Тризипин

Тризипин — засіб, що покращує метаболізм.

На препарат Тризипин ціна в Україні залежить від лікарської форми. Медикамент випускається у формі таблеток у дозуванні 250 мг (по 40 шт. у пластикових банках) та розчину для ін’єкцій 500 мг на 1 ампулу місткістю 5 мл (по 10 амп. у пачці).

Активним компонентом (діючою речовиною) є 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат, що називається також мельдонієм.

У таблетках використовуються такі допоміжні компоненти: картопляний крохмаль, кросповідон, повідон, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, тальк, діоксид кремнію.

Додатковий компонент розчину — вода для ін’єкцій.

В аптеці 911 за доступною вартістю купити ліки Тризипин в ампулах чи в таблетках можна за рецептом лікаря.

Мельдоній, попередник карнітину, має такі властивості:

• антигіпоксична;
• цитопротекторна;
• ангіопротекторна;
• антиангінальна;
• вазодилатуюча;
• міокардіопротекторна.

У разі ішемії Тризипин відновлює баланс між споживанням клітинами кисню та його постачанням. Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси у коронарних та периферичних судинах, зменшуючи загальний рівень холестерину у сироватці крові та індекс атерогенності. Активує процес окиснення глюкози, сприяє розширенню просвіту судин. Знижує біосинтез карнітину, за рахунок чого запобігає накопиченню і транспортуванню крізь оболонку у клітинах неокиснених жирних кислот. При зменшенні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується β-оксидація жирних кислот та оптимізується споживання кисню у клітинах, стимулюється окиснення глюкози та відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль).

Лікарський засіб позитивно впливає на активність міокарда. Зменшує ділянку ураження при інфаркті міокарда. Запобігає порушенням серцевого ритму.

Мельдоній є структурним аналогом ГББ (система передачі нейрональних сигналів) і може виконувати функції медіатора. При порушеннях мозкового кровообігу мельдоній спрямовує кровотік на користь ішемічного вогнища. Нормалізує тонус капілярів мозку. При гіпоксії підвищує стійкість нейронів.

Препарату притаманна стимулююча дія на ЦНС – підвищення рухомої активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресова дія – стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів у головному мозку та надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, які спричинені стресом.

Тризипин позитивно впливає на фізичну витривалість, допомагає відновити функціональність та інтелектуальні функції після перенесених захворювань.

Фармакокінетика

Фармакокінетику розчину для ін'єкцій вивчали у здорових добровольців при застосуванні мельдонію внутрішньовенно та перорально.

Всмоктування. Біодоступність становить 100 %. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається одразу ж після введення. Після внутрішньовенного введення багаторазових доз Сmax досягає 25,5±3,63 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні площа під кривою «концентрація-час» (AUC) після одноразового та повторного введення доз мельдонію відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдонію в плазмі крові.

Розподіл. Мельдоній із кровотоку швидко розподіляється у тканинах із високою серцевою афінністю. Мельдоній та його метаболіти частково проходять крізь плацентарний бар’єр. У дослідженнях на тваринах встановлено, що мельдоній проникає у молоко матері.

Біотрансформація. У дослідженнях метаболізму на експериментальних тваринах встановлено, що мельдоній головним чином метаболізується у печінці.

Виведення. У виведенні мельдонію та його метаболітів з організму має значення ренальна екскреція. Після одноразового внутрішньовенного застосування доз мельдонію в 250 мг, 500 мг та 1000 мг напівперіод раннього виведення мельдонію становить 5,56–6,55 години, кінцевий період виведення становить 15,34 години.

Тризипин застосовують у комплексній терапії захворювань серця та судинної системи: ішемічної хвороби серця, у тому числі при стабільній стенокардії, кардіопатії, хронічній серцевій недостатності, інфаркті міокарда.

Препарат ефективний при порушеннях мозкового кровообігу (як хронічних, так і гострих). Допомагає усунути абстинентний синдром у хворих на алкоголізм (на тлі специфічного лікування), а також відновити сили при зниженні працездатності та фізичному навантаженні.

