Дорзол

Состав

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл препарата содержит дорзоламидом гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламидом;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, манит (Е 421), натрия цитрат, натрия гидроксид,

гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная.

Форма выпуска

Капли глазные, раствор (по 5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Актуальная цена на Дорзол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Карбоангидраза (СА) - фермент, который содержится во многих тканях, в том числе в тканях глаза. У людей СА существует в нескольких фермента, из которых наиболее активен СА II. СА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Ингибирования СА в цилиарных отростках в эти уменьшает выделение слез, прежде всего замедлением создания бикарбонатных ионов, с последующим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается глазное давление.

Дорзоламид является сильным ингибитором СА II у человека. После применения снижает глазное давление, несмотря на то, связан он с глаукомой или нет. Повышенное глазное давление - главный фактор риска в патогенезе повреждения глазного нерва и в потере поля зрения при глаукоме. Глазное давление снижается без обычных побочных действий миотических средств подобно ночной слепоты, спазма аккомодации и сужение зрачка. Дорзоламид не влияет на пульс или артериальное давление или такой эффект минимальный.

Локальное применение бета-блокаторов также снижает глазное давление уменьшением выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламидом вместе с локальным бета-блокаторами дополнительно снижает глазное давление. Это явление согласуется с ранее известным фактом о дополнительном эффект бета-блокаторов и ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика

В отличие от ингибиторов карбоангидразы, принимаемых внутрь, локальное применение дорзоламидом позволяет активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, также уменьшает его системное действие. Известно, что таким образом можно снизить интроокулярная давление без нарушения ацидобазиснои равновесия и изменений в электролитах, которые сопровождают применение ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламид поступает в периферический кровоток даже при локальном применении. Для оценки величины системной ингибирования карбоангидразы при локальном применении определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при длительном применении в результате селективного связывания СА II, тогда как в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. С активного вещества образуется один N-дизетильний метаболит, меньше тормозит активность СА II, чем активное вещество, однако тормозит также активность менее активного фермента (СА I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала СА I. Дорзоламид связывается с белками плазмы (около 33%). Выделяется сначала с мочой, причем в неизмененном виде. Метаболит также выделяется с мочой. После отмены препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, и характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компонента и последующей фазой медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.

Подобные фармакокинетические результаты получены также при длительном локальном применении дорзоламидом. У некоторых больных пожилого возраста с ослабленной функцией почек (CrCl 30-60 мл / мин) наблюдаются повышенные концентрации метаболитов в эритроцитах, но нет разницы в степени ингибирования карбоангидразы и клинически значимых системных побочных явлений.

Дорзол применяют для лечения повышенного глазного давления у больных с:

• глазной гипертензией;
• открытоугольной глаукомой;
• псевдоэксфолиативной глаукомой;

В качестве дополнительной терапии при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Купить Дорзол можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

• Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому вспомогательному веществу;
• Тяжелые нарушения функции почек (CrCl ˂ 30 мл / мин)
• гиперхлоремический ацидоз.

Рекомендуется закапывать по одной капле Дорзолу в конъюнктивальный мешок больного глаза три раза в день при монотерапии. В медиальный угол каждого глаза закапать по одной капле. Легким нажатием на зону слезного мешка сразу после применения капель уменьшить возможность системного поглощения Дорзолу .

Если применяется как дополнительная терапия, вместе с локальным бета-блокаторами закапывать по одной капле Дорзолу в конъюнктивальный мешок больного глаза дважды в день.

Когда одно лекарство от глаукомы заменяются каплями Дорзол , применение этих лекарств прекращается приемом соответствующей дневной дозы и на следующий день следует начинать прием капель Дорзол .

В случае локального применения нескольких Офтальмика принимать их нужно с промежутками в 10 минут.

Больных следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированные бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Отсутствуют данные о случайных или преднамеренных передозировки дорзоламидом, принятым внутрь.

Симптомы

При приеме внутрь наблюдается сонливость.

При локальном применении отмечается тошнота, нечеткость, головная боль, усталость, ненормальные сновидения и дисфагия.

Лечение

Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Возможны нарушения уровня электролитов, развитие ацидоза, а также побочные эффекты со стороны нервной системы. Необходимо наблюдать за уровнем электролитов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны органа зрения: пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит.

Нарушение пищеварительной системы: тошнота и горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушение почек и мочевыделительной системы: уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения / усталость, признаки и симптомы повышенной чувствительности: локально-Пальпебральный реакции, системно - ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.

Применение в период беременности и кормления грудью

Капли Дорзол во время беременности применять не рекомендуется.

В случае применения капель Дорзол кормления грудью не рекомендуется.

Дети

Данные о применении глазных капель детям ограничены, поэтому препарат не применяют детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может вызвать побочные явления, например помутнение зрения, головокружение, тошноту, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения.

Возможность взаимодействия капель Дорзол с другими лекарствами не исследовалась.

Одновременно применялись с нижеприведенными лекарствами, но без доказательств нежелательных взаимодействий: глазные капли тимолол и бетаксолол, лекарства с системным эффектом - АСЕ ингибиторы, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота и гормоны (например эстроген, инсулин и тироксин).

Взаимодействие дорзоламидом, миотиками и агониста и адренорецепторов время лечения глаукомы не изучено полностью.

Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламидом. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом.

При совместном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.

Салициловая кислота применена вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламидом (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. После вскрытия флакона глазные капли следует применить в течение 4 недель.

Срок годности - 2 года.

Стоимость на Дорзол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где его можно купить по самым выгодным ценам в Украине.