Буфомікс Ізіхейлер

Склад

діючі речовини: 1 доза містить будесоніду 160 мкг і формотеролу фумарату дигідрат 4,5 мкг

допоміжні речовини: лактоза.

Форма випуску

Порошок для інгаляцій (по 60 доз або 120 доз в інгалятори з захисним ковпачком у ламінованому пакеті. По 1 ламінованого пакету в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок білого або жовтувато-білого кольору.

Фармакодинаміка

Буфомікс містить формотерол та будесонід, які мають різний спосіб дії і демонструють адитивні ефекти щодо зменшення загострень бронхіальної астми.

Будесонід. Будесонід - це ГКС, при інгаляції має залежну від дози протизапальну дію в дихальних шляхах, в результаті якої зменшуються симптоми бронхіальної астми. Інгаляційний будесонід характеризується менш важкими побічними ефектами, ніж системні кортикостероїди. Точний механізм протизапальної дії ГКС невідомий.

Формотерол. Формотерол - це селективний адреностимулятор β ₂ -адренорецепторів, який при інгаляції забезпечує швидку і тривалу релаксацію гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів зі зворотним обструкцією дихальних шляхів. Бронхорасширяющего ефект залежний від дози та настає протягом 1-3 хвилин. Тривалість ефекту не менше 12:00 після прийняття однієї дози.

Фармакокінетика

всмоктування

Було показано, що комбінація фіксованих доз будесоніду і формотеролу Буфомікс і відповідні монопрепарати біоеквівалентні щодо системного впливу будесоніду та формотеролу відповідно. Незважаючи на це, після введення комбінації фіксованих доз спостерігалося незначне пригнічення кортизолу в порівнянні з монопрепарата. Вважається, що різниця не впливає на клінічну ефективність.

Розподіл і метаболізм

Зв'язування з білками плазми становить близько 50% для формотеролу та 90% для будесоніду. Обсяг розподілу становить приблизно 4 л/кг для формотеролу та 3 л/кг для будесоніду. Формотерол інактивується в результаті реакцій кон'югації (формуються активні В-деметильовані та деформульовані метаболіти, проте вони переважно спостерігаються як інактивовані кон'югати). Будесонід піддається значному (близько 90%) біотрансформації при першому проходженні через печінку до метаболітів з низькою глюкокортикостероидной активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів - 6-β-гідрокси-будесоніду та 16-α-гідрокси-преднізолону - менше 1% від ГКС активності будесоніду. Відсутні ознаки будь-яких метаболічних взаємодій або будь-яких реакцій заміщення між формотеролом і будесонидом.

висновок

Велика частина дози формотеролу трансформується шляхом печінкового метаболізму, за яким слід виведення нирками. Після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться з сечею в незміненому вигляді. Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв), а період остаточного напіввиведення в середньому становить 17 годин.

Будесонід виводиться шляхом метаболізму, переважно під дією каталізатора, яким виступає фермент CYP3A4. Метаболіти будесоніду виводяться з сечею в чистому вигляді або в кон'югованій формі. У сечі виявляють лише дуже незначна кількість незміненого будесоніду. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв), а період напіввиведення після введення дози становить 4:00.

Буфомікс показаний для регулярного лікування бронхіальної астми, коли застосування комбінації (інгаляційних кортикостероїдів і агоністів β ₂ -адренорецепторів тривалої дії) доцільно: для пацієнтів, у яких не досягається адекватний контроль за допомогою інгаляційних кортикостероїдів і агоністів β ₂ -адренорецепторів короткочасної дії, застосовують «при необхідності », або для пацієнтів, у яких вже досягнуто адекватний контроль при застосуванні як інгаляційних кортикостероїдів, так і агоністів β ₂ -адренорецепторів тривало й дії.

Придбати Буфомікс Ізіхейлер можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Підвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або лактози (яка містить невелику кількість молочного білка).

Існують два варіанти застосування лікарського засобу Буфомікс Ізіхейлер.

A. Підтримуюча терапія: Буфомікс Ізіхейлер застосовують для регулярної підтримуючої терапії у комбінації з окремим швидко діючим бронходилататором, що використовується як рятівний засіб.

Б. Підтримуюча терапія та полегшення симптомів: Буфомікс Ізіхейлер застосовують для регулярної підтримуючої терапії, а також у разі потреби – для полегшення симптомів.

дозування

Буфомікс не призначають для початкового лікування бронхіальної астми. Дози компонентів Буфомікс підбирають індивідуально і коригують відповідно до тяжкості захворювання. Це потрібно враховувати не тільки на початку застосування комбінованих препаратів, але також і при корекції підтримуючої дози. Якщо пацієнту потрібно комбінація доз, що відрізняється від наявних в комбінованому інгалятори, слід призначити відповідні дози агоністів β ₂ -адренорецепторів і / або кортикостероїдів в окремих ингаляторах.

