Дорзол

Склад

діюча речовина: дорзоламід;

1 мл препарату містить дорзоламідом гідрохлориду 22,3 мг, що еквівалентно 20 мг дорзоламідом;

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, маніт (Е 421), натрію цитрат, натрію гідроксид,

гідроксиетилцелюлоза, вода очищена.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 5 мл розчину у флаконі-крапельниці; 1 флакон-крапельниця в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора і безбарвна або майже безбарвна рідина.

Актуальна ціна на Дорзол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Карбоангидраза (СА) - фермент, який міститься в багатьох тканинах, в тому числі в тканинах ока. У людей СА існує в декількох ферменту, з яких найбільш активний СА II. СА II переважно міститься в еритроцитах, але зустрічається і в інших тканинах. Інгібування СА в циліарних відростках в ці зменшує виділення сліз, перш за все уповільненням створення двокарбонатний іонів, з подальшим зменшенням концентрації натрію і рідини. В результаті цього знижується очний тиск.

Дорзоламід є сильним інгібітором СА II у людини. Після застосування знижує очний тиск, незважаючи на те, пов'язаний він з глаукомою чи ні. Підвищений очний тиск - головний фактор ризику в патогенезі пошкодження очного нерва і у втраті поля зору при глаукомі. Очний тиск знижується без звичайних побічних дій міотичних коштів подібно нічний сліпоти, спазму акомодації і звуження зіниці. Дорзоламід не впливає на пульс або артеріальний тиск або такий ефект мінімальний.

Локальне застосування бета-блокаторів також знижує очний тиск зменшенням виділення сліз, а також іншими механізмами дії. Дослідження показали, що застосування дорзоламідом разом з локальним бета-блокаторами додатково знижує очний тиск. Це явище узгоджується з раніше відомим фактом про додаткове ефект бета-блокаторів та інгібіторів карбоангідрази.

Фармакокінетика

На відміну від інгібіторів карбоангідрази, прийнятих всередину, локальне застосування дорзоламідом дозволяє активної речовини діяти безпосередньо на око, навіть при застосуванні в невеликих дозах, також зменшує його системну дію. Відомо, що таким чином можна знизити інтроокулярна тиск без порушення ацідобазісноі рівноваги та змін в електролітах, які супроводжують застосування інгібіторів карбоангідрази.

Дорзоламід надходить до периферичного кровотоку навіть при локальному застосуванні. Для оцінки величини системної інгібування карбоангідрази при локальному застосуванні визначали концентрацію активної речовини та метаболітів в плазмі та еритроцитах, а також інгібування активності карбоангідрази в еритроцитах. Дорзоламід накопичується в еритроцитах при тривалому застосуванні в результаті селективного зв'язування СА II, тоді як в плазмі у вільній формі зберігається в дуже низьких концентраціях. З активної речовини утворюється один N-дізетільній метаболіт, менше гальмує активність СА II, ніж активна речовина, проте гальмує також активність менш активного ферменту (СА I). Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується спочатку СА I. Дорзоламід зв'язується з білками плазми (близько 33%). Виділяється спочатку з сечею, причому в незміненому вигляді. Метаболіт також виділяється з сечею. Після відміни препарату дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, і характеризується початковим швидким зниженням концентрації цього компонента і подальшої фазою повільного виведення з періодом напіввиведення близько 4 місяці.

Подібні фармакокінетичні результати отримані також при тривалому локальному застосуванні дорзоламідом. У деяких хворих похилого віку з ослабленою функцією нирок (CrCl 30-60 мл/хв) спостерігаються підвищені концентрації метаболітів в еритроцитах, але немає різниці в ступені пригнічення карбоангідрази та клінічно значущих системних побічних явищ.

Дорзол застосовують для лікування підвищеного очного тиску у хворих з:

• очною гіпертензією;
• відкритокутовою глаукомою;
• псевдоексфоліативним глаукомою;

В якості додаткової терапії при лікуванні бета-блокаторами або в якості монотерапії, коли лікування бета-блокаторами не було успішним або бета-блокатори протипоказані.

Придбати Дорзол можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

• Підвищена чутливість до активних речовин або до будь-якої допоміжної речовини;
• Тяжкі порушення функції нирок (CrCl ˂ 30 мл/хв)
• гіперхлоремічний ацидоз.

Рекомендується закапувати по одній краплі Дорзолу в кон'юнктивальний мішок хворого ока три рази в день при монотерапії. У медіальний кут кожного ока закапати по одній краплі. Легким натисканням на зону слізного мішка відразу після застосування крапель зменшити можливість системного поглинання Дорзолу.

Якщо застосовується як додаткова терапія, разом з локальним бета-блокаторами закопувати по одній краплі Дорзолу в кон'юнктивальний мішок хворого ока двічі на день.

Коли одні ліки від глаукоми замінюються краплями Дорзол, застосування цих ліків припиняється прийомом відповідної денної дози та на наступний день слід починати прийом крапель Дорзол.

У разі локального застосування декількох Офтальміка приймати їх потрібно з проміжками в 10 хвилин.

Хворих слід попередити, що потрібно вимити руки перед застосуванням і не торкатися піпеткою очі та оточуючих поверхонь.

Хворих також необхідно проінформувати, що при неправильному поводженні з очними краплями ці розчини можуть бути контаміновані бактеріями, які викликають інфекцію очей. При застосуванні контаминированного розчину може спричинити серйозне пошкодження з подальшою втратою зору.

Відсутні дані про випадкових або навмисних передозування дорзоламідом, прийнятим всередину.

симптоми

При прийомі всередину спостерігається сонливість.

При локальному застосуванні відзначається нудота, нечіткість, головний біль, втома, ненормальні сновидіння і дисфагія.

лікування

Лікування при передозуванні має бути симптоматичним і підтримуючим.

Можливі порушення рівня електролітів, розвиток ацидозу, а також побічні ефекти з боку нервової системи. Необхідно спостерігати за рівнем електролітів.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку органу зору: пощипування і печіння, поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж очей, подразнення повік, помутніння зору, блефарит, іридоцикліт, роздратування і почервоніння, біль, лущення століття, тимчасова короткозорість (яка зникає після припинення лікування ), набряк рогової оболонки, гіпотонія очі, увеїт після фільтраційної операції.

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, синусит, риніт.

Порушення травної системи: нудота і гіркий присмак у роті, подразнення горла, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірних тканин: контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Порушення нирок та сечовидільної системи: уролітіаз.

Загальні порушення і реакції в місці застосування: астенія / втома, ознаки та симптоми підвищеної чутливості: локально-Пальпебральний реакції, системно - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висипи, анафілаксія і рідко бронхоспазм.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Краплі Дорзол під час вагітності застосовувати не рекомендується.

У разі застосування крапель Дорзол годування груддю не рекомендується.

Діти

Дані про застосування очних крапель дітям обмежені, тому препарат не застосовують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат може викликати побічні явища, наприклад помутніння зору, запаморочення, нудоту, які можуть вплинути на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

В період лікування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій, особливо на початку лікування.

Можливість взаємодії крапель Дорзол з іншими ліками не досліджувалася.

Одночасно застосовувалися з нижченаведеними ліками, але без доказів небажаних взаємодій: очні краплі тимолол і бетаксолол, ліки з системним ефектом - АСЕ інгібітори, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби, нестероїдні протизапальні препарати, в тому числі ацетилсаліцилова кислота і гормони (наприклад естроген, інсулін і тироксин).

Взаємодія дорзоламідом, міотиками та агоніста і блокатори час лікування глаукоми не вивчено повністю.

Дорзоламід потенціює ефект інших антиглаукомних препаратів. Ацетазоламід при прийомі всередину підвищує ризик розвитку системних побічних ефектів дорзоламідом. Ефект таких інгібіторів ацетилхолінестерази, як фізіостігмін, галантамін, неостигмін або піридостигмін (які часто застосовуються при міастенії), може бути знижений дорзоламідом.

При спільному застосуванні з діуретиками можлива значна втрата калію.

Призначення одночасно з фенітоїном може погіршити перебіг остеопорозу.

Саліцилова кислота застосована разом з дорзоламідом, може привести до розвитку ацидозу. Крім того, консервант, що міститься в краплях дорзоламідом (бензалконію хлорид), може взаємодіяти з м'якими контактними лінзами.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Після відкриття флакона очні краплі слід застосувати протягом 4 тижнів.

Термін придатності - 2 роки.

Вартість на Дорзол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де його можна купити за найвигіднішими цінами в Україні.