Буспирон

• табл. 5 мг блистер, № 20
• Буспирон  5 мг
   
• табл. 10 мг блистер, № 20
• Буспирон  10 мг

Купить Буспирон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки Буспирон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика. Антидепрессант Буспирон — анксиолитическое лекарственное средство, применяется для лечения тревожных состояний разного происхождения, особенно неврозов, которые сопровождаются ощущением тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитических средств. Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК.

Лекарство Буспирон проявляет высокую родственность к пресинаптическим 5НТ1А-рецепторам и является частичным агонистом постсинаптических 5НТ1А-рецепторов ЦНС. В доклинических исследованиях на экспериментальных моделях установлено наличие у буспирона свойств, характерных для анксиолитиков и антидепрессантов. В отличие от бензодиазепинов буспирон не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только приблизительно через 4 нед после начала лечения.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы - 2-3 часа. Фармакологические параметры препарата не изменяются при непрерывном применении (кумуляция отсутствует).

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона из пищеварительного тракта.

Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.

Фармакокинетика. После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута приблизительно через 2 сут после начала регулярного применения препарата.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4 %. Сmax метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин.

Около 95 % буспирона связывается с белками плазмы крови. Т½ из плазмы крови составляет 2–3 ч. Фармакологические параметры препарата не меняются при непрерывном приеме препарата (кумуляция отсутствует).

Основным фармакологически активным метаболитом буспирона явяляется (1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР).

Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но концентрация в плазме крови выше и Т½ в 2 раза длиннее, чем у буспирона.

Около 29–63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой на протяжении 24 ч, 18–38% выводится с калом. При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов снижена.

Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в меньших дозах.

Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.

Купить Буспирон таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Буспирон цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

симптоматическое лечение тревожных состояний с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Буспирон при всд приводит к статистически значимому уменьшению выраженности проявлений тревоги, депрессии и астении у пациентов с вегетативной дисфункцией.

Купить таблетки Буспирон 10 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Буспирон сандоз цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 2–3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 15–30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная одноразовая доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 45 мг.

Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

При необходимости деления таблетки на две половины ее следует положить на твердую поверхность черточкой вверх и слегка нажать большим пальцем.

Специальные группы пациентов. При сниженной функции печени и/или почек следует применять минимально возможную дозу.

Продолжительность лечения. Транквилизаторы нельзя применять без контроля на протяжении длительного периода. Если необходимо продолжительное применение препарата (≤6 мес), следует провести тщательный медицинский мониторинг. Следует помнить о проведении психотерапевтических и социотерапевтических мер параллельно с лечением буспироном.

повышенная чувствительность к буспирону или к одному из компонентов препарата; острая застойная глаукома; злокачественная миастения; тяжелая дисфункция печени; тяжелая почечная недостаточность; эпилепсия; период кормления грудью; возраст до 18 лет. Про применение Буспирон при бессоннице проконсультируйтесь с лечащим врачом. 

Частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — неспецифичная боль в груди; иногда — временная потеря сознания, артериальная гипотензия и/или гипертензия, тахикардия/ощущение сердцебиения; редко — нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия.

Со стороны системы крови: редко — изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбопения).

Со стороны психики: часто — ночные кошмары, сонливость, бессонница, головокружение, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия; редко — деперсонализация, дискомфорт, патологическое повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, нарушение ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, эпилептические приступы; редко — резкое изменение настроения, клаустрофобия, ступор, неразборчивая речь, психоз, проходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром.

Со стороны ЦНС: иногда — онемение, парестезия (например покалывание, ощущение боли), нарушение координации, тремор; редко — спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушение тонуса, паркинсонизм, акатизия.

Со стороны органа зрения: часто — помутнение зрения; иногда — покраснение и зуд в области глаза, конъюнктивит; редко — фотофобия, ощущение внутриглазного давления, боль в глазах, суженное поле зрения.

Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто — воспаление горла, заложенность носа; иногда — учащенное дыхание, одышка, боль в области сердца; редко — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея; иногда — метеоризм, отсутствие аппетита, увеличение аппетита, гиперсаливация, синдром раздражения толстой кишки, кровотечение из прямой кишки, запор, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания; редко — энурез, ночное мочеиспускание.