Ліки рекомендують приймати у відновлювальний період (період одужання) після енцефаліту, цереброваскулярних захворювань і травм у ділянці голови.

Тризипин не можна застосовувати в таких випадках:

• відома гіперчутливість до інгредієнтів препарату;
• підвищений внутрішньочерепний тиск (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлин);
• важкі функціональні порушення нирок або печінки.

Препарат протипоказаний під час вагітності та лактації. Його не використовують у педіатрії дітям до 18 років..

Спосіб застосування. Тризипин уколи вводять внутрішньовенно, таблетки приймають внутрішньо. Оптимальну добову дозу прийому призначає лікар з урахуванням наявних показань і важкості стану пацієнта. Вона може становити в кількості від 500 мг до 1000 мг.

На початку терапії зазвичай призначають розчин для ін’єкцій, через 10–14 днів пацієнта переводять на пероральну форму Тризипіну. Приймати її рекомендується в першій половині дня, що обумовлено можливим збуджуючим ефектом. Але в разі потреби дозу можна ділити на 2 рази.

Загальну тривалість лікування визначає лікар. Курс може тривати 4–6 тижнів. Протягом року можна проводити до 3 таких курсів.

При розумових та фізичних навантаженнях рекомендується приймати по 1 таблетці 4 рази на добу протягом 10–14 днів із можливим повторенням курсу через 2–3 тижні.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку із порушеннями функції печінки та/або нирок може знадобитися зменшення дози мельдонію.

Пацієнти із порушеннями функції нирок. Оскільки препарат виводиться нирками, пацієнтам із порушеннями функції нирок від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу мельдонію.

Пацієнти із порушеннями функції печінки. Пацієнтам із порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу мельдонію.

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Для оцінки впливу мельдонію на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та післяпологовий розвиток досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людей невідомий, тому мельдоній у період вагітності протипоказаний.

Годування груддю. Доступні дані на тваринах свідчать про проникнення мельдонію у грудне молоко. Невідомо, чи проникає мельдоній у грудне молоко людини. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят, тому у період годування груддю мельдоній протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.

Не повідомлялося про випадки передозування мельдонієм. Препарат малотоксичний та не спричиняє загрозливих побічних ефектів. При зниженому артеріальному тиску можливі головні болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне. У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок. Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні мельдонієм у зв'язку з вираженим зв'язуванням з білками крові.

Мельдоній характеризується гарною переносимістю. Побічні ефекти, що спостерігалися у клінічних дослідженнях та у постмаркетинговий період і виникають із частотою від ≥1/100 до <1/10, зазвичай мають помірний характер і самостійно проходять за умови продовження лікування. До них часто належать: з боку нервової системи - головний біль і диспепсія.

У рідкісних випадках спостерігаються підвищена чутливість, порушення сну, відчуття серцебиття та дискомфорту в грудях, відчуття страху, підвищена збудливість, запаморочення, шум у вухах, непритомність, зміна артеріального тиску, з боку респіраторної системи та органів грудної клітини (задишка, кашель), нудота, сухість у роті, зниження апетиту.

У разі гіперчутливості до компонентів Тризипіну можливий розвиток алергічних реакцій, у тому числі важких — ангіоневротичного набряку, шоку.

Тризипін вивчався в різних контрольованих дослідженнях. Достовірно встановлено, що цей препарат підвищує ефективність лікування ІХС і хронічної серцевої недостатності, поліпшує толерантність до фізичних навантажень та якість життя хворих у цілому.

Мельдоній позитивно впливає на ЦНС, стимулює поведінкові реакції, відновлює реактивність артеріол та капілярів головного мозку, має антистресову дію.

При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення уражень, спричинених ішемією/ реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, спричинені азидотимідином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окислювального стресу, спричинені АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію у комбінації з АЗТ або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту (СНІД).

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом. Дефіцит карнітину, який утворюється при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом.

Зберігати препарат у недоступному для дітей місці.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.