Дозу потрібно титрувати до мінімальної дози, що дозволяє ефективно контролювати симптоми захворювання. Пацієнтам необхідно регулярно проходити повторні обстеження у лікаря, який призначив препарат, щоб доза Буфомікс залишалася оптимальною. Після досягнення тривалого контролю симптомів за допомогою мінімальної рекомендованої дози слід спробувати контролювати симптоми тільки за допомогою інгаляційного ГКС.

Пацієнтам слід порадити завжди мати при собі окремий швидкодіючий бронходилататор як рятівний засіб.

Рекомендовані дози

Дорослі від 18 років 1-2 інгаляції двічі на добу. Деяким пацієнтам може знадобитися до 4 інгаляцій два рази на добу (максимальна доза).

Діти 12 - 17 років: 1-2 інгаляції двічі на добу.

Зазвичай після досягнення контролю над симптомами захворювання при застосуванні препарату двічі на день дозу титрують до найменшої ефективної, аж до застосування препарату 1 раз на добу, коли, на думку лікаря, пацієнт потребує підтримуючої терапії бронходилататором тривалої дії.

Потреба в частому застосуванні окремого швидкодіючого бронходилататора вказує на погіршення стану пацієнта і необхідність перегляду лікування астми.

Для інгаляції

Як правильно застосовувати препарат Буфомікс

Інгалятор управляється потоком повітря, що вдихається. Це означає, що коли пацієнт вдихає повітря через мундштук, речовина потрапляє в дихальні шляхи разом з повітрям, вдихається.

1. Зняти захисний ковпачок з мундштука.
2. Струснути інгалятор 3-5 разів на вертикальному положенні.
3. Для вивільнення 1 дози препарату помістити між великим і вказівним пальцями та один раз натиснути на інгалятор - Ви почуєте клацання.
4. Видихнути повністю, затиснути мундштук губами та глибоко вдихнути, затримати дихання на 5-10 секунд (Якщо Вам призначили більше 1 дози, повторити кроки 2,3,4).
5. Закрити мундштук захисним ковпачком.
6. Лічильник доз допоможе Вам з'ясувати скільки доз лікарського засобу залишилося. Лічильник перемикається через кожні 5 доз. Червона зона на лічильнику означає, що у вашому залишилося 20 доз.

Важливо звернути увагу пацієнта на наступне:

• Уважно ознайомитися з інструкцією із застосування.
• Після розтину ламінованого пакету рекомендується зберігати пристрій в захисному контейнері, щоб захистити його від ударів і забезпечити надійну роботу пристрою.
• Струшувати пристрій і приводити його в дію перед кожною інгаляцій.
• Вдихати через мундштук досить активно і глибоко, щоб забезпечити надходження до легенів оптимальної дози речовини.
• НЕ видихати через мундштук, оскільки це призведе до зниження доставленої дози. Якщо це все-таки сталося, необхідно постукати інгалятором по поверхні столу або по долоні руки, щоб видалити порошок з мундштука, а потім повторити процедуру прийому препарату.
• Чи не приводити пристрій в дію більш ніж один раз без інгаляції порошку. Якщо це все-таки сталося, пацієнту необхідно постукати інгалятором по поверхні столу або по долоні руки, щоб видалити порошок з мундштука, а потім повторити процедуру прийому препарату.
• Завжди надягати пилозахисний ковпачок і закривати кришку захисного контейнера після використання інгалятора, щоб запобігти випадковому розпорошення порошку з пристрою (яке може привести або до передозування, або до інгаляції недостатню кількість препарату при подальшому використанні інгалятора).
• Промивати рот водою після інгаляції призначеної дози, щоб звести до мінімуму ризик розвитку кандидозу порожнини рота. Якщо виникає кандидоз порожнини рота, пацієнти повинні промивати рот водою після інгаляцій «при необхідності».
• Регулярно прочищати мундштук сухою ганчіркою. Для очищення можна використовувати воду, оскільки порошок гігроскопічний.
• Замінити інгалятор Буфомікс, коли на лічильнику з'являється нуль, навіть якщо всередині пристрою все ще видно певну кількість порошку.

Діти.

У дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційними кортикостероїдами, рекомендується регулярно вимірювати ріст. Якщо зростання сповільнюється, слід переглянути схему лікування з метою зниження дози інгаляційного кортикостероїду до мінімальної, яка забезпечує збереження ефективного контролю перебігу бронхіальної астми. Слід ретельно зважити переваги лікування кортикостероїдами та ризик пригнічення росту. Крім того, необхідно направити пацієнта до педіатра-пульмонолога.