Со стороны кожи: иногда — отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, волдыри; редко — аллергические реакции, экхимоз, акне, утончение ногтей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия; редко — миастения.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.

Общие нарушения: часто — головная боль, астения; иногда — увеличение массы тела, горячка, звон в голове, уменьшение массы тела, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия; редко — склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушение коагуляции крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — увеличение печеночных ферментов.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — нарушение менструального цикла, уменьшение или увеличение либидо; редко — аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.

Печеночная недостаточность.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. В фармакокинетических исследованиях применения буспирона в разовой дозе 30 мг с циррозом печени повышало уровне буспирона в плазме крови, увеличивало значение AUC и удлиняет период полувыведения буспирона. Благодаря экскреции вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Применение препарата противопоказано больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в таких же дозах, но с удлиненным интервалом.

Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ˂ 10 мл/мин). При легкой (СКФ ˃ 30 мл/мин) и умеренной (СКФ = 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон назначать нельзя, однако при этом следует соблюдать и назначать снижены дозы.

клинические и доклинические исследования не выявили признаков, которые свидетельствуют о риске привыкания или зависимости к буспирону, однако назначение препарата должны быть обоснованным.

Буспирон не назначают для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных/снотворных лекарственных средств. Поэтому до начала лечения буспироном необходимо постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, которые принимают лекарственные средства, подавляющие ЦНС. Не назначают буспирон пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе.

Больным с нарушениями функции почек и печени в анамнезе препарат применяют с осторожностью.

Препарат Буспирон Сандоз содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения буспирона в период беременности отсутствует, поэтому препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Дети. Детям буспирон не назначают из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС и психики.

в связи с недостаточностью соответствующих клинических данных сочетанное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими лекарственными средствами, антидепрессантами, антидиабетическими препаратами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях строго медицинского контроля. Буспирон не применяют одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.

Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется в связи с риском возникновения гипертонического криза.

Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспирона.

Нефазодон. Одновременное применение буспирона и нефазодона приводит к увеличению Cmax буспирона в плазме крови в 20 раз и AUC в 50 раз.

Эритромицин

Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и эритромицина (1,5 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению С_max буспирона в 5 раз и AUC в 6 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и эритромицина рекомендуется низкая доза буспирона (например 2,5 мг 2 раза в день).

Итраконазол. Одновременное применение буспирона и итраконазола приводило к увеличению Cmax буспирона в 13 раз и AUC в 19 раз.

Дилтиазем. Одновременное применение буспирона и дилтиазема приводит к увеличению Cmax буспирона в 4 раза и AUC в 5,3 раза.

Верапамил. Одновременное применение буспирона и верапамила приводит к увеличению Cmax и AUC для буспирона в 3,4 раза.

Циметидин. Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению Cmax буспирона на 40%, Tmax — в 2 раза, но AUC практически не меняется.

При применении буспирона одновременно с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышаются терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например 2,5 мг 2 раза в сутки).

Рифампицин. Одновременное применение буспирона и рифампицина приводит к уменьшению Cmax буспирона на 83,9% и AUC — на 89,6%.

Ингибиторы и индукторы CYP 3A4. Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и повышают его уровень в плазме крови. Если буспирон применять одновременно с ингибитором CYP 3A4, его дозу рекомендуется снизить. Индукторы CYP 3A4, например дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В этом случае необходимо повысить дозу буспирона для сохранения его анксиолитической эффективности.

Ингибиторы обратного захвата серотонина. В клинических исследованиях не было выявлено случаев опасного применения буспирона одновременно с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их продолжительном применении сочетанно с буспироном.

Галоперидол. Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.

Тразодон. Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодона с буспироном повышалась активность АсАТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.

Диазепам. При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.

Во время лечения буспироном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в значительных количествах грейпфрутовый сок, поскольку это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, усталость, миоз и нарушение функции ЖКТ. Более тяжелые осложнения у человека не отмечали даже при введении ежедневно доз до 2400 мг.

Лечение симптоматическое; промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, ЧСС и АД. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.

при температуре не выше 25 °С.

Купить препарат Буспирон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Буспирон 5 мг цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.