Барвітон

Склад

діюча речовина: вінпоцетин;

1 мл 5 мг вінпоцетину;

Допоміжні речовини: аскорбінова кислота, натрію метабісульфіт (Е 223), кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт (Е 420), вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій по 5, або 10 або 100 ампул в пачці; або по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або з зеленим кольором прозора рідина.

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06В Х18.

Фармакодинаміка

Барвітон є з'єднанням з комплексним механізмом дії, робить сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.Барвітон проявляє нейропротективні ефекти: послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат пригнічує потенціалзалежні Na + - і Са 2+ - канали, а також рецептори NMDA і АМРА, підсилює нейропротектівний ефект аденозину. Барвітон стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та О2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози; зрушує метаболізм глюкози в сторону енергетично більш сприятливого аеробного шляху.

Барвітон покращує мікроциркуляцію в головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів і пригнічує захоплення аденозину, покращує транспортування В 2 в тканинах шляхом зниження афінітет В 2 до еритроцитів, селективно збільшує кровотік в головному мозку.

Барвітон селективно збільшує кровообіг у мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не спричиняє «ефекту обкрадання». Більше того, на тлі препарату покращується надходження крові до пошкоджених (але ще не некротизованих) ділянок ішемії з низькою перфузією (зворотний ефект обкрадання).

Фармакокінетика

Розподіл. У людини зв'язування з білками крові становить 66%. Абсолютна пероральна біодоступність вінпоцетину становить 7%. Обсяг розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене зв'язування речовини в тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л / год) перевищує значення в плазмі та в печінці (50 л / год), що вказує на поза її метаболізм з'єднання.

Висновок. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату в дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику. Період напіввиведення у людини становить 83 ± 1,29 години. У дослідженнях було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через сечу і кал в співвідношенні 60:40. Аповінкамінова кислота виділяється через нирки шляхом простої фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється в залежності від дози та способу застосування вінпоцетину.

Важливим і значущим властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, з огляду на метаболізм препарату і відсутність до накопичення.

При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, дозволяє тривалий час приймати препарат.

Висновок. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг та 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2±0,27 нг/мл та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення становить 83±1,29 години. У дослідженнях, проведених з використанням радіоактивно міченої сполуки, було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через сечу та кал у співвідношенні 60:40. Більше радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялося в жовчі, але суттєвої ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози та способу застосування вінпоцетину.

Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповинкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25–30%. Після перорального застосування площа під кривою (концентрація-час) АІК вдвічі перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АІК в процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат та їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, що виділяється у незмінному вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою та значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, через метаболізм препарату та відсутність до накопичення.

Зміна фармакокінетичних властивостей у особливих обставинах (наприклад, у певному віці за наявності супутніх захворювань). Оскільки Барвітон показаний для терапії переважно пацієнтів похилого віку, у яких спостерігаються зміни кінетики лікарських препаратів – зниження всмоктування, інший розподіл та метаболізм, зниження виведення – необхідно було провести дослідження щодо оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину людей похилого віку істотно не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, і, крім цього, відсутня акумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози, оскільки він не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.

• Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярной недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертензивної енцефалопатії. Сприяє ослабленню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярної патології.
• Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) і сітківки (наприклад тромбозу, обструкції центральної артерії або вени сітківки).
• Оториноларингологія. Для лікування старечої приглухуватості при гострій судинній патології, токсичному (медикаментозне) ураженні або ураженні іншого характеру (ідіопатичного, в результаті шумового впливу), хвороби Меньєра та шуму у вухах.

• Гостра фаза геморагічного інсульту
• Важка ішемічна хвороба серця
• Важкі форми аритмії
• Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних речовин.

Барвітон ампули застосовувати тільки внутрішньовенно у вигляді повільної крапельної інфузії (швидкість інфузії не повинен перевищувати 80 крапель / хв).

Забороняється вводити препарат підшкірно, внутрішньом'язово і внутрішньовенно в концентрованому вигляді.

Початкова добова доза для дорослих, як правило, становить 20 мг в 500 мл розчину для інфузій. Ця доза може бути збільшена до 1 мг/кг маси тіла на добу протягом 2-3 днів, в залежності від переносимості препарату пацієнтом.

