення інгібіторів МАО, застосування інгібіторів МАО в попередні 2 тижні (період до призначення флуоксетину повинен бути збільшений при тривалому курсі терапії інгібіторами МАО або при застосуванні їх у високих дозах);
• суїцидальну настрій, епілепсія, судомний синдром різного генезу;
• інфаркт міокарда (в тому числі в анамнезі);
• цироз печінки;
• ниркова недостатність (кліренс креатиніну <10 мл/хв);
• доброякісна гіперплазія передміхурової залози, глаукома, атонія сечового міхура;
• період годування груддю;
• дитячий вік.

з боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, тривожність, нервозність, млявість, стомлюваність, астенічний синдром, розлади сну, рухове занепокоєння, м'язові посмикування, міоклонус, тремор, гіперкінезія, судомні стан, гіпо- або гіперрефлексія, екстрапірамідний синдром, синдром зап'ястного каналу, атаксія, акатизія, дизартрія, гіпер- або гіпестезія, парестезія, невралгія, невропатія, неврит, невроз, розлади мислення, зниження концентрації уваги, амнезія, ейфорія, манія або гипомания, галюцинації, деперсоналізація, параноїдальні реакції, психоз, суїцидальні спроби, зміни на ЕЕГ, ступор, кома, зниження гостроти зору, амбліопія, страбізм, диплопія, екзофтальм, мідріаз, кон'юнктивіт, ірит, склерит, блефарит, ксерофтальмія, світлобоязнь, глаукома, порушення смакових відчуттів, паросмія, шум і біль у вухах, гиперакузия.

З боку серцево-судинної системи та системи крові: тахи- або брадикардія, екстрасистолія, фібриляція передсердь або шлуночків, зупинка серця, інфаркт міокарда, застійна серцева недостатність, гіпер- або гіпотензія, дилатація судин, флебіт, тромбофлебіт, тромбоз судин, васкуліт з геморагічної висипом, церебральна ішемія, емболія судин головного мозку, анемія, лейкоцитоз або лейкопенія, лімфоцитоз, тромбоцитемія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку респіраторної системи: закладеність носа, носова кровотеча, синусит, набряк гортані, утруднене дихання, стридор, гіпер- або гіповентиляція, гикавка, кашель, респіраторний дистрес-синдром, зміни в легенях запального або фіброзного характеру, ателектаз, емфізема, набряк легенів, гіпоксія, апное, біль в грудній клітці.

З боку травної системи: зниження (рідко - підвищення) апетиту, анорексія, сухість у роті, підвищене слиновиділення, збільшення слинних залоз, афтозний стоматит, глосит, дисфагія, езофагіт, гастрит, диспепсія, нудота, блювота, в тому числі гематемезис, біль в животі, синдром гострого живота, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча, метеоризм, діарея, запор, мелена, коліт, кишкова непрохідність, підвищення рівня печінкових трансаміназ, КФК і ЛФ в крові, гепатит, холелітіаз, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, некроз печінки, панкреатит.

З боку обміну речовин: порушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія, гіпо- або гіперкаліємія, гіпокальціємія, гіперурикемія, подагра, гіперхолестеринемія, цукровий діабет, гіпоглікемія, діабетичний ацидоз, гіпотиреоз, набряки, дегідратація.

З боку сечостатевої системи: дизурія, часте сечовипускання, затримка сечі, ніктурія, полі- або олігурія, альбумін- і протеїнурія, глюкозурія, гематурія, інфекції сечових шляхів, цистит, ниркова недостатність, гіперпролактинемія, збільшення і болючість молочних залоз, зниження лібідо, розлади еякуляції, пріапізм, імпотенція, аноргазмія, болючі менструації, мено-і метрорагія.

З боку опорно-рухового апарату: міастенія, міопатія, міалгія, міозит, артралгія, артрит, ревматоїдний артрит, бурсит, тендосиновіт, хондродистрофия, остеомієліт, остеопороз, біль в кістках.

З боку шкіри та її похідних: поліморфний висип, в тому числі геморагічний, виразкові ураження шкіри, акне, алопеція, контактний дерматит, фотосенсибілізація, зміна кольору шкіри, фурункульоз, оперізуючий лишай, гірсутизм, екзема, псоріаз, себорея, епідермальнийнекроліз, ексфоліативний дерматит .

Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, реакції на кшталт сироватковоїхвороби, анафілактичні та анафілактоїдні реакції.

Інші: зменшення маси тіла, підвищене потовиділення, гіперемія обличчя і шиї з відчуттям жару, злоякісний нейролептичний синдром, позіхання, озноб, лихоманка, гіпертермія, гіпотермія, лімфаденопатія.

з особливою обережністю препарат призначають пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, при захворюваннях серцево-судинної системи, пацієнтам похилого віку.