Деякі дані тривалих досліджень свідчать про те, що більшість дітей і підлітків, що перебувають на лікуванні інгаляційним будесонидом, врешті-решт досягають цільового зростання в дорослому віці. При цьому спостерігалося початкове невелике тимчасове зниження зростання (приблизно на 1 см). Загалом воно трапляється протягом першого року лікування.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми. Передозування формотеролом може супроводжуватися симптомами, зазвичай спостерігаються при передозуванні агоністами β ₂ -адренорецепторів: тремором, головним болем, прискореним серцебиттям. В окремих випадках повідомлялося про такі симптоми, як тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовжений інтервал QTc, аритмія, нудота і блювота. Показано підтримує і симптоматичне лікування. Доза 90 мкг, прийнята протягом трьох годин пацієнтів з гострою обструкцією, була безпечною.

При гострому передозуванні будесоніду, навіть при надмірних дозах, клінічні проблеми не очікуються. При хронічному застосуванні надмірних доз можуть з'являтися ГКС ефекти, такі як гиперкортицизм і пригнічення функції кори надниркових залоз.

Якщо терапію препаратом Буфомікс потрібно припинити через передозування формотеролу, потрібно розглянути забезпечення відповідної терапії інгаляційними кортикостероїдами.

Оскільки Буфомікс містить як будесонід, так і формотерол, у пацієнтів можуть виникати побічні ефекти, характерні для цих двох речовин. Після одночасного прийому двох з'єднань не спостерігалося підвищення частоти небажаних реакцій. Часто пов'язані з лікарським засобом небажані явища відповідають фармакологічно прогнозованим побічних ефектів лікування β ₂ агоністами. Це такі явища, як тремор і прискорене серцебиття, зазвичай незначні та зникають через кілька днів.

Нижче по системам органів і частоті розвитку наведені небажані реакції, які асоціюють з формотеролом. Частота визначається за шкалою: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), рідко (> 1/10000 до <1 / 1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частота не може бути встановлена за наявними даними).

Інфекційні та паразитарні захворювання.

Часто орофарингіальний кандидоз.

З боку імунної системи.

Рідко негайні або уповільнені реакції підвищеної чутливості, такі як висип, кропив'янка, свербіж, дерматит, ангіоневротичний набряк і анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи.

Дуже рідко синдром Кушинга, пригнічення функції кори надниркових залоз, затримка росту, знижена мінеральна щільність кісток.

З боку обміну речовин і харчування.

Рідко гіпокаліємія.

Дуже рідко гіперкаліємія.

З боку психіки.

Нечасто агресія, психомоторна гіперактивність, тривога, порушення сну.

Дуже рідко депресія, зміни поведінки (переважно у дітей).

З боку нервової системи.

Часто головний біль, тремор.

Нечасто запаморочення.

Дуже рідко порушення смаку.

З боку органів зору.

Дуже рідко катаракта і глаукома.

З боку серцево-судинної системи.

Часто прискорене серцебиття.

Нечасто тахікардія.

Рідко серцеві аритмії, наприклад фібриляція передсердь, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія.

Дуже рідко стенокардія, подовження інтервалу QTc, коливання артеріального тиску.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.

Часто помірне подразнення в горлі, кашель, захриплість.

Рідко бронхоспазм.

З боку травної системи.

Нечасто нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Нечасто синці.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини.

Нечасто м'язові судоми.

Орофарингеальний кандидоз спричинений відкладенням лікарських засобів. Потрібно порадити пацієнтові промивати ротову порожнину водою після застосування кожної дози, щоб мінімізувати ризик. Орофарингеальний кандидоз зазвичай відповідає на місцеве протигрибковий лікування і не потребує відміни інгаляційних кортикостероїдів.

Як і при інших видах інгаляційної терапії, в окремих випадках може розвинутися парадоксальний бронхоспазм, який вражає 1 з 10000 пацієнтів. В цьому випадку у пацієнта відразу після прийому дози зростає хрип і задишка. Парадоксальний бронхоспазм відповідає на швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, і лікувати його потрібно невідкладно. Потрібно негайно припинити прийом препарату Буфомікс, оглянути пацієнта і при необхідності призначити альтернативну терапію.