Середня тривалість курсу терапії становить 10-14 днів, звичайна добова доза - 50 мг/добу (50 мг в 500 мл розчину для інфузій) - у розрахунку на масу тіла в 70 кг.

Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити терапію пацієнта препаратом Винпоцетин в формі таблеток.

Барвітон розчин для ін'єкцій можна розводити 0,9% розчином натрію хлориду або розчинами для інфузій, що містять глюкозу. Готовий розчин Барвітона необхідно використовувати протягом 3 годин після приготування.

Більше інформації про спосіб застосування та дозування містить інструкція Барвітон.

Купити розчин Барвітон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на препарат Барвітон ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Випадків передозування не відзначалося.

На підставі літературних даних введення препарату в дозі 1 мг/кг маси тіла може вважатися безпечним. Оскільки ще немає даних про застосування препарату в дозах, що перевищують цю дозу, введення препарату в високих дозах не допускається.

При передозуванні препарату можливі: артеріальна гіпотензія, загальмованість, нудота, блювота.

Лікування симптоматичне.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів анемія.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

Обмін речовин, метаболізм: гіперхолестеринемія, цукровий діабет анорексія.

Психічні розлади: ейфорія, неспокій, збудження; депресія.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, геміпарез, сонливість тремор, втрата свідомості, стан перед втратою свідомості, слабкість, відчуття жару.

З боку органу зору: гифема, гіперметропія, зниження гостроти зору, міопія; гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: порушення слуху, гиперакузия, гіпоакузія, вертиго; шум в вухах.

З боку серця: ішемія / інфаркт міокарда, стенокардія, аритмія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, серцебиття; серцева недостатність, фібриляція передсердь.

З боку судинної системи: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи; коливання артеріального тиску, тромбофлебіт, венозна недостатність.

Шлунково-кишковий тракт: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота блювота, гіперсекреція слини.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, кропив'янка свербіж, дерматит.

Загальні розлади: відчуття жару; астенія, дискомфорт у грудній клітці, запалення, тромбоз в місці ін'єкції.

Дослідження: зниження артеріального тиску підвищення артеріального тиску, депресія сегмента ST та подовження інтервалу QT, підвищення рівня сечовини в крові підвищення рівня лактатдегідрогенази, подовження інтервалу PR на ЕКГ, зміни на ЕКГ.

Через вміст бензилового спирту (20 мг на 2 мл) можуть виникнути реакції гіперчутливості.

Через вміст метабісульфіту натрію препарат може спричинити серйозні алергічні реакції та бронхоспазм.

За наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а також на фоні застосування антиаритмічних препаратів курс терапії можна розпочинати лише після ретельного аналізу користі та ризиків, пов'язаних із застосуванням препарату.

Рекомендується ЕКГ-контроль за наявності подовженого синдрому інтервалу QT або одночасного прийому лікарського препарату, що сприяє подовженню інтервалу QT.

У препараті міститься невелика кількість сорбіту, тому за наявності у хворого на цукровий діабет необхідно періодично контролювати рівень цукру в крові під час терапії препаратом.

У разі непереносимості пацієнтом фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози слід уникати застосування препарату.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Він пацетин проникає через плаценту, але в плаценті та в крові плода виявляється у нижчих концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного чи ембріотоксичного ефекту відмічено не було. У дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося в деяких випадках плацентарною кровотечею та викиднем, переважно внаслідок посилення плацентарного кровообігу.

Годування груддю.

Він пацетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була вдесятеро вищою, ніж у крові матері. Кількість, що надходить молоко протягом 1 год, становить 0,25% від введеної дози препарату. Оскільки він поцетин проникає в молоко матері, а даних про вплив на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину в період годування груддю протипоказано.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ як запаморочення, слабкість або інших порушень з боку центральної нервової системи рекомендується утриматися від такої діяльності.

Під час клінічних досліджень при одночасному застосуванні вінпоцетину з β-блокаторами (клоранололом, Піндолол), Клопамід, глібенкламідом, дигоксином, аценокумарол або гідрохлортіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими препаратами НЕ виявлено.В рідкісних випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні вінпоцетину і α- метилдопи, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, протиаритмічними, антикоагулянтними та фібринолітичними засобами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.