У хворих на цукровий діабет можлива зміна рівня глюкози в крові, що вимагає корекції режиму дозування гіпоглікемізуючих препаратів.

З особливою обережністю необхідно застосовувати препарат у пацієнтів з наявністю в анамнезі нападів епілепсії, манії і гіпоманії.

При лікуванні пацієнтів з малою масою тіла слід враховувати анорексигенні властивості флуоксетину.

При одночасному застосуванні препарату Флуксен і ЕСТ можливий розвиток довготривалих епілептичних нападів.

Необхідно посилене спостереження хворих зі схильністю до суїциду, особливо на початку лікування. Найбільший ризик суїциду відзначають у пацієнтів, які перед цим приймали інші антидепресанти, і у тих, у яких на фоні лікування флуоксетином виявляють надмірну втому, гіперсомнію або рухове занепокоєння.

При скасуванні флуоксетину відзначають запаморочення, головний біль, парестезії, порушення сну, астенія, нервозність, нудоту, блювоту. Зазвичай ці симптоми зникають протягом 2 тижнів, однак в окремих випадках вони можуть зберігатися протягом більше 2-3 міс. Тому рекомендується при закінченні терапії поступово протягом 2 тижнів знижувати дозу препарату.

Зафіксовані випадки кровотеч (геморагій, шлунково-кишкові кровотечі, екхімози) при застосуванні флуоксетину. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному прийомі антикоагулянтів, необхідний постійний контроль протромбінового індексу.

При застосуванні флуоксетину, як і інших антидепресантів, можливий розвиток акатизии. Як правило, симптоми акатизии відзначають в перші тижні терапії. У таких випадках підвищення дози препарату не рекомендується.

При розвитку реакцій гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

В період лікування не допускається вживання алкоголю.

Застосування в період вагітності або годування груддю. При проведенні досліджень, а також при клінічному застосуванні флуоксетину в період вагітності тератогенний ефект препарату не спостерігалося. Застосування препарату в період вагітності можливо тільки у виняткових випадках і за життєвими показниками, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У новонароджених, матері яких приймали флуоксетин під час вагітності, виявляли неспокій, тремор, гіпотонію, безперервний крик, порушення смоктання, порушення сну. Можливо, ці симптоми були пов'язані саме з дією флуоксетину і його активного метаболіту норфлуоксетину.

Флуоксетин і норфлуоксетину виділяються з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат протипоказаний для застосування у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування Флуксеном необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій, що пов'язано з ризиком розвитку описаних побічних реакцій.

несумісний з інгібіторами МАО, іншими антидепресантами, фуразолідоном, прокарбазином, препаратами, що містять звіробій (Hypericum perforatum), оскільки їх поєднане застосування підвищує ризик розвитку серотонінергічного синдрому (озноб, гіпертермія, ригідність м'язів, міоклонус, вегетативна лабільність, гіпертонічний криз, порушення, тремор , рухове занепокоєння, судоми, діарея, гіпоманіакальний стан, галюцинації, кома; можливий летальний результат.

Флуксен можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни Флуксену до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше 5 тижнів.

Пригнічує биотрансформацию лікарських засобів, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP 2D6 цитохрому P450 (трициклічніантидепресанти, декстрометорфан, вінбластин, карбамазепін). Подовжує напіввиведення діазепаму, підсилює ефекти алпразоламу. При одночасному застосуванні рівень трициклічнихантидепресантів (іміпрамін, дезипрамін) зростає в 2-10 разів.

При одночасному застосуванні з препаратами, що мають високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (пероральніантикоагулянти, пероральні протидіабетичні засоби, серцеві глікозиди), можливе підвищення ризику несприятливих ефектів, а також ризику кровотеч на тлі прийому варфарину.

З препаратами літію - можливо зміна концентрації літію та розвиток токсичних ефектів; з триптофаном - посилюються серотонінергічні властивості флуоксетину і можливо рухове занепокоєння, порушення з боку шлунково-кишкового тракту; з фенітоїном - підвищення його концентрації в плазмі крові та розвиток токсичних ефектів.

Флуоксетин несумісний з етанолом.

симптоми: нудота, блювання, судоми, порушення функції серцево-судинної системи (від асимптоматических аритмій до зупинки серця), порушення функції дихальної системи та ознаки зміни стану ЦНС - від збудження до коми.

Випадки передозування тільки одного флуоксетину проходять легко, летальний результат відзначали надзвичайно рідко.

Лікування: контроль загального стану серцевої діяльності поряд з проведенням загальної симптоматичної і підтримуючої терапії, активоване вугілля з сорбітолом, при судомах - діазепам. Специфічний антидот не відомий. Ефективність форсованого діурезу, діалізу, гемоперфузія, перехресної трансфузии малоймовірна.

При лікуванні передозування слід враховувати ймовірність застосування декількох лікарських засобів.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.