Системні наслідки прийому інгаляційних кортикостероїдів можуть спостерігатися, зокрема, в разі застосування високих доз тривалий період часу. Ці наслідки набагато менш вірогідні, ніж наслідки прийому пероральних кортикостероїдів. До можливих системних ефектів відносяться синдром Кушинга, кушингоїдного зовнішність, адренального пригнічення, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісток, катаракта, глаукома. Може розвиватися підвищення сприйнятливості до інфекцій і погіршення здатності адаптуватися до стресу. Ці ефекти, ймовірно, залежать від дози, часу впливу, одночасного або попереднього прийому стероїдів і індивідуальної чутливості.

Лікування β ₂ агоністами може привести до підвищення рівня інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину і кетонових тіл в крові.

Повідомлення про підозру на небажані реакції

Важливо повідомлення про підозру на небажані реакції після отримання реєстраційного посвідчення на лікарський засіб. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Прохання до медичних працівників повідомляти про підозру на небажані реакції через національну систему повідомлення.

Якщо є підстави припускати погіршення функції кори надниркових залоз через попередню системну стероїдну терапію, слід бути обережним при переведенні пацієнтів на терапію препаратом Буфомікс Ізіхейлер.

Пневмонія та інші інфекції нижніх дихальних шляхів

Лікарі повинні враховувати можливий розвиток пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, враховуючи часте накладання клінічних ознак пневмонії та загострення основного захворювання. Інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи пневмонію, спостерігалися після інгаляційного застосування кортикостероїдів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Відсутні клінічні дані про вплив на вагітність препарату Буфомікс або одночасного лікування формотеролом і будесонидом. Дослідження розвитку ембріона-плода у тварин не продемонстрували ніякого додаткового ефекту комбінації.

Відсутні достатні дані про застосування формотеролу вагітним жінкам. Формотерол викликав побічні ефекти у тварин під час досліджень впливу на репродуктивну систему при дуже високих рівнях системного впливу.

Дані по приблизно 2000 досліджених випадків вагітності не показали підвищеного тератогенного ризику, пов'язаного із застосуванням інгаляційного будесоніду. У дослідженнях на тваринах було показано, що ГКС викликають пороки розвитку. Це малоймовірно для людей, які отримують рекомендовані дози.

У дослідженнях на тваринах також було виявлено, що надмірна кількість пренатальних глюкокортикоїдів підвищує ризик внутрішньоматкової затримки росту, серцево-судинних захворювань дорослих, незворотного зміни щільності рецепторів глюкокортикоїдів, обороту нейромедіаторів і поведінки при концентраціях нижче діапазону тератогенних доз.

Під час вагітності Буфомікс слід застосовувати, тільки якщо очікувана користь перевершує потенційні ризики. Потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу будесоніду, необхідну для підтримання адекватного контролю бронхіальної астми.

Годування грудьми. Будесонід переходить в грудне молоко. Однак при терапевтичних дозах не очікується жодного впливу на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Невідомо, переходить формотерол в грудне молоко. У материнському молоці тварин була виявлена невелика кількість формотеролу. Застосування препарату Буфомікс годування грудьми, слід розглядати лише якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Діти

Буфомікс не рекомендується дітям до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У разі появи запаморочення, тремору, судом під час лікування слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Бета-адреноблокатори можуть послабити ефект формотеролу. Тому Буфомікс не слід застосовувати разом з β-адреноблокаторами (в тому числі очними краплями), якщо для цього немає вагомих причин.

Одночасне лікування хінідином, дізопірамідом, прокаїнамідом, фенотіазином, антигістамінними препаратами (терфенадином) і трициклічнимиантидепресантами може подовжувати інтервал QTc і підвищувати ризик розвитку шлуночкової аритмії.

Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин і алкоголь можуть погіршити толерантність серця до β ₂ -сімпатоміметіків.

Одночасне лікування інгібіторами МАО, в тому числі засобами з подібними властивостями, такими як фуразолідон і прокарбазин, може викликати гіпертонічний реакції.

Ризик розвитку аритмій збільшується на тлі проведення анестезії галогенізованими гідрокарбонатами.

Одночасне застосування інших β-адренергетікі або антихолінергічних препаратів може посилити бронхорасширяющего ефект.

Гіпокаліємія може підвищити схильність до серцевої аритмії у пацієнтів, які лікуються глікозидами наперстянки.

Чи не спостерігалося взаємодії будесоніду і формотеролу з якими іншими ліками, які використовуються для лікування бронхіальної астми.

До розкриття ламінованого пакета препарат не вимагає спеціальних умов зберігання.

Після розтину ламінованого пакета зберігати при температурі не вище 25°C в захищеному від вологи місці.

Термін придатності - 2 роки в ламінованому пакеті.

Використовувати протягом 4 місяців після розтину ламінованого пакета.