Барвитон

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 мл 5 мг винпоцетина;

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 5, или 10 или 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка зеленым цветом прозрачная жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06В Х18.

Фармакодинамика

Барвитон представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.Барвитон проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Са 2+ - каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина. Барвитон стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и О 2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути.

Барвитон улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку В 2 в тканях путем снижения афинитет В 2 к эритроцитам, селективно увеличивает кровоток в головном мозге.

Барвитон селективно увеличивает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не влечет за собой «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Фармакокинетика

Распределение. У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / час) превышает значение в плазме и в печени (50 л / час), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику. Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие к накоплению.

При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения составляет 83±1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь вывода осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25–30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация-время») АИК в два раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АИК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделяется в неизменном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия до накопления.

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку Барвитон показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследование по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку он не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

• Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
• Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).
• Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозное) поражении или поражении другого характера (идиопатического, в результате шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

• Острая фаза геморрагического инсульта
• Тяжелая ишемическая болезнь сердца
• Тяжелые формы аритмии
• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Барвитон ампулы применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должен превышать 80 капель / мин).

Запрещается вводить препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно в концентрированном виде.

Начальная суточная доза для взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) - в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин в форме таблеток.

Барвитон раствор для инъекций можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида или растворами для инфузий, содержащие глюкозу. Готовый раствор Барвитона необходимо использовать в течение 3 часов после приготовления.

Больше информации о способе применения и дозировке содержит инструкция для Барвитон.

Купить раствор Барвитон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на препарат Барвитон цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Случаев передозировки не отмечалось.

На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг / кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высоких дозах не допускается.

При передозировке препарата возможны: артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

Лечение симптоматическое.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Обмен веществ, метаболизм: гиперхолестеринемия, сахарный диабет анорексия.

Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение; депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, слабость, чувство жара.

Со стороны органа зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия; гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы; колебания артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота рвота, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница зуд, дерматит.

Общие расстройства: ощущение жара; астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Исследование: снижение артериального давления повышение артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Из-за содержания бензилового спирта (20 мг в 2 мл) могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Из-за содержания метабисульфита натрия препарат может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии удлиненного синдрома интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

В препарате содержится небольшое количество сорбита, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время терапии препаратом.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Он поцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормление грудью.

Он поцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, поступающее в молоко в течение 1 ч, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку он поцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Препарат не применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Каких-либо данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений как головокружение, слабость или других нарушений со стороны центральной нервной системы рекомендуется воздержаться от такой деятельности.

Во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, Пиндолол), Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено.В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении винпоцетина и α-метилдопы, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, противоаритмические, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.