Буспірон

• табл. 5 мг блістер, № 20
• Буспірон 5 мг
• табл. 10 мг блістер, № 20
• Буспірон 10 мг

Купити Буспірон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Буспірон вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка. Антидепресант Буспірон - анксиолитическое лікарський засіб, застосовується для лікування тривожних станів різного походження, особливо неврозів, що супроводжуються відчуттям тривоги, неспокою, напруженням, дратівливістю. Механізм дії буспірону остаточно не встановлено, проте відомо, що він відрізняється від механізму дії бензодіазепінів та інших анксіолітичних засобів. Буспірон не проявляє значної активності щодо бензодіазепінових рецепторів і не впливає на зв'язування ГАМК.

Ліки Буспірон проявляє високу спорідненість до пресинаптическим 5НТ1А-рецепторів і є частковим агоністом постсинаптичних 5НТ1А-рецепторів ЦНС. У доклінічних дослідженнях на експериментальних моделях встановлено наявність у буспірону властивостей, характерних для анксіолітиків та антидепресантів. На відміну від бензодіазепінів буспирон не проявляє противосудорожного і миорелаксирующего дії, не викликає звикання, а після завершення курсу лікування не розвиваються симптоми відміни. Дія буспірону розвивається поступово. Терапевтичний ефект починає проявлятися між 7-м і 14-м днями терапії, а максимальний ефект досягається тільки приблизно через 4 тижні після початку лікування.

Буспірон зазнає інтенсивного метаболізму першого проходження через печінку. Системна біодоступність становить 4%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 60-90 хвилин після прийому препарату. Приблизно 95% буспірону пов'язують із білками плазми крові. Період напіввиведення з плазми – 2-3 години. Фармакологічні параметри препарату не змінюються при безперервному застосуванні (кумуляція відсутня).

Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування буспірону із травного тракту.

Буспірон проникає у грудне молоко. Дані про проникнення буспірону через плаценту відсутні.

Фармакокінетика. Після застосування препарат швидко та майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Рівноважна концентрація в плазмі крові може бути досягнута приблизно через 2 доби після початку регулярного застосування препарату.

Буспірон піддається інтенсивному метаболізму першого проходження через печінку. Системна біодоступність становить 4%. Сmax метаболіти препарату в плазмі крові досягається також через 60-90 хв.

Близько 95% буспірону зв'язується з білками плазми крові. Т½ з плазми крові становить 2-3 год. Фармакологічні параметри препарату не змінюються при безперервному прийомі препарату (кумуляція відсутня).

Основним фармакологічно активним метаболітом буспірону явяляется (1- [2-піримідиніл] -піперазин (1-РР).

Його анксіолітичну активність в 4-5 разів нижче, ніж у вихідної речовини, але концентрація в плазмі крові вище і Т½ в 2 рази довше, ніж у буспірону.

Близько 29-63% буспірону і його метаболітів виводиться з сечею протягом 24 год, 18-38% виводиться з калом. При порушенні функції нирок і печінки елімінація буспірону і його метаболітів знижена.

Ниркова недостатність може знижувати кліренс буспірону на 50%. Пацієнтам з нирковою недостатністю буспірон слід призначати з обережністю та в менших дозах.

Підвищені рівні буспірону у плазмі та значення AUC, а також подовження періоду напіввиведення можуть спостерігатися при порушенні функції печінки. Завдяки виділенню незміненої сполуки з жовчю у плазмових рівнях буспірону може з'явитися другий пік. Пацієнти з цирозом печінки повинні отримувати нижче індивідуальні дози або такі ж дози, але рідше.

Купити Буспірон таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Буспірон ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

симптоматичне лікування тривожних станів з домінуючими симптомами: тривога, внутрішній неспокій, стан напруги.

Буспірон при всд призводить до статистично значущого зменшення проявів тривоги, депресії та астенії у пацієнтів з вегетативною дисфункцією.

Купити таблетки Буспірон 10 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Буспірон сандоз ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від стану захворювання. На початку терапії призначають по 5 мг буспірону гідрохлориду 2-3 рази на добу. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу поступово підвищують до 15-30 мг буспірону, розподілених на кілька окремих доз.

Максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 45 мг.

Таблетки слід приймати в один і той же час доби, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

При необхідності поділу таблетки на дві половини її слід покласти на тверду поверхню рискою догори та злегка натиснути великим пальцем.

Спеціальні групи пацієнтів. При зниженій функції печінки та / або нирок слід застосовувати мінімально можливу дозу.

Тривалість лікування. Транквілізатори не можна застосовувати без контролю протягом тривалого періоду. Якщо необхідне тривале застосування препарату (≤6 міс), слід провести ретельний медичний моніторинг. Слід пам'ятати про проведення психотерапевтичних і Соціотерапевтичні заходів паралельно з лікуванням буспіроном.

підвищена чутливість до Буспірон або до одного з компонентів препарату; гостра застійна глаукома; злоякісна міастенія; важка дисфункція печінки; тяжка ниркова недостатність; епілепсія; період годування груддю; вік до 18 років. Про застосування Буспірон при безсонні проконсультуйтеся з лікарем.

Частота побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000) ), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

з боку серцево-судинної системи: часто - неспецифічна біль в грудях; іноді - тимчасова втрата свідомості, артеріальна гіпотензія та / або гіпертензія, тахікардія / відчуття серцебиття; рідко - порушення мозкового кровообігу, серцева недостатність, інфаркт міокарда, кардіоміопатія, брадикардія.

З боку системи крові: рідко - зміни показників крові (еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія).

З боку психіки: часто - нічні кошмари, сонливість, безсоння, запаморочення, нервозність, зниження концентрації уваги, емоційне збудження, дратівливість, ворожість, сплутаність свідомості, депресія; рідко - деперсоналізація, дискомфорт, патологічне підвищене сприйняття звичайних звуків, ейфорія, гіперкінезія, занепокоєння, порушення асоціативного сприйняття, галюцинації, суїцидальні думки, епілептичні напади; рідко - різка зміна настрою, клаустрофобія, ступор, нерозбірлива мова, психоз, що проходять проблеми з пам'яттю, серотоніновий синдром.

З боку центральної нервової системи: іноді - оніміння, парестезія (наприклад поколювання, відчуття болю), порушення координації, тремор; рідко - спонтанні рухи, загальмованість, екстрапірамідні симптоми, включаючи ранню і пізню дискінезію, порушення тонусу, паркінсонізм, акатизія.

З боку органу зору: часто - помутніння зору; іноді - почервоніння і свербіж в області очі, кон'юнктивіт; рідко - фотофобія, відчуття внутрішньоочного тиску, біль в очах, звужене поле зору.

З боку органу слуху: часто - шум у вухах.

З боку дихальної системи: часто - запалення горла, закладеність носа; іноді - прискорене дихання, задишка, біль в області серця; рідко - носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, ксеростомія, біль в епігастральній ділянці, діарея; іноді - метеоризм, відсутність апетиту, збільшення апетиту, гіперсалівація, синдром подразнення товстої кишки, кровотеча з прямої кишки, запор, блювання.

З боку сечовидільної системи: іноді - часте сечовипускання, затримка сечовипускання; рідко - енурез, нічне сечовипускання.

З боку шкіри: іноді - набряк, кропив'янка, гіперемія, виникнення гематом, облисіння, сухість шкіри, екзема, набряк обличчя, пухирі; рідко - алергічні реакції, екхімоз, акне, потоншення нігтів.

З боку опорно-рухового апарату: іноді - спазм і ригідність м'язів, міалгія, артралгія; рідко - міастенія.

З боку ендокринної системи: рідко - галакторея, гінекомастія, дисфункція щитоподібної залози.

Загальні порушення: часто - головний біль, астенія; іноді - збільшення маси тіла, гарячка, дзвін у голові, зменшення маси тіла, нездужання, підвищена стомлюваність, порушення нюху і смакових відчуттів, підвищене потовиділення, припливи, холодова гіперестезія; рідко - схильність до зловживання алкоголем, порушення коагуляції крові, втрата голосу, гикавка, глосалгія.

З боку гепатобіліарної системи: рідко - збільшення печінкових ферментів.

З боку репродуктивної системи: іноді - порушення менструального циклу, зменшення або збільшення лібідо; рідко - аменорея, запалення сечостатевих органів, зниження еякуляції, імпотенція.

Ниркова недостатність. При помірній або тяжкій нирковій недостатності кліренс буспірону може знижуватися на 50%. Препарат протипоказаний хворим з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 10 мл/хв). При легкій (СКФ 30 мл/хв) і помірній (СКФ = 10-30 мл/хв) нирковій недостатності буспірон призначати не можна, проте при цьому слід дотримуватися і призначати знижені дози.

клінічні та доклінічні дослідження не виявили ознак, які свідчать про ризик звикання або залежності до Буспірон, однак призначення препарату повинні бути обгрунтованим.

Буспірон не призначають для лікування симптомів абстиненції, зумовлених застосуванням бензодіазепінів або інших седативних / снодійних лікарських засобів. Тому до початку лікування буспіроном необхідно поступово припинити застосування цих препаратів. Це особливо стосується пацієнтів, які приймають лікарські засоби, що пригнічують ЦНС. Чи не призначають буспирон пацієнтам з нападами епілепсії в анамнезі.

Хворим з порушеннями функції нирок і печінки в анамнезі препарат застосовують з обережністю.

Препарат Буспірон Сандоз містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Дані щодо застосування буспірону в період вагітності відсутній, тому препарат можна призначати тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Буспірон проникає в грудне молоко, тому годування груддю під час лікування слід припинити.

Діти. Дітям буспирон не призначають через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботі з іншими механізмами, оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

в зв'язку з недостатністю відповідних клінічних даних поєднане застосування буспірону з антигіпертензивними, нейролептическими лікарськими засобами, антидепресантами, антидіабетичними препаратами, антикоагулянтами, пероральними контрацептивами та серцевими глікозидами можливе тільки в умовах суворо медичного контролю. Буспірон ГЕКСАЛ ® не застосовують одночасно з бензодіазепінами та іншими седативними засобами.

Комбінація з інгібіторами МАО не рекомендується в зв'язку з ризиком виникнення гіпертонічного кризу.

Оскільки буспирон головним чином метаболізується цитохромом Р450, потужні інгібітори цього ферменту можуть збільшити біодоступність буспірону.

Нефазодон. Одночасне застосування буспірону і нефазодону призводить до збільшення Cmax буспірону в плазмі крові в 20 разів і AUC в 50 разів.

Еритроміцин. Одночасне застосування буспірону і еритроміцину призводить до збільшення Cmax буспірону в 5 разів і AUC в 6 разів.

Ітраконазол. Одночасне застосування буспірону та ітраконазолу призводило до збільшення Cmax буспірону в 13 разів і AUC в 19 разів.

Дилтіазем. Одночасне застосування буспірону і дилтіазему призводить до збільшення Cmax буспірону в 4 рази та AUC в 5,3 рази.

Верапаміл. Одночасне застосування буспірону і верапамілу призводить до збільшення Cmax і AUC для буспірону в 3,4 рази.

Циметидин. Одночасне застосування буспірону і циметидину призводить до збільшення Cmax буспірону на 40%, Tmax - в 2 рази, але AUC практично не змінюється.

При застосуванні буспірону одночасно з вищезгаданими лікарськими засобами підвищуються терапевтичний ефект і токсичність буспірону, тому рекомендується знижувати дозу буспірону (наприклад 2,5 мг 2 рази на добу).

Рифампіцин. Одночасне застосування буспірону і рифампіцину призводить до зменшення Cmax буспірону на 83,9% і AUC - на 89,6%.

Інгібітори та індуктори CYP 3A4. Кетоконазол або ритонавір інгібують метаболізм буспірону і підвищують його рівень в плазмі крові. Якщо буспирон застосовувати одночасно з інгібітором CYP 3A4, його дозу рекомендується знизити. Індуктори CYP 3A4, наприклад дексаметазон, фенітоїн, фенобарбітал або карбамазепін, можуть збільшити швидкість метаболізму буспірону. В цьому випадку необхідно підвищити дозу буспірону для збереження його анксіолітичною ефективності.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну. У клінічних дослідженнях не було виявлено випадків небезпечного застосування буспірону одночасно з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Були окремі повідомлення про виникнення нападів при їх тривалому застосуванні у поєднанні з буспіроном.

Галоперидол. Одночасне застосування буспірону і галоперидолу призводило до підвищення концентрації галоперидолу в сироватці крові.

Тразодон. Були повідомлення, що у деяких пацієнтів при одночасному застосуванні тразодон з буспіроном підвищувалася активність АсАТ в 3 рази. Однак таке підвищення печінкових трансаміназ не було підтверджено клінічними дослідженнями.

Діазепам. При одночасному застосуванні діазепаму і буспірону рівень першого в плазмі крові підвищується, а також можуть виникнути побічні ефекти: запаморочення, головний біль, нудота.

Під час лікування буспіроном слід утриматися від вживання алкогольних напоїв.

Пацієнтам під час лікування не рекомендується вживати в значних кількостях грейпфрутовий сік, оскільки це може привести до підвищення рівня буспірону в плазмі крові та до збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, втома, міоз і порушення функції шлунково-кишкового тракту. Більш важкі ускладнення у людини не відзначали навіть при введенні щодня доз до 2400 мг.

Лікування симптоматичне; промивання шлунка. Як і в разі передозування іншими лікарськими засобами, необхідно здійснювати постійний нагляд за функціями дихальної системи, ЧСС і АТ. Специфічний антидот відсутній. Гемодіаліз неефективний.

при температурі не вище 25 °C.

Купити препарат Буспірон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Буспірон 5 мг